KR101393853B1 - 염증 완화를 위한 올레오칸탈의 경피 전달 - Google Patents

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Abstract

본 개시내용은 일반적으로 염증을 감소시키기 위한 조성물, 더욱 특별하게는 올레오칸탈을 포함하는 조성물에 관한 것이다. 올레오칸탈-함유 조성물은 경피 전달을 위해 특히 적절하다. 조성물은 와이프 및 흡수성 물품과 같은 개인 위생 제품과 조합하여 사용될 수 있고, 경피 패치 내로 혼입될 수 있다.
올레오칸탈, 경피 전달, 염증 완화, 통증 완화, 경피 패치.

Description

염증 완화를 위한 올레오칸탈의 경피 전달 {TRANSDERMAL DELIVERY OF OLEOCANTHAL FOR RELIEF OF INFLAMMATION}
본 발명은 일반적으로 염증을 감소시키기 위한 방법 및 조성물, 더욱 특별하게는 올레오칸탈을 포함하는 조성물에 관한 것이다. 올레오칸탈-함유 조성물은 경피 전달을 위해 특히 적절하다.
약물 투여의 국소 경로는 다른 약물 전달 수단과 관련된 문제점을 피할 수 있기 때문에 종종 바람직하다. 예를 들어, 약물의 경구 투여는 약물의 일정치 않은 흡수와 물질대사 및 위장관 자극과 종종 관련된다. 특히, 비-스테로이드 항-염증 약물 (NSAID), 예컨대 아스피린, 이부프로펜 및 나프록센의 경구 투여와 관련된 투여위장관 자극이 상세히 기록되어 있다. NSAID의 경구 투여의 단점을 극복하기 위한 노력에서, 염증 근원 바로 위의 피부에 직접 도포될 수 있는 이부프로펜 기재 크림이 최근 들어 소개되었다. 이러한 크림은 NSAID의 투여와 관련된 종래의 문제점 (예를 들어, 위장관 자극)의 일부를 피할 수도 있긴 하지만, 이러한 약물의 경피 투여와 관련된 다른 문제점이 존재한다.
예를 들어, 피부는 외래 물질 및 감염에 대한 보호 장벽을 제공하고, 신체의 수분 손실을 막는데 도움이 된다. 이러한 장벽 기능의 주된 책임이 있는 피부 층은 표피이고, 더욱 특별하게는 표피의 최상층 (즉, 각질층 (stratum corneum 또는 horny layer))이다. 포유동물에서, 각질층은 지질 기질에 매몰된 각질 피부 세포 (즉, 각질세포)로 구성된다. 이러한 구조는 종종 "벽돌 및 회반죽 (brick and mortar)" 모델이라 일컬어지고, 여기에서 각질세포는 "벽돌"이고 표피 지질은 "회반죽"이다. 각질층의 구조는 피부를 통한 분자의 확산에 대해 강력한 장벽을 제공하고, 피부를 통한 확산을 특정한 크기, 용해도 및/또는 친지성을 가진 분자로 제한한다. 이것은 유지 중에서 비교적 낮은 용해도를 갖고 특정한 조건 하에서 불용성 염을 침전시키고 형성할 수 있는 특정한 NSAID, 예컨대 이부프로펜의 확산에 대해 문제를 나타낸다.
따라서, 효과적으로 경피 전달될 수 있는 염증의 경감을 위해 유용한 조성물이 요구되고 있다.
발명의 요약
본 개시내용은 국소 적용을 위해 적절한 겔, 로션, 현탁액, 크림 및 스프레이와 같은 조성물에 관한 것이다. 더욱 특별하게는, 조성물은 올레오칸탈을 포함하고, 사용자에서 염증 및 통증의 완화를 위해 사용될 수도 있다. 조성물은 또한 개인 위생 제품, 예컨대 와이프 및 흡수성 물품과 조합하여 사용될 수도 있고, 경피 패치 내에 혼입될 수도 있다. 유리하게는, 올레오칸탈-함유 조성물은 종래의 NSAID를 포함하는 조성물에 비하여 각질층을 통해 더욱 쉽게 침투한다.
하나의 측면에서, 본 개시내용은 염증 완화를 위한 국소 조성물에 관한 것이다. 국소 조성물은 제약학적으로 허용가능한 담체 및 적어도 약 0.04% (조성물의 중량 기준)의 올레오칸탈을 포함한다.
다른 측면에서, 본 개시내용은 제약학적으로 허용가능한 담체, 올레오칸탈 및 피부 침투 증진제를 포함하는 염증 완화를 위한 국소 조성물에 관한 것이다.
또 다른 측면에서, 본 개시내용은 경피 패치에 관한 것이다. 패치는 지지 층 및 저장 층을 포함하고, 여기에서 저장 층은 올레오칸탈의 양, 피부 침투 증진제 및 섬유를 포함하는 조성물을 포함한다.
다른 목적 및 특징은 부분적으로 명백하고 부분적으로 이하에서 지적된다.
본 개시내용에 따르면, 염증 및/또는 통증의 완화를 위해 올레오칸탈을 경피 전달할 수 있음을 알아내었다. 더욱 특별하게는, 올레오칸탈을 다양한 조성물, 예컨대 겔, 로션, 현탁액, 크림 및 스프레이, 또는 경피 패치 내에 도입할 수 있고, 이것을 염증 근원에 국소 적용할 수 있다. 유리하게는, 올레오칸탈-함유 조성물은 활성 성분으로서 기타 NSAID를 함유하는 국소 제제와 관련된 몇 가지 단점을 극복한다.
특정한 유형의 올리브 유, 특히 엑스트라버진 올리브 유가, 염증 및 통증의 완화에서 종래의 NSAID와 유사한 방식으로 작용하는 천연 화합물을 함유하는 것으로 밝혀졌다. 올레오칸탈이라 불리우는 화합물은 일반적으로 특정한 올리브 유를 섭취할 때 목구멍에서 일어나는 자극적인 감각의 원인이 되는 것으로 생각되고, 시클로옥시게나제-1 (COX-1) 및 시클로옥시게나제-2 (COX-2) 효소의 활성을 억제하는 것으로 추측된다. COX-1 및 COX-2 효소의 억제가 이부프로펜 및 기타 NSAID의 항-염증 작용의 기초가 되기 때문에, 염증 및 통증을 완화시키기 위해 다른 NSAID와 유사한 방식으로 올레오칸탈이 유리하게 사용될 수 있다. 올레오칸탈은 하기 화학 구조를 갖는다.
Figure 112009005156381-pct00001
종래, 이부프로텐 및 기타 유사한 NSAID를 경피 투여하는 것이 곤란하였다. 이부프로펜은 유지에서 비교적 낮은 용해도를 갖는 것으로 알려져 있고, 더 높은 pH에서 침전되는 경향을 갖는다. 각질층에서 높은 농도의 지질이 주어지는 경우에, 이것은 경피 투여에 특히 문제가 된다. 결국, 효과적인 양으로 각질층을 통해 침투할 수 있는 경피 이부프로펜-함유 조성물을 제형하는 것이 곤란하다.
본 개시내용에 따르면, 올레오칸탈은 경피 투여될 때 이부프로펜과 동일한 단점을 겪지 않는다는 것을 알아내었다. 더욱 특별하게는, 올레오칸탈이 유지에서 쉽게 다량으로 용해되고 넓은 pH 범위에 걸쳐 중성 상태로 유지된다. 어떠한 이론으로도 한정되길 원하지 않지만, 넓은 pH 범위에 걸쳐 중성 상태로 유지되는 올레오칸탈의 능력은 이부프로펜 및 유사한 NSAID에 비하여 올레오칸탈이 각질층을 더욱 쉽게 침투하는 능력에 기여하는 것으로 생각된다. 예를 들어, 화합물은 일반적으로 중성 또는 비-이온화 상태로 존재할 때 양호한 침투성을 나타낸다. 올레오칸탈의 구조에서 페놀기는 일반적으로 약 pH 9.5까지 이온화를 시작하지 않기 때문에, 올레오칸탈은 전형적으로 약 9.5 이하의 pH를 가진 조성물에서 그의 중성, 비-이온화 형태로 유지된다. 이것은 경피 전달을 위해 유리하다. 대부분의 경피 조성물은 약 3.5 내지 약 8.5, 더욱 전형적으로 약 5.0 내지 약 6.0의 pH를 갖도록 제형되기 때문에, 경피 조성물이 피부와 접촉할 때 올레오칸탈은 대부분 그의 중성, 비-이온화 상태로 존재할 것이다. 반대로, 약 4.0의 pH에서 이온화되기 시작할 수도 있는 카르복실산 기를 함유하는 이부프로펜 및 유사한 NSAID는, 경피 조성물이 피부와 접촉할 때, 전부 또는 일부 그들의 이온화 상태 (따라서 불용성)로 존재할 것이다. 그 결과, 올레오칸탈은 이부프로펜 및 기타 유사한 NSAID에 비해 각질층을 더욱 쉽게 침투한다.
따라서, 하나의 측면에서, 본 개시내용은 염증 및/또는 통증의 완화를 위한 조성물에 관한 것이고, 여기에서 조성물은 유효 량의 올레오칸탈을 포함한다. 유리하게는, 조성물은 염증 및/또는 통증의 근원에 국소적으로 도포될 수도 있다. 특히, 조성물은 피부, 관절 및 근육 염증을 감소시키기 위해 유용하다.
올레오칸탈은 적절한 형태로 제조되고 경피 적용될 수 있지만, 바람직하게는 제한없이 수용액, 겔, 향유, 로션, 현탁액, 크림, 밀크, 고약, 연고, 스프레이, 에멀젼, 오일, 수지, 포말, 고체 스틱, 에어로졸 등을 포함한 형태로 제조된다. 올레오칸탈이 혼입될 수 있는 제품의 특정한 예는 발 크림 및 랩, 국소 진통제, 일광화상 완화 겔 및 크림, 선탠 로션, 곤충 물림 완화 스프레이 및/또는 로션, 기저귀 발진 크림, 항-자극 또는 항-염증 크림, 유성- 또는 유성-알콜성 로션, 유성-알콜성, 유성-수성 또는 수성-알콜성 겔 등을 포함한다.
다른 측면에서, 올레오칸탈-함유 조성물을 개인 위생 제품, 예컨대 다른 것들 중에서 와이프, 흡수성 물품, 욕실 티슈, 천, 패치 내에 혼입할 수도 있다. 더욱 특별하게는, 올레오칸탈을 습윤 와이프, 건조 와이프, 핸드 와이프, 얼굴 와이프, 화장용 와이프 등과 같은 와이프, 의료용 랩 및 붕대를 포함한 흡수성 물품, 눈 패치 및 피부 패치와 같은 패치, 스파 장갑 및 양말과 같은 천 재료, 머리밴드, 허리밴드, 헬멧 패드 등과 같은 직물 재료 내에 혼입할 수도 있다.
여기에 기재된 조성물에서 사용된 올레오칸탈은 적절한 공급원으로부터 수득될 수도 있다. 예를 들어, 올레오칸탈은 문헌 [Andrewes et al., J.Argic. Food Chem., Vol. 51, No. 5, pp. 1415-1420 (2003)]에 기재된 바와 같이, 당 기술분야에 공지된 적절한 절차를 사용하여 특정한 올리브 유, 예컨대 엑스트라 버진 올리브 유로부터 추출될 수 있다. 더욱 특별하게는, 이 절차에서 200 g의 올리브 유를 400 mL의 헥산에 용해시키고, 400 mL의 60:40 에탄올:물 혼합물로 2분 동안 추출한다. 수성 에탄올/물 상을 수집하고 두 번째 400 mL 부피의 헥산으로 세척한다. 헥산 상을 버리고, 40 ℃의 수 욕을 사용하여 에탄올/물 상을 건조상태로 회전 증발시킨다. 고 성능 액체 크로마토그래피(HPLC)와 같은 크로마토그래피 수단을 사용하여, 다수의 올리브 유 성분을 함유하는 건조된 추출물을 더욱 분리할 수도 있다. 대안적으로, 적절한 절차, 예컨대 문헌 [Smith, et al., Org.Lett., Vol.7, No.22, pp.5075-5078 (2005)]에 기재된 것을 사용하여 올레오칸탈을 합성할 수 있다.
엑스트라 버진 올리브 유가 0.2 g/L까지의 올레오칸탈 또는 약 0.02 중량% 이하의 올레오칸탈을 포함할 수 있긴 하지만, 이 농도에서 올레오칸탈은 일반적으로 염증을 감소시키는데 거의 효과가 없거나 완전히 효과가 없다. 반대로, 본 개시내용의 조성물은 유리하게는 염증 및/또는 통증을 감소시키기에 효과적인 양으로 올레오칸탈을 포함한다. 바람직하게는, 조성물은 적어도 약 0.04% (조성물의 중량 기준)의 올레오칸탈을 포함한다. 더욱 바람직하게는, 조성물은 약 0.04% (조성물의 중량 기준) 내지 약 10.0% (조성물의 중량 기준)의 올레오칸탈을 포함하고, 더욱 바람직하게는 약 0.10% (조성물의 중량 기준) 내지 약 5.0% (조성물의 중량 기준)의 올레오칸탈을 포함하고, 더욱 더 바람직하게는 약 0.50% (조성물의 중량 기준)의 올레오칸탈을 포함한다.
올레오칸탈에 추가로, 본 개시내용의 올레오칸탈-함유 조성물은 피부로의 올레오칸탈의 침투성을 증가시키기 위하여 피부 침투 증진제 또는 피부 침투 증진제의 혼합물을 포함할 수도 있다. 더욱 특별하게는, 피부 침투 증진제는 피부의 각질층을 통한 올레오칸탈의 침투를 보조함으로써 혈류 내로 올레오칸탈의 수송을 개선하는데 도움이 된다. 이것은, 예를 들어, 각질층으로부터 지질을 추출하고, 피부 내로 올레오칸탈의 분배를 증가시키고, 각질층의 지질 이중층을 붕괴시키고, 따라서 각질층 구조를 더욱 유동성으로 만들고 각질층을 통해 확산되는 올레오칸탈의 능력을 증가시키는 것을 포함하는, 다수의 상이한 메카니즘에 의해 달성될 수도 있다.
적절한 피부 침투 증진제의 예는 다른 것들 중에서 술폭시드, 알콜, 지방산, 지방산 에스테르, 폴리올, 아미드, 계면활성제, 테르펜, 알카논 및 유기 산을 포함한다.
적절한 술폭시드의 특정한 예는 다른 것들 중에서 디메틸술폭시드(DMSO) 및 데실메틸술폭시드를 포함한다.
적절한 알콜은 알칸올, 예컨대 에탄올, 프로판올, 부탄올, 펜탄올, 헥산올, 옥탄올, n-옥탄올, 노난올, 데칸올, 2-부탄올, 2-펜탄올, 및 벤질 알콜; 지방 알콜, 예컨대 카프릴릭 알콜, 데실 알콜, 라우릴 알콜, 2-라우릴 알콜, 미리스틸 알콜, 세틸 알콜, 스테아릴 알콜, 올레일 알콜, 리놀레일 알콜 및 리놀레닐 알콜; 및 이소프로필 알콜을 포함한다.
적절한 지방산의 예는 선형 지방산, 예컨대 발레르산, 헵타논산, 페라곤산, 카프론산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 스테아르산, 올레산 및 카프릴산; 및 분지쇄 지방산, 예컨대 이소발레르산, 네오펜타논산, 네오헵타논산, 네오노나논산, 트리메틸 헥사논산, 네오데카논산 및 이소스테아르산을 포함한다.
적절한 지방산 에스테르의 예는 지방족 지방산 에스테르, 예컨대 이소프로필 n-부티레이트, 이소프로필 n-헥사노에이트, 이소프로필 n-데카노에이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 및 옥틸도데실 미리스테이트; 알킬 지방산 에스테르, 예컨대 에틸 아세테이트, 부틸 아세테이트, 메틸 아세테이트, 메틸 발레레이트, 메틸 프로피오네이트, 디에틸 세바케이트, 및 에틸 올레에이트; 및 디이소프로필 아디페이트 및 디메틸 이소소르비드를 포함한다.
적절한 폴리올의 예는 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 에틸렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 트리에틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 펜틸렌 글리콜, 글리세롤, 프로판디올, 부탄디올, 펜탄디올, 헥산트리올, 및 글리세린을 포함한다.
적절한 아미드의 예는 우레아, 디메틸아세트아미드, 디에틸톨루아미드, 디메틸포름아미드 (DMF) , 디메틸옥타미드, 디메틸데카미드, 생분해성 고리형 우레아 (예, 1-알킬-4-이미다졸린-2-온), 피롤리돈 유도체, 생분해성 피롤리돈 유도체 (예, N-(2-히드록시에틸)-2-피롤리돈의 지방산 에스테르), 고리형 아미드, 헥사메틸렌라우르아미드 및 그의 유도체, 디에탄올아민, 및 트리에탄올아민을 포함한다. 피롤리돈 유도체의 예는 1-메틸-2-피롤리돈, 2-피롤리돈, 1-라우릴-2-피롤리돈, 1-메틸-4-카르복시-2-피롤리돈, 1-헥실-4-카르복시-2-피롤리돈, 1-라우릴-4-카르복시-2-피롤리돈, 1-메틸-4-메톡시카르보닐-2-피롤리돈, 1-헥실-4-메톡시카르보닐-2-피롤리돈, 1-라우릴-4-메톡시카르보닐-2-피롤리돈, N-시클로헥실피롤리돈, N- 디메틸아미노프로필피롤리돈, N-코코알킬피롤리돈, N-수지알킬피롤리돈, 및 N-메틸피롤리돈을 포함한다. 고리형 아미드의 예는 1-도데실아자시클로헵탄-2-온 (예, 아존(R)), 1-게라닐아자시클로헵탄-2-온, 1-파르네실아자시클로헵탄-2-온, 1-게라닐게라닐아자시클로헵탄-2-온, 1-(3,7-디메틸옥틸)아자시클로헵탄-2-온, 1-(3,7,11-트리메틸도데실)아자시클로헵탄-2-온, 1-게라닐아자시클로헥산-2-온, 1-게라닐아자시클로펜탄-2,5-디온, 및 1-파르네실아자시클로펜탄-2-온을 포함한다.
적절한 계면활성제는 음이온성 계면활성제, 양이온성 계면활성제, 비이온성 계면활성제, 담즙 염 및 레시틴을 포함할 수도 있다. 적절한 음이온성 계면활성제의 예는 소듐 라우레이트, 소듐 라우릴 설페이트, 및 소듐 라우레트 설페이트를 포함한다. 적절한 양이온성 계면활성제는 세틸트리메틸 암모늄 브로마이드, 테트라데실트리메틸암모늄 브로마이드, 벤즈알코늄 클로라이드, 옥타데실트리메틸암모늄 클로라이드, 세틸피리디늄 클로라이드, 도데실트리메틸암모늄 클로라이드 및 헥사데실트리메틸암모늄 클로라이드를 포함한다. 적절한 비이온성 계면활성제의 예는 폴록사머 231, 폴록사머 182, 폴록사머 184, 브리즈(Brij)(R) 30 (폴리옥시에틸렌 (4) 라우릴 에테르), 브리즈(R) 93 (폴리옥시에틸렌 (2) 올레일 에테르), 브리즈(R) 96 (폴리옥시에틸렌 (20) 올레일 에테르), 브리즈(R) 99 (폴리옥실 (10) 올레일 에테르), 스팬(Span)(R) 20 (소르비탄 모노라우레이트), 스팬(R) 40 (소르비탄 모노팔미테이트), 스팬(R) 60 (소르비탄 모노스테아레이트), 스팬(R) 80 (소르비탄 모노올레에이트), 스팬(R) 85 (소르비탄 트리올레에이트), 트윈(TWEEN)(R) 20 (폴리에틸렌 글리콜 소르비탄 모노라우레이트; 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노라우레이트), 트윈(R) 40 (폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노팔미테이트), 트윈(R) 60 (폴리에틸렌 글리콜 소르비탄 모노스테아레이트; 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노스테아레이트), 트윈(R) 80 (폴리에틸렌 글리콜 소르비탄 모노올레에이트; 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노올레에이트); 미르즈(Myrj)(R) 45 (폴리옥시에틸렌 (8) 스테아레이트), 미르즈(R) 51 (폴리옥시에틸렌 스테아레이트), 미르즈(R) 52 (폴리옥시에틸렌 스테아레이트), 및 미글리올 840 (프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트)를 포함한다. 적절한 담즙 염의 예는 소듐 콜레이트, 및 타우로콜린산, 글리콜린산 및 데스옥시콜린산의 소듐 염을 포함한다.
적절한 테르펜은 탄화수소 (예, D-리모넨, α-피넨, β-카렌 등), 알콜 (예, α-테르피네올, 테르피넨-4-올, 카르볼, 등), 케톤 (예, 카르본, 풀레곤, 피페리톤, 멘톤 등), 옥사이드 (예, 시클로헥센 옥사이드, 리모넨 옥사이드, α-피넨 옥사이드, 시클로펜텐 옥사이드, 1,8-시네올 등), 및 오일 (예, 일랑일랑, 아니스, 케노포듐, 유칼립투스, 페퍼민트 등)을 포함한다.
적절한 알카논의 예는 다른 것들 중에서 N-헵탄, N-옥탄, N-노난, N-데칸, N-운데칸, N-도데칸, N-트리데칸, N-테트라데칸 및 N-헥사데칸을 포함한다.
적절한 유기 산의 예는 다른 것들 중에서 살리실산 및 살리실레이트 (그들의 메틸, 에틸 및 프로필 글리콜 유도체 포함), 시트르산 및 숙신산을 포함한다.
적절한 피부 침투 증진제의 다른 예는 당 기술분야에 공지되어 있고, 예를 들어 모노글리세리드, 폴리글리코실화 글리세리드, 글리세릴 모노에틸 에테르, 폴리소르베이트, 베타-시클로덱스트린, 시클로펜타데카락톤, 알킬-2-(N,N-이치환된 아미노)-알카노에이트 에스테르, 2-(n-노닐)-1,3-디옥솔란, 이소프로필미리스테이트, 테르피놀, 멘톨, 시네올, 모노올레인, 소듐 올레에이트, 올레일 올레에이트, 라우릴카프람, 비사볼롤, 캐파이신 및 캡시쿰을 포함한다. 적절한 피부 침투 증진제의 다른 예 및 그들의 작용 메카니즘에 관한 설명은 문헌 [Goodman and Barry, "Percutaneous Absorption", Mechanisms-Methodology-Drug Delivery, 2nd Edition, Bronaugh and Maibach, eds., 1989, pp. 567-593, Marcel Dekker, Inc., NY]에서 찾아볼 수 있다.
바람직하게는, 피부 침투 증진제는, n-옥탄올, D-리모넨, 올레산, 시네올, 이소프로필 미리스테이트, 모노올레에이트, 모노올레인, 소듐 올레에이트, 올레일 올레에이트, 라우릴카프람, 소듐 라우릴 설페이트, 비사볼롤, DMSO, 에탄올, 프로판올, 벤질 알콜, 라우릴 알콜, 라우르산, 미리스트산, 이소프로필 팔미테이트, 디이소프로필 아디페이트, 디메틸 이소소르비드, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 펜틸렌 글리콜, 우레아, 레시틴, 소듐 라우레트 설페이트, 벤즈알코늄 클로라이드, 폴록사머 231, 브리즈(R) 30, 스팬(R) 20, 트윈(R) 20, 오일 (예, 일랑일랑, 유칼립투스, 페퍼민트 등), 살리실산, 시트르산, 멘톨, 캐파이신, 캡시쿰 및 이들의 조합을 포함한다. 더욱 바람직하게는, 피부 침투 증진제는 올레산, 라우로카프람, 소듐 라우릴 설페이트, 비사볼롤, DMSO, 에탄올, 라우르산, 미리스트산, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 디이소프로필 아디페이트, 디메틸 이소소르비드, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 펜틸렌 글리콜, 레시틴, 벤즈알코늄 클로라이드, D-리모넨, 오일 (예, 일랑일랑, 유칼립투스, 페퍼민트), 살리실산, 멘톨, 캐파이신, 캡시쿰 및 이들의 조합으로 구성된 군에서 선택된다.
전형적으로, 본 개시내용의 조성물은 약 0.01% (조성물의 중량 기준) 내지 약 25% (조성물의 중량 기준)의 피부 침투 증진제, 더욱 바람직하게는 약 0.1% (조성물의 중량 기준) 내지 약 15% (조성물의 중량 기준)의 피부 침투 증진제를 포함한다.
여기에 기재된 올레오칸탈-함유 조성물은 원하는 응용을 위해 유용한 하나 이상의 통상적인 제약학적으로 허용가능하고 상용가능한 담체 물질과 함께 사용될 수도 있다. 담체는 올레오칸탈을 동시-용해 또는 현탁시킬 수 있다. 본 개시내용에서 사용하기 위해 적절한 담체 물질은 연고, 로션, 크림, 고약, 에어로졸, 겔, 현탁액, 스프레이, 포말 등의 기초로서 화장품 및 의약 기술에서 사용하기 위해 공지된 것을 포함하고, 당 기술분야에 확립된 수준으로 사용될 수도 있다.
적절한 담체 물질의 비-제한적 예는 물, 에몰리언트, 스테롤 또는 스테롤 유도체, 천연 및 합성 유지, 고형화 제, 점도 증진제, 레올로지 증진제, 폴리올, 계면활성제, 알콜, 에스테르, 실리콘, 점토, 전분, 셀룰로스 및 기타 제약학적으로 허용가능한 담체 물질을 포함한다. 당업자에 의해 인지되는 바와 같이, 조성물을 제형하기 위해 사용될 수 있는 개시내용의 조성물 내에서 성분들의 상대적 양은 조성물의 성질에 의해 지시될 것이다. 수준은 여기에 제공된 개시내용에 비추어 일상적인 실험에 의해 결정될 수 있다.
따라서, 하나의 구현양태에서, 개시내용의 조성물은 임의로 하나 이상의 에몰리언트를 포함할 수 있고, 이것은 전형적으로 피부를 연화시키고, 진정시키고, 달리 윤화 및/또는 보습하는 역할을 한다. 조성물에 혼입될 수 있는 적절한 에몰리언트는 오일, 예컨대 페트로라텀-기재 유, 페트로라텀, 식물성 유, 광물 유, 천연 또는 합성 유, 알킬 디메티콘, 알킬 메티콘, 알킬디메티콘 코폴리올, 페닐 실리콘, 알킬 트리메틸실란, 디메티콘, 디메티콘 교차중합체, 시클로메티콘, 라놀린 및 그의 유도체, 지방 에스테르, 글리세롤 에스테르 및 유도체, 프로필렌 글리콜 에스테르 및 유도체, 알콕시화 카르복실산, 알콕시화 알콜, 지방 알콜 및 이들의 조합을 포함한다. 에스테르는 세틸 팔미테이트, 스테아릴 팔미테이트, 세틸 스테아레이트, 이소프로필 라우레이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트 및 이들의 조합으로부터 선택될 수 있다. 지방 알콜은 옥틸도데칸올, 라우릴, 미리스틸, 세틸, 스테아릴, 베헤닐 알콜 및 이들의 조합을 포함한다. 유칼립톨, 세테르아릴 글루코시드, 디메틸 이소소르빈 폴리글리세릴-3 세틸 에테르, 폴리글리세릴-3 데실테트라데칸올, 프로필렌 글리콜 미리스틸 에테르 및 이들의 조합을 에몰리언트로서 적절히 사용할 수 있다.
조성물은 하나 이상의 에몰리언트를 조성물의 약 0.1 중량% 내지 약 95 중량%, 더욱 바람직하게는 약 5 중량% 내지 약 75 중량%, 더욱 더 바람직하게는 약 10 중량% 내지 약 50 중량%의 양으로 포함할 수도 있다.
본 개시내용의 조성물에서 사용하기 위해 적절한 스테아롤 및 스테아롤 유도체는, 이에 한정되지 않지만 콜레스톨, 시토스테롤, 스티그마스테롤, 에르고스테롤, C10-C30 콜레스테롤/라노스테롤 에스테르, 콜레칼시페롤, 콜레스테릴 히드록시스테아레이트, 콜레스테릴 이소스테아레이트, 콜레스테릴 스테아레이트, 7-데히드로콜레스테롤, 디히드로콜레스테롤, 디히드로콜레스테릴 옥틸데카노에이트, 디히드로라노스테롤, 디히드로라노스테릴 옥틸데카노에이트, 에르고칼시페롤, 톨 유 스테롤, 콩 스테롤 아세테이트, 라나스테롤, 콩 스테롤, 아보카도 스테롤, 지방 알콜 및 이들의 조합을 포함한다.
본 발명의 조성물은 바람직하게는 스테롤, 스테롤 유도체 또는 스테롤 및 스테롤 유도체의 혼합물을 조성물의 약 0.1 중량% 내지 약 10 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.5 중량% 내지 약 5 중량%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.8 중량% 내지 약 1 중량%의 양으로 포함할 수 있다.
본 개시내용의 조성물은 천연 유지를 포함할 수 있다. 여기에서 사용된 바와 같이, 용어 "천연 유지"는 지방, 오일, 정 유(essential oil), 필수 지방산, 비-필수 지방산, 인지질 및 이들의 조합을 포함하는 것으로 해석된다. 이러한 천연 유지는 피부의 천연 장벽에서 발견되는 유지에 필수 및 비-필수 지방산의 원천을 제공할 수 있다. 적절한 천연 유지는 시트러스 유, 올리브 유, 아보카도 유, 살구씨 유, 바바스 유, 보리지 유, 동백유, 카놀라 유, 피마자 유, 코코넛 유, 옥수수 유, 면실유, 에뮤 유, 달맞이꽃 유, 경화 면실유, 경화 팜 핵 유, 말레이트화 대두유, 메드폼 유, 팜 핵 유, 땅콩 유, 평지씨 유, 포도씨 유, 잇꽃 유, 스핑고리피드, 종자 아몬드 유, 톨 유, 라우르산, 팔미트산, 스테아르산, 리놀레산, 스테아릴 알콜, 라우릴 알콜, 미리스틸 알콜, 베헤닐 알콜, 로즈 힙 유, 칼렌둘라 유, 카모마일 유, 유칼립투스 유, 주니퍼 유, 샌달우드 유, 티 트리 유, 해바라기 유, 대두 유 및 이들의 조합을 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물은 바람직하게는 유지를 바람직하게는 조성물의 약 0.1 내지 약 95 중량%, 더욱 바람직하게는 약 5 내지 약 75 중량%, 더욱 더 바람직하게는 약 10 내지 약 50 중량%의 양으로 포함할 수도 있다.
임의로, 조성물은 고형화 제를 포함할 수도 있고, 이것은 실온에서 조성물이 고체가 되도록 조성물을 고형화하는 기능을 할 수 있고 조성물의 경도 및 융점에 영향을 미칠 수도 있다. 고형화 제는 조성물에 점착성을 제공하여, 예를 들어 조성물이 개인 위생 제품 내에 혼입될 때 착용자의 피부로의 전달을 개선한다. 선택된 고형화 제에 의존하여, 조성물을 착용자의 피부 위에 실제로 문질러 없애는 것 대신에 조성물이 부서지거나 벗겨져서 피부로의 전달을 개선할 수 있도록 고형화 제가 전달 방식을 변형시킬 수 있다. 또한, 고형화 제는 에몰리언트, 밀폐제, 및/또는 보습제로서 기능을 할 수도 있다. 고형화 제는 왁스 뿐만 아니라 왁스로서의 기능을 하는 화합물을 포함할 수도 있다.
고형화 제는 알킬 실록산, 중합체, 35 ℃ 이상의 융점을 가진 경화 식물성 유, 및 35 ℃ 이상의 융점을 가진 지방산 에스테르로부터 선택될 수 있다. 추가로, 동물성, 식물성 및 광물성 왁스 및 알킬 실리콘으로부터 고형화 제가 선택될 수 있다. 고형화 제의 예는, 이에 한정되지 않지만 알킬 트리메틸실란, 밀랍, C24-C28 알킬 디메티콘, C30 알킬 디메티콘, 세틸 메티콘, 스테아릴 메티콘, 세틸 디메티콘, 스테아릴 디메티콘, 세로틸 디메티콘, 칸데릴라 왁스, 카르노바, 세라신, 경화 미세결정성 왁스, 호호바 왁스, 미세결정성 왁스, 라놀린 왁스, 오조케라이트, 파라핀, 경랍 왁스, 세틸 에스테르, 베헤닐 베헤네이트, C20-C40 알킬 베헤네이트, C12-C15 락테이트, 세틸 팔미테이트, 스테아릴 팔미테이트, 이소스테릴 베헤네이트, 라우릴 베헤네이트, 스테아릴 벤조에이트, 베헤닐 이소스테아레이트, 세틸 미리스테이트, 세틸 옥타노에이트, 세틸 올레에이트, 세틸 리시놀레이트, 세틸 스테아레이트, 데실 올레에이트, 디-C12-C15 알킬 푸메레이트, 디베헤닐 푸메레이트, 미리스틸 락테이트, 미리스틸 리그노세레이트, 미리스틸 미리스테이트, 미리스틸 스테아레이트, 라우릴 스테아레이트, 옥틸도데실 스테아레이트, 옥틸도데실 스테아로일 스테아레이트, 올레릴 아라키데이트, 올레일 스테아레이트, 트리데실 베헤네이트, 트리데실 스테아레이트, 트리데실 스테아로일 스테아레이트, 펜타에리트리틸 테트라베헤네이트, 펜타에리트리틸 경화 로시네이트, 펜타에리트리틸 디스테아레이트, 펜타에리트리틸 테트라아베이트, 펜타에리트리틸 테트라코코에이트, 펜타에리트리틸 테트라퍼라르고네이트, 펜타에리트리틸 테트라스테아레이트, 테일렌 비닐 아세테이트, 폴리에틸렌, 경화 식물성 유, 경화 스쿠알렌, 스쿠알렌, 경화 코코넛 유, 경화 호호바 유, 경화 팜 유, 경화 팜 핵 유, 경화 올리브 유, 폴리아미드, 금속 스테아레이트 및 기타 금속 비누, C30-C60 지방 알콜, C20 + 지방산, 폴리프로필렌, 폴리스티렌, 폴리부탄, 폴리부틸렌 테레프탈레이트, 폴리디펜탄, 아연 스테아레이트 및 이들의 조합을 포함한다.
조성물은 바람직하게는 하나 이상의 고형화 제를 조성물의 약 0.1 내지 약 95 중량%, 더욱 바람직하게는 약 5 내지 75 중량%, 더욱 더 바람직하게는 약 10 내지 약 50 중량%의 양으로 포함할 수도 있다.
임의로, 점도를 증가시키고, 예컨대 조성물이 개인 위생 제품 내에 혼입될 때 조성물의 안정화를 돕고, 이에 의해 조성물의 이동을 감소시키고 피부로의 전달을 개선시키기 위하여 하나 이상의 점도 증진제를 조성물에 첨가할 수도 있다. 적절한 점도 증진제는 폴리올레핀 수지, 친지성/오일 증점제, 에틸렌/비닐 아세테이트 공중합체, 폴리에틸렌, 실리카, 실리카 실릴레이트, 실리카 메틸 실릴레이트, 콜로이드성 이산화규소, 세틸 히드록시 에틸 셀룰로스, 기타 유기 개질된 셀룰로스, PVP/데칸 공중합체, PVM/MA 데카디엔 교차중합체, PVP/에이코센 공중합체, PVP/헥사데칸 공중합체, 점토, 카르보머, 아크릴 기재 증점제 및 이들의 조합을 포함한다.
조성물은 바람직하게는 하나 이상의 점도 증진제를 조성물의 약 0.1 내지 약 25 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.5 내지 약 20 중량%, 더욱 더 바람직하게는 약 1 내지 약 10 중량%의 양으로 포함할 수도 있다.
본 개시내용의 조성물은 레올로지 증진제를 임의로 더욱 포함할 수도 있다. 레올로지 증진제는, 조성물의 피부로의 전달에 실질적으로 영향을 미치지 않으면서 조성물이 개인 위생 제품의 표면에 쉽게 유지되고 실질적으로 제품의 내부로 이동되지 않도록 조성물의 융점 점도를 증가시키는데 도움이 될 수도 있다. 추가로, 레올로지 증진제는 조성물이 예컨대 저장 및 운반 동안에 겪게 되는 높은 온도에서 높은 점도를 유지하는데 도움이 된다.
적절한 레올로지 증진제는 알파-올레핀 및 스티렌 단독 또는 광물 유 또는 페트로라텀과 조합된 조합물, 이-작용성 알파-올레핀 및 스티렌 단독 또는 광물 유 또는 페트로라텀과 조합된 조합물, 알파-올레핀 및 이소부텐 단독 또는 광물 유 또는 페트로라텀과 조합된 조합물, 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체 단독 또는 광물 유 또는 페트로라텀과 조합된 조합물, 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체 단독 또는 광물 유 또는 페트로라텀과 조합된 조합물, 에틸렌/비닐 아세테이트 공중합체, 폴리에틸렌 폴리이소부틸렌, 폴리이소부텐, 폴리이소부틸렌, 덱스트린 팔미테이트, 덱스트린 팔미테이트 에틸헥사노에이트, 스테아로일 이눌린, 스테아르알코늄 벤토나이트, 디스테아르아디모늄 헥토라이트, 및 스테아르알코늄 헥토라이트, 스티렌/부타디엔/스티렌 공중합체, 스티렌/이소프렌/스티렌 공중합체, 스티렌-에틸렌/부틸렌-스티렌 공중합체, 스티렌-에틸렌/프로필렌-스티렌 공중합체, (스티렌-부타디엔) n 중합체, (스티렌-이소프렌) n 중합체, 스티렌-부타디엔 공중합체, 및 스티렌-에틸렌/프로필렌 공중합체, 및 이들의 조합물을 포함한다. 구체적으로, 레올로지 증진제, 예컨대 광물 유 및 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체, 및 광물 유 및 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체 (펜레코(Penreco)로부터 베르사겔(Versagel) 배합물)가 특히 바람직하다. 또한, 비스타넥스(Vistanex) (엑손) 및 프레스퍼스(Presperse) (아모코) 중합체가 특히 적절한 레올로지 증진제이다.
본 발명의 조성물은 하나 이상의 레올로지 증진제를 조성물의 약 0.5 내지 약 5 중량%의 양으로 적절히 포함할 수 있다.
적절한 폴리올, 계면활성제 및 알콜의 예는 피부 침투 증진제로서 상기 기재된 것을 포함한다.
특정한 구현양태에서, 조성물은 임의로 물을 포함할 수도 있다. 이러한 구현양태에서, 조성물은 물을 약 0.1% 내지 약 99% (조성물의 중량 기준), 더욱 바람직하게는 약 10% 내지 약 90% (조성물의 중량 기준), 더욱 더 바람직하게는 약 30% 내지 약 85% (조성물의 중량 기준)의 양으로 적절히 포함할 수 있다.
임의로, 피부로 올레오칸탈의 침투성을 더욱 증가시키기 위하여, 올레오칸탈-함유 조성물을 극성 공-용매와 배합할 수도 있다. 바람직하게는, 극성 공-용매는 올레오칸탈-함유 조성물에서 충분히 혼화되고, 각질층에서 세포내 공간에 대해 높은 친화성을 갖는다. 어떠한 이론으로도 한정되길 원하지 않지만, 이러한 특징을 가진 극성 공-용매는 각질층에서 세포내 공간 내로 삼투압에 의해 운반되어, 각질층을 팽윤시키는 것으로 생각된다. 이러한 팽윤된 상태에서, 세포내 공간은 더욱 액체와 유사하고 무질서하며, 이것은 올레오칸탈이 각질층을 통해 더욱 쉽게 확산될 수 있도록 한다. 본 개시내용의 조성물에 포함되기 위해 적절한 극성 공-용매의 예는 예를 들어 에탄올, 프로필렌 글리콜, 부탄올, 이소프로판올, 프로판올, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 디이소프로필 아디페이트, 디메틸 이소소르비드, 부틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 펜틸렌 글리콜 및 이들의 조합을 포함한다. 바람직하게는, 본 개시내용의 조성물은 약 1% (조성물의 중량 기준) 내지 약 99% (조성물의 중량 기준)의 극성 공-용매를 포함한다.
본 개시내용의 조성물은 자극을 완화시키기 위한 성분, 예컨대 항-소양 제를 임의로 더욱 포함할 수도 있다. 항-소양 제는 약 0.1% (조성물의 중량 기준) 내지 약 33% (조성물의 중량 기준), 더욱 전형적으로 약 0.5% (조성물의 중량 기준) 내지 약 5% (조성물의 중량 기준)의 양으로 조성물에 존재할 수도 있다. 적절한 항-소양 제의 예는 하기 기재되어 있고, 또한 각 제제의 바람직한 농도도 조성물의 중량%로 기재되어 있다: 라우로마크로골, 벤조카인 (약 5% 내지 약 20%), 부탐벤 피크레이트 (약 1%), 디부카인 (약 0.25% 내지 약 1%), 디부카인 염산 (0.25% 내지 약 1%), 디메티소퀸 염산 (약 0.3% 내지 약 0.5%), 디클로닌 염산 (약 0.5% 내지 약 1%), 리도카인 (약 0.5% 내지 약 5%), 리도카인 염산 (약 0.5% 내지 약 5%), 프라목신 염산 (약 0.5% 내지 약 1%), 테트라카인 (약 1% 내지 약 2%), 테트라카인 염산 (약 1% 내지 약 2%), 벤질 알콜 (약 10% 내지 약 33%), 캄포 (약 0.1% 내지 약 3%), 주니퍼 타르 (약 1% 내지 약 5%), 멘톨 (약 0.1% 내지 약 1%), 페놀 (약 0.5% 내지 약 1.5%), 페놀레이트 소듐 (약 0.5% 내지 약 1.5%), 레조르시놀 (약 0.5% 내지 약 3%), 디펜히드라민 염산 (약 1% 내지 약 2%), 트리펠렌아민 염산 (약 0.5% 내지 약 2%), 히드로코르티존 (약 0.1% 내지 약 5%, 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 2.5%), 및 이들의 조합. 또한, 본 발명의 조성물은 화장품용 항-소양 성분, 예컨대 심칼민(Symcalmin)(R) (심라이즈 GmbH & Co., 독일 홀즈민덴)을 임의로 포함할 수도 있고, 이것은 "펜틸렌 글리콜 및 부틸렌 글리콜 및 디히드로아벤안트라미드 D"로 알려진 귀리-기재 항-소양 성분이다. 심칼민(R)은 약 0.1% (조성물의 중량 기준) 내지 약 2% (조성물의 중량 기준)의 양으로 조성물에 존재할 수 있다.
임의로, 조성물은 일광차단 활성제를 추가로 포함할 수도 있다. 본 개시내용의 조성물에 포함하기 위해 적절한 일광차단 활성제는 벤조페논-8, 부틸 메톡시디벤조일메탄, 시녹세이트, DEA-메톡시신나메이트, 디갈로일 트리올레에이트, 1-(3,4-디메톡시페닐)-4,4-디메틸-1,3-펜탄디엔, 에틸 디히드록시프로필 PABA, 에틸헥실 디메틸 PABA, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 에틸헥실 살리실레이트, 4-(2-베타-블루코피라노실옥시) 프로폭시-2-히드록시벤조페논, 글리세릴 PABA, 호모살레이트, 멘틸 안트라닐레이트, 옥토크릴렌, PABA, 페닐벤즈이미다졸 술폰산, 레드 페트로라텀, TEA 살리실레이트, 이산화티타늄, 산화아연, 표면 처리된 이산화티타늄, 표면 처리된 산화아연, 스피룰리나 플라텐시스 분말, 비티스 비니페라 종자 추출물, 헬리안투스 아누스 종자 추출물, 토코페롤, 테레프탈리덴 디캄포 술폰산, 드로메트리졸 트리실록산, 벤질일리덴 말로네이트 폴리실록산, 디에틸헥실부타미도 트리아존, 메틸렌-비스-벤조트리아졸릴 테트라메틸부틸페놀, 디소듐 페닐 디벤즈이미다졸 테트라술포네이트, 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트리아진, 디에틸아미노 히드록시벤조일 헥실 벤조에이트 및 이들의 조합을 포함한다.
본 개시내용의 조성물은 당 기술분야에 확립된 방식 및 당 기술분야에 확립된 수준으로 제약학적 조성물에서 통상적으로 발견되는 보조 성분을 추가로 포함할 수도 있다. 예를 들어, 조성물은 조합 요법을 위해 추가의 상용성 제약학적 활성 물질, 예컨대 항미생물제, 항산화제, 항-기생충제, 항가려움제, 항진균제, 방부 활성제, 생물학적 활성제, 수렴제, 각질용해제, 국소 마취제, 항-쏘임제, 항-발적 제, 피부 진정제, 및 이들의 조합을 포함할 수도 있다. 본 개시내용의 조성물에 포함될 수도 있는 기타 적절한 첨가제는 착색제, 탈취제, 향료, 향수, 유화제, 소포제, 윤활제, 천연 보습제, 피부 조절제, 피부 보호제 및 피부 유익제 (예를 들어, 알로에 베라 및 라포나이트), 용매, 가용화 제, 현탁제, 습윤제, 보습제, 보존제, 추진제, 염료 및/또는 안료, 및 이들의 조합을 포함한다.
본 개시내용의 하나의 구현양태에서, 조성물 또는 조성물의 하나 이상의 성분, 예컨대 올레오칸탈이 조성물로 제형되기 전에 또는 개인 위생 제품 안 또는 위에 도입되기 전에 외피 재료에 캡슐화될 수도 있다. 예를 들어, 온도 증가 또는 물리적 접촉 시에, 예컨대 조성물 (또는 조성물을 포함하는 개인 위생 제품)이 사용자의 피부와 접촉할 때 올레오칸탈을 서서히 방출시키기 위하여 마이크로캡슐이 사용될 수도 있다. 적절한 마이크로캡슐화 외피 재료는 셀룰로스-기재 중합체 재료 (예를 들어, 에틸 셀룰로스), 탄수화물-기재 재료 (예를 들어 양이온성 전분 및 당류), 폴리글리콜산, 폴리락트산 및 락트산-기재 지방족 폴리에스테르, 및 그로부터 유래된 재료 (예, 덱스트린 및 시클로덱스트린) 뿐만 아니라 인간 조직과 상용성인 기타 재료를 포함한다.
마이크로캡슐화 외피 두께는 조성물의 제형에 의존하여 변할 수 있고, 일반적으로 캡슐화된 조성물 또는 성분이 캡슐화 재료의 얇은 층에 의해 도포되도록 제조되며, 캡슐화 재료의 얇은 층은 단층 또는 더욱 두꺼운 라미네이트 층일 수도 있거나 복합 층일 수도 있다. 마이크로캡슐화 층은 제품의 취급 또는 수송 동안에 외피의 균열 또는 파손을 견디기에 충분히 두꺼워야 한다. 마이크로캡슐화 층은 보관, 수송 또는 착용 동안에 대기 조건으로부터의 수분이 마이크로캡슐화 층의 파손을 일으켜서 조성물 또는 성분의 방출이 일어나지 않도록 구성되어야 한다.
마이크로캡슐화 조성물 또는 성분은, 사용자가 사용 동안에 피부 위에서 캡슐화된 외피를 느낄 수 없도록 하는 크기를 가져야 한다. 전형적으로, 캡슐은 약 25 마이크로미터 이하의 직경을 갖고, 바람직하게는 약 10 마이크로미터 이하의 직경을 갖는다. 이러한 크기에서, 조성물이 피부와 접촉할 때 "껄끄럽거나" 또는 "긁히는" 느낌이 존재하지 않는다.
다른 측면에서, 본 개시내용의 올레오칸탈-함유 조성물은 제품, 예컨대 개인 위생 제품과 조합하여 사용될 수도 있다. 더욱 특별하게는, 조성물은 지지체, 예컨대 다른 것들 중에서 와이프 지지체, 흡수성 지지체, 직물 또는 천 지지체, 또는 티슈 지지체 내에 또는 위에 혼입될 수도 있다. 이러한 경우에, 제품이 피부와 접촉되는 지점에서 사용자의 피부에 조성물을 전달하기 위하여 지지체가 사용될 수도 있다. 사용자에서 염증 및/또는 통증을 감소시키기 위하여 본 개시내용에 따라서 여기에 기재된 올레오칸탈-함유 조성물과 조합하여 다수의 제품이 사용될 수 있다. 예를 들어, 올레오칸탈-함유 조성물이 개인 위생 제품, 예컨대 와이프, 흡수성 물품, 욕실 티슈, 천 및 패치 내로 혼입될 수 있다. 더욱 특별하게는, 올레오칸탈이 습윤 와이프, 건조 와이프, 핸드 와이프, 얼굴 와이프, 화장용 와이프 등과 같은 와이프, 흡수성 물품 (특히 의료용 랩 및 붕대), 패치, 예컨대 눈 패치 및 피부 패치, 천 재료, 예컨대 스파 장갑 및 양말, 머리밴드, 허리밴드, 헬멧 패드 등에 혼입될 수도 있다.
와이프 지지체와 조합하여 주로 언급되긴 하지만, 올레오칸탈-함유 조성물은 다른 다수의 개인 위생 제품, 예컨대 상기 기재된 제품과 조합하여 사용될 수 있다는 것을 이해해야 한다. 와이프의 지지체로서 사용하기 위해 적절한 재료는 당업자에게 알려져 있고, 전형적으로 제직 또는 부직일 수도 있는 섬유 시트 재료를 포함한다. 예를 들어, 염증 및/또는 통증을 감소시키기 위해 여기에 기재된 올레오칸탈을 함유하는 와이프는, 멜트블로운, 코폼, 에어-레이드, 본디드-카디드 웹 재료, 유체결합 재료 및 이들의 조합을 포함하는 부직 섬유 시트 재료를 포함할 수도 있다. 이러한 재료는 합성 또는 천연 섬유 또는 이들의 조합으로 이루어질 수 있다. 전형적으로, 와이프는 평방미터 당 약 25 내지 약 120 그램의 기본 중량, 바람직하게는 평방미터 당 약 40 내지 약 90 그램의 기본 중량을 한정한다.
특정한 구현양태에서, 여기에 기재된 올레오칸탈 조성물을 함유하는 와이프는 약 60 내지 약 80 그램/평방미터, 바람직하게는 약 75 그램/평방미터의 기본 중량을 가진 중합체 마이크로섬유 및 셀룰로스 섬유의 코폼 기본시트를 포함한다. 이러한 코폼 기본시트는 일반적으로 미국 특허 4,100,324호 (여기에서 참고문헌으로 포함됨)에 일반적으로 기재된 바와 같이 제조된다. 전형적으로, 이러한 코폼 기본시트는 열가소성 중합체 멜트블로운 마이크로섬유, 예를 들어 폴리프로필렌 마이크로섬유 및 셀룰로스 섬유, 예컨대 목재 펄프 섬유의 기체-형성 기질를 포함한다.
코폼 기본시트에서 중합체 마이크로섬유 및 셀룰로스 섬유의 상대적 퍼센트는 와이프의 원하는 특징에 의존하여 넓은 범위에서 변할 수 있다. 예를 들어, 코폼 기본시트는 와이프를 제공하기 위해 사용되는 코폼 기본시트의 건조 중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 100 중량%, 바람직하게는 약 20 내지 약 60 중량%, 더욱 바람직하게는 약 30 내지 약 40 중량%의 중합체 마이크로섬유를 포함할 수도 있다.
대안적으로, 여기에 기재된 올레오칸탈 조성물을 혼입한 와이프는 미국 특허 6,028,018호 (여기에서 참고문헌으로 포함됨)에 기재된 것과 같이 재료의 여러 층을 포함하는 복합체를 포함할 수 있다. 예를 들어, 와이프는 상기 기재된 것과 같이 2개의 코폼 층 사이에 탄성체 필름 또는 멜트블로운 층을 포함하는 3층 복합체를 포함할 수도 있다. 이러한 배열에서, 코폼 층은 약 15 내지 약 30 그램/평방미터의 기본 중량을 한정할 수도 있고, 탄성체 층은 폴리에틸렌 메탈로센 필름과 같은 필름 재료를 포함할 수도 있다.
상기 언급된 바와 같이, 염증 및/또는 통증을 감소시키기 위해 여기에 기재된 올레오칸탈 조성물과 조합하여 사용하기 위해 적절한 한 가지 유형의 와이프는, 와이프 지지체에 추가로 액체 용액 또는 제제를 포함하는 습윤 와이프를 포함한다. 액체 용액 또는 제제는 습윤 와이프 기본시트 내에 흡수될 수 있는 어떠한 액체일 수 있고, 원하는 와이핑 성질을 제공하는 어떠한 적절한 성분을 포함할 수도 있다. 예를 들어, 성분은 당업자에게 공지된 것과 같은 물, 에몰리언트, 계면활성제, 향료, 보존제, 킬레이트화 제, pH 완충제, 또는 이들의 조합을 포함할 수도 있다. 또한, 액체는 로션, 약제 및/또는 항균제를 더욱 함유할 수도 있다.
각각의 습윤 와이프 내에 함유된 액체의 양은, 습윤 와이프를 제공하기 위해 사용되는 재료의 유형, 사용되는 액체의 유형, 습윤 와이프를 보관하기 위해 사용되는 용기의 유형, 및 습윤 와이프의 목적하는 최종 용도에 의존하여 변할 수 있다. 일반적으로, 각각의 습윤 와이프는 개선된 와이핑을 위해 와이프의 건조 중량을 기준으로 하여 약 150 내지 약 600 중량%, 바람직하게는 약 250 내지 약 450 중량%의 액체를 함유할 수 있다. 특정한 측면에서, 습윤 와이프 내에 함유된 액체의 양은 습윤 와이프의 건조 중량을 기준으로 하여 약 300 내지 약 400 중량%, 바람직하게는 약 330 중량%이다. 액체의 양이 상기 규정된 범위 미만이라면, 습윤 와이프는 너무 건조할 수도 있고 적절히 시행하지 않을 수도 있다. 액체의 양이 상기 규정된 범위보다 크다면, 습윤 와이프는 과포화되고 물에 젖을 수도 있고, 액체가 용기의 바닥에 고일 수도 있다.
각각의 습윤 와이프는 일반적으로 직사각 형태이고, 어떠한 적절한 펼쳐진 폭 및 길이를 가질 수 있다. 예를 들어, 습윤 와이프는 약 2.0 내지 80.0 cm, 바람직하게는 약 10.0 내지 약 25.0 cm의 펼쳐진 길이, 및 약 2.0 내지 약 80.0 cm, 바람직하게는 약 10.0 내지 약 25.0 cm의 펼쳐진 폭을 가질 수도 있다. 전형적으로, 각각의 습윤 와이프는 접힌 형태로 배열되고 다른 것 위에 하나를 겹쳐 올려 습윤 와이프의 적층물을 제공한다. 이러한 접힌 형태는 당업자에게 잘 알려져 있고, c-접힘, z-접힘, 1/4-접힘 형태 등을 포함한다. 소비자에게 최종 판매하기 위해 습윤 와이프를 포장하기 위하여, 접힌 습윤 와이프의 적층물을 플라스틱 통과 같은 용기의 내부에 넣을 수도 있다. 대안적으로, 습윤 와이프는 각각의 와이프 사이에 관통공을 갖고 적층물로 배열되거나 분배를 위해 롤로 감을 수도 있는 재료의 연속된 조각을 포함할 수도 있다.
본 개시내용의 한가지 구현양태에서, 올레오칸탈-함유 조성물을 섬유성 와이프 지지체, 흡수성 지지체, 직물 또는 천 지지체, 또는 티슈 지지체 내에 또는 위에 도입한다. 지지체가 사용자의 피부와 접촉할 때, 조성물은 피부와 접촉하고, 피부로 실제로 전달될 수도 있으며, 이때 사용자에서 염증 및/또는 통증을 감소시키기 위해 조성물이 피부 내에 흡수될 수도 있다. 특정한 구현양태에서, 올레오칸탈이 습윤 와이프의 액체 제제 내에 도입된다.
여기에 기재된 올레오칸탈 조성물은 통상적인 방법, 예컨대 침지, 분무, 인쇄, 코팅, 압출, 잉크젯 인쇄 및 이들의 조합을 사용하여 지지체에 적용될 수도 있다. 바람직하게는, 조성물은 지지체 위에 지지체의 약 50 중량% 내지 약 1000 중량%, 바람직하게는 지지체의 약 100 중량% 내지 약 500 중량%, 더욱 바람직하게는 지지체의 약 150 중량% 내지 약 300 중량%의 양으로 도입된다.
하나의 바람직한 구현양태에서, 올레오칸탈이 경피 패치 내에 혼입될 수도 있다. 경피 패치를 제조하기 위한 방법은 당 기술분야에 공지되어 있다. 하나의 특정한 예에서, 패치는 적층된 복합체일 수도 있고, 하나 이상의 약물 저장 층 (올레오칸탈 함유), 지지 층, 및 임의로 하나 이상의 추가의 층 (예, 추가의 약물 저장 층 및/또는 벗길 수 있는 보호 이형 라이너)을 함유한다.
약물 저장 층에 부착될 수도 있는 지지 층은 사용 동안에 패치의 상부 층으로서 역할을 하고 패치의 주된 구조 요소로서 기능을 한다. 지지 층은 올레오칸탈 또는 올레오칸탈 조성물에 실질적으로 비침투성인 가요성 탄성체 재료의 시트 또는 필름으로 만들어진다. 층의 두께는 특별히 제한되지 않으며, 용도에 의존하여 적절히 선택될 수 있지만, 전형적으로 1.0 내지 약 4.0 밀리미터 두께 정도이다. 바람직하게는, 지지 층은 패치가 피부의 윤곽을 따를 수 있고, 그 결과 피부 주위에, 예를 들어 관절 또는 기타 굴곡부에서 편안하게 착용될 수 있는 재료로 만들어진다. 이러한 방식으로, 정상적인 기계적 변형에 대한 반응으로, 피부 및 패치의 가요성 또는 탄력성에서의 차이로 인하여 패치가 피부로부터 벗겨질 가능성이 거의 또는 전혀 없다. 지지 층을 위해 유용한 중합체의 예는 폴리에틸렌, 폴리프로필렌, 폴리에스테르, 폴리우레탄, 폴리비닐 클로라이드, 폴리에틸렌 비닐 아세테이트, 폴리비닐리덴 클로라이드, 블록 공중합체, 나일론, 부직포 등을 포함한다. 지지 층은 상기 중합체의 하나 이상의 라미네이트를 포함할 수도 있다.
약물 저장 층은 전형적으로 장기간의 피부 접촉을 위해 적절한 감압성 접착제인 접촉 접착제를 포함한다. 접착제는 바람직하게는 올레오칸탈 및 올레오칸탈 조성물 내에 혼입된 담체 또는 부형제와 물리적 및 화학적으로 상용성이다. 또한, 저장 층에서 사용하기 위해 선택된 접착제는 바람직하게는, 올레오칸탈이 접착제 중에서 적어도 다소 가용성인 접착제이다. 약물 저장 층의 두께는 특별히 한정되지 않지만, 일반적으로 약 2 내지 약 4 밀리미터 두께의 범위이다. 약물 저장 층에서 사용하기 위해 적절한 접착제는 폴리실록산, 폴리아크릴레이트, 폴리우레탄, 점착성 고무, 예컨대 폴리이소부틸렌 등을 포함한다. 약물 저장 층에서 사용하기 위해 특히 바람직한 접촉 접착제는 가교된 아크릴레이트이다.
접착제는 약물 저장 층을 형성하기 위하여 전형적으로 올레오칸탈 또는 올레오칸탈-함유 조성물과 함께 겔화된다. 유리하게는, 각질층을 붕괴시키는 재료를 사용하여 경피 패치, 특히 약물 저장 층이 구성될 수도 있고, 따라서 각질층을 통한 올레오칸탈의 운반을 촉진한다는 것을 알아내었다. 특히, 패치의 약물 저장 층은 올레오칸탈을 함유한 용액 중에 겔화된 짧고 뻣뻣한 섬유, 예컨대 중공 섬유, 마이크로섬유, 나노섬유 및 이들의 조합을 포함할 수도 있다. 바람직하게는, 섬유는 각질층을 적어도 부분적으로 침투할 수 있도록 충분히 예리하고 따라서 각질층을 통한 올레오칸탈의 통과를 가능하게 한다.
하나의 구현양태에서, 섬유는 중공 섬유이다. 바람직하게는, 중공 섬유는 서브마이크로미터 직경을 갖지만, 길이는 수 마이크로미터이다 (즉, 각질층 안으로 적어도 부분적으로 침투하기에 충분한 길이를 갖는다). 특정한 구현양태에서, 섬유는 약 0.1 ㎛ 내지 약 10 ㎛, 더욱 바람직하게는 약 0.2 ㎛ 내지 약 5 ㎛의 직경을 갖고, 약 1 ㎛ 내지 약 100 ㎛, 더욱 바람직하게는 약 2 ㎛ 내지 약 25 ㎛의 길이를 갖는다. 적절한 섬유의 예는, 이에 한정되지 않지만, 중공 케라틴 섬유, 탄소 나노관, 목재 펄프 섬유, 가공 목재 펄프 섬유, 유리 중공 섬유, 세라믹 섬유 (예, 산화알루미늄으로부터), 및 섬유성 광물, 예컨대 세피오라이트, 애타플자이트 등을 포함한다. 다수의 적절한 섬유는 예를 들어 엔겔하드(Engelhard) (미국 뉴저지주 아이슬린) 및 듀퐁(DuPont)으로부터 통상적으로 입수가능하다.
섬유는 올레오칸탈 및 임의로 적절한 담체 물질, 추가의 피부 침투 증진제, 극성 공-용매, 예컨대 상기 기재된 공-용매, 및/또는 첨가제와 함께 겔화되어 약물 저장 층을 형성할 수도 있다. 바람직하게는, 이러한 조성물은 약 5 중량% 내지 약 50 중량%의 섬유, 더욱 바람직하게는 약 10 중량% 내지 약 35 중량%의 섬유를 포함한다. 전형적으로, 조성물은 염증 및/또는 통증을 감소시키기에 효과적인 양의 올레오칸탈, 바람직하게는 적어도 약 0.04% (조성물의 중량 기준)의 올레오칸탈, 더욱 바람직하게는 약 0.04% (조성물의 중량 기준) 내지 약 10.0% (조성물의 중량 기준)의 올레오칸탈, 더욱 더 바람직하게는 약 0.10% (조성물의 중량 기준) 내지 약 5.0% (조성물의 중량 기준)의 올레오칸탈, 더욱 더 바람직하게는 약 0.50% (조성물의 중량 기준)의 올레오칸탈을 포함한다. 임의로, 조성물은 피부 침투 증진제, 극성 공-용매, 항-소양 성분 등을 적절한 양으로, 예컨대 여기에 기재된 양으로 더욱 포함할 수도 있다. 특정한 구현양태에서, 약물 저장 층은 추가의 적절한 담체 물질, 예컨대 여기에 기재된 것을 더욱 포함할 수도 있다. 임의로, 상기 기재된 것과 같은 접착제가 적절한 양으로, 예를 들어 약 10 중량% 이하의 양으로 조성물에 포함될 수도 있다.
한가지 특히 바람직한 구현양태에서, 조성물은 약 10 중량% 내지 약 50 중량%의 중공 섬유, 약 0.04% (조성물의 중량 기준) 내지 약 10.0% (조성물의 중량 기준)의 올레오칸탈, 및 약 0.01% (조성물의 중량 기준) 내지 약 25% (조성물의 중량 기준)의 피부 침투 증진제를 포함한다.
바람직하게는, 섬유, 올레오칸탈 및 임의로 접착제, 피부 침투 증진제, 극성 공-용매, 및/또는 담체 물질이 함께 겔화되어 약물 저장 층을 형성한다. 예를 들어, 이러한 성분들을 겔을 형성하기 위해 적절한 수용성 중합체 물질과 조합할 수도 있다. 적절한 수용성 중합체 물질의 예는 예를 들어 젤라틴, 전분, 한천, 만난, 알긴산, 폴리아크릴산, 덱스트린, 메틸 셀룰로스, 히드록시프로필 셀룰로스, 메틸 셀룰로스 소듐, 카르복시메틸 셀룰로스, 카르복시메틸 셀룰로스 소듐, 폴리비닐 알콜, 폴리비닐 피롤리돈, 메틸 비닐 에테르-말레 안히드라이드 공중합체, 아라비아 고무, 트라가칸트 고무, 카라야 고무, 로커스트 공 고무, 등을 포함한다. 바람직하게는, 약물 저장 층에 포함된 수용성 중합체 물질은 조성물의 약 0.5 중량% 내지 약 50 중량%, 더욱 바람직하게는 조성물의 약 5 중량% 내지 약 25 중량%의 양으로 존재한다.
임의로, 겔화된 조성물은 물을 더욱 포함할 수도 있고, 이것은 각질층을 팽윤시키고, 피부를 통한 올레오칸탈의 침투를 더욱 개선하는데 도움이 된다. 바람직하게는, 겔화된 조성물에서 물의 양은 조성물의 약 10 중량% 내지 약 80 중량%, 더욱 바람직하게는 조성물의 약 20 중량% 내지 약 60 중량%이다. 임의로, 겔화된 조성물은 완전 혼화성 공-용매를 더욱 포함할 수도 있다. 바람직하게는, 공-용매는 물에 비해 더욱 낮은 극성을 갖고, 예를 들어 1-부탄올이다. 이러한 공-용매의 포함은 물이 각질층 내로 침투되는데 도움이 될 수도 있고, 따라서 팽윤 효과를 증진시킬 수 있다.
임의로, 패치는 이형 라이너를 더욱 포함할 수도 있다. 이형 라이너는 적용 이전에 패치를 보호하는 역할을 하는 폐기가능한 요소이다. 전형적으로, 이형 라이너는 올레오칸탈에 비침투성인 재료, 담체 또는 부형제 및 접착제로부터 형성되고, 약물 저장 층의 일부로서 역할을 하는 접촉 접착제로부터 쉽게 벗겨진다. 여기에서 사용하기 위해 바람직한 이형 라이너는 일반적으로 감압 접착제, 예컨대 실란화 폴리에스테르 필름과 함께 사용하기 위해 적절하다.
일반적으로, 패치는 당 기술분야에서 표준인 방법을 사용하여 제작된다. 예를 들어, 올레오칸탈/접착제 조성물을 적절한 지지체 (예, 지지 층 또는 이형 라이너)에 바르고 코팅하여 약물 저장 층을 형성함으로써 패치가 제조될 수도 있다. 이어서, 다른 층을 초기 구조물에 적층할 수도 있다.
패치를 사용자의 피부에 직접적으로 적용할 수도 있다. 유리하게는, 피부 내로 각질층을 통한 올레오칸탈의 침투는 약물 저장 층에서 중공 섬유의 존재에 의해 증진된다. 특정한 경우에, 섬유의 중공 내부는 올레오칸탈을 위한 저장기로서 역할을 할 수도 있고, 따라서 사용자에게 올레오칸탈의 느리고 연속적인 방출이 가능하다.
본 개시내용이 상세히 설명되어 있지만, 하기 청구의 범위에 한정된 본 개시내용의 범위에서 벗어나지 않으면서 변형 및 변화가 가능하다는 것이 명백하다.
하기 비-제한적 실시예는 본 개시내용을 더욱 예증하기 위해 주어진다.
실시예 1: 올레오칸탈 스프레이
이 실시예에서, 올레오칸탈-함유 스프레이를 제조하였다. 올레오칸탈 스프레이를 제조하기 위하여 하기 성분이 사용되었다.
상 상표명 일반명 기능 양
중량% 그램
A 물 물 담체 45.80 366.40
B 히드로라이트-5 펜틸렌 글리콜 담체/항미생물제 5.00 40.00
B 트랜스쿠톨 CG 에톡시디글리콜 침투 증진제 5.00 40.00
B 알라솔브 DMI 디메틸 이소소르비드 침투 증진제 5.00 40.00
B SD 알콜 40B SD 알콜 40B 담체/공-용매 35.00 280.00
B 심칼민(R) (심라이즈 GmbH & Co., 독일 홀즈민덴) 펜틸렌 글리콜 및 부틸렌 글리콜 및 디히드로아벤안트라미드 D 항-소양제/침투 증진제 0.50 4.00
B 올레오칸탈 올레오칸탈 활성 성분 0.50 4.00
C 글루캄 E-20
(아머콜)		 메틸 글루세트-20 에몰리언트/보습제 3.00 24.00
C 향료 향료 향료 0.20 1.60
D 시트르산 또는 NaOH 시트르산 또는 NaOH pH 조절 필요량 필요량
상 B 성분을 실온에서 투명할 때까지 혼합함으로써 올레오칸탈 스프레이를 제조하였다. 이어서, 상 A 성분 (물)을 첨가하고, 용액이 균질할 때까지 혼합하였다. 상 C 성분을 먼저 예비-혼합한 다음 용액에 첨가하고, 얻어진 용액을 균질할 때까지 다시 혼합하였다. 필요 시에, 시트르산 및/또는 NaOH를 사용하여 스프레이의 pH를 약 5.0 내지 약 6.0으로 조절하였다.
실시예 2: 무수 올레오칸탈 기재
이 실시예에서, 무수 올레오칸탈 기재를 제조하였다. 표 2에 기재된 성분을 균질할 때까지 혼합함으로써 기재를 제조하였다.
성분 기능 양
중량% 그램
페트로라텀 담체 89.00 445.00
광물 유 에몰리언트 10.00 50.00
올레오칸탈 활성 성분 0.50 2.50
비사볼롤 침투 증진제 0.50 2.50
다양한 올레오칸탈-함유 에멀젼, 크림 및 연고를 제조하기 위하여, 얻어진 올레오칸탈 기재를 사용할 수도 있다.
실시예 3: 올레오칸탈 크림
이 실시예에서, 올레오칸탈-함유 크림을 제조하였다. 올레오칸탈 크림을 제조하기 위하여 하기 성분을 사용하였다.
상 상표명 일반명 기능 양
중량% 그램
1 물 물 담체 69.60 556.80
1 카르보폴(R) 울트레즈 10 (노베온 인코포레이티드, 미국 오하이오주 클리브랜드) 카르보머 레올로지 개질제 0.35 2.80
1 Tic(R) 예비수화 크산탄 고무 (Tic Gums, 미국 미들랜드주 벨캠프) 크산탄 고무 레올로지 개질제 0.10 0.80
1 베르센(R) Na2 (더 다우 케미칼 컴퍼니, 미국 미시간주 미들랜드) 디소듐 EDTA 킬레이트화 제 0.10 0.80
1 게르마지드(R) C (엔겔하드 코포레이션, 미국 뉴저지주 아이슬린) 클로르페네신 보존제 0.20 1.60
1 글리세린 글리세린 보습제 3.00 24.00
1 트랜스쿠톨 CG 에톡시디글리콜 침투 증진제 5.00 40.00
2 아르라셀 165 글리세릴 스테아레이트 & PEG 100 스테아레이트 유화제 3.00 24.00
2 CUPL(R) pic (버넬 케미칼 컴퍼니, 미국 뉴저지주 잉글우드) PPG-2-이소세테트-3-아세테이트 유화제 1.00 8.00
2 세틸 알콜 세틸 알콜 고형화제 2.50 20.00
2 에머레스트(R) 2400 (에머레스트 인더스트리즈, 미국 오하이오주 신시내티) 글리세릴 스테아레이트 고형화제 1.00 8.00
2 스테아르산 스테아르산 고형화제 1.00 8.00
2 페트로라텀 페트로라텀 에몰리언트 3.00 24.00
2 드라케올(R) 7 (펜레코, 미국 텍사스주 휴스턴) 광물 유 에몰리언트 3.00 24.00
2 네오비(R) M-5
(스테판 컴퍼니, 미국 일리노이주 노스필드)		 카프릴/카프르 트리글리세리드 에몰리언트 2.00 16.00
2 엘레팩 I-205 (버넬 케미칼 컴퍼니, 미국 뉴저지주 잉글우드) 옥토도데카노날 네오펜타노에이트 에몰리언트 1.25 10.00
3 KOH 10% 수산화칼륨 pH 조절 1.80 14.40
4 DC200 350 cst
(다우 코닝)		 디메티콘 에몰리언트 0.40 3.20
5 올레오칸탈 올레오칸탈 활성 성분 0.50 4.00
5 심칼민(R) (심라이즈 GmbH & Co., 독일 홀즈민덴) 펜틸렌 글리콜 및 부틸렌 글리콜 및 디히드로아벤안트라미드 D 항-소양제 0.50 4.00
5 맥카데트 MFPB 페녹시에탄올,
메틸파라벤,
에틸파라벤,
프로필파라벤		 보존제 0.70 5.60
상 1 성분들을 75 ℃의 온도에서 약 400 rpm의 속도로 균질할 때까지 혼합함으로써 올레오칸탈 크림을 제조하였다. 상 2 성분들을 별도로 균질할 때까지 75 ℃의 온도에서 약 400 rpm의 속도로 혼합하였다. 상 1 및 상 2 혼합물을 합하고, 약 800 rpm에서 5 분 동안 더욱 혼합하였다. 얻어진 혼합물을 상 3 성분 (KOH 10%)로 약 6.0의 pH까지 중화시켰다. 혼합물을 혼합하면서 약 4000 rpm에서 1분 동안 균질화하였다. 약 800 rpm에서 혼합하면서 혼합물을 40 ℃로 냉각하였다. 냉각 동안에, 혼합물의 온도가 약 55 ℃ 내지 60 ℃에 이르를 때, 약 800 rpm에서 혼합하면서 상 4 성분을 첨가하였다. 40 ℃로 가온하면서 투명할 때까지 상 5 성분들을 별도로 혼합하였다. 상 5 성분들을 냉각된 혼합물에 40 ℃에서 첨가하였다. 얻어진 혼합물을 실온으로 냉각하였다. 필요 시에 KOH를 사용하여 크림의 pH를 약 6.5로 조절하였다.
여기에 기재된 혼합 속도는 단지 일례이고, 실제 혼합 속도는 회분 크기 및 혼합물의 온도에 의존하여 주어진 값으로부터 변할 수 있음을 이해해야 한다. 적절한 혼합 속도는 당업자에 의해 쉽게 결정될 수 있다.
본 개시내용의 요소들 또는 그의 바람직한 구현양태를 도입할 때, 단수표현 및 "상기"는 하나 이상의 요소가 존재함을 의미하는 것으로 해석된다. "포함하는", "포함한" 및 "갖는"은 포괄적인 것으로 해석되고, 기재된 요소 이외의 추가의 요소들이 존재할 수도 있음을 의미한다.
상기 내용에 비추어, 개시내용의 몇 가지 목적이 달성되고 다른 유리한 결과가 달성될 수 있음을 알 수 있다.
본 개시내용의 범위에서 벗어나지 않으면서 상기 조성물 및 방법에서 다양한 변화가 행해질 수 있기 때문에, 상기 상세한 설명에 함유된 모든 사항들은 예증을 위한 것이고 제한적인 의미로 해석되지 않는다.

Claims (20)

  1. 제약학적으로 허용가능한 담체, 조성물의 0.04 중량% 이상의 올레오칸탈 및 라우로마크로골, 벤조카인, 부탐벤 피크레이트, 디부카인, 디부카인 염산, 디클로닌 염산, 리도카인, 리도카인 염산, 프라목신 염산, 테트라카인, 테트라카인 염산, 캄포, 주니퍼 타르, 멘톨, 페놀, 페놀레이트 소듐, 레조르시놀, 디펜히드라민 염산, 트리펠렌아민 염산, 히드로코르티존, 펜틸렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 디히드로아벤안트라미드 D 및 이들의 조합으로 구성된 군에서 선택되는, 조성물의 0.1 중량% 내지 조성물의 33 중량%의 항-소양 제를 포함하는, 염증의 완화를 위한 국소 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 국소 조성물이 조성물의 0.04 중량% 내지 조성물의 10.0 중량%의 올레오칸탈을 포함하는 국소 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 국소 조성물이 피부 침투 증진제를 더 포함하는 국소 조성물.
  4. 제3항에 있어서, 피부 침투 증진제가 디메틸술폭시드, 데실메틸술폭시드, 에탄올, 프로판올, 부탄올, 펜탄올, 헥산올, 옥탄올, n-옥탄올, 노난올, 데칸올, 2-부탄올, 2-펜탄올, 벤질 알콜, 카프릴릭 알콜, 데실 알콜, 라우릴 알콜, 2-라우릴 알콜, 미리스틸 알콜, 세틸 알콜, 스테아릴 알콜, 올레일 알콜, 리놀레일 알콜, 리놀레닐 알콜, 이소프로필 알콜, 발레르산, 헵타논산, 페라곤산, 카프론산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 스테아르산, 올레산, 카프릴산, 이소발레르산, 네오펜타논산, 네오헵타논산, 네오노나논산, 트리메틸 헥사논산, 네오데카논산, 이소스테아르산, 이소프로필 n-부티레이트, 이소프로필 n-헥사노에이트, 이소프로필 n-데카노에이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 옥틸도데실 미리스테 이트, 에틸 아세테이트, 부틸 아세테이트, 메틸 아세테이트, 메틸 발레레이트, 메틸 프로피오네이트, 디에틸 세바케이트, 에틸 올레에이트, 디이소프로필 아디페이트, 디메틸 이소소르비드, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 에틸렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 트리에틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 펜틸렌 글리콜, 글리세롤, 프로판디올, 부탄디올, 펜탄디올, 헥산트리올, 글리세린, 우레아, 디메틸아세트아미드, 디에틸톨루아미드, 디메틸포름아미드, 디메틸옥타미드, 디메틸데카미드, 1-알킬-4-이미다졸린-2-온, N-(2-히드록시에틸)-2-피롤리돈의 지방산 에스테르, 고리형 아미드, 헥사메틸렌라우르아미드, 디에탄올아민, 트리에탄올아민, 1-메틸-2-피롤리돈, 2-피롤리돈, 1-라우릴-2-피롤리돈, 1-메틸-4-카르복시-2-피롤리돈, 1-헥실-4-카르복시-2-피롤리돈, 1-라우릴-4-카르복시-2-피롤리돈, 1-메틸-4-메톡시카르보닐-2-피롤리돈, 1-헥실-4-메톡시카르보닐-2-피롤리돈, 1-라우릴-4-메톡시카르보닐-2-피롤리돈, N-시클로헥실피롤리돈, N-디메틸아미노프로필피롤리돈, N-코코알킬피롤리돈, N-수지알킬피롤리돈, N-메틸피롤리돈, 1-도데실아자시클로헵탄-2-온, 1-게라닐아자시클로헵탄-2-온, 1-파르네실아자시클로헵탄-2-온, 1-게라닐게라닐아자시클로헵탄-2-온, 1-(3,7-디메틸옥틸)아자시클로헵탄-2-온, 1-(3,7,11-트리메틸도데실)아자시클로헵탄-2-온, 1-게라닐아자시클로헥산-2-온, 1-게라닐아자시클로펜탄-2,5-디온, 1-파르네실아자시클로펜탄-2-온, 레시틴, 소듐 라우레이트, 소듐 라우릴 설페이트, 소듐 라우레트 설페이트, 세틸트리메틸 암모늄 브로마이드, 테트라데실트리메틸암모늄 브로마이드, 벤즈알코늄 클로라이드, 옥타데실트리메틸암모늄 클로라이드, 세틸피리디늄 클로라이드, 도데실트리 메틸암모늄 클로라이드, 헥사데실트리메틸암모늄 클로라이드, 폴록사머 231, 폴록사머 182, 폴록사머 184, 폴리옥시에틸렌 (4) 라우릴 에테르, 폴리옥시에틸렌 (2) 올레일 에테르, 폴리옥시에틸렌 (20) 올레일 에테르, 폴리옥실 (10) 올레일 에테르, 소르비탄 모노라우레이트, 소르비탄 모노팔미테이트, 소르비탄 모노스테아레이트, 소르비탄 모노올레에이트, 소르비탄 트리올레에이트, 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노라우레이트, 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노팔미테이트, 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노올레에이트, 폴리옥시에틸렌 (8) 스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 스테아레이트, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 소듐 콜레이트, 타우로콜린산의, 글리콜린산의 및 데스옥시콜린산의 소듐 염, D-리모넨, α-피넨, β-카렌, α-테르피네올, 테르피넨-4-올, 카르볼, 카르본, 풀레곤, 피페리톤, 멘톤, 시클로헥센 옥사이드, 리모넨 옥사이드, α-피넨 옥사이드, 시클로펜텐 옥사이드, 1,8-시네올, 일랑일랑 유, 아니스, 케노포듐, 유칼립투스 유, 페퍼민트 유, N-헵탄, N-옥탄, N-노난, N-데칸, N-운데칸, N-도데칸, N-트리데칸, N-테트라데칸, N-헥사데칸, 살리실산, 살리실레이트, 시트르산, 숙신산, 모노글리세리드, 폴리글리코실화 글리세리드, 글리세릴 모노에틸 에테르, 폴리소르베이트, β-시클로덱스트린, 시클로펜타데카락톤, 알킬-2-(N,N-이치환된 아미노)-알카노에이트 에스테르, 2-(n-노닐)-1,3-디옥솔란, 이소프로필미리스테이트, 테르피놀, 멘톨, 시네올, 모노올레인, 소듐 올레에이트, 올레일 올레에이트, 라우릴카프람, 비사볼롤, 캐파이신, 캡시쿰, 및 이들의 조합으로 구성된 군에서 선택되는 국소 조성물.
  5. 제3항에 있어서, 국소 조성물이 조성물의 0.01 중량% 내지 조성물의 25 중량%의 피부 침투 증진제를 포함하는 국소 조성물.
  6. 제1항에 있어서, 극성 공-용매를 더 포함하는 국소 조성물.
  7. 지지체 및 제1항의 국소 조성물을 포함하는 개인 위생 제품.
  8. 제7항에 있어서, 개인 위생 제품이 와이프 및 흡수성 물품으로 구성된 군에서 선택되는 개인 위생 제품.
  9. 제7항에 있어서, 개인 위생 제품이 지지체의 50 중량% 내지 지지체의 1000 중량%의 국소 조성물을 포함하는 개인 위생 제품.
  10. 국소 조성물이 제약학적으로 허용가능한 담체, 올레오칸탈, 피부 침투 증진제 및 라우로마크로골, 벤조카인, 부탐벤 피크레이트, 디부카인, 디부카인 염산, 디클로닌 염산, 리도카인, 리도카인 염산, 프라목신 염산, 테트라카인, 테트라카인 염산, 캄포, 주니퍼 타르, 멘톨, 페놀, 페놀레이트 소듐, 레조르시놀, 디펜히드라민 염산, 트리펠렌아민 염산, 히드로코르티존, 펜틸렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 디히드로아벤안트라미드 D 및 이들의 조합으로 구성된 군에서 선택되는, 조성물의 0.1 중량% 내지 조성물의 33 중량%의 항-소양 제를 포함하는, 염증의 완화를 위한 국소 조성물.
  11. 제10항에 있어서, 국소 조성물이 조성물의 0.04 중량% 내지 조성물의 10.0 중량%의 올레오칸탈을 포함하는 국소 조성물.
  12. 제10항에 있어서, 피부 침투 증진제가 디메틸술폭시드, 데실메틸술폭시드, 에탄올, 프로판올, 부탄올, 펜탄올, 헥산올, 옥탄올, n-옥탄올, 노난올, 데칸올, 2-부탄올, 2-펜탄올, 벤질 알콜, 카프릴릭 알콜, 데실 알콜, 라우릴 알콜, 2-라우릴 알콜, 미리스틸 알콜, 세틸 알콜, 스테아릴 알콜, 올레일 알콜, 리놀레일 알콜, 리놀레닐 알콜, 이소프로필 알콜, 발레르산, 헵타논산, 페라곤산, 카프론산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 스테아르산, 올레산, 카프릴산, 이소발레르산, 네오펜타논산, 네오헵타논산, 네오노나논산, 트리메틸 헥사논산, 네오데카논산, 이소스테아르산, 이소프로필 n-부티레이트, 이소프로필 n-헥사노에이트, 이소프로필 n-데카노에이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 옥틸도데실 미리스테이트, 에틸 아세테이트, 부틸 아세테이트, 메틸 아세테이트, 메틸 발레레이트, 메틸 프로피오네이트, 디에틸 세바케이트, 에틸 올레에이트, 디이소프로필 아디페이트, 디메틸 이소소르비드, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 에틸렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 트리에틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 펜틸렌 글리콜, 글리세롤, 프로판디올, 부탄디올, 펜탄디올, 헥산트리올, 글리세린, 우레아, 디메틸아세트아미드, 디에틸톨루아미드, 디메틸포름아미드, 디메틸옥타미드, 디메틸데카미드, 1-알킬-4-이미다졸린-2-온, N-(2-히드록시에틸)-2-피롤리돈의 지방산 에스테르, 고리형 아미드, 헥사메틸렌라우르아미드, 디에탄올아민, 트리에탄올아민, 1-메틸-2-피롤리돈, 2-피롤리돈, 1-라우릴-2-피롤리돈, 1-메틸-4-카르복시-2-피롤리돈, 1-헥실-4-카르복시-2-피롤리돈, 1-라우릴-4-카르복시-2-피롤리돈, 1-메틸-4-메톡시카르보닐-2-피롤리돈, 1-헥실-4-메톡시카르보닐-2-피 롤리돈, 1-라우릴-4-메톡시카르보닐-2-피롤리돈, N-시클로헥실피롤리돈, N-디메틸아미노프로필피롤리돈, N-코코알킬피롤리돈, N-수지알킬피롤리돈, N-메틸피롤리돈, 1-도데실아자시클로헵탄-2-온, 1-게라닐아자시클로헵탄-2-온, 1-파르네실아자시클로헵탄-2-온, 1-게라닐게라닐아자시클로헵탄-2-온, 1-(3,7-디메틸옥틸)아자시클로헵탄-2-온, 1-(3,7,11-트리메틸도데실)아자시클로헵탄-2-온, 1-게라닐아자시클로헥산-2-온, 1-게라닐아자시클로펜탄-2,5-디온, 1-파르네실아자시클로펜탄-2-온, 레시틴, 소듐 라우레이트, 소듐 라우릴 설페이트, 소듐 라우레트 설페이트, 세틸트리메틸 암모늄 브로마이드, 테트라데실트리메틸암모늄 브로마이드, 벤즈알코늄 클로라이드, 옥타데실트리메틸암모늄 클로라이드, 세틸피리디늄 클로라이드, 도데실트리메틸암모늄 클로라이드, 헥사데실트리메틸암모늄 클로라이드, 폴록사머 231, 폴록사머 182, 폴록사머 184, 폴리옥시에틸렌 (4) 라우릴 에테르, 폴리옥시에틸렌 (2) 올레일 에테르, 폴리옥시에틸렌 (20) 올레일 에테르, 폴리옥실 (10) 올레일 에테르, 소르비탄 모노라우레이트, 소르비탄 모노팔미테이트, 소르비탄 모노스테아레이트, 소르비탄 모노올레에이트, 소르비탄 트리올레에이트, 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노라우레이트, 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노팔미테이트, 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 (20) 소르비탄 모노올레에이트, 폴리옥시에틸렌 (8) 스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 스테아레이트, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 소듐 콜레이트, 타우로콜린산의, 글리콜린산의 및 데스옥시콜린산의 소듐 염, D-리모넨, α-피넨, β-카렌, α-테르피네올, 테르피넨-4-올, 카르볼, 카르본, 풀레곤, 피페리톤, 멘톤, 시클로헥센 옥사이 드, 리모넨 옥사이드, α-피넨 옥사이드, 시클로펜텐 옥사이드, 1,8-시네올, 일랑일랑 유, 아니스, 케노포듐, 유칼립투스 유, 페퍼민트 유, N-헵탄, N-옥탄, N-노난, N-데칸, N-운데칸, N-도데칸, N-트리데칸, N-테트라데칸, N-헥사데칸, 살리실산, 살리실레이트, 시트르산, 숙신산, 모노글리세리드, 폴리글리코실화 글리세리드, 글리세릴 모노에틸 에테르, 폴리소르베이트, β-시클로덱스트린, 시클로펜타데카락톤, 알킬-2-(N,N-이치환된 아미노)-알카노에이트 에스테르, 2-(n-노닐)-1,3-디옥솔란, 이소프로필미리스테이트, 테르피놀, 멘톨, 시네올, 모노올레인, 소듐 올레에이트, 올레일 올레에이트, 라우릴카프람, 비사볼롤, 캐파이신, 캡시쿰, 및 이들의 조합으로 구성된 군에서 선택되는 국소 조성물.
  13. 제10항에 있어서, 국소 조성물이 조성물의 0.01 중량% 내지 조성물의 25 중량%의 피부 침투 증진제를 포함하는 국소 조성물.
  14. 제10항에 있어서, 극성 공-용매를 더 포함하는 국소 조성물.
  15. 지지체 및 제10항의 국소 조성물을 포함하는 개인 위생 제품.
  16. 제15항에 있어서, 개인 위생 제품이 와이프 및 흡수성 물품으로 구성된 군에서 선택되는 개인 위생 제품.
  17. 제15항에 있어서, 개인 위생 제품이 지지체의 50 중량% 내지 지지체의 1000 중량%의 국소 조성물을 포함하는 개인 위생 제품.
  18. 지지 층 및 저장 층을 포함하고, 저장 층이 올레오칸탈, 피부 침투 증진제, 섬유 및 라우로마크로골, 벤조카인, 부탐벤 피크레이트, 디부카인, 디부카인 염산, 디클로닌 염산, 리도카인, 리도카인 염산, 프라목신 염산, 테트라카인, 테트라카인 염산, 캄포, 주니퍼 타르, 멘톨, 페놀, 페놀레이트 소듐, 레조르시놀, 디펜히드라민 염산, 트리펠렌아민 염산, 히드로코르티존, 펜틸렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 디히드로아벤안트라미드 D 및 이들의 조합으로 구성된 군에서 선택되는, 조성물의 0.1 중량% 내지 조성물의 33 중량%의 항-소양 제를 포함한 조성물을 포함하는 경피 패치.
  19. 제18항에 있어서, 조성물이 조성물의 0.04 중량% 이상의 올레오칸탈을 포함하는 경피 패치.
  20. 제18항에 있어서, 이형 라이너를 더 포함하는 경피 패치.
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