KR19980023363A - 수분을 흡수하여 팽창하는 겔을 이용한 약물방충 제어 제제 - Google Patents

Abstract

본 발명은 수분을 흡수하여 팽창하는 겔을 이용한 약물방출 제어 제제에 관한 것으로, 보다 상세하게는 수분을 흡수하여 부피가 크게 팽창하는 겔을 이용하여 약물의 방출을 조절하는 제제에 관한 것으로, 생체내에서 수분을 흡수하여 겔이 팽창되어 약물을 밀어내어 약물의 방출제어에 사용할 수 있도록 설계된 제제에 관한 것이다.

Description

수분을 흡수하여 팽창하는 겔을 이용한 약물방충 제어 제제

제1도는 수분을 흡수하여 팽창하는 겔을 이용한 약물방출 제어 제제의 단면도이고,

제2도는 약물이 방출되고 있는 상태의 단면도이며,

제3도 및 제4도는 방출된 인슐린의 양에 대한 특성을 시간에 대한 비율로 나타낸 도면이다.

*도면의 주요 부분에 대한 부호의 설명*

1:약물저장부2:겔저장부

3:분리막4:방출구

5:다공성막

본 발명은 수분을 흡수하여 팽창하는 겔을 이용한 약물 방출 제어 제제에 관한 것으로, 보다 상세하게는 수분을 흡수하여 부피가 크게 증가하는 겔을 이용하여 약물의 방출을 조절하는 제제에 관한 것이다.

현재 사용되고 있는 방출 제어 제제는 매트릭스형 제제, 방출 제어막형 제제, 이온 교환형 제제, 삼투압 이용 제제 등이 있다.

매트릭스형 제제의 경우 매트릭스 재료와 약물이 혼합된 제제로 약물의 방출은 주로 약물이 매트릭스를 통과하는 확산속도에 의하여 조절된다. 이 제제는 약물의 성질과 농도에 따라 매트릭스내에서의 확산 속도가 달라지므로 각각의 약물에 대하여 적합한 재질을 선택하고 적당한 제형으로 만들어야 하므로 실제로 선택된 약물에 대해 원하는 방출패턴을 얻기가 어렵다. 특히, 단백질 약물은 이 제형에서는 매트릭스 재료와 혼합하여 제제화하는 과정에서 활성을 잃기 쉬우며 매트릭스 표면에 흡착되어 불활성화 되는 경우가 많으므로 사용에 제한을 받는 문제점이 있다.

또한, 방출 제어막형 제제는 약물에 따라 적합한 방출 제어막 및 저장고를 선택해야 하는 어려움이 있으며 약물의 방출을 제어하는 요인이 많다.

이온교환형 제제는 산성 또는 염기성 약물에 대해서만 가능하며 방출 속도가 약물 및 수지의 산도에 의해서 좌우되기 때문에 생체내의 환경에 의해서 영향을 받게 되므로, 방출속도 조절이 어렵고 변동폭이 크게 되는 문제점이 있다.

또한, 삼투압을 이용한 제제는 반투막을 통하여 제제 내부로 물이 흡입되어 약물을 밀어내게 되어 있으며 속도 조절은 이 반투막의 성질에 의하여 좌우되는데, 이 제형은 약물의 용해도에 따라 특별한 고안이 필요하며 반투막을 사용해야 하는 폐단이 있다.

본 발명은 이와 같은 문제점을 해결하기 위한 것으로서, 수분을 흡수하여 팽창되는 겔을 이용하여 약물의 방출이 조절되도록 하므로써 사용하는 겔의 특성에 따라 약물의 방출 속도를 조절할 수 있도록 하고, 약물 저장고에 약물을 저장하였다가 방출되도록 하므로써 약물의 농도나 종류에 구애받지 않고, 특히 펩타이드나 단백질 약물 등에서도 용이하게 사용할 수 있도록 하는데 그 목적이 있는 것이다.

첨부도면에 의해 본 발명 내용을 상세히 설명하면 다음과 같다.

제1도는 수분을 흡수하여 팽창하는 겔을 이용한 방출 제어 제제의 단면도로서 상기 도면에서 보면, 밀폐된 내부공간은 신축성을 가지는 분리막(3)에 의해 수분에 의해 팽창하려는 성질을 가진 겔이 충진되는 겔 저장부(2)와 약물이 충진되는 약물저장부(1)로 분리구성되며, 상기 겔 저장부(2)측의 일 단부에는 수분이 유입될 정도의 크기를 가진 다공질 막(5)이 형성되어 있으며, 약물저장부(1)측의 타단부에는 약물이 겨우 분출될 정도의 미세한 크기를 가지는 방출구(4)가 형성되어 있다.

겔 저장부(2)에 저장되는 겔은 다공질 막(5)을 통해 내부로 수분이 유입될시에 팽창하려는 성질을 가지는 물질로서, 폴리덱스트란, 셀룰로오스, 아가로오스, 알린산염 또는 펙티산염으로 이루어진다.

이상에서 설명한 본 발명에 따른 방출 제어 제제의 작용 원리를 상세히 설명하면 다음과 같다.

이 제제가 생체 내부로 투여되면 생체내의 수분이 다공질 막(5)을 통해 겔 저장부(2)로 흡수되므로 겔은 팽창된다. 이때 겔이 팽창되는 속도는 다공질막의 성질과 단면적, 그리고 겔의 성질에 좌우되는데, 겔이 팽창되면 분리막(3)을 압박하여 밀어주게 되고 분리막(3)은 약물저장부(1)의 약물을 밀어내게 되므로, 생체내에 약물이 용이하게 투여되는 것이다.

제2도에 약물이 방출되고 있는 상태가 도시되어 있다.

겔저장부(2)에 사용할 수 있는 겔은 폴리덱스트란, 셀룰로오스, 아가로오스, 알긴산염, 펙틴산염 등의 수분을 흡수하여 팽창되는 겔이면 모두 사용할 수 있다. 또한 약물저장부(1)는 구조상 사용될 약품의 종류에 제한을 받지 않게 되므로 수용액, 알코올용액, 식물성용액, 동물성용액 등을 모두 사용할 수 있으며 약물의 안정화를 위해 첨가제도 사용할 수 있다.

실시예에 의해 본 발명에 따른 방출 제어 제제 효과를 설명하면 다음과 같다.

[실시예 1]

방출 제어 제제를 직경 6mm, 길이 30mm, 다공질 막의 직경은 6mm로 만들어 겔저장부에는 Sephadex G-50 1g, 약물 저장부에는 10mg/ml의 인슐린 0.42ml를 포함하는 제제를 만든다. 이 제제에 인공장액을 가하고 37℃에서 인슐린의 방출을 측정하였다. 방출되는 인슐린의 양은 280nm에서의 흡광도로 측정하였다. 이 결과를 제3도에 나타내었다.

[실시예 2]

방출 제어 제제를 직경 6mm, 길이 30mm, 다공질 막의 직경은 2mm로 만들어 겔저장부에는 Sephadex G-50 1g, 약물 저장부에는 10mg/ml의 인슐린 0.42㎖를 포함하는 제제를 만든다. 이 제제에 인공장액을 가하고 37℃에서 인슐린의 방출을 측정하였다. 방출되는 인슐린의 양은 280nm에서의 흡광도로 측정하였다. 이 결과를 제4도에 나타내었다.

이와 같이 본 발명은 수분을 흡수하여 팽창하는 겔을 이용하여 약물의 방출이 조절되도록 하므로써 사용되는 겔의 특성에 따라 약물의 방출속도를 조절할 수 있도록 하고, 약물 저장고에 약물을 저장하였다가 방출되도록 하여 약물의 농도나 종류에 구애받지 않고, 특히 펩타이드나 단백질 약물 등에도 용이하게 사용할 수 있도록 하였다.

Claims (2)

1. 밀폐된 내부공간이 신축성을 가지는 분리막(3)에 의해 수분에 의해 팽창하려는 성질을 가진 겔이 충진되는 겔 저장부(2)와 약물이 충진되는 약물저장부(1)로 분리구성되며, 상기 겔 저장부(2)측의 일 단부에는 수분이 유입될 정도의 크기를 가진 다공질 막(5)이 형성되어 있으며, 약물저장부(1)측의 타단부에는 약물이 겨우 분출될 정도의 미세한 크기를 가지는 방출구(4) 형성된 것을 특징으로 하는 수분을 흡수하여 팽창하는 겔을 이용한 약물방출 제어 제제.
2. 제1항에 있어서, 겔 저장부(2)에 저장되는 겔은 폴리덱스트란, 셀룰로오스, 아가로오스, 알린산염 또는 펙틴산염으로 이루어진 것을 특징으로 하는 수분을 흡수하여 팽창하는 겔을 이용한 약물방출 제어 제제.