KR100682573B1

KR100682573B1 - 백강잠 추출물 함유 조성물

Info

Publication number: KR100682573B1
Application number: KR1020000065512A
Authority: KR
Inventors: 최승만; 최수규
Original assignee: 주식회사 엘지생활건강
Priority date: 2000-11-06
Filing date: 2000-11-06
Publication date: 2007-02-15
Also published as: KR20020035279A

Abstract

본 발명은 피지의 과일 생성을 근본적으로 억제할 수 있도록 5알파-리덕타아제(5α-Reductase)의 활성을 강력히 억제하는 백강잠 추출물 함유 조성물에 관한 것이다.

Description

백강잠 추출물 함유 조성물{Composition containing bombyx mori extract}

본 발명은 백강잠 추출물을 함유하는 조성물에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 피지의 과일 생성을 근본적으로 억제할 수 있도록 5알파-리덕타아제

(5α-Reductase)의 활성을 강력히 억제하는 백강잠 추출물을 함유한 조성물에 관한 것이다.

남성형 탈모, 여드름, 지루성 피부염 및 지루성 피부염에 의한 비듬 등은 남성호르몬 의존성(androgen-dependent disorders) 만성피부질환이다(참조: Van Luu-The 외 5인; Characterization, Expression, and Immunohistochemical Localizatio

n of 5α-Reductase in Human Skin, J. Invest. Dermatol, 102, 221-226, 1994). 그 중 중년의 남성에게 심각한 정신적 상처를 줄 수 있는 남성형 탈모는 남성 호르몬의 양에 직접적으로 관계되며 최근 남성호르몬 활성억제를 통한 탈모의 예방 및 치료를 위한 많은 연구가 보고되고 있다. 또한 만성 피부질환 중 여드름과 지루성 피부염은 피지관련질환(sebum-related disorders)으로 남성호르몬에 의해 생성된 과잉의 피지에 의해서 발병하는 질환이며 근복적인 치료를 위해서는 남성호르몬의 활성억제를 통하여 피지의 과잉 생성를 억제하여야 한다.

남성호르몬의 작용을 피지생성 기전과 연관하여 간략히 설명하면 다음과 같다. 남성호르몬 중의 하나인 테스토스테론(testosterone)은 5알파-리덕타아제에 의하여 활성 남성호르몬인 다이하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone)으로 전환되고, 이 호르몬의 비 정상적인 과잉작용은 남성형 탈모를 야기하는 물질로 작용하면서 동시에 피지세포(sebocyte)에서 피지(sebum)를 과잉생성하는 주 원인 물질로 작용한다. 상기의 기전에 의하여 피지가 비 정상적으로 과잉 생성 또는 분비되면 피지관련 질환(여드름, 탈모, 지루성 피부염)을 일으키게 된다. 결과적으로 남성형 탈모, 여드름, 지루성피부염 및 지루성피부염에 의한 비듬 등은 5알파-리덕타아제의 작용에 의한 다이하이드로테스토스테론의 과잉생성 때문이며 5알파-리덕타아제의 활성을 억제한다면 상기의 질환을 근본적이고 효과적으로 예방 및 치료를 할 수 있을 것이다.

이러한 여드름, 남성형 탈모, 지루성피부염 및 지루성피부염에 의한 비듬 등 남성호르몬 관련질환을 예방 또는 치료하기 위하여 현재까지 5알파-리덕타아제의 활성을 억제하려는 많은 연구가 보고되고 있고(참조: Yasuro Sugimoto 외 3인; Cations Inhibit Specifically Type I 5α-Reductase Found in Human Skin, J. Invest. Dermatol, 104, 775-778, 1995), 몇몇 물질들이 발견되고 있으나 그 효과나 실용성이 적고 그 사용에 상당한 주의가 필요하다.

본 발명자는 상술한 문제점을 고려하여 여드름, 남성형탈모, 지루성피부염 및 지루성피부염에 의한 비등 등 남성호르몬 관련질환의 근본적 원인인 활성 남성 호르몬의 생성을 억제하기 위하여 그 생성에 직접적으로 관여하는 효소인 5알파-리덕타아제의 활성을 강력히 억제하며 장시간 사용해도 안전성이 높은 물질을 개발하기 위하여 각종 천연물을 대상으로 체계적인 연구를 추진하였으며, 그 결과 백강잠추출물이 낮은 농도에서 5알파-리덕파아제의 활성을 강력히 억제한다는 놀라운 사실을 밝혀내고 본 발명을 완성하게 되었다.

본 발명은 백강잠 추출물을 함유하는 5알파-리덕타아제(5α-reductase)의 활성억제 작용을 갖는 조성물에 관한것이다.

이하 본 발명을 상세하게 설명하면 다음과 같다.

본 발명의 조성물에서 사용되는 백강잠에 대한 일반적인 성상, 응용 및 확인 시험법을 설명한다. 백강잠은 누에나방과(Bombycidae)에 속하는 동물인 누에나방(Bombyx mori)의 새끼누에가 백강균에 감염되어 경화되어 죽은 것을 말린 것으로 해열작용, 진경작용, 거담작용 등이 있으며 Lipoprotein이 주성분으로 보고되고 있다.

본 발명의 조성물에서 사용된 백강잠의 추출 방법에 대하여 설명하면 다음과 같다. 먼저 백강잠 뿌리를 정제하고 분말화하여 약 10배량의 추출 용매에서 5일간 냉침한 후 추출 원액을 여과, 농축 및 동결건조 등의 방법을 통하여 백강잠 추출물의 건조분말을 얻었다. 이때 사용한 추출 용매로는 정제수, 메탄올, 에탄올, 프로판올, 부타올, 글세롤, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 메틸아세테이트, 에틸아세테이트, 벤젠, 헥산, 디에틸에테르 및 디클로로메탄 중에서 하나 또는 두종류 이상의 용매를 혼합하여 추출에 사용하였다.

본 발명의 조성물에서 백강잠 추출물은 건조중량을 기준으로 0.01 내지 10 중량%를 함유하는 것이 여드름 치료효과 및 제조 작업성면에서 바람직하다. 백강잠 추출물을 0.01중량% 미만으로 첨가하는 경우는 충분한 여드름 치료효과를 기대할 수 없고, 10중량% 초과 사용하는 경우는 여드름 치료효과는 우수하지만 제조상의 어려움이 있다.

＜백강잠 추출물의 5알파-리덕타아제 억제력 평가 실험＞

5알파-리덕타아제 억제 실험에 사용된 5알파-리덕타아제는 8 내지 10주된 쥐의 간(adult, Sprague-Dawley, male rat, liver)에서 얻었으며, 단백질 정량을 통하여 일정량의 단백 현탁액(protein suspension)을 준비하였다. 또한 일반적인 방법으로 효소반응용액을 준비하였다. 5알파-리덕타아제의 반응 기질(substrate)로는 방사선 표지(radio labeled)된 테스토스테론(³H testosterone)을 사용하였으며,

효소반응용액 : 단백질현탁액 : 백강잠추출물=70 : 20 : 10의 비율로 2분간 항온조

(incubator)에서 반응시킨 후 빈응 용매를 날려보내고 남은 물질을 전개 용매에 녹여 박층크로마토그램(TLC)에 전개하고, 전개된 테스토스테론의 양과 다이하이드로테스토스테론 양을 덴시토미터(densitomerter)를 이용하여 정량 분석하여 5알파-리덕타아제에 의한 테스토스테론에서 다이하이드로테스토스테론으로의 전환율(conver

sion rate)을 측정하였으며, 그 결과를 대조군(백강잠추출물을 첨가하지 않았을 때의 전환율)과 비교하여 5알파-리덕타아제 억제율을 평가하였다. 억제율 평가 계산 방법은 아래와 같다.

억제율(%) = [(A-B)/A]×100

A = 테스토스테론에서 다이하이드로테스토스테론으로의 전환율(추출물 미 첨가시)

B = 테스토스테론에서 다이하이드로테스토스테론으로의 전환율(추출물 첨가시)

상기의 억제율 계산방법에 의한 실험결과는 아래 표 1과에 나타낸 바와 같다.

표 1.

백강잠 추출물 농도(%)	0.1	0.01	0.001	0.0001
억제율(%)	100.0%	100.0%	80.3%	42.9%

이러한 결과에 따라, 5알파-리덕타아제의 활성을 강력히 억제하는 백강잠 추출물은 여드름, 남성형탈모, 지루성 피부염 및 지루성피부염에 의한 비듬 등 피지관련질환의 예방 및 치료용 조성물로 용이하게 제형화할 수 있어 여드름 예방 및 치료용 조성물 등으로 유용하게 사용할 수 있다.

본 발명자는 상기의 방법에 의하여 백강잠 추출물을 세안제 조성물에 포함시켜 여드름 치료 효과를 평가하기 위한 임상실험(세안제)을 한 결과 백강잠 추출물을 함유한 조성물이 피부발적 등의 부작용을 나타내지 않으면서 여드름 치료 효과가 우수한 것을 밝혔다.

본 발명에 따른 5알파-리덕타아제의 활성억제 작용을 갖는 조성물의 성상은 서로 다른 제형 즉 액상, 페이스트상 또는 고체상 등의 어떠한 제형의 조성물에도 적용이 용이하다.

본 발명에 따르면, 상기의 방법에 의하여 얻은 백강잠 추출물을 함유한 여드름 예방 및 치료용 조성물이 제공되며, 특히 조성물 전체에 대하여 백강잠 추출물 을 함유하는 것을 특징으로 하는 여드름 예방 및 치료용 조성물이 제공되지만, 그 조성물이 세안제만으로 국한하지 않으며 비누, 크림, 로션 등 비누제형 또는 화장품 제형에도 용이하게 적용할 수 있다.

이하 본 발명을 실시예 및 비교예에 의거하여 설명하면 다음과 같다.

실시예 1-4

하기 표2에 나타낸 바와같이, 세안제 베이스 99.99중량%(수분 포함)와 백강잠 추출물의 건조분말 0.01중량%를 호모믹서기에서 교반, 가열, 탈기, 냉각 등의 과정을 거쳐 조성 물질이 균일하게 혼합되도록 세안제 조성물을 제조하였으며 통상의 편리한 방법으로 백강잠 추출물을 함유한 세안제를 제조할 수 있다.

[표 2]

실험예 1: 여드름 예방 및 치료 효과 임상실험

실시예 및 비교예의 처방대로 제조된 세안제를 사용하여 여드름 예방 및 치료에 관한 임상 효과를 측정하기 위하여 10대 후반~20대 후반의 지원자를 각 군 당20명씩 되도록 구분한 뒤 1일 3회, 한달 간 사용하도록 하여 여드름 예방 및 치 료 효과를 평가하였다.

판정 방법은 임상시험 시작 전과 후에 각각 여드름의 상태를 등급화 한 후 그 차이의 정도를 판정하엿다. 그 판정 기준은 다음과 같다.

임상시험 대상자의 여드름에 대한 등급이 시험전에 비하여 3등급 이상의 감소를 나타내면 효과 우수, 1~2의 감소를 나타내면 효과 중간, 감소가 나타나지 않으면 효과 없음, 시험 전의 등급보다 시험 후의 등급이 높으면 악화되는 것으로 판정한다. 위의 실험결과는 하기 표 3에 나타낸다.

표3: 여드름 예방 및 치료 효과에 대한 임상실험 결과

	효과 우수	효과 중간	효과 없음	악화됨	부작용 (피부발적 등)	계
실시예 1	5(25%)	10(50%)	5(25%)	0	0	20(100%)
실시예 2	7(35%)	10(50%)	3(15%)	0	0	20(100%)
실시예 3	9(45%)	9(45%)	2(10%)	0	0	20(100%)
실시예 4	11(55%)	8(40%)	1(5%)	0	0	20(100%)
비교예 1	0	3(15%)	17(85%)	0	0	20(100%)
비교예 2	0	2(10%)	18(90%)	0	0	20(100%)
비교예 3	12(60%)	7(35%)	1(5%)	0	0	20(100%)

상기 표에서 보는 바와 같이 백강잠 추출물을 함유한 세안제가 함유하지 않 은 것보다 매우 우수한 여드름 치료 효과가 있는 것으로 나타났다. 또한, 위의 결과에서 보듯이 백강잠 추출물 0.01중량% 미만의 첨가 시는 여드름 치료효과가 많이 떨어지는 것으로 나타났으며 10중량% 초과 시는 여드름 치료효과는 우수하지만 제조상의 어려움이 있었다. 따라서 본 발명에 사용된 세안제 내의 백강잠 추출물의 함량은 0.01~10중량% 범위 내에서 여드름 치료 효능 및 작업성이 매우 우수한 것으로 나타났다.

Claims

백강잠 추출물을 건조 중량 기준으로 0.01 내지 10중량% 함유하여 여드름, 탈모, 비듬 또는 피지질환의 원인이 되는 활성호르몬의 생성에 관여하는 효소인 5알파-리덕타아제(5α-reductase)의 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 여드름, 탈모, 비듬 또는 피지질환의 예방 및 치료용 조성물.
삭제
제 1 항에 있어서, 상기 조성물이 세안제, 비누, 크림 또는 로션인 조성물.