KR100817476B1

KR100817476B1 - 터피넨-4-올을 함유하는 피부미백용 조성물

Info

Publication number: KR100817476B1
Application number: KR1020020018520A
Authority: KR
Inventors: 원정미; 조환일; 임준만; 조완구
Original assignee: 주식회사 엘지생활건강
Priority date: 2002-04-04
Filing date: 2002-04-04
Publication date: 2008-03-31
Also published as: KR20030079470A

Abstract

본 발명은 피부미백용 조성물에 관한 것으로서, 터피넨-4-올(terpinen-4-ol)을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 한다. 터피넨-4-올은 피부에 대한 부작용 없이 안전하게 사용될 수 있을 뿐만 아니라 멜라닌 생성을 억제하여 색소 침착 저해 효과가 뛰어나므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 기미나 주근깨 개선 등 피부미백용으로 매우 효과적으로 사용될 수 있다.

터피넨-4-올*피부미백*조성물

Description

터피넨-4-올을 함유하는 피부미백용 조성물 {Composition for skin whitening containing terpinen-4-ol}

본 발명은 피부미백용 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 피부에 대한 부작용 없이 안전하게 사용될 수 있을 뿐만 아니라 멜라닌 생성을 억제하여 색소 침착 저해 효과가 뛰어난 터피넨-4-올을 함유하는 피부미백용 조성물에 관한 것이다.

희고 고운 피부를 갖고자 하는 것은 모든 사람의 한결같은 소망이다. 사람의 피부색은 피부 내부의 멜라닌(melanin) 농도와 분포에 따라 결정되는데, 유전적인 요인 외에도, 태양 자외선이나 피로, 스트레스 등의 환경적 또는 생리적 조건에 의해서도 영향을 받는다. 멜라닌은 아미노산의 일종인 티로신(tyrosine)에 티로시나제(tyrosinase)라는 효소가 작용하여 도파(DOPA), 도파퀴논(dopaquinone)으로 바뀐 후 비효소적인 산화반응을 거쳐 만들어진다. 그러나, 멜라닌이 만들어지는 경로는 알려져 있지만, 티로시나제가 작용하는 이전 단계인 멜라닌 합성을 유도하는 메카니즘(mechanism)이 무엇인지에 대해서는 아직도 자세히 밝혀지지 않고 있다.

이와 같은 멜라닌의 합성이 피부 내에서 과도하게 일어나면, 피부 톤을 어둡 게 하고, 기미, 주근깨 등을 발생시키기기도 한다. 따라서, 피부내의 멜라닌 색소의 합성을 저해시키면, 피부 톤을 밝게 하여 피부 미백을 실현할 수 있을 뿐만 아니라 자외선, 호르몬 및 유전적인 원인에 기인하여 발생하는 기미, 주근깨 등의 피부 과색소 침착증을 개선시킬 수 있다.

따라서, 종래에는 하이드로퀴논(hydroquinone)이나 아스콜빈산(ascorbic acid), 코지산(kojic acid), 글루타티온(glutathione)과 같은 티로시나제에 대해 저해 활성을 갖는 물질을 피부외용 연고나, 에센스 등의 화장료에 배합하므로써 피부 미백을 실현하거나, 기미, 주근깨 등의 피부 과색소 침착증을 개선하였다. 그러나, 하이드로퀴논은 소정의 미백효과를 발휘하지만, 피부 자극성이 심하여 배합량을 극소량으로 제한해야 하는 문제점이 있고, 아스콜빈산은 산화되기 쉬워 이를 배합한 화장료는 변색, 변취되는 등의 문제가 발생하며, 코지산은 용액 내에서 불안전하여 화장료의 제조공정이 복잡해진다는 단점이 있다. 또한, 글루타티온, 시스테인 등의 티올계 화합물은 특유의 불쾌한 냄새를 가질 뿐만 아니라 경피흡수에도 문제가 있다. 한편, 태반 추출물 등은 피부에 자극이 없으나, 미백 효과가 불충분하다.

따라서, 본 발명이 이루고자 하는 기술적 과제는 상기 문제점을 해결하여 피부에 대한 부작용 없이 안전하게 사용될 수 있을 뿐만 아니라, 멜라닌 생성을 억제하여 색소 침착 저해 효과가 뛰어난 피부미백용 조성물을 제공하는데 있다.

상기 기술적 과제를 달성하기 위하여, 본 발명은 터피넨-4-올을 유효성분으로 함유하는 피부미백용 조성물을 제공한다.

본 발명에 따른 피부미백용 조성물에 있어서, 터피넨-4-올의 함량은 조성물 총 중량을 기준으로 0.001 내지 3중량%인 것이 바람직하다.

이하, 본 발명에 따른 피부미백용 조성물에 대하여 상세히 설명한다.

본 발명에 따른 피부미백용 화장료에 유효성분으로 함유되는 터피넨-4-올 (terpinen-4-ol)은 하기 구조식 1로 표시된다.

<구조식 1>

터피넨-4-올은 식물, 특히 호주산 멜라레카 알터니폴(Melaleuca alternifolia)인 티트리오일의 잎에 함유되어 있는데, 티트리오일의 잎을 고온에서 스팀 증류한 후, 추출하여 분리 및 정제하는 방법 등으로 얻을 수 있다. 티트리오일(tea tree oil)은 터피넨-4-올(terpinen-4-ol), 피넨(pinene), 알파-터피넨(α- terpinene), 감마-터피넨(γ- terpinene) 등, 50가지 이상의 성분들을 함유하고 있는 것으로 알려져 있는데, 이러한 티트리오일은 호주 원주민의 창상 치료제로 사용되었고, 최근에는 살균제, 공기 청향제 및 여드름 치료제로 사용되고 있다.(한국특허공개공보 제 1995-16705호, 제1997-58697호, 제1999-0050827호, 제1998-044042호 및 제 2000-0052146호 참조). 이와 같이, 티트리오일은 창상 치료제, 여드름 치료제 등의 용도로 사용되었으며, 특이한 강한 향취, 다양한 성분들에 의한 피부 자극과 알러지 유발 등의 문제점으로 인하여 그대로 피부미백용 조성물에 적용하기에도 적합치 않다.

본 발명자들은 터피넨-4-올을 이용하여 멜라닌 합성 유도 자체를 억제하는 물질까지 스크리닝(screening)할 수 있는 쥐의 멜라노마 세포(B16 mouse melanoma cell)를 대상으로 실험한 결과, 터피넨-4-올이 매우 강력한 멜라닌 생성 억제 효과 및 미백효과를 나타냄을 밝혀냈다. 따라서, 본 발명에 따라 터피넨-4-올을 함유하는 화장수, 에센스, 로션, 크림, 젤과 같은 화장료 조성물이나 피부외용 연고와 같은 약품 조성물은 별다른 부작용 없이 강력한 피부 미백효과를 나타낼 수 있다.

터피넨-4-올은 피부외용연고나 화장료와 같은 다양한 조성물에 함유되어 피부미백 용도로 사용될 수 있다. 본 발명에 따른 조성물 제조시에 함유되는 터피넨-4-올의 함량은 피부미백 효과, 향취의 마스킹(masking) 및 피부 안전성 등을 고려할 때, 조성물 총 중량을 기준으로 0.001 내지 3중량%인 것이 바람직하고, 더욱 바람직하게는 0.01 내지 1.5중량%이다.

이하, 본 발명을 구체적으로 설명하기 위해 실시예를 들어 상세하게 설명하기로 한다. 그러나, 본 발명에 따른 실시예들은 여러 가지 다른 형태로 변형될 수 있으며, 본 발명의 범위가 아래에서 상술하는 실시예들에 한정되는 것으로 해석되어져서는 안된다. 본 발명의 실시예들은 당업계에서 평균적인 지식을 가진 자에게 본 발명을 보다 완전하게 설명하기 위해서 제공되어지는 것이다.

실험예 1 ~ 5

터피넨-4-올(구입처 : Main Camp Tea Tree Oil Limited, Australia)과 하이드로퀴논 수용액을 쥐의 멜라노마 세포(B-16 mouse melanoma cell)의 배양액에 첨가하여 세포수준에서의 미백효과를 실험하였다(Lotan R., Lotan D. Cancer Res. 40:3345-3350, 1980). 터피넨-4-올을 최종농도가 0.005%, 0.01%, 0.02%, 0.04% 및 0.05%가 되도록 하고(실험예 1 내지 5), 하이드로퀴논의 최종농도는 0.0001%로 하여 각각 B-16 멜라노마 세포의 배양배지에 첨가하여 3일간 배양한 후, 세포들을 트립신(trypsin)처리하여 배양용기로부터 떼어내 원심분리한 후 멜라닌을 추출하였다.

여기에 수산화나트륨 용액(1N 농도) 1㎖를 가하여 10분간 끓여 멜라닌을 녹이고 분광 광도계를 이용, 400nm에서 흡광도를 측정하여 생성된 멜라닌의 양을 단위 세포수당(10⁶ cell) 흡광도로 나타냈다. 또한, 대조군에 대한 상대적인 멜라닌 생성량을 저해율(%)로 계산하여 그 결과를 하기 표 1에 나타냈다.

시료	멜라닌 생성량	저해율(%)
대조군(무첨가)	0.044±0.004	-
실험예 1(최종농도 0.005%)	0.041±0.002	7%
실험예 2(최종농도 0.01%)	0.030±0.001	31%
실험예 3(최종농도 0.02%)	0.029±0.001	34%
실험예 4(최종농도 0.04%)	0.018±0.001	59%
실험예 5(최종농도 0.05%)	0.007±0.001	84%
하이드로퀴논(최종농도 0.0001%)	0.025±0.002	43%

*반복수 = 3

표 1을 참조하면, 터피넨-4-올은 대조군과 비교할 때 배양된 쥐의 멜라노마 세포에 대하여 매우 강력한 멜라닌 생성 억제능이 있음을 알 수 있다(실험예 1~5). 또한, 하이드로퀴논은 저농도에서 강력한 멜라닌 생성 억제능을 보이고 있지만, 0.0001% 이상의 농도에서는 세포 독성이 심하여 실험이 불가능했으나, 터피넨-4-올은 0.05% 이상의 고농도에서도 세포 독성이 나타나지 않으므로 하이드로퀴논보다 높은 멜라닌 생성 억제효과(실험예 4 및 5)를 나타낼 수 있다.

이하에서는, 터피넨-4-올을 함유하는 화장수, 에센스, 로션, 크림, 젤의 제조예를 예시하고, 피실험자를 대상으로 이들을 처방하여 나타난 색소침착 저해효과를 살펴 본다.

실시예 1

터피넨-4-올을 유효성분으로 첨가하고, 하기 표 2에 기재된 성분과 함량으로 에센스를 제조하였다.

원료명	실시예 1(중량%)
세토스테아릴알코올	1.0
자기유화형모노스테아린산	1.0
밀납	0.5
스쿠알란	5.0
이소세틸옥타노에이트	3.0
디메틸실록산	0.3
모노스테아린산소르비탄	0.5
모노스테아린산폴리에틸렌글리콜	8.0
글리세린	4.0
프로피렌글리콜	0.2
카르복시폴리머	0.22
트리에탄올아민	0.25
방부제	적량
향료	적량
색소	적량
터피넨-4-올	2.0
정제수	to 100

실시예 2

터피넨-4-올을 유효성분으로 첨가하고, 하기 표 3에 기재된 성분과 함량으로 로션을 제조하였다.

원료명	실시예 2(중량%)
세토스테아릴알코올	0.8
자기유화형모노스테아린산	1.0
밀납	0.5
스테아린산	0.5
유동파라핀	7.0
스쿠알란	5.0
마카데미아오일	3.0
이소세틸옥타노에이트	2.0
디메틸실록산	0.3
모노스테아린산소르비탄	0.5
모노스테아린산폴리에틸렌글리콜	1.2
글리세린	4.0
프로피렌글리콜	4.0
베타인	4.0
카르복시폴리머	0.12
트리에탄올아민	0.15
방부제	0.25
향료	적량
색소	적량
터피넨-4-올	0.1
정제수	to 100

실시예 3

터피넨-4-올을 유효성분으로 첨가하고, 하기 표 4에 기재된 성분과 함량으로 크림을 제조하였다.

원료명	실시예 3(중량%)
세토스테아릴알코올	3.0
자기유화형모노스테아린산	1.5
친유형모노스테아린산	1.5
밀납	0.5
유동파라핀	8.0
스쿠알란	7.0
이소세틸옥타노에이트	4.0
정제호호바유	4.0
디메틸실록산	0.3
모노스테아린산소르비탄	1.0
모노스테아린산폴리에틸렌글리콜	1.2
글리세린	6.0
프로피렌글리콜	4.0
베타인	4.0
산탄검	0.06
트리에탄올아민	0.10
방부제	0.25
향료	적량
색소	적량
터피넨-4-올	2.0
정제수	to 100

실시예 4

터피넨-4-올을 유효성분으로 첨가하고, 하기 표 5에 기재된 성분과 함량으로 화장수를 제조하였다.

원료명	실시예 4(중량%)
글리세린	5.0
디프로필렌글리콜	3.0
히아루론산	0.5
폴리옥시에틸렌경화피마자유	0.1
폴리에틸렌올레일에틸	0.1
에탄올	5.0
방부제	0.15
향료	적량
색소	적량
터피넨-4-올	0.001
정제수	to 100

실시예 5

터피넨-4-올을 유효성분으로 첨가하고, 하기 표 6에 기재된 성분과 함량으로 젤을 제조하였다.

원료명	실시예 5(중량%)
글리세린	4.0
프로필렌글리콜	4.0
에탄올	10
폴리옥시에틸렌경화피마자유	0.1
카르복시폴리머	0.30
트리에탄올아민	0.30
방부제	적량
향료	적량
색소	적량
터피넨-4-올	0.01
정제수	to 100

전술한 바와 같이 제조한 화장료 중, 에센스, 로션 및 크림에 의한 색소 침착 저해 효과를 검증하기 위해 사용한 방법은 다음과 같다.

먼저, 건강한 남녀 20명씩을 선정하여 양팔의 상박부 안쪽에 직경 2cm 크기의 구멍이 3개씩 2줄로 파인 검은 천을 덮은 후, 팔에서 20㎝ 떨어진 거리에서 일광조사기(ORIEL solar simulaltor 1000W)를 사용하여 50mJ/㎠의 광량을 조사하였다. 조사하기 5일전부터 조사후 8주째까지 1일 2회씩 실시예 1 내지 3에 따라 제조된 터피넨-4-올 함유 조성물과, 터피넨-4-올이 함유되지 않은 동일한 조성의 기제를 한 쌍으로 같은 줄에 도포하였다.

상기 방법에 따라 시험 조성물들을 처방한 후 색소침착도를 육안으로 판정하고, 각 터피넨-4-올 함유 조성물과 터피넨-4-올이 함유되지 않은 조성물의 색소침착 억제 정도를 비교하여 뚜렷한 효과, 효과 있음, 차이 없음의 3단계로 평가하고, 아울러 피부 부작용 발생여부를 조사하여 그 결과를 하기 표 7에 나타냈다.

실험물질	뚜렷한 효과(명)	효과있음(명)	차이없음(명)	부작용(명)
실시예 1	6	7	7	0
실시예 2	5	8	7	0
실시예 3	10	7	3	0

상기 표 7에 나타난 바와 같이, 실시예 1 내지 3에 따라 제조된 터피넨-4-올 함유 조성물은 피시험자 20명중 최소 13명 이상에 대하여 상당한 피부 미백효과를 나타내었는데, 이러한 효과가 화장품 제형으로 실시한 것임을 감안하면 매우 우수한 결과이다. 또한, 터피넨-4-올 함유 조성물은 피부내에 어떤 부작용도 나타나지 않았다.

이와 같이 본 발명에 따른 터피넨-4-올을 함유하는 피부미백용 조성물은 멜라닌 생성을 억제하여 색소 침착을 저해하므로, 기미나 주근깨 개선 등의 피부미백 에 효과적이다. 또한, 피부내에 어떤 부작용도 나타나지 않으므로 화장품 등의 제형으로 안전하게 사용될 수 있다.

Claims

하기 구조식 1로 표시되는 터피넨-4-올(terpinen-4-ol)을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 피부미백용 조성물.

<구조식 1>
제1항에 있어서, 상기 터피넨-4-올의 함량은 조성물 총 중량을 기준으로 0.001 내지 3중량%인 것을 특징으로 하는 피부미백용 조성물.