KR102506399B1 - 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 난용성인 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물에 관한 것으로, 파우더와 보습 효능성분을 이용하여 폴리페놀계 난용성 유효 성분의 제형 내에서의 석출 문제를 해결하고, 동시에 피부안전성도 우수한 조성물에 관한 것이다.

Description

폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물{Composition for stabilizing polyphenolic effective ingredient}
본 발명은 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물에 관한 것이다.
피부에 미백, 주름개선 또는 기타 피부개선 효능을 부여하는 성분(이하, 효능 성분)들 중에는 예를 들면, 폴리페놀계처럼 물이나 오일 어느 것에도 거의 녹지 않는 난용성 물질들이 다수 존재한다. 따라서 상기 효능 성분을 화장품에 고함량 사용하기 위해 이를 안정화시키는 다양한 방법들이 시도되어 왔다.
물이 포함되지 않는 무수 제형을 이용한 크림이나 스팟 전용화장품의 경우, 물에 산화되기 쉽거나 석출이 되는 성분들의 안정화 및 열감을 부여함으로써 차별화된 장점을 부여하고자 하였다(특허문헌 1). 그러나 경시에 따른 불안정성 및 무겁고 답답한 사용감 등의 문제를 여전히 가지고 있었다.
이와 같은 제형화 기술과 더불어, 양친성 블록 공중합체를 이용한 고분자 마이셀 또는 나노파티클 형성 기술들을 이용한 난용성 약물의 안정화 및 효능 최적화(특허문헌 2,3, 비특허문헌 1), Nanostructured lipid carrier를 이용한 폴리페놀계(제니스테인) 유효 성분의 효능 최적화(비특허문헌 2) 등의 다수의 연구들이 진행되었다.
그러나 이와 같은 방법으로 화장품 제형을 제조 시, 경시에 따른 석출 문제를 여전히 가지고 있어 난용성 성분을 고함량으로 사용하기에는 한계가 있었다.
1. 국내등록특허 10-0811465 2. 국내공개특허 10-2003-0045611 3. 국내공개특허 2007-0041185
1. Arch pharm Res Vol 30, No. 9, 2007 2. international journal of pharmaceutics, 453, 2013
본 발명은 난용성인 폴리페놀계 유효 성분을 화장료 제형 내에 안정화시킬 수 있는 조성물을 제공하고자 한다.
또한 본 발명은 사용감이 우수하고, 피부 자극이 없는 화장물 조성물을 제공하고자 한다.
본 발명에서는 다공성 고분자 입자, 및 사이클로덱스트린 또는 그 유도체로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함하는 파우더; 및
베타인, 알라닐글루타민, 폴리쿼터늄-51, 니코틴아미드, 우레아 또는 그 유도체, 및 소듐피씨에이로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함하는 보습성분을 포함하는 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물을 제공한다.
또한, 본 발명에서는 전술한 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물을 포함하는 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명에 따른 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물은 피부에 자극이 없으며, 폴리페놀계 유효 성분의 용해도를 향상시킴으로써 화장료 제형 내에서 안정화시킬 수 있다.
본 발명은 다공성 고분자 입자, 및 사이클로덱스트린 또는 그 유도체로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함하는 파우더; 및
베타인, 알라닐글루타민, 폴리쿼터늄-51, 니코틴아미드, 우레아 또는 그 유도체, 및 소듐피씨에이로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함하는 보습성분을 포함하는 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물에 관한 것이다.
이하, 본 발명에 따른 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물을 보다 상세하게 설명한다.
본 발명에서 폴리페놀계 유효 성분은 제니스테인, 다이드제인, 프란게니딘, 폴리다틴, 디오스메틴, 메이스리그난, 아시아티코사이드, 진세노사이드알이, 속수자 종자추출물, 글리시테인, 퀘르세틴, 카테킨, 페오놀,레스베라트롤, 헤스페레틴, 및 레스페리딘으로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함할 수 있다. 또한 상기 폴리페놀계 유효 성분은 상기 폴리페놀의 유도체 또는 상기 폴리페놀로부터 유래된 효능 성분을 포함할 수 있다.
상기 폴리페놀계 유효 성분은 물이나 오일 어느 것에도 거의 녹지 않는 난용성 성분으로, 폴리페놀계 유효 성분을 화장료 조성물 등에 사용하기 위해서는 상기 폴리페놀계 유효 성분을 안정화 시켜야 한다.
이를 위해, 본 발명에서는 파우더 및 보습성분을 함께 사용하여, 폴리페놀계 유효 성분의 용해도를 현저하게 향상시켜 조성물 내에서 상기 성분을 안정화시킬 수 있다. 이러한 안정화 효과는 파우더 및 보습성분을 각각 단독으로 사용할 경우에 비해 시너지적으로 증진된 것으로, 보습 효능성분에 의한 안정화는 물론, 파우더 내부에 포집 되는 것에 기인하는 것으로 예측된다.
본 발명에서 파우더는 통상적으로 조성물에 소프트한 감촉을 부여하고, 흡수성을 높여주며 번들거림이나 끈적임을 막아주는 기능을 수행한다. 본 발명에서 상기 파우더는 폴리페놀계 난용성 유효 성분의 석출을 방지하기 위해 사용될 수 있다.
이러한 파우더의 종류는 특별히 제한되지 않으며, 다공성 고분자 입자, 및 사이클로덱스트린 또는 그 유도체로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 사용할 수 있다.
일 구체예에서, 다공성 고분자 입자는 폴리우레탄 유도체, 실리카(Silica), 다공성 셀룰로오스(Porous Cellulose), 폴리메틸메타아크릴레이트 (Polymethylmethacrylate), 알릴메타아크릴레이트 크로스폴리머(Allyl methacrylates crosspolymer) 및 폴리아미드(Polyamide)로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함할 수 있다.
상기 폴리우레탄 유도체는 예를 들어, 에이치디아이/트리메틸롤헥실락톤 크로스폴리머 & 실리카(HDI/Trimethylol hexyllactone crosspolymer & Silica), 에이치디아이/트리메틸롤헥실락톤 & 실리카 & 디메티콘 (HDI/Trimethylol hexyllactone & silica & Dimethicone), 및 에이치디아이/피피지/폴리카프로락톤크로스폴리머 & 실리카 (HDI/PPG/Polycaprolactone crosspolymer & silica)로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함할 수 있다.
일 구체예에서, 사이클로덱스트린은 6 내지 12개의 포도당이 각각 α-1,4 글리코시드 결합을 한 고리모양의 올리고당이며, 사이클로덱스트린 유도체로는 하이드록시프로필기로 치환된 덱스트린 7개 분자가 고리형태로 연결된 하이드록시프로필-β-사이클로덱스트린을 사용할 수 있다.
본 발명의 실시예에서는 상기 파우더로 시판중인 플라스틱 파우더 D-400, D-800(Plastic Powder D-400, D-800, Nikko Chemicals Co. Ltd)을 사용한다. 상기 D-400 및 D-800은 에이치디아이/트리메틸롤헥실락톤크로스폴리머 & 실리카로, 상기 성분을 사용하여 난용성인 폴리페놀계 유효 성분의 조성물 내 안정성을 향상시킬 수 있다.
본 발명에서 파우더의 함량은 특별히 제한되지 않으며, 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물 100 중량%에 대하여 0.1 내지 20 중량%, 0.3 내지 10 중량%, 0.5 내지 5 중량% 또는 1 내지 1.5 중량%로 포함될 수 있다. 상기 함량 범위에서 조성물 내에서 폴리페놀계 유효 성분의 안정성을 유지할 수 있다. 예를 들어, 파우더의 함량이 0.1 중량% 미만이면 상기 폴리페놀계 유효 성분의 안정성에 영향을 미치지 않으며, 20 중량%를 초과하면 뻑뻑함 또는 밀림 등의 사용감에 문제가 생길 우려가 있다.
본 발명에서 보습성분은 난용성 성분인 폴리페놀계 유효 성분의 용해를 위한 가용화제의 역할을 수행하며, 상기 보습성분을 통해 조성물의 안정성을 도모할 수 있다.
이러한 보습성분의 종류는 특별히 제한되지 않으며, 베타인, 알라닐글루타민, 폴리쿼터늄-51, 니코틴아미드, 우레아 또는 그 유도체, 및 소듐피씨에이로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 사용할 수 있다.
특히, 니코틴아미드, 우레아 또는 그 유도체, 및 소듐피씨에이는 하이드로트로피(hydrotropy)한 성질을 지니는데, 하이드로트로피(hydrotropy)는 제 3 물질을 비교적 많이 첨가함으로써 물에 대하여 불용성 또는 난용성인 물질의 물에 대한 용해도를 증가시키는 현상을 의미한다. 즉, 본 발명에서는 상기 성분을 사용하여 폴리페놀계 유효 성분의 용해도를 증가시켜 조성물의 안정성을 향상시킬 수 있다.
상기 보습성분의 함량은 특별히 제한되지 않으며, 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물 100 중량%에 대하여 0.1 내지 20 중량%, 0.5 내지 15 중량% 또는 1.0 내지 10 중량%로 포함될 수 있다. 상기 함량 범위에서 조성물 내에서 폴리페놀계 유효 성분의 안정성을 유지할 수 있다. 예를 들어, 보습성분의 함량이 0.1 중량% 미만이면 상기 폴리페놀계 유효 성분의 안정성에 영향을 미치지 않으며, 20 중량%를 초과하면 사용감 및 제형의 안정성에 문제가 발생할 우려가 있다.
전술한 바와 같이, 본 발명에서는 파우더 및 보습성분을 포함하는 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물을 제공한다. 이러한 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물은 화장료 등의 용도로 사용될 수 있다.
하나의 양태로서, 본 발명은 본 발명에 따른 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물을 포함하는 화장료 조성물을 제공할 수 있다.
본 발명에 있어서 상기 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 화장료 제형에도 첨가되어 사용될 수 있으며, 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클렌징, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션, 또는 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 화장수, 로션, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이 크림, 클렌징 크림, 클렌징 폼, 클렌징 워터, 팩, 스프레이, 또는 파우더 등의 제형으로 제조될 수 있다.
본 발명에 있어서 상기 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물은 화장료에 통상적으로 사용되는 보습제, 오일, 자외선 차단제, 향료, 산화방지제, 또는 pH 조절제 등의 첨가제를 첨가하여 화장료 조성물로 제조될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다.
이하, 본 발명의 이해를 돕기 위하여 실시예 등을 들어 상세하게 설명하기로 한다. 그러나, 본 발명에 따른 실시예들은 여러 가지 다른 형태로 변형될 수 있으며, 본 발명의 범위가 하기 실시예들에 한정되는 것으로 해석돼서는 안 된다. 본 발명의 실시예들은 당 업계에서 평균적인 지식을 가진 자에게 본 발명을 보다 완전하게 설명하기 위해 제공되는 것이다.
실시예
실시예 1 내지 3 및 비교예 1 내지 5
하기 표 1의 함량(중량%, wt%) 구성을 가지는 화장료 조성물을 제조하였다.
먼저, 유상 원료 1 내지 7, 수상 원료 8 내지 15, 및 폴리올상 원료 16 내지 18을 각각 75℃로 가열 용해하였다. 그 후, 폴리올상을 수상에 첨가하여 균일하게 섞어준 후, 유상을 수상에 첨가하고 호모믹서를 사용하여 6000 rpm 조건에서 5 분간 유화시킨 후 냉각하였다. 그 후, 50 내지 55℃에서 향을 투입한 후 호모믹서를 사용하여 6000 rpm 조건에서 다시 5 분간 유화시킨 후, 30℃까지 냉각하여 화장료 조성물을 최종 제조하였다.
원료명 실시예1 실시예2 실시예3 비교예1 비교예2 비교예3 비교예4 비교예5
1. 세토스테아릴알코올 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5
2. 글리세릴스테아레이트/피이지-100스테아레이트 1 1 1 1 1 1 1 1
3. 글리세릴스테아레이트 1 1 1 1 1 1 1 1
4. 폴리글리세릴-3 메칠글루코오스디스테아레이드 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5
5. 하이드로제네이티드폴리데센 4.5 4.5 4.5 4.5 4.5 4.5 4.5 4.5
6. 카프릴릭/카프릭트리글리세라이드 5 5 5 5 5 5 5 5
7. 디메치콘 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
8. 정제수 잔량 잔량 잔량 잔량 잔량 잔량 잔량 잔량
9. 글리세린 5 5 5 5 5 5 5 5
10. EDTA-3Na 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02
11. 헥실렌글라이콜 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5
12. 베타인 - 5 3 - - 8 5 -
13. 니코틴아미드 3 - 2 - 8 - 3 -
14. Carbomer(2%) 8 8 8 8 8 8 8 8
15. Tromethamine(10%) 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5
16. 디프로필렌글라이콜 10 10 10 10 10 10 10 10
17. 제니스테인 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3
18. Plastic Powder D-400 1.5 1.5 1.5 1.5 - - - -
19. 향 적량 적량 적량 적량 적량 적량 적량 적량
실험예 1: 제형 안정성 평가
실시예 및 비교예에서 제조된 화장료 조성물에 대하여 제형 안정성 평가를 수행하였다.
제형 안정성 평가는 0℃, 40℃, 45℃, 50℃ 및 cycle chamber(-10℃ → 45℃ → -10℃)에서 2개월간 보관한 후, 안정성을 관찰하여 평가하였다.
평가는 제니스테인의 석출 여부에 따라 매우양호: O, 미량석출: △, 석출: X 로 하여 표시하였다.
실시예1 실시예2 실시예3 비교예1 비교예2 비교예3 비교예4 비교예5
50℃ O O O O X
45℃ O O O O X
40℃ O O O O X
0℃ O O O X X X X
Cycle O O O X X X
실온 O O O X
표 2에서 보는 바와 같이, 실시예 1 내지 3에서 제조된 화장료 조성물은 비교예 1 내지 5에서 제조된 화장료 조성물과 비교하여 제니스테인의 석출 없이 안정함을 확인하였다.
실험예 2: 피부 1차 자극성 시험(폐쇄 첩포 실험)
실시예 및 비교예에서 제조된 화장료 조성물에 대하여 피부 자극성 평가를 수행하였다.
건강한 성인 남녀 50명을 대상으로 등 부위에 각 시료의 일정량(0.2g)을 24시간 첩포한 후, 핀챔버를 제거하고 4시간 경과한 다음 육안으로 피부상태 변화를 판독하여 그 결과를 하기 표 5에 나타내었다.
판정 기준 및 자극도는 하기와 같이 평가하였다.
<판정 기준>
- : 홍반이나 특이한 현상 없음.
+-: 주위보다 약간 붉어짐
+: 주위보다 현저히 붉어짐
++: 주위보다 심하게 붉어지고 부풀어 오름.
자극도 = [{(+-)수×1} + {(+)수×2} + {(++)수×3}] / 피시험자수
시 료 피시험자수 판정결과 자극도
++ + +- -
실시예1
실시예2
실시예3
비교예1
비교예2
비교예3
비교예4
비교예5
50
50
50
50
50
50
50
50
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
1
-
-
-
-
1
1
2
4
2
3
1
50
49
49
48
45
48
47
49
0.00
0.02
0.02
0.04
0.12
0.04
0.06
0.02
상기 표 3에서 보는 바와 같이, 전체적으로 허용수준이나, 비교예에서 제조된 화장료 조성물이 실시예에서 제조된 화장료 조성물보다 상대적으로 높은 자극도를 가지는 경향을 보인다.
따라서, 본 발명에 따른 화장료 조성물(실시예 1 내지 3)이 피부에 안전하다는 것을 확인할 수 있다.

Claims (7)

  1. 다공성 고분자 입자, 및 사이클로덱스트린 또는 그 유도체로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함하는 파우더; 및
    베타인, 알라닐글루타민, 폴리쿼터늄-51, 니코틴아미드, 우레아 또는 그 유도체, 및 소듐피씨에이로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함하는 보습성분을 포함하는
    폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물.
  2. 제 1 항에 있어서,
    폴리페놀계 유효 성분은 제니스테인, 다이드제인, 프란게니딘, 폴리다틴, 디오스메틴, 메이스리그난, 아시아티코사이드, 진세노사이드알이, 속수자 종자추출물, 글리시테인, 퀘르세틴, 카테킨, 페오놀, 레스베라트롤, 헤스페레틴, 및 레스페리딘으로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함하는
    폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물.
  3. 제 1 항에 있어서,
    다공성 고분자 입자는 폴리우레탄 유도체, 실리카(Silica), 다공성 셀룰로오스(Porous Cellulose), 폴리메틸메타아크릴레이트 (Polymethylmethacrylate), 알릴메타아크릴레이트 크로스폴리머(Allyl methacrylates crosspolymer) 및 폴리아미드(Polyamide)로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함하는
    폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물.
  4. 제 3 항에 있어서,
    폴리우레탄 유도체는 에이치디아이/트리메틸롤헥실락톤 크로스폴리머 & 실리카(HDI/Trimethylol hexyllactone crosspolymer & Silica), 에이치디아이/트리메틸롤헥실락톤 & 실리카 & 디메티콘 (HDI/Trimethylol hexyllactone & silica & Dimethicone), 및 에이치디아이/피피지/폴리카프로락톤크로스폴리머 & 실리카 (HDI/PPG/Polycaprolactone crosspolymer & silica) 로 이루어진 그룹에서 선택된 하나 이상을 포함하는
    폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물.
  5. 제 1 항에 있어서,
    파우더는 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물 100 중량%에 대하여 0.1 내지 20 중량% 포함하는
    폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물.
  6. 제 1 항에 있어서,
    보습성분은 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물 100 중량%에 대하여 0.1 내지 20 중량% 포함하는
    폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물.
  7. 제 1 항에 따른 폴리페놀계 유효 성분 안정화용 조성물을 포함하는 화장료 조성물.
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