KR102461431B1 - 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 지방 축적 억제용 조성물 - Google Patents
회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 지방 축적 억제용 조성물 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 지방 축적 억제용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 지방 축적 억제용 조성물은 지방세포에서 지방 축적을 억제함에 따라 국소적으로 도포하여 슬리밍 효과를 낼 수 있고, 지방세포 분화에 관여하는 단백질의 발현을 억제함으로써 지방생성을 저해할 수 있어, 비만의 예방, 치료 또는 개선용 약학적 조성물 또는 식품 조성물로 유용할 수 있다.
Description
본 발명은 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 지방 축적 억제용 조성물에 관한 것이다.
비만이란 대사 장애로 인하여 지방이 체내에 과잉 축적된 상태로서, 칼로리 섭취가 성장과 신체활동에 필요한 에너지보다 초과되어 일어나는 열량 불균형 현상으로 야기되며, 대개 체내의 지방이 남자는 체중의 25%, 여자는 30% 이상인 경우를 말한다. 특히 비만은 당뇨, 고지혈증, 심혈관계 질환 및 동맥경화증 등, 각종 대사성 질환의 원인이 될 뿐만 아니라, 비만으로 인한 사망률의 증가는 대사성 질환, 담낭질환, 호르몬 감수성 암과 위장관 암 등에서 명확하게 나타나며, 비만은 또한 비치명적인 요통, 관절염, 불임 등의 신체적 질병과 정신·사회적 기능의 저하 등 정신적 질병의 위험성도 증가시킨다.
3T3-L1 세포는 원래 마우스 엠브리오로부터 유래되었고, in vitro 모델에서 지방세포 분화와 기능을 위해 매우 유용하게 제공되어 왔다. 덱사메타손, 메틸이소부틸잔틴, FBS 및 인슐린의 혼합물인 지방세포형성 칵테일을 이용하여 분화를 모사하였을 때, 이들 배양물은 지방세포적 특성을 갖게 된다. 지방세포의 분화과정에서 많은 형태학적 및 생리학적 변화가 일어난다. 3T3-L1 세포는 방추사 형태의 섬유아세포에서 크고 구형세포로 변하며, 현미경으로 관찰할 수 있는 많은 양의 트리글리세라이드 방울을 축적한다. 3T3-L1 세포는 지방세포 분화 조절 기작의 연구를 용이하게 한다.
전지방세포에서 지방세포로 분화가 일어나는 과정은 세포형태의 변화, 유전자 발현의 변화, 호르몬 민감성의 변화 그리고 단백질 발현의 변화가 복합적으로 작용하는 과정이다. 지방세포의 형성 과정에서 가장 중요한 조절인자는 peroxisome proliferator-activated receptor(PPAR)s와 CCAAT/enhancer binding protein(C/EBP)s로 알려져 있다. 분화가 시작되면 초기 전사 인자인 C/EBP-β, C/EBP-δ가 C/EBP-α와 PPAR-γ의 발현량을 증가시키며, 이는 최종적으로 lipoprotein lipase (LPL), leptin, adiponectin, fatty acid binding protein (FABP) 4와 같은 최종 마커들의 발현을 촉진시킨다.
셀룰라이트(cellulite)는 과도한 지방과 노폐물의 축적에 의한 순환장애로 피부가 거친 오렌지 껍질 같이 울퉁불퉁하게 되는 현상으로, 콜라겐과 엘라스틴이 존재하는 피부의 진피층 내에서 생성되며 여성에서 특히 빈번하게 발생한다. 셀룰라이트 비만은 피하 지방조직의 이상 누적 외에도 임파체계의 이상으로 임파액이 인체 조직 간극에 정체됨으로써 그 부위에 일종의 부종현상이 나타나 마치 살이 찐 것처럼 보이는 것으로, 체형 변화의 큰 요인이 된다. 조직 간극에 임파액이 정체되면 비만증과 같은 미용상의 문제뿐만 아니라 체내에 독성물질이 누적되어 피부세포에 악영향을 끼치고 세포의 영양섭취를 위한 이온화 활동을 저해하여 피부의 노화는 물론 세포의 괴사현상까지 유발하게 된다.
이에 본 발명자들은 회향 추출물 및 사상자 추출물의 지방 축적 억제 효과를 확인하였으며, 단독 사용대비 병용사용할 경우, 상승효과를 나타내는 것을 확인하고 본 발명을 완성하였다.
본 발명의 목적은 비만 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은 비만 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 또 다른 목적은 비만 예방 또는 개선용 건강식품 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은 셀룰라이트의 예방 또는 개선용 화장료 조성물을 제공하는 것이다.
상기 목적을 달성하기 위하여,
본 발명은 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하는 비만 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
또한, 본 발명은 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하는 비만 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물을 제공한다.
나아가 본 발명은 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하는 비만 예방 또는 개선용 건강식품 조성물을 제공한다.
더 나아가 본 발명은 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하는 셀룰라이트의 예방 또는 개선용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명은 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 지방 축적 억제용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 지방 축적 억제용 조성물은 지방세포에서 지방 축적을 억제함에 따라 국소적으로 도포하여 슬리밍 효과를 낼 수 있고, 지방세포 분화에 관여하는 단백질의 발현을 억제함으로써 지방생성을 저해할 수 있어, 비만의 예방, 치료 또는 개선용 약학적 조성물 또는 식품 조성물로 유용할 수 있다.
도 1은 본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 조성물의 세포 독성을 확인한 결과이다.
도 2는 본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 조성물의 지방 축적 억제 효과를 확인한 결과이다.
도 3은 본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 조성물의 지방 세포 분화에 관여하는 단백질의 발현 정도를 확인한 결과이다.
도 2는 본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 조성물의 지방 축적 억제 효과를 확인한 결과이다.
도 3은 본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 조성물의 지방 세포 분화에 관여하는 단백질의 발현 정도를 확인한 결과이다.
이하, 본 발명을 상세히 설명한다.
비만 예방 또는 치료용 약학적 조성물
본 발명은 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하는 비만 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
본 발명의 약학적 조성물에 있어서, 상기 조성물은 지방 축적을 억제하는 것을 특징으로 한다.
본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 추출물은 물, 탄소수 1 내지 4의 알코올 또는 이들의 혼합 용매로 추출할 수 있으며, 바람직하게는 50% 에탄올로 추출할 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다.
본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 회향 추출물 및 사상자 추출물은 5 : 5 내지 8 : 2의 중량비로 혼합될 수 있으며, 바람직하게 7 : 3의 중량비로 혼합하여 사용할 수 있다.
본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 조성물은 지방세포에서 단독 추출물 대비 지방 축적을 억제하는 효과가 현저히 우수하다(실험예 2 및 도 2 참조).
본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 조성물은 지방전구세포에서 지방세포 분화에 관여하는 단백질의 발현을 단독 추출물 대비 억제하는 효과가 현저히 우수하다(실험예 3 및 도 3 참조).
본 발명에서 사용되는 용어 "추출물(extract)"은 추출 대상을 적절한 침출액으로 짜내고 침출액을 증발시켜 농축한 제제를 의미하는 것으로, 이에 제한되지는 않으나, 추출처리에 의해 얻어지는 추출액, 추출액의 희석액 또는 농축액, 추출액을 건조하여 얻어지는 건조물, 이들의 조정제물 또는 정제물일 수 있다. 상기 상백피 추출물 및 부평초 추출물은 통상의 기술분야에 공지된 일반적인 추출방법, 분리 및 정제방법을 이용하여 제조할 수 있다. 상기 추출방법으로는, 이에 제한되지는 않으나, 바람직하게 열탕 추출, 열수 추출, 냉침 추출, 환류 냉각 추출 또는 초음파 추출 등의 방법을 사용할 수 있다.
본 발명의 조성물은 임상 투여시에 경구 및 비경구의 여러 가지 제형으로 투여될 수 있으며, 제제화할 경우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 제조된다.
경구투여를 위한 고형 제제에는 정제, 환자, 산제, 과립제, 캡슐제, 트로키제 등이 포함되며, 이러한 고형 제제는 하나 이상의 본 발명의 조성물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 탄산칼슘, 수크로스(sucrose), 락토오스(lactose) 또는 젤라틴 등을 섞어 조제된다. 또한, 단순한 부형제 외에 마그네슘 스티레이트 탈크 같은 윤활제들도 사용된다. 경구 투여를 위한 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제 또는 시럽제 등이 해당되는데, 흔히 사용되는 단순 희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다.
비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁용제, 유제, 동결건조제제, 좌제 등이 포함된다. 비수성용제, 현탁용제로는 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔(witepsol), 마크로골, 트윈(tween) 61, 카카오지, 라우린지, 글리세롤, 젤라틴 등이 사용될 수 있다.
또한, 본 발명의 조성물의 인체에 대한 효과적인 투여량은 환자의 나이, 몸무게, 성별, 투여형태, 건강상태 및 질환 정도에 따라 달라질 수 있으며, 일반적으로 약 0.001-100 mg/kg/일이며, 바람직하게는 0.01-35 mg/kg/일이다. 몸무게가 70㎏인 성인 환자를 기준으로 할 때, 일반적으로 0.07-7000 mg/일이며, 바람직하게는 0.7-2500 ㎎/일이며, 의사 또는 약사의 판단에 따라 일정시간 간격으로 1일 1회 내지 수회로 분할 투여할 수도 있다.
본 발명에 따른 약학적 조성물에 있어서, 상기 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 조성물은 임상 투여시에 경구 및 비경구의 여러 가지 제형으로 투여될 수 있는데, 제제화할 경우에는 보통 사용하는 충전제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 제조될 수 있다.
경구 투여용 제형으로는 예를 들면 정제, 환제, 경/연질 캅셀제, 액제, 현탁제, 유화제, 시럽제, 과립제, 엘릭시르제, 트로키제 등이 있는데, 이들 제형은 유효성분 이외에 희석제(예: 락토즈, 덱스트로즈, 수크로즈, 만니톨, 솔비톨, 셀룰로즈 및/또는 글리신), 활택제(예: 실리카, 탈크, 스테아르산 및 그의 마그네슘 또는 칼슘염 및/또는 폴리에틸렌 글리콜)를 함유하고 있다. 정제는 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 전분 페이스트, 젤라틴, 메틸셀룰로즈, 나트륨 카복시메틸셀룰로즈 및/또는 폴리비닐피롤리딘 등과 같은 결합제를 함유할 수 있으며, 경우에 따라 전분, 한천, 알긴산 또는 그의 나트륨 염 등과 같은 붕해제 또는 비등 혼합물 및/또는 흡수제, 착색제, 향미제, 및 감미제를 함유할 수 있다.
상기 회향 추출물 및 사상자 추출물을 유효 성분으로 하는 약학적 조성물은 비경구 투여할 수 있으며, 비경구 투여는 피하주사, 정맥주사, 근육 내 주사 또는 흉부 내 주사를 주입하는 방법에 의한다.
이때, 비경구 투여용 제형으로 제제화하기 위하여 상기 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 조성물을 안정제 또는 완충제와 함께 물에 혼합하여 용액 또는 현탁액으로 제조하고, 이를 앰플 또는 바이알 단위 투여형으로 제조할 수 있다. 상기 조성물은 멸균되고/되거나 방부제, 안정화제, 수화제 또는 유화 촉진제, 삼투압 조절을 위한 염 및/또는 완충제 등의 보조제, 및 기타 치료적으로 유용한 물질을 함유할 수 있으며, 통상적인 방법인 혼합, 과립화 또는 코팅 방법에 따라 제제화할 수 있다.
또한, 본 발명의 상기 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 조성물의 인체에 대한 투여량은 환자의 나이, 몸무게, 성별, 투여형태, 건강상태 및 질환 정도에 따라 달라질 수 있으며, 몸무게가 70 Kg인 성인 환자를 기준으로 할 때, 일반적으로 0.1-1000 mg/일이며, 바람직하게는 1-500 mg/일이며, 또한 의사 또는 약사의 판단에 따라 일정시간 간격으로 1일 1회 내지 수회로 분할 투여할 수도 있다.
비만 예방 또는 개선용 건강기능식품 또는 건강식품 조성물
본 발명은 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하는 비만 예방 또는 개선용 건강기능식품 또는 건강식품 조성물을 제공한다.
본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 조성물은 지방 축적을 억제하는 것을 특징으로 한다.
본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 추출물은 물, 탄소수 1 내지 4의 알코올 또는 이들의 혼합 용매로 추출할 수 있으며, 바람직하게는 50% 에탄올로 추출할 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다.
본 발명의 조성물에 있어서, 상기 회향 추출물 및 사상자 추출물은 5 : 5 내지 8 : 2의 중량비로 혼합될 수 있으며, 바람직하게 7 : 3의 중량비로 혼합하여 사용할 수 있다.
본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 건강기능식품 및 건강식품 조성물로 사용하는 경우, 식품의 종류에는 특별한 제한은 없다. 회향 추출물 및 사상자 추출물을 첨가할 수 있는 건강기능식품의 예로는 정제, 캡슐제, 과립제, 환제 또는 액제 형태일 수 있으며, 건강식품의 예로는 각종 드링크제, 육류, 소세지, 빵, 캔디류, 스넥류, 면류, 아이스크림, 유제품, 스프, 이온음료, 음료수, 알코올 음료, 껌, 차 및 비타민 복합제 등이 있으며, 통상적인 의미에서의 건강기능식품 및 건강식품 조성물을 모두 포함한다.
본 발명에 따른 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 건강기능식품 및 건강식품 조성물은 식품에 그대로 첨가하거나 다른 식품 또는 식품 성분과 함께 사용될 수 있고, 통상적인 방법에 따라 적절하게 사용될 수 있다. 회향 추출물 및 사상자 추출물의 혼합량은 그의 사용 목적(예방 또는 개선용)에 따라 적합하게 결정될 수 있다. 일반적으로, 건강기능식품 및 건강식품 조성물 중의 상기 조성물의 양은 전체 식품 중량의 0.1 내지 90 중량부로 가할 수 있다. 그러나 건강 유지를 목적으로 하거나 또는 건강 조절을 목적으로 하는 장기간의 섭취의 경우에는 상기 양은 상기 범위 이하일 수 있으며, 안전성 면에서 아무런 문제가 없기 때문에 회향 추출물 및 사상자 추출물은 상기 범위 이상의 양으로도 사용될 수 있다.
본 발명의 건강기능식품 및 건강식품 조성물은 지시된 비율로 필수 성분으로서 본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 함유하는 외에는 다른 성분에는 특별한 제한이 없으며 통상의 음료와 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. 상술한 천연 탄수화물의 예는 모노사카라이드, 예를 들어, 포도당, 과당 등; 디사카라이드, 예를 들어 말토스, 슈크로스 등; 및 폴리사카라이드, 예를 들어 덱스트린, 시클로덱스트린 등과 같은 통상적인 당, 및 자일리톨, 소르비톨, 에리트라이톨 등의 당알코올이다. 상술한 것 이외의 향미제로서 천연 향미제(타우마틴, 스테비아 추출물(예를 들어 레바우디오시드 A, 글리시르히진등) 및 합성 향미제(사카린, 아스파르탐 등)를 유리하게 사용할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 비율은 본 발명의 건강기능식품 및 건강식품 조성물 100 당 일반적으로 약 1 내지 20 g, 바람직하게는 약 5 내지 12 g이다.
상기 외에 본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 건강기능식품 및 건강식품 조성물은 여러 가지 영양제, 비타민, 광물(전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 중진제(치즈, 초콜릿 등), 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 그 밖에 본 발명의 건강기능식품 및 건강식품 조성물은 천연 과일쥬스 및 과일쥬스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 함유할 수 있다.
이러한 성분은 독립적으로 또는 조합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 그렇게 중요하진 않지만 본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 함유하는 건강기능식품 및 건강식품 조성물 100 중량부 당 0.1 내지 약 20 중량부의 범위에서 선택되는 것이 일반적이다.
셀룰라이트의 예방 또는 개선용 화장료 조성물
본 발명은 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하는 셀룰라이트의 예방 또는 개선용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 화장료 조성물에 있어서, 상기 회향 추출물 및 사상자 추출물은 지방 축적을 억제할 수 있으므로, 국소적으로 도포하는 피부 슬리밍(slimming)용으로 사용할 수 있다.
본 발명의 화장료 조성물은 상술한 본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물의 화장품학적 유효량(cosmetically effective amount) 및 화장품학적으로 허용되는 담체를 포함하여 제조할 수 있다.
화장료 조성물의 외형은 화장품학 또는 피부과학적으로 허용 가능한 매질 또는 기제를 함유한다. 이는 국소적용에 적합한 모든 제형으로, 예를 들면, 용액, 겔, 고체, 반죽 무수 생성물, 수상에 유상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 현탁액, 마이크로에멀젼, 마이크로캡슐, 미세과립구 또는, 이온형(리포좀) 및 비이온형의 소낭 분산제의 형태로, 또는 크림, 스킨, 로션, 파우더, 연고, 스프레이 또는 콘실 스틱의 형태로 제공될 수 있다. 이들 조성물은 당해 분야의 통상적인 방법에 따라 제조될 수 있다. 본 발명에 따른 조성물은 또한 포말(foam)의 형태로 또는 압축된 추진제를 더 함유한 에어로졸 조성물의 형태로도 사용될 수 있다.
본 발명의 일실시예에 따른 상기 화장료 조성물은 그 제형에 있어서 특별히 한정되는 바가 없으며, 예를 들면, 스킨로션, 스킨소프너, 스킨토너, 아스트린젠트, 로션, 밀크로션, 모이스쳐 로션, 영양로션, 맛사지크림, 영양크림, 모이스처크림, 핸드크림, 파운데이션, 에센스, 영양에센스, 팩, 비누, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 왁스, 스프레이, 바디로션 및 바디클린저로 구성된 제형에서 선택된 하나 이상의 제형일 수 있다.
본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물섬유, 식물섬유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액의 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용매화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클렌징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 리놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 일 실시예에 따른 화장료 조성물에는 상기 회향 추출물 및 사상자 추출물 이외에 기능성 첨가물 및 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분이 추가로 포함될 수 있다. 상기 기능성 첨가물로는 수용성 비타민, 유용성 비타민, 고분자 펩티드, 고분자 다당, 스핑고 지질 및 해초 엑기스로 이루어진 군에서 선택된 성분을 포함할 수 있다.
본 발명의 화장료 조성물에는 또한, 상기 기능성 첨가물과 더불어 필요에 따라 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분을 배합해도 된다. 이외에 포함되는 배합 성분으로서는 유지 성분, 보습제, 에몰리엔트제, 계면 활성제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있다.
<준비예 1> 회향 추출물의 제조
회향(벨기에산) 중량 대비 30배 (wt/v%)에 해당하는 부피의 50% 에탄올로 실온에서 24시간 동안 추출하였으며, 추출과정을 3회 반복하였다. 에탄올 추출물을 rotary evaporator (Ika, China)를 사용하여 40℃ 이하에서 감압농축하여 추출액을 획득한다.
<준비예 2> 사상자 추출물의 제조
사상자(경동시장구매) 중량 대비 30배 (wt/v%)에 해당하는 부피의 50% 에탄올로 실온에서 24시간 동안 추출하였으며, 추출과정을 3회 반복하였다. 에탄올 추출물을 rotary evaporator (Ika, China)를 사용하여 40℃ 이하에서 감압농축하여 추출액을 획득한다.
<실시예 1> 회향 추출물 및 사상자 추출물의 제조
상기 준비예 1의 회향 추출물 및 상기 준비예 2의 사상자 추추물을 7 :3의 중량비로 혼합하여 회향 추출물 및 사상자 추출물을 제조하였다.
<비교예 1>
상기 준비예 1의 회향 추출물을 비교예 1로 사용하였다.
<비교예 2>
상기 준비예 2의 사상자 추출물을 비교예 2로 사용하였다.
<준비예 3> 세포 배양 및 세포독성 측정
지방전구세포 (mouse embryonic fibroblast cell line, 3T3-L1)는 ATCC (American Type Culture Collection, USA)에서 구입하였다. 3T3-L1 세포는 37℃, 5% CO₂조건하에 10% BCS (Bovine Calf Serum) 및 1% 페니실린-스트렙토마이신 (PS)을 포함하는 고글루코스 DMEM (WELGENE, KOREA) 배양액에서 배양하였다.
<실험예 1> 회향 추출물 및 사상자 추출물에 의한 세포독성 측정
3T3-L1세포를 96well plate (Corning, USA)에 1×104 cells/well의 세포 수가 되도록 100ul씩 분주하여 37℃, 5% CO2 incubator에서 24시간 배양한 후 실시예 1의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 10, 50, 100, 250, 500, 1000, 2000 ㎍/㎖의 농도로 처리하여 24시간동안 배양하였다. 이후 0.2 ㎎/㎖ 농도의 MTT solution을 각 well에 100㎕씩 넣고 2시간 동안 배양한 후 상층액을 제거하고 DMSO를 100㎕씩 분주하여 formazan을 잘 녹인 후 570nm에서 흡광도를 측정하였다.
그 결과, 도 1에 나타낸 바와 같이, 2000㎍/㎖까지 독성이 없는 것을 확인하였다.
<실험예 2> 지방축적억제 효능 측정
세포 내에 형성되는 지방 축적억제 효능을 평가하기 위해 Oil-red O 염색을 이용하여 평가하였다. 3T3-L1 세포를 6well plate에 1×105 cells/well의 세포수가 되도록 분주한 뒤 100% confluency 상태가 되도록 37℃, 5% CO2 incubator에서 배양하였다. 지방세포 분화는 분화유도배지 (10% FBS, 1% 페니실린-스트렙토마이신 (PS), 0.5mM IBMX, 0.25μM Dexamethasone, 10㎍/㎖ Insulin이 함유된 고글루코스 DMEM, MDI)로 2일간 배양하고, 10㎍/㎖ Insulin이 함유된 고글루코스 DMEM (10% FBS, 1% PS)로 2일간 배양 한 후, 2일 마다 2번 고글루코스 DMEM (10% FBS, 1% PS)로 교체하여 총 8일간 분화를 유도하였다. 비교예 1 내지 2 및 실시예 1의 추출물은 각각 분화유도 배지처리 시 동시에 처리하였다. 분화된 세포를 Oil-red O 염색을 통해 관찰하기 위해 배양된 세포를 PBS로 세척한 후 10% 포르말린(formalin)으로 5분간 실온에서 고정한 후 이를 제거하고 60% isopropanol로 1회 세척 후 건조시켰다. 그런 다음 Oil-red O solution (Sigma-Aldrich, USA)을 넣고 상온에서 10분 동안 염색한 후 증류수로 4번 세척한 뒤 fat droplets를 현미경으로 관찰하였다. 관찰한 후 100% isopropanol을 넣고 상온에서 10분간 녹인 뒤 520nm에서 흡광도를 측정하였다.
그 결과, 도 2에 나타낸 바와 같이, 분화유도에 의해 증가된 지방 축적이 비교예 1 내지 2 및 실시예 1의 처리에 의해 감소한 것을 확인하였으며, 특히, 비교예 1 또는 비교예 2를 단독으로 처리한 경우보다, 실시예 1의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 혼합하여 사용한 경우, 지방 축적이 억제 활성이 현저히 우수한 것을 확인하였다.
<실험예 3> 회향 추출물이 C/EBPα, PLIN-1, FABP4 단백질 발현에 미치는 영향 측정
회향 추출물이 지방분화 촉진 및 분해와 관련된 단백질 발현과의 연관성을 확인하기 위해 다음과 같은 실험을 실시하였다.
분화유도 및 시료를 처리한 3T3-L1세포를 PRO-PREP (iNtRON biotechnology)로 용해하고 원심분리 하였다. 회수한 상층액을 12% SDS-PAGE를 이용하여 전기영동하고 이를 PVDF membrane (Polyvinylidene fluoride)으로 옮겼다. 이를 5% BSA (Bovine serum albumin)가 함유된 트리스 완충용액에서 C/EBPα(CCAAT/enhancer-binding proteins α), PLIN-1 (Perilipin-1), FABP4 (Fatty acid binding proteins 4) 항체와 각각 반응시킨 후 세척한 다음 2차 HRP-항체를 가하고 BioFX® Chemiluminescence reagent (Surmodics, USA)을 반응시킨 후 ChemiDoc™XRS+ (Bio-Rad, USA)을 이용하여 현상하였다.
그 결과, 도 3에 나타낸 바와 같이, 분화유도에 의해 지방세포 분화에 관여하는 단백질인 C/EBPα, PLIN-1, FABP4의 발현량이 증가하였으며, 비교예 1 내지 2 및 실시예 1을 처리함에 따라 각각의 단백질의 발현이 유의적으로 억제되는 것을 확인할 수 있었다. 특히, 비교예 1 또는 비교예 2를 단독으로 처리한 경우보다, 실시예 1의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 혼합하여 사용한 경우, C/EBPα, PLIN-1, FABP4의 발현을 현저히 억제하는 것을 확인하였다.
상기의 결과로부터 실시예 1의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 포함하는 지방축적 억제용 조성물은 지방전구세포에서 지방세포 분화에 관여하는 단백질의 발현을 억제함으로써 지방생성을 저해할 수 있다는 것을 확인할 수 있었다.
이제까지 본 발명에 대하여 그 바람직한 실시예들을 중심으로 살펴보았다. 본 발명이 속하는 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자는 본 발명이 본 발명의 본질적인 특성에서 벗어나지 않는 범위에서 변형된 형태로 구현될 수 있음을 이해할 수 있을 것이다. 그러므로 개시된 실시예들은 한정적인 관점이 아니라 설명적인 관점에서 고려되어야 한다. 본 발명의 범위는 전술한 설명이 아니라 특허 청구범위에 나타나 있으며, 그와 동등한 범위 내에 있는 모든 차이점은 본 발명에 포함된 것으로 해석되어야 할 것이다.
약제의 제조예
본 발명에 따른 회향 추출물 및 사상자 추출물은 목적에 따라 여러 형태로 제제화가 가능하다. 하기는 본 발명에 따른 회향 추출물 및 사상자 추출물을 활성성분으로 함유시킨 몇몇 제제화 방법을 예시한 것으로 본 발명이 이에 한정되는 것은 아니다.
<약제 제조예 1> 산제의 제조
회향 추출물 및 사상자 추출물 2 g
유당 1 g
상기의 성분을 혼합한 후, 기밀포에 충진하여 산제를 제조하였다.
<약제 제조예 2> 정제의 제조
회향 추출물 및 사상자 추출물 100 ㎎
옥수수전분 100 ㎎
유 당 100 ㎎
스테아린산 마그네슘 2 ㎎
상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 정제의 제조방법에 따라서 타정하여 정제를 제조하였다.
<약제 제조예 3> 캡슐제의 제조
회향 추출물 및 사상자 추출물 100 ㎎
옥수수전분 100 ㎎
유 당 100 ㎎
스테아린산 마그네슘 2 ㎎
상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 캡슐제의 제조방법에 따라서 젤라틴 캡슐에 충전하여 캡슐제를 제조하였다.
<약제 제조예 4> 주사제의 제조
회향 추출물 및 사상자 추출물 10 ㎍/㎖
묽은 염산 BP pH 3.5로 될 때까지
주사용 염화나트륨 BP 최대 1 ㎖
적당한 용적의 주사용 염화나트륨 BP 중에 본 발명에 따른 회향 추출물 및 사상자 추출물을 용해시키고, 생성된 용액의 pH를 묽은 염산 BP를 사용하여 pH 3.5로 조절하고, 주사용 염화나트륨 BP를 사용하여 용적을 조절하고 충분히 혼합하였다. 용액을 투명 유리로 된 5 ㎖ 타입 I 앰플 중에 충전시키고, 유리를 용해시킴으로써 공기의 상부 격자하에 봉입시키고, 120 ℃에서 15 분 이상 오토클래이브시켜 살균하여 주사액제를 제조하였다.
<약제 제조예 5> 경비흡수제 (Nasal spray)의 제조
회향 추출물 및 사상자 추출물 1.0 g
아세트산나트륨 0.3 g
메틸파라벤 0.1 g
프로필파라벤 0.02 g
염화나트륨 적량
HCl 또는 NaOH pH 조정 적량
정제수 적량
통상의 경비흡수제의 제조방법에 따라, 염수 (0.9% NaCl, w/v, 용매는 정제수) 1 mL당 회향 추출물 및 사상자 추출물 3 mg이 포함되도록 제조하고, 이를 불투명한 스프레이 용기에 충진하고 멸균시켜 경비흡수제를 제조하였다.
<약제 제조예 6> 액제의 제조
회향 추출물 및 사상자 추출물 100 mg
이성화당 10 g
만니톨 5 g
정제수 적량
통상의 액제의 제조방법에 따라, 정제수에 각각의 성분을 가하여 용해시키고 레몬 향을 가한 다음 상기의 성분을 혼합한 다음 정제수를 가하여 전체 100 mL로 조절한 후 갈색 병에 충진하고 멸균시켜 액제를 제조하였다.
건강식품의 제조예
본 발명에 따른 상기 회향 추출물 및 사상자 추출물은 목적에 따라 여러 형태의 건강식품으로 제조 가능하다. 하기는 본 발명에 따른 회향 추출물 및 사상자 추출물을 활성성분으로 함유시킨 몇몇 건강식품의 제조방법을 예시한 것으로 본 발명이 이에 한정되는 것은 아니다.
<건강식품 제조예 1> 유제품(dairy products)의 제조
본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물 0.01-1 중량부를 우유에 첨가하고, 상기 우유를 이용하여 버터 및 아이스크림과 같은 다양한 유제품을 제조하였다.
<건강식품 제조예 2> 선식의 제조
현미, 보리, 찹쌀, 율무를 공지의 방법으로 알파화시켜 건조시킨 것을 배전한 후 분쇄기로 입도 60 메쉬의 분말로 제조하였다. 검정콩, 검정깨, 들깨도 공지의 방법으로 쪄서 건조시킨 것을 배전한 후 분쇄기로 입도 60 메쉬의 분말로 제조하였다. 본 발명의 회향 추출물 및 사상자 추출물을 진공 농축기에서 감압농축하고 건조분말을 얻었다. 상기에서 제조한 곡물류, 종실류 및 회향 추출물 및 사상자 추출물의 건조분말을 다음의 비율로 배합하여 제조하였다.
곡물류(현미 34 중량부, 율무 19 중량부, 보리 20 중량부),
종실류(들깨 7 중량부, 검정콩 8 중량부, 검정깨 7 중량부),
회향 추출물 및 사상자 추출물 (2 중량부),
영지(1.5 중량부), 및
지황(1.5 중량부).
건강기능식품의 제조예
본 발명에 따른 회향 추출물 및 사상자 추출물은 목적에 따라 여러 형태의 건강기능식품으로 제조 가능하다. 하기는 본 발명에 따른 회향 추출물 및 사상자 추출물을 활성성분으로 함유시킨 몇몇 건강기능식품의 제조방법을 예시한 것으로 본 발명이 이에 한정되는 것은 아니다.
<건강기능식품 제조예 1> 건강기능식품의 제조
회향 추출물 및 사상자 추출물 100 mg
비타민 혼합물 적량
비타민 A 아세테이트 70 μg
비타민 E 1.0 mg
비타민 B1 0.13 mg
비타민 B2 0.15 mg
비타민 B6 0.5 mg
비타민 B12 0.2 μg
비타민 C 10 mg
비오틴 10 μg
니코틴산아미드 1.7 mg
엽산 50 μg
판토텐산 칼슘 0.5 mg
무기질 혼합물 적량
황산제1철 1.75 mg
산화아연 0.82 mg
탄산마그네슘 25.3 mg
제1인산칼륨 15 mg
제2인산칼슘 55 mg
구연산칼륨 90 mg
탄산칼슘 100 mg
염화마그네슘 24.8 mg
상기의 비타민 및 미네랄 혼합물의 조성비는 비교적 건강기능성 식품에 적합한 성분을 바람직한 실시예로 혼합 조성하였지만, 그 배합비를 임의로 변형 실시하여도 무방하며, 통상의 건강기능성 식품 제조방법에 따라 상기의 성분을 혼합한 다음, 과립을 제조하고, 통상의 방법에 따라 건강기능성 식품 조성물 제조에 사용할 수 있다.
<건강기능식품 제조예 2> 건강 기능 음료의 제조
회향 추출물 및 사상자 추출물 100 mg
구연산 100 mg
올리고당 100 mg
매실농축액 2 mg
타우린 100 mg
정제수를 가하여 전체 500 mL
통상의 건강음료 제조방법에 따라 상기의 성분을 혼합한 다음, 약 1시간 동안 85℃에서 교반 가열한 후, 만들어진 용액을 여과하여 멸균된 1 용기에 취득하여 밀봉 멸균한 뒤 냉장 보관한 다음 본 발명의 건강음료 조성물 제조에 사용한다. 상기 조성비는 비교적 기호 음료에 적합한 성분을 바람직한 실시예로 혼합 조성하였지만, 수요계층, 수요국가, 사용 용도 등 지역적, 민족적 기호도에 따라서 그 배합비를 임의로 변형 실시하여도 무방하다.
화장료의 제조예
본 발명에 따른 상기 회향 추출물 및 사상자 추출물은 목적에 따라 여러 형태의 화장료로 제조 가능하다. 하기는 본 발명에 따른 상기 회향 추출물 및 사상자 추출물을 활성성분으로 함유시킨 몇몇 화장료의 제조방법을 예시한 것으로 본 발명이 이에 한정되는 것은 아니다.
<화장료 제조예 1> 유연 화장수의 제조
회향 추출물 및 사상자 추출물 10.0 중량부
1,3-부틸렌글리콜 1.00 중량부
디소듐이디티에이 0.05 중량부
알란토인 0.10 중량부
디포타슘글리시리제이트 0.05 중량부
시트르산 0.01 중량부
소듐시트레이트 0.02 중량부
글리세레스-26 1.00 중량부
알부틴 2.00 중량부
하이드로제네이티드캐스터오일 1.00 중량부
에탄올 30.0 중량부
보존제 미량
착색제 미량
착향제 미량
정제수 잔량
<화장료 제조예 2> 영양 크림의 제조
회향 추출물 및 사상자 추출물 10.0 중량부
1,3-부틸렌글리콜 7.00 중량부
글리세린 1.00 중량부
D-판테놀 0.10 중량부
식물 추출물 3.20 중량부
마그네슘알루미늄실리케이트 0.30 중량부
PEG-40 스테아레이트 1.20 중량부
스테아르산 2.00 중량부
폴리소르베이트 60 1.50 중량부
친유형글리세릴스테아레이트 2.00 중량부
소르비탄세스퀴올리에이트 1.50 중량부
세테아릴알코올 3.00 중량부
미네랄오일 4.00 중량부
스쿠알란 3.80 중량부
카르릴릭/카프릭트리글리세라이드 2.80 중량부
식물성오일 1.80 중량부
디메치콘 0.40 중량부
디포슘글리시리제이트 미량
알란토인 미량
소듐 히아루로네이트 미량
토코페릴아세테이트 적량
트리에탄올아민 적량
보존제 적량
착향제 적량
정제수 잔량
Claims (10)
- 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하고,
상기 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물의 추출용매는 45-55% 농도의 에탄올 수용액이고,
상기 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 7 중량부 기준, 사상자(Torilis japonica) 추출물 2.9-3.1 중량부 혼합한 것을 특징으로 하는 비만 예방 또는 치료용 약학적 조성물. - 제1항에 있어서,
상기 조성물은 지방 축적을 억제하는 것을 특징으로 하는 비만 예방 또는 치료용 약학적 조성물. - 삭제
- 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하고,
상기 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물의 추출용매는 45-55% 농도의 에탄올 수용액이고,
상기 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 7 중량부 기준, 사상자(Torilis japonica) 추출물 2.9-3.1 중량부 혼합한 것을 특징으로 하는 비만 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물. - 제4항에 있어서,
상기 건강기능식품은 정제, 캡슐제, 과립제, 환제 또는 액제 형태의 식품인 것을 특징으로 하는 비만 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물. - 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하고,
상기 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물의 추출용매는 45-55% 농도의 에탄올 수용액이고,
상기 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 7 중량부 기준, 사상자(Torilis japonica) 추출물 2.9-3.1 중량부 혼합한 것을 특징으로 하는 비만 예방 또는 개선용 건강식품 조성물. - 제6항에 있어서,
상기 건강식품은 각종 드링크제, 육류, 소세지, 빵, 캔디류, 스넥류, 면류, 아이스크림, 유제품, 스프, 이온음료, 음료수, 알코올 음료, 껌, 차 및 비타민 복합제에서 선택되는 것을 특징으로 하는 비만 예방 또는 개선용 건강식품 조성물. - 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물을 포함하고,
상기 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 및 사상자(Torilis japonica) 추출물의 추출용매는 45-55% 농도의 에탄올 수용액이고,
상기 회향(Foeniculum vulgare Miller) 추출물 7 중량부 기준, 사상자(Torilis japonica) 추출물 2.9-3.1 중량부 혼합한 것을 특징으로 하는 셀룰라이트의 예방 또는 개선용 화장료 조성물. - 제8항에 있어서,
상기 화장료 조성물은 국소적으로 도포하는 피부 슬리밍(slimming)용인 것을 특징으로 하는 셀룰라이트의 예방 또는 개선용 화장료 조성물. - 제9항에 있어서,
상기 화장료 조성물은 스킨로션, 스킨소프너, 스킨토너, 아스트린젠트, 로션, 밀크로션, 모이스쳐 로션, 영양로션, 맛사지크림, 영양크림, 모이스처크림, 핸드크림, 파운데이션, 에센스, 영양에센스, 팩, 비누, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 왁스, 스프레이, 바디로션 및 바디클린저로 구성된 군으로부터 선택되는 1종 이상의 제형인 것을 특징으로 하는 셀룰라이트의 예방 또는 개선용 화장료 조성물.
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-
2020
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