KR102459291B1 - 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물에 관한 것으로, 상기 이소스쿠렐라레인 7,8-다이메틸에테르 및 이의 염은 멜라닌 생성을 촉진시켜 흑화를 유도하여 백모 및 피부의 백반증, 또는 저색소증의 예방, 개선 및 치료를 위한 약학 조성물, 식품 조성물, 피부 외용제 및 화장료 조성물에 유용하게 사용할 수 있다.

Description

이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물{Composition for promoting melanin synthesis comprising isoscutellarein 7,8-diemthyl ether or its salt as an active ingredient}
본 발명은 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물에 관한 것으로, 멜라닌세포의 멜라닌 생성을 유도함으로써 효과적으로 색소형성을 강화할 수 있는 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 약학, 화장료, 식품 및 피부외용제 조성물에 관한 것이다.
피부색은 멜라닌 세포의 활성 및 그 농도, 분포에 따라 결정되며, 멜라닌은 표피의 기저층에서 만들어지는 갈색 색소로 적황색 페오멜라닌(Pheomelanin)과 흑갈색 유멜라닌(Eumelanin)으로 나뉜다. 멜라닌 형성은 개시효소인 티로시나제 (tyrosinase)에 의해 티로신이 도파, 도파퀴논을 생성하며 (Korner, S., Pawelek, J. Science 217, 1163-1165, 1982), tyrosinase related protein 2 (TRP-2)와 tyrosinase related protein 1 (TRP-1)가 도파크롬의 토토머화 및 DHICA (5,6-dihydroxyindole-2-carboxylic acid)의 산화를 통해 유멜라닌 형성에 관여하는 것으로 알려져 있으나 (T. Kobayashi, K. Urabe, A. Winder, C. JimenezCervantes, G. Imokawa, T. Brewington, F. Solano, J. C. Garcia-Borron, and V. J. Hearing. EMBO J. 13, 5818, 1994, K. Yokoyama, H. Suzuki, K. Yasumoto, Y. Tomita, and S. Shibahara, Biochim. Biophys. Acta, 1217, 317 (1994)), 아직까지 멜라닌 합성을 유도하는 기전이 자세하게 알려진 바는 없다. 이와 관련하여 멜라닌 세포가 소실되어 피부가 하얗게 되는 백반증 등의 질환은 국소 도포 연고제, 광선치료, 엑시머레이저 등으로 해결해보고자 하는 치료법들이 시행되고 있으나 호전이 어려워 여전히 대안이 필요하다고 하겠다.
또한 최근 미백에 대한 관심도가 많이 분산되고, 유럽이나 미국의 백인들의 선호도에 영향을 받아 젊고 건강해 보이는 갈색 피부에 관심이 높아지고 있다. 그러나 자연 태닝의 경우 피부 노화, 염증 및 피부암을 유발하는 자외선 (UV A/B)에의 노출이 있어, 로션, 젤, 스프레이, 크림 등 셀프 태닝 제품의 수요가 나날이 늘어가는 추세이다. 현재까지 가장 알려진 셀프 태닝 화장료는 디히드록시아세톤 (Dihydroxyacetone) (한국 등록특허 제10-1186472호)이 있으며, 이는 피부 각질층의 케라틴의 아미노기와 밀리어드 반응 (Milliard reaction)에 의해 갈색인 멜라노이딘 (melanoidin)을 형성함으로서 염색시키는 기전을 갖는다. 또한, 에리트룰로스(Erythrulose)도 유사한 기전으로 피부를 착색시키나, 이들 모두 결국 피부에 최종당화산물 및 자유 라디칼 생성을 가져오고, 염증반응 및 자외선에 더 민감한 피부가 되도록 하는 문제점이 있다. 뿐만 아니라, 피부색이 균일하지 않거나 각질이 벗겨지면 얼룩현상이 나타날 수 있다.
모발 및 체모의 백화는 일반적으로 노화에 의해 발생하나, 젊은 층에서도 비타민 부족, 흡연, 산화, 일상 스트레스 및 유전적 요인에 의한 증가가 보고되고 있다. 백모 역시 모낭 내부의 멜라닌 세포의 활성 및 그 수의 감소로 나타나며, 현재 백모를 해결하는 방법으로는 보편적으로 염색 시술이 이용되어 오고 있다. 다만, 모발 염색약의 염료 성분이 피부에 염증 또는 알러지를 유발할 수 있어 이를 개선할 새로운 해결책이 모색되는 상황이다. 이를 위해 구기자, 복령, 생지황, 숙지황, 산수유, 우슬, 원지, 오가피, 석창포 및 지골피를 포함하는 혼합 한약재 추출물 (한국 등록특허 제10-1895548호), 용안육 추출물 (한국 공개특허 제10-2019-0028618호) 등의 식물 추출물 또는 엘라그산 또는 이들의 유도체 (한국 등록특허 제10-1089071호), 펩타이드류 (한국 등록특허 제10-1900744호) 등의 유효성분을 이용한 백모증의 예방 및 치료가 제안되어 왔다.
이에 본 발명자들은 새로운 색소 강화 성분을 개발하고자 하였으며, 멜라닌 합성을 촉진시켜 흑화 효능을 나타내는 물질을 대상으로 스크리닝 한 결과, 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르(isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)가 멜라닌 생성 촉진 효과가 매우 우수함을 밝혀내어 본 발명을 완성하게 되었다.
본 발명의 하나의 목적은 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 하나의 목적은 상기 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증, 또는 저색소증의 예방 또는 개선용 화장료 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 또 다른 하나의 목적은 상기 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증, 또는 저색소증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 또 다른 하나의 목적은 상기 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증, 또는 저색소증의 예방 또는 개선용 피부외용제 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 또 다른 하나의 목적은 상기 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증, 또는 저색소증의 예방 또는 개선용 식품 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 또 다른 하나의 목적은 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 백모, 백반증, 또는 저색소증을 예방, 개선, 또는 치료하는 방법을 제공하는 것이다.
하나의 양태로서, 본 발명은 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 제공한다.
본 발명의 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)의 IUPAC명은 4',5-다이하이드록시 7,8-다이메톡시플라본(4',5-dihydroxy-7,8-dimethoxyflavone)으로 하기 화학식 1의 구조를 가진다.
[화학식 1]
Figure 112020090082252-pat00001
본 발명의 상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르(isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)는 약학적, 화장품학적 및/또는 식품학적으로 허용되는 염의 형태로 사용될 수 있다. 이러한 염으로는 약학적, 화장품학적 및/또는 식품학적으로 허용되는 유리산(free acid)에 의해 형성되는 산부가염 또는 염기에 의해 형성되는 금속염이 있다. 상기 유리산으로는 염산, 황산, 아황산, 브롬산 또는 인산 등의 무기산이나 구연산, 초산, 푸마르산, 말레인산, 글루콘산, 메탄술폰산 등의 유기산이 사용될 수 있다. 상기 금속염으로는 알칼리 금속염 또는 알칼리 토금속염이 있으며, 나트륨, 칼륨 또는 칼슘염 등이 있다.
또한, 본 발명의 상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르(isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)는 이의 염 이외에 그의 메틸화, 에테르화, 아실화, 그의 모노에테르 또는 폴리에테르, 모노아실화 또는 폴리아실화 유도체 및 하이드록실기로부터 유도된 그의 카보네이트 또는 카바메이트 유도체의 형태로 사용될 수 있다.
본 발명의 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르(isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 및 이의 염은 식물 추출물로부터 분리 및 정제되거나, 당업계에 공지된 방법에 따라 생물전환 (biotransformation) 또는 합성을 통해 수득될 수도 있고, 시판되는 것을 구입하여 사용할 수도 있다. 상기 식물은 반드시 이로 제한되는 것은 아니지만, 만다린(Citrus reticulata), 스크텔라리아 속 식물(Scutellaria spp.), 윌케시아 홉다이(Wilkesia hobdyi), 치르치움(Cirsuim) 및 은검초(Argyroxiphium sandwicense) 등의 식물일 수 있다.
본 발명의 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르를 식물에서 용매로 추출하는 경우, 추출 용매로 물, 메탄올, 에탄올, 프로판올, 부탄올, 아세톤, 에틸 아세테이트, 클로로포름 및 1,3-부틸렌글리콜을 단독 또는 2종 이상 혼합한 것을 사용하는 것이 바람직하고, 방법으로는 냉침, 초음파 추출, 환류 냉각 추출 등이 있으나 이로 제한되지는 않는다.
또한, 통상적인 정제 과정을 거쳐서도 수득할 수 있다. 예컨대, 일정한 분자량 컷-오프 값을 갖는 한외여과막을 이용한 분리, 다양한 크로마토그래피(크기, 전하, 소수성 또는 친화성에 따른 분리를 위해 제작된 것)에 의한 분리 등, 추가적으로 실시된 다양한 정제 방법을 통해 얻어진 분획을 통하여도 수득할 수 있다.
본 발명의 조성물의 유효성분인 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르(isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 및 이의 염은 멜라닌의 생성을 촉진하는 효과가 있다.
하나의 구체적 실시에서, 본 발명의 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 및 이의 염은 인체 멜라닌 세포에서 멜라닌 생성을 현저히 촉진하는 효과가 있음이 확인되었다.
따라서 본 발명의 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염은 모발에 대하여는 우수한 흑화 효과를 갖는 헤어 케어를 위하여, 피부에 대하여는 백반증, 또는 저색소증을 예방, 개선 또는 치료를 위하여 유용하게 사용할 수 있다.
본 발명의 조성물은 유효 성분으로 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 전체 조성물의 중량을 기준으로 0.00001 내지 15 중량%, 바람직하게 0.0001 내지 15중량%, 보다 바람직하게는 0.001 내지 10중량%로 함유한다. 만일 함량이 0.00001 중량% 미만인 경우에는 모발의 흑화 효과와 피부의 백반증 또는 저색소증을 예방, 개선 또는 치료하는 효과가 너무 미약하고, 15 중량%를 초과하는 경우에는 함량의 증가에 따른 효과의 증가가 미비하고 제형상의 안정성이 확보되지 않는 문제점이 있다.
다른 하나의 양태로서, 본 발명은 상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증 또는 저색소증 예방 또는 개선용 화장료 조성물을 제공한다.
상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether), 이의 염 등 및 이들의 멜라닌 생성 촉진 효과에 따른 백모, 백반증 및 저색소증의 에방 또는 개선 효과는 상술한 바와 같다.
본 발명에 있어서, 용어 “예방”은 질환 또는 질병을 보유하고 있다고 진단된 적은 없으나, 이러한 질환 또는 질병에 걸리기 쉬운 경향이 있는 개체에서 질환 또는 질병의 발생을 억제하는 것을 의미한다. 본 명세서에서, 용어 “치료” 또는 “개선”은 개체에서 (a) 질환 또는 질병의 발전의 억제 (b) 질환 또는 질병의 경감 및 (c) 질환 또는 질환의 제거를 의미한다. 본 명세서에서, 용어 "개체"는 본 발명의 상기 조성물을 투여하여 증상이 호전될 수 있는 질환을 가진 인간을 포함한 원숭이, 소, 말, 돼지, 양, 개, 고양이, 래트, 마우스, 침팬지 등의 포유동물을 의미한다.
본 발명에 있어서, 상기 "화장료 조성물"에 포함되는 성분은 유효성분으로서 상기 유효성분 이외에 화장료 조성물에 통상적으로 이용되는 성분들을 포함할 수 있으며, 예컨대 항산화제, 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료 및 향료와 같은 통상적인 보조제, 그리고 담체를 포함할 수 있다. 본 발명의 화장료 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어, 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클렌징, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션, 팩, 마사지크림 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 유연 화장수, 영양화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이크림, 클렌징 크림, 클렌징 폼, 클렌징 워터, 팩, 스프레이 또는 파우더의 제형으로 제조될 수 있다.
본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소 결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.
본 발명의 제형이 계면활성제 함유 클렌징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 라놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 화장료 조성물이 비누, 계면활성제 함유 클렌징 제형 또는 계면활성제 비함유 클렌징 제형일 경우, 피부에 도포한 후 닦아내거나 떼거나 물로 씻어낼 수도 있다. 구체적인 예로서, 상기 비누는 액상비누, 가루비누, 고형비누 및 오일비누이며, 상기 계면활성제 함유 클렌징 제형은 클렌징 폼, 클렌징 워터, 클렌징 수건 및 클렌징 팩이며, 상기 계면활성제 비함유 클렌징 제형은 클렌징크림, 클렌징 로션, 클렌징 워터 및 클렌징 겔이며, 이에 한정되는 것은 아니다.
특히, 본 발명의 상기 화장료 조성물은 모발에 도포하여 모발의 멜라닌 생성을 촉진하고 백모를 억제하는 헤어케어용 화장료 조성물을 제공한다.
상기 헤어케어용 화장료 조성물은 예를 들면, 헤어샴푸, 헤어 린스, 헤어컨디셔너, 헤어트리트먼트, 헤어토닉, 스칼프트리트먼트, 헤어로션, 헤어크림, 헤어미스트, 헤어앰플, 헤어 팩, 헤어에센스, 헤어오일, 두피스케일러, 모발 영양화장수 및 헤어 염색제 등이 있다.
상기 조성물에 포함되는 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 또는 이의 염의 함량은 특별히 이에 제한되지 않으나, 조성물의 총 중량에 대하여 0.0001 내지 15중량%, 보다 바람직하게는 0.001 내지 10중량%로 함유한다. 만일 함량이 0.00001 중량% 미만인 경우에는 모발의 흑화 효과와 피부의 백반증 또는 저색소증을 예방, 개선 또는 치료하는 효과가 너무 미약하고, 15 중량%를 초과하는 경우에는 함량의 증가에 따른 효과의 증가가 미비하고 제형상의 안정성이 확보되지 않는 문제점이 있다.
또 다른 하나의 양태로서, 본 발명은 상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증 또는 저색소증 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether), 이의 염 등 및 이들의 멜라닌 생성 촉진 효과에 따른 백모, 백반증 및 저색소증의 에방 또는 치료 효과는 상술한 바와 같다.
본 발명의 용어, "약학 조성물"은 질병의 예방 또는 치료를 목적으로 제조된 것을 의미하며, 각각 통상의 방법에 따라 다양한 형태로 제형화하여 사용될 수 있다. 예컨대, 산제, 과립제, 정제, 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 등의 경구형 제형으로 제형화할 수 있고, 윤활제, 습윤제, 향미제, 유화제, 현탁제, 보존제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 비경구형 제형으로 제형화하여 사용될 수 있다. 또한, 외용제, 좌제, 피부외용제 및 멸균 주사용액의 형태로 제형화하여 사용할 수 있다. 하나의 구체적 예로, 본 발명의 조성물은 경구형 제형으로 경구 투여 방식으로 사용될 수 있다. 또 하나의 구체적 예로, 본 발명의 조성물은 멜라닌 색소가 감소한 모발 및 피부에 직접 도포 또는 산포하는 등의 방법에 의해 사용될 수 있다.
또한, 각각의 제형에 따라 약학적으로 허용가능한 담체, 예컨대 완충제, 무통화제, 가용화제, 등장제, 안정화제, 기제 등 당업계에 공지된 담체를 추가로 포함하여 제조할 수 있다.
본 발명에서 사용되는 용어, "약학적으로 허용 가능한 담체"란 생물체를 자극하지 않으면서, 주입되는 유효성분의 생물학적 활성 및 특성을 저해하지 않는 담체 또는 희석제를 의미할 수 있다. 본 발명에 사용 가능한 상기 담체의 종류는 특별히 제한되지 아니하며 당해 기술 분야에서 통상적으로 사용되고 약학적으로 허용되는 담체라면 어느 것이든 사용할 수 있다. 상기 담체의 비제한적인 예로는, 식염수, 멸균수, 링거액, 완충 식염수, 알부민 주사 용액, 덱스트로즈 용액, 말토 덱스트린 용액, 글리세롤, 에탄올 등을 들 수 있다. 이들은 단독으로 사용되거나 2종 이상을 혼합하여 사용될 수 있다. 상기 담체는 비자연적 담체 (non-naturally occuring carrier)일 수 있다.
본 발명의 조성물은 약학적으로 유효한 양으로 투여할 수 있다. 상기 약학적으로 유효한 양은 의학적 치료에 적용 가능한 합리적인 수혜/위험 비율로 질환을 치료하기에 충분하며 부작용을 일으키지 않을 정도의 양을 의미하며, 유효 용량 수준은 환자의 건강상태, 질환의 종류, 중증도, 약물의 활성, 약물에 대한 민감도, 투여 방법, 투여 시간, 투여 경로 및 배출 비율, 치료기간, 배합 또는 동시 사용되는 약물을 포함한 요소 및 기타 의학 분야에 잘 알려진 요소에 따라 결정될 수 있다. 구체적으로 투여 개체의 몸무게 1㎏ 당 일반적으로 1일 0.01㎎ 내지 5000㎎이며, 의사 또는 약사의 판단에 따라 일정 시간간격으로 1일 1회 내지 수회로 분할 투여할 수도 있으나, 이에 제한되지 않는다.
또한, 본 발명의 약학적 조성물은 단독으로 또는 백모, 백반증, 또는 저색소증의 예방 또는 치료 효과를 나타내는 기타 약학적 활성 화합물과 결합하여 또는 적당한 집합을 이루어 사용될 수 있다.
본 발명의 약학적 조성물은 개별 치료제로 투여하거나 다른 치료제와 병용하여 투여될 수 있고 종래의 치료제와는 순차적 또는 동시에 투여할 수 있다. 그리고 단일 또는 다중 투여될 수 있다. 상기 요소를 모두 고려하여 부작용을 유발하지 않으면서 최소한의 양으로 최대 효과를 얻을 수 있는 양을 투여하는 것이 중요하며, 당업자에 의해 용이하게 결정될 수 있다.
본 발명에서 용어, "투여"는 어떠한 적절한 방법으로 개체에게 본 발명의 약학적 조성물을 도입하는 것을 의미하며, 본 발명의 조성물의 투여 경로는 목적 조직에 도달할 수 있는 한 경구 또는 비경구의 다양한 경로를 통하여 투여될 수 있다.
본 발명에 따른 약학 조성물의 투여 방식은 특별히 제한되지 아니하며, 당해 기술 분야에서 통상적으로 사용하는 방식에 따를 수 있다. 상기 투여 방식의 비제한적인 예로, 조성물을 경구 투여 또는 비경구 투여 방식으로 투여할 수 있다. 구체적으로, 본 발명의 조성물은 멜라닌 색소가 감소한 모발이나 피부 등의 부위에 직접 도포 또는 산포하는 등의 방법에 의해 사용될 수 있다.
본 발명에 따른 약학 조성물은 목적하는 투여 방식에 따라 다양한 제형으로 제작될 수 있다.
본 발명의 조성물의 투여빈도는 특별히 이에 제한되지 않으나, 1일 1회 투여하거나 또는 용량을 분할하여 수회 투여할 수 있다.
상기 조성물에 포함되는 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 또는 이의 염의 함량은 특별히 이에 제한되지 않으나, 조성물의 총 중량에 대하여 0.0001 내지 15중량%, 보다 바람직하게는 0.001 내지 10중량%로 함유한다. 만일 함량이 0.00001 중량% 미만인 경우에는 모발의 흑화 효과와 피부의 백반증 또는 저색소증을 예방, 개선 또는 치료하는 효과가 너무 미약하고, 15 중량%를 초과하는 경우에는 함량의 증가에 따른 효과의 증가가 미비하고 제형상의 안정성이 확보되지 않는 문제점이 있다.
또 다른 하나의 양태로서, 본 발명은 상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증 또는 저색소증 예방, 개선 또는 치료용 피부 외용제 조성물을 제공한다.
상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether), 이의 염 등 및 이들의 멜라닌 생성 촉진 효과에 따른 백모, 백반증 및 저색소증의 에방 또는 치료 효과는 상술한 바와 같다.
본 발명에 따른 피부 외용제 조성물은 화장품학 또는 피부과학적으로 허용 가능한 매질 또는 기제를 함유하여 제형화될 수 있다. 이는 국소적용에 적합한 모든 제형으로서, 예를 들면, 용액, 겔, 고체, 반죽 무수 생성물, 수상에 유상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 현탁액, 마이크로에멀젼, 마이크로캡슐, 미세과립구 또는, 이온형(리포좀) 및 비이온형의 소낭 분산제의 형태로, 또는 크림, 스킨, 로션, 파우더, 연고, 스프레이, 팩 또는 콘실 스틱의 형태로 제공될 수 있다. 포말(foam)의 형태로 또는 압축된 추진제를 더 함유한 에어로졸 조성물의 형태로도 사용될 수 있다. 이들 조성물은 당해 분야의 통상적인 방법에 따라 제조될 수 있다.
또한, 본 발명에 의한 피부 외용제 조성물은 지방 물질, 유기용매, 용해제, 농축제, 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물, 이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온봉쇄제, 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수 오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질 소낭 또는 화장품에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 화장품학 또는 피부과학 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다. 상기 보조제는 화장품학 또는 피부과학 분야에서 일반적으로 사용되는 양으로 도입된다.
상기 조성물에 포함되는 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 또는 이의 염의 함량은 특별히 이에 제한되지 않으나, 조성물의 총 중량에 대하여 0.0001 내지 15중량%, 보다 바람직하게는 0.001 내지 10중량%로 함유한다. 만일 함량이 0.00001 중량% 미만인 경우에는 모발의 흑화 효과와 피부의 백반증 또는 저색소증을 예방, 개선 또는 치료하는 효과가 너무 미약하고, 15 중량%를 초과하는 경우에는 함량의 증가에 따른 효과의 증가가 미비하고 제형상의 안정성이 확보되지 않는 문제점이 있다.
또 다른 하나의 양태로서, 본 발명은 상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증 또는 저색소증 예방 또는 개선 식품 조성물을 제공한다.
상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether), 이의 염 등 및 이들의 멜라닌 생성 촉진 효과에 따른 백모, 백반증 및 저색소증의 에방 또는 치료 효과는 상술한 바와 같다.
본 발명의 조성물을 식품 첨가물로 사용할 경우, 상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 그대로 첨가하거나 다른 식품 또는 식품 성분과 함께 사용할 수 있고, 통상의 방법에 따라 적절하게 사용할 수 있다. 유효 성분의 혼합량은 사용 목적(예방, 건강 또는 치료적 처치)에 따라 적합하게 결정될 수 있으며, 식품학적으로 허용가능한 식품 보조 첨가제를 추가로 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물은 인체 안정성 실험으로부터 안정성을 확인하였으므로 혼합량에 큰 제한은 없다.
본 발명의 식품 조성물은 통상적인 의미의 식품을 모두 포함할 수 있으며, 기능성 식품, 건강기능식품 등 당업계에 알려진 용어와 혼용 가능하다.
본 발명의 용어 "기능성 식품"은 건강기능식품에 관한 법률 제6727호에 따른 인체에 유용한 기능성을 가진 원료나 성분을 사용하여 제조 및 가공한 식품을 의미하며, "기능성"이라 함은 인체의 구조 및 기능에 대하여 영양소를 조절하거나 생리학적 작용 등과 같은 보건 용도에 유용한 효과를 얻을 목적으로 섭취하는 것을 의미한다.
또한, 본 발명의 용어 "건강기능식품"은 건강보조의 목적으로 특정성분을 원료로 하거나 식품 원료에 들어있는 특정성분을 추출, 농축, 정제, 혼합 등의 방법으로 제조, 가공한 식품을 말하며, 상기 성분에 의해 생체방어, 생체리듬의 조절, 질병의 방지와 회복 등 생체조절기능을 생체에 대하여 충분히 발휘할 수 있도록 설계되고 가공된 식품을 말하는 것으로서, 상기 건강식품용 조성물은 질병의 예방 및 질병의 회복 등과 관련된 기능을 수행할 수 있다.
멜라닌 생성 촉진을 통한 백모, 백반증, 및 저색소증의 예방 또는 개선을 위한 본 발명의 조성물이 사용될 수 있는 식품의 종류에는 제한이 없다. 아울러 본 발명의 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 또는 이의 염을 활성성분으로 포함하는 조성물은 당업자의 선택에 따라 식품에 함유될 수 있는 적절한 기타 보조 성분과 공지의 첨가제를 혼합하여 제조할 수 있다. 첨가할 수 있는 식품의 예로는 육류, 소세지, 빵, 쵸코렛, 캔디류, 스낵류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 스프, 음료수, 차, 드링크제, 알콜 음료 및 비타민 복합제 등이 있으며, 본 발명에 따른 추출물 및 이의 분획물을 주성분으로 하여 제조한 즙, 차, 젤리 및 주스 등에 첨가하여 제조할 수 있다.
또한, 본 발명에 적용될 수 있는 식품에는 예컨대, 특수영양식품(예: 조제유류, 영,유아식 등), 식육가공품, 어육제품, 두부류, 묵류, 면류(예: 라면류, 국수류 등), 건강보조식품, 조미식품(예: 간장, 된장, 고추장, 혼합장 등), 소스류, 과자류(예:스낵류), 유가공품(예: 발효유, 치즈 등), 기타 가공식품, 김치, 절임식품(각종 김치류, 장아찌 등), 음료(예: 과실, 채소류 음료, 두유류, 발효음료류 등), 천연조미료(예, 라면스프 등) 등 모든 식품을 포함할 수 있다.
상기 조성물에 포함되는 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 또는 이의 염의 함량은 특별히 이에 제한되지 않으나, 조성물의 총 중량에 대하여 0.0001 내지 15중량%, 보다 바람직하게는 0.001 내지 10중량%로 함유한다. 만일 함량이 0.00001 중량% 미만인 경우에는 모발의 흑화 효과와 피부의 백반증 또는 저색소증을 예방, 개선 또는 치료하는 효과가 너무 미약하고, 15 중량%를 초과하는 경우에는 함량의 증가에 따른 효과의 증가가 미비하고 제형상의 안정성이 확보되지 않는 문제점이 있다.
본 발명의 건강기능식품 조성물이 음료의 형태로 사용될 경우에는 통상의 음료와 같이 여러 가지 감미제, 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. 상기 외에 본 발명의 건강기능식품 조성물은 여러 가지 영양제, 비타민, 전해질, 풍미제, 착색제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 그밖에 천연 과일쥬스, 과일쥬스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 함유할 수 있다.
또 다른 하나의 양태로서, 본 발명은 상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증 또는 저색소증 예방, 개선 또는 치료 방법을 제공한다.
상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether), 이의 염 등 및 이들의 멜라닌 생성 촉진 효과에 따른 백모, 백반증 및 저색소증의 에방 또는 치료 효과는 상술한 바와 같다.
본 발명에서 사용되는 용어, "개체"란, 멜라닌 색소의 감소에 따른 모발 또는 피부의 전부 또는 일부의 색이 하얗게 되거나 될 가능성이 있는 인간을 포함한 모든 동물을 의미할 수 있다. 상기 동물은 인간뿐만 아니라 이와 유사한 증상의 치료를 필요로 하는 소, 말, 양, 돼지, 염소, 낙타, 영양, 개, 고양이 등의 포유동물일 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다.
본 발명의 상기 예방 또는 치료 방법은 구체적으로, 멜라닌 색소의 감소에 따른 모발 또는 피부의 전부 또는 일부의 색이 하얗게 되거나 될 가능성이 있는 개체에 상기 조성물을 약학적으로 유효한 양으로 투여하는 단계를 포함할 수 있다. 투여하는 방법은, 상기에 전술한 바와 같다.
상기 예방은 본 발명에 따른 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 개체에 투여하여 멜라닌 색소의 감소에 따른 증상 및 질환, 예를 들어 백모, 백반증, 및 저색소증 등의 발병을 억제시키거나 지연시키는 모든 행위를 의미할 수 있다.
또한, 상기 치료는 본 발명의 상기 조성물을 멜라닌 색소의 감소에 따른 증상 및 질환의 발병 의심 개체에 투여하여 멜라닌 색소의 감소에 따른 증상 및 질환의 증세가 호전되도록 하거나 이롭게 되도록 하는 모든 행위를 의미할 수 있다.
상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether), 이의 염을 포함하는 약학적 조성물에 대해서는 전술한 바와 같다.
본 발명의 조성물은 투여를 위하여, 상기 기재한 유효성분 이외에 약학적으로 허용 가능한 담체, 부형제 또는 희석제를 포함할 수 있다. 상기 담체, 부형제 및 희석제로는 락토오스, 덱스트로오스, 수크로오스, 소르비톨, 만니톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 규산 칼슘, 미세결정성 셀룰로오스, 폴리비닐피 롤리돈, 셀룰로오스, 물, 시럽, 메틸 셀룰로오스, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 탈크, 스테아르산 마그네슘 및 미네랄 오일을 들 수 있다.
본 발명의 조성물의 적합한 투여량은 환자의 상태 및 체중, 질병의 정도, 약물형태, 시간에 따라 다르지만, 당업자에 의해 적절하게 선택될 수 있다. 구체적으로, 상기 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 또는 이의 염의 투여량은 1~500㎎/Kg일 수 있다.
한편, 본 발명의 유효성분인 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염은 피부누적 자극시험 결과 천연 물질로서 인체에 무해한 물질임이 밝혀졌다. 따라서 본 발명의 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염은 독성 및 부작용이 거의 없으므로 장기간 사용 시에도 안심하고 사용할 수 있으므로, 화장료, 의약품, 식품, 및 피부외용제 등에 안전하게 사용할 수 있다.
본 발명의 멜라닌 생성 촉진용 조성물은 멜라닌 색소의 감소로 인한 모발 및 피부의 흑화를 유도하여 모발에 대한 백모, 피부에 대한 백모증 및 저색소증 등을 예방, 개선, 또는 치료하기 위한 화장료, 의약품, 식품 및 피부 외용제의 유효성분으로 효과적으로 사용될 수 있다.
도 1은 인체 멜라닌 세포에서 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르(isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)의 멜라닌 합성 촉진 효과를 그래프로 나타낸 것이다.
본 발명은 이하 실시예를 통하여 좀 더 구체적으로 설명될 것이다. 이러한 실시예는 단지 본 발명이 좀 더 이해될 수 있도록 예시적으로 제시되는 것이므로, 이들 실시예로서 본 발명의 범위를 한정해서는 안 될 것이다.
실시예 1: 인체 멜라닌 세포에서 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)에 의한 멜라닌 생성 촉진 효과 측정
본 발명에 따른 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르에 의한 멜라닌 생성 촉진 효과를 알아보기 위하여, 인체 멜라닌 세포(Human melanocyte)를 이용하여 하기와 같은 실험을 수행하였다.
인체 멜라닌 세포를 HMGS(Human Melanocytes Growth Supplement)가 함유된 M254 배지로 6-웰 플레이트(well plate)에 웰당 1.5 × 105 개로 접종한 후, 세포가 웰 바닥에 약 80% 이상 부착될 때까지 5% CO2 및 37℃ 하에서 배양하였다. 배양 후 배지를 제거하고 시료를 적당 농도로 희석된 배지로 교체한 후, 5일간 5% CO2 및 37℃ 하에서 배양하였다. 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르의 농도 범위는 세포독성이 없는 1 ppm, 3 ppm, 5 ppm 으로 결정하였다. 배지를 제거한 세포를 PBS(phosphated buffer salinee)로 세척한 후, 세포를 회수하였다. 회수된 세포는 혈구계를 이용하여 세포수를 측정한 다음 10,000 내지 13,000 rpm으로 10분간 원심분리하여 상등액을 제거하고 펠렛을 얻었다. 얻어진 세포 펠렛을 60℃에서 건조시킨 후에 10% DMSO가 함유된 1M 수산화나트륨액 100 ㎕를 넣어 60℃ 항온조에서 세포 내 멜라닌 용액을 얻었다. 이 용액을 가지고 microplate reader로 450 nm에서 흡광도를 측정하여 세포 일정 수당 멜라닌 양을 구하였다. 그 결과를 하기 표 1과 도 1에 나타내었다.
시료 처리 농도(ppm) 멜라닌 생성 촉진율(%)
control - 100
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 1 126.6
3 136.6
5 147.4
상기 표 1 및 도 1에 기재된 바와 같이, 본 발명에 따른 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르를 처리한 군에서 농도 의존적으로 대조군에 비해 멜라닌 생성 촉진율이 높게 관찰되었다.
실시예 2: 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)의 인체 피부에 대한 안전성 확인 실험
2-1. 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)을 포함한 피부외용제의 제조
상기 실시예 1에 의해 멜라닌 생성 촉진 효과가 우수하다고 판명된 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)가 인체 피부에도 안전한지 확인하기 위하여, 하기 표 2의 성분 및 함량으로 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)을 함유한 피부외용제를 제조한 다음 피부 안전성 검증 실험을 수행하였다.
먼저, 정제수, 글리세린, 부틸렌글리콜을 혼합하여 약 70 ℃의 온도에서 용해한 다음(수상파트), 상기 세 성분과 트리메탄올아민을 제외한 나머지 성분을 약 70 ℃의 온도에서 용해하였다(유상파트). 그 후, 상기 오일파트를 수상파트에 첨가시켜 호모믹서(일본 Tokushu Kika사)로 교반하여 1차 유화한 다음, 트리메탄올아민을 최종 첨가하였다. 다음으로, 상기 혼합액에 생성된 기포를 제거한 후, 실온으로 냉각시켜 피부외용제를 제조하였다
성분 함량 (%)
대조군 시험군 1 시험군 2
정제수 72 71.9 71.0
글리세린 8.0 8.0 8.0
부틸렌글리콜 4.0 4.0 4.0
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0 0.1 1.0
카프릴릭 카프리 트리글리세라이드 8.0 8.0 8.0
스쿠알란 5.0 5.0 5.0
세테아릴 글루쿠사이드 1.5 1.5 1.5
소르비탄 스테아레이트 0.4 0.4 0.4
세테아릴 알코올 1.0 1.0 1.0
트리메탄올아민 0.1 0.1 0.1
총중량 100 100 100
2-2. 피부누적 자극 시험
상기 실시예 2-1의 방법으로 제조한 피부외용제를 건강한 30명의 성인을 대상으로 윗팔뚝 부위에 격일로 총 9회의 24시간 누적첩포를 시행하여 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 (isoscutellarein 7,8-dimethyl ether)가 피부에 자극을 주는지의 여부를 측정하였다.
첩포 방법은 핀 챔버 (Finn chamber, Epitest Ltd, 핀란드)를 이용하였다. 챔버에 상기 각 피부외용제를 15 μL씩 적하한 후 첩포를 실시하였다. 매회 피부에 나타난 반응의 정도를 하기 실험식을 이용하여 점수화 하였으며, 그 결과를 하기 표3에 나타내었다.
[실험식]
평균반응도=[[반응지수 × 반응도/ 총피검자수 × 최고점수 (4점)] × 100 ] ÷ 검사회수 (9회)
이 때, 반응도에서 ±는 1점, +는 2점, ++는 4점의 점수를 부여하며, 평균반응도가 3 미만일 때 안전한 조성물로 판정된다.
시험물질 반응이 나타난 피검자 수 평균
반응도
1주 2주 3주
1차 2차 3차 4차 5차 6차 7차 8차 9차
±＋＋＋ ±＋＋＋ ±＋＋＋ ±＋＋＋ ±＋＋＋ ±＋＋＋ ±＋＋＋ ±＋＋＋ ±＋＋＋
대조군 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0.00
시험군 1 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0.00
시험군 2 1 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0.09
피검인원 30 30 30 30 30 30 30 30 30
실험결과, 시험군 1의 경우, ±, +, ++에 해당하는 사람의 수가 각각 0명, 0명, 0명이었고, 그 외 나머지는 반응이 나타나지 않았다. 상기 기재된 식에 따라 계산하면 시험군 1 및 2의 평균 반응도가 각각 0.00, 0.09로서 3 이하가 되어 안전한 조성물로 판단되었다. 이러한 결과로부터, 물질 (시험군)을 포함한 피부외용제는 뚜렷한 누적자극 양상을 나타내지 않았으며 인체 피부에 안전한 물질로 판정되었다.
하기에 본 발명의 조성물을 위한 제제예를 예시한다.
제제예 1: 화장료 제제
제제예 1-1: 유연화장수
성분 중량%
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.001
글리세린 3.0
부틸렌 글리콜 2.0
프로필렌 글리콜 2.0
카복시비닐폴리머 0.1
에탄올 10.0
트리에탄올아민 0.1
방부제, 미량색소, 미량향료 및 미량 정제수 82.799
총계 100.0
제제예 1-2: 영양화장수
성분 중량%
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.001
밀납 4.0
폴리소르베이트 60 1.5
소르비탄세스퀴올레이트 0.5
유동파라핀 5.0
스쿠알란 5.0
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 5.0
글리세린 3.0
부틸렌 글리콜 3.0
프로필렌 글리콜 3.0
카복시비닐폴리머 0.1
트리에탄올아민 0.2
방부제, 미량색소, 미량향료 및 미량정제수 69.699
총계 100.0
제제예 1-3: 영양크림
성분 중량%
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.001
밀납 10.0
폴리소르베이트 60 1.5
소르비탄세스퀴올레이트 0.5
유동파라핀 10.0
스쿠알란 5.0
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 5.0
글리세린 5.0
부틸렌 글리콜 3.0
프로필렌 글리콜 3.0
트리에탄올아민 0.2
방부제, 미량색소, 미량향료 및 미량정제수 56.799
총계 100.0
제제예 1-4: 마사지 크림
성분 중량%
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.001
밀납 10.0
폴리소르베이트 60 1.5
소르비탄세스퀴올레이트 0.8
유동파라핀 40.0
스쿠알란 5.0
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 4.0
글리세린 5.0
부틸렌 글리콜 3.0
프로필렌 글리콜 3.0
트리에탄올아민 0.2
방부제, 미량색소, 미량향료 및 미량정제수 27.499
총계 100.0
제제예 1-5: 팩
성분 중량%
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.001
폴리비닐알콜 13.0
소듐카복시메틸셀룰로스 0.2
알란토인 0.1
에탄올 5.0
노닐페닐에테르 0.3
방부제, 미량색소, 미량향료 및 미량정제수 81.399
총계 100.0
제제예 1-6: 샴푸
성분 중량%
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.001
티이에이0코코일글루타메이트 10.0
코카미도프로필베타인 20.0
글리세린 5.0
판테놀 0.05
나이아신아마이드 0.2
잔탄검 1.0
방부제, 미량색소, 미량향료 및 미량정제수 63.749
총계 100.0
제제예 1-7: 헤어 세럼
성분 중량%
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.001
멘톨 0.1
폴리솔베이트20 0.5
에탄올 5.0
판테놀 0.1
나이아신아마이드 0.3
피리독신에이치씨엘 0.1
다이프로필렌글라이콜 2.0
방부제, 미량색소, 미량향료 및 미량정제수 91.899
총계 100.0
제제예 2 : 약제학적 제제
제제예 2-1: 산제의 제조
성분 함량(mg)
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.1
유당 100
탈크 10
상기의 성분을 혼합하고 기밀포에 충진하여 산제를 제조하였다.
제제예 2-2: 정제의 제조
성분 함량(㎎)
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.1
옥수수전분 100
유당 100
스테아린산 마그네슘 2
상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 정제의 제조방법에 따라서 타정하여 정제를 제조하였다.
제제예 2-3: 캡슐제의 제조
성분 함량(㎎)
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.1
옥수수전분 100
유당 100
스테아린산 마그네슘 2
상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 캡슐제의 제조방법에 따라서 젤라틴 캡슐에 충전하여 캡슐제를 제조하였다.
제제예 2-4: 젤의 제조
성분 중량%
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.001
부틸렌글라이콜 2.00
글리세린 1.00
디소듐이디티에이 0.02
피이지060 하이드로제네이티드캐스터오일 1.00
코카미도프로필베타인 4.00
라우릴 글루코사이드 6.00
폴리소르베이트 20 1.00
소듐벤조에이트 0.40
카프릴릭글라이콜 0.20
소듐락테이트 0.50
하이드록시에틸셀룰로오스 0.7
정제수 83.179
총계 100.0
제제예 2-5: 연고제의 제조
성분 중량%
이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 0.001
디에탄올아민 1.5
폴리비닐프톨리돈 5.0
프로필렌글리콜 30.0
정제수 63.499
총계 100.0

Claims (6)

  1. 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르(isoscutellarein 7,8-dimethyl ether) 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물.
  2. 제1항에 따른 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증 또는 저색소증 예방 또는 개선용 화장료 조성물.
  3. 제1항에 따른 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 모발에 도포하여 모발의 멜라닌 생성을 촉진하고 백모를 억제하는 헤어케어용 화장료 조성물.
  4. 제1항에 따른 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증 또는 저색소증 예방 또는 개선용 피부외용제 조성물.
  5. 제1항에 따른 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증 또는 저색소증 예방 또는 치료용 약학적 조성물.
  6. 제1항에 따른 멜라닌 생성 촉진용 조성물을 포함하는 백모, 백반증 또는 저색소증 예방 또는 개선용 식품 조성물.
KR1020200108110A 2020-08-26 2020-08-26 이소스쿠텔라레인 7,8-다이메틸에테르 또는 이의 염을 포함하는 멜라닌 생성 촉진용 조성물 KR102459291B1 (ko)

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