KR100217308B1 - 이중핵정의 복합소화제와 그 제조방법 - Google Patents

Abstract

본 발명은 이중핵정 구조를 갖는 복합소화제와 그 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 활성성분으로서 소화효능을 갖는 주성분을 각각 그 효능이 작용하는 목적에 따라 장용핵정과 위용외부정으로 구분 설계하여 이중핵정으로 타정하여 제조하므로써, 위용외부정과 장용핵정으로 분리 구성되어 있는 활성성분이 각각 목표로 하는 소화기관인 위와 장에서 적절하게 방출할 수 있도록 각 성분을 유효하게 배치하여 효과적인 소화 효능을 나타낼 수 있도록 개선한 새로운 이중핵정의 복합소화제와 그를 제조하는 방법에 관한 것이다.

Description

이중핵정의 복합소화제와 그 제조방법

본 발명은 이중핵정 구조를 갖는 복합소화제와 그 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 활성성분으로서 소화효능을 갖는 주성분을 각각 그 효능이 작용하는 목적에 따라 장용핵정과 위용외부정으로 구분 설계하여 이중핵정으로 타정하여 제조하므로써, 위용외부정과 장용핵정으로 분리 구성되어 있는 활성성분이 각각 목표로 하는 소화기관인 위와 장에서 적절하게 방출할 수 있도록 각 성분을 유효하게 배치하여 효과적인 소화 효능을 나타낼 수 있도록 개선한 새로운 이중핵정의 복합소화제와 그를 제조하는 방법에 관한 것이다.

종래에 알려져 있는 일반적인 소화제는 각 소화 효소들이 균일하게 분포되어 있는 단일구조의 약제로서 통상의 정제, 캅셀제, 약제 등의 형태로 제조되어 사용되어 왔다.

그라나, 이러한 일반적인 제형의 소화제는 소화약효가 목표하는 소화기관에서 각각 효과적으로 발현되지 못하여 투여효과와 투약효능에 문제가 있었다.

이러한 문제를 개선하기 위하여 장용 또는 위용과립이 혼재되어 있는 과립형 제제가 개발되기도 하였으나, 과립제형은 미세과립을 코팅하는 공정상의 곤란성과 복잡성 때문에 일부에서만 상용화되고 있으며, 그만큼 경제적으로 제조비 부담이 향상되는 문제도 있었다.

그외에도 다중핵정 또는 다층핵정의 제제도 개발된 바 있고, 그 대표적인 예로는 국내특허공개 제94-2151호, 제900-12606호, 제93-1899호 등과, 국내특허공고 제95-6216호, 제90-7311호 등의 발명이 다수 알려져 있다.

그러나, 이러한 다중구조의 핵정은 유효활성성분을 함유하는 단일핵, 즉 단일코어에 서방형 조절장치나 불용성 약물들의 방출을 개선하기 위한 약물전달 시스템으로 개발된 기술일 뿐 다수의 약물에 대한 약리효과를 개선하기 위한 것은 아니다.

따라서, 본 발명자들은 위와같은 종래의 각종 제형으로 해결이 곤란한 문제를 해결학, 특히 소화제의 효능을 발휘하는데 가장 유리하다고 생각되는 다중핵정제의 제조에 관해 오랜연구 끝에 이중핵을 갖는 복합소화제를 발명하게 되었다.

이에, 본 발명은 종래의 소화제에서 나타난 문제점들을 개선하기 위해, 2종 이상의 각 활성성분을 그 소화효소의 기능에 적합하도록 위용부와 장용부로 나누어 준비하되 장용부를 먼저 중앙핵정으로 타정하고 장용코팅 후 다시 그 위에 위용부를 외부 코팅핵정으로 타정한 다음에 통상의 외피를 코팅하여 이중핵정으로 제조한 복합소화제를 제공하는데 그 목적이 있다.

제1도는 본 발명에 따른 이중핵정의 복합소화제의 일구현예로서, 그 구조를 보여주는 부분 절개 사시도이고,

제2도는 제1도에서의 A-A선 단면도이다.

* 도면의 주요부분에 대한 부호의 설명

1 : 장용핵정 2 : 위용외부정

3 : 장용피 4 : 외피

본 발명은 소화활성성분을 함유하는 장용핵정과 그 위에 둘러쌓인 채 또 다른 소화활성성분이 함유된 위용외부정이 타정되어 이루어진 것을 특징으로 하는 이중핵정의 복합소화제에 관한 것이다.

또한, 본 발명은 장용활성성분의 1종 또는 2종 이상의 성분으로 장용핵정을 타정하고 그 위에 통상의 장용피를 코팅한 후, 다시 위용활성성분의 1종 또는 2종 이상의 성분으로 상기 장용핵정을 둘러싼 상태로 타정한 다음, 이를 외피코팅하여서 됨을 특징으로 하는 이중핵정의 복합소화제를 제조하는 방법을 포함한다.

이와같은 본 발명을 첨부도면과 함께 상세히 설명하면 다음과 같다.

본 발명은 종래와는 달리 활성성분을 함유하는 정제에서, 특히 2종 이상의 소화활성성분을 그 효능이 작용되는 부위에서 소화효능을 발휘하도록 하기 위해 장용성분과 위용성분으로 나누어 장용핵정가 위용핵정의 이중핵정으로 구성한 것에 특징이 있는 것이다.

본 발명에 따른 이중핵정의 복합소화제에 대한 구조는 첨부도면 제1도 및 제2도에 도시한 바와같이 구성되어 있다.

첨부도면 제1도에서 보면, 우선 가장 중심에 위치하는 중앙핵정으로서, 소화활성성분을 함유하는 장용핵정(1)이 타정되어 있고 그 위에는 장용핵정(1)을 둘러싼 형태로 또 다른 소화활성성분을 함유하는 위용외부정(2)이 타정되어 있는 구조를 기본 구조로 하고 있다.

이를 좀 더 구체적으로 살펴보면, 예컨대 첨부도면 제2도에서와 같은 단면구조를 갖는 바, 중앙핵정으로서의 장용핵정(1)과 위용외부정(2)이 형성되어 있는 구조에서, 바람직하게는 그들 사이에 장용피(3)가 코팅되어 있고, 위용외부정(2)의 최외곽에는 마지막으로 외피(4)가 코팅되어 있다. 그러므로, 본 발명에 따른 이중핵정의 복합소화제는 그 단면 상태로 보아서는 중심정을 이루는 장용핵정(1)을 중앙핵정으로 하여 장용피(3), 위용외부정(2) 및 외피(4)가 차례로 덮여져 있는 형태로 이루어진 것이다.

이렇게 구성된 이중핵정의 복합소화제는 장용핵정(1)과 위용외부정(2)에 실질적인 소화활성성분이 함유되어 있는 것이다.

본 발명에 따르면, 상기 예시한 바와같이 상기 장용핵정(1)과 위용외부정(2) 사이에는 장용피(3)가 형성되어 있는 것이 바람직하나, 장용핵정(1)을 구성하는 성분 자체가 위에서 안정한 경우, 즉 장용피(3)의 형성이 필요없는 경우는 장용피(3)가 형성되지 아니한 경우도 본 발명의 기술 범주에 속하며, 이와 마찬가지로 위용 외부정(2)의 최외각에 코팅된 외피(4) 역시 통상의 외피성분으로서 적용될 수 있는 것이므로 위용외부정(2)이 그 자체로서 외부조건에 안정한 상태라면 외피(4) 코팅이 이루어지지 아니한 것도 본 발명에 포함될 수 있다.

이와같이 구성된 본 발명에 따른 이중핵정의 복합소화제를 제조하는 방법을 살펴보면, 우선 통상의 장용 소화활성성분이 함유된 장용성 활성물질로 장용핵정을 타정한다. 즉, 장용부의 각 성분을 혼합하고 제립한 후 글리세린, 유당, 만니톨 등을 결합제로 사용하여 타정한 후 장용피로 코팅하는데, 이때 장용피로서는 통상의 성분으로서 예컨대 셀룰로오스 아세테이트 프탈레이트, 유드라짓, 히드록시메틸 셀룰로오스 프탈레이트 폴리비닐아세테이트 등이 사용될 수 있다.

이렇게 장용피가 코팅된 장용핵정은 이중핵정 제조장치에 넣어서 위용부의 또 다른 활성성분을 함유하는 각 성분을 혼합하고 히드록시메틸 셀룰로오스, 유당, 만니톨, 스테아린산 마그네슘 등의 결합제를 사용하여 재차 타정하여 위용외부정을 제조한 다음 그 위에 최종 정제화를 위해 외피코팅을 하는데, 이때 외피코팅으로는 예컨대 히드록시프로필메틸 셀룰로오스, 폴리에틸렌글리콜 등과 같은 통상의 필름 코팅 또는 당의 코팅을 행한다.

본 발명에 따르면, 위와같은 핵정의 타정시 장용핵정 또는 위용외부정이 갈라지는현상이 발생할 수 있으므로 결합제의 신중한 선택이 요구된다. 예컨대 이중핵정의 갈라짐 현상을 막아주는 결합제로 농글리세린이 유효하게 사용될 수 있으며, 특히 결합제로 많이 사용되는 고분자 물질이 팽윤하는 습성을 고려한 함량의 조절이 요구된다.

따라서, 본 발명에 다른 장용핵정은 예컨대 장용성 활성성분으로서 췌장성 소화효소, 우루소데옥시콜린산, 웅담, 용담말 등이 1종 또는 2종 이상 사용될 수 있고, 그의 결합제는 장용핵정에 대해 대개 1 ∼ 10%의 량으로 사용될 수 있다.

또한, 위용외부정은 예컨대 위용성 활성성분으로 리파제, 셀룰라제, 뉴라제, 비오디아스타제, 시메치콘 등이 1종 또는 2종 이상 사용될 수 있고, 그 결합제는 위용핵정에 대해 약 5 ∼ 20%의 량으로 사용될 수 있다.

한편, 본 발명에서 사용된 장용핵정과 위용외부정은 중량비로 1 : 1 ∼ 5로 사용하는 것이 핵정에 의한 외부정제의 균열을 막는데 바람직하다.

이와같이, 본 발명에 따라 제조되는 이중핵정의 복합소화제는 예컨대 소화활성성분이 아닌 다른 활성성분으로서 장용성분과 위용성분을 갖는 다른 약제의 제조에도 응용 가능하다.

이렇게 제조된 이중핵정 복합소화제는 구강투여 후 위내에서는 위용외부정이 붕해되어 위내 소화활성을 나타나게 되고 장용피에 의해 장용성분이 보호된 채 장으로 이동한 후에는 장용핵정이 붕해되어 장내의 소화활성을 나타내게 되므로 목적하는 부위에서 매우 효과적인 소화활성을 발현하기 때문에 이중의 투약에 따른 불편함을 줄이고 또 투약효과도 매우 우수하게 된다.

이하, 본 발명을 실시예에 의거 상세히 설명하면 다음과 같은 바, 본 발명이 실시예에 의해 한정되는 것은 아니다.

[실시예 1]

[실시예 2]

[실시예 3]

상술한 바와같이, 본 발명에 따르면 종래와는 달리 각기 적용부위가 상이한 소화활성성분을 장용부와 위용부로 나누어서 이중핵정 구조로 제조하므로써, 적절한 방출성을 부여하여 효과적인 소화효능과 약리작용을 발현하도록 하고 또 이중 투약 없이도 단일 정제로 이중 투약효과를 얻을 수 있는 장점이 있는 것이다.

Claims (1)

1. 장용 소화활성 성분과 그 위에 코팅된 위용 소화활성 성분의 이중구조를 갖는 복합 소화제에 있어서, 소화활성성분으로 췌장성 소화효소, 우루소대 옥시콜린산, 웅담 및 용담말 중에서 선택된 1종 또는 2종이상을 함유하는 장용핵정과 그 위에 둘러쌓인 채 또 다른 소화활성성분으로 리파제, 셀룰라제, 뉴라제, 비오디아스타제 및 시메치콘 중에서 선택된 1종 또는 2종 이상을 함유하는 위용외부정이 타정되어 있되, 상기 장용핵정과 위용외부정 사이에서는 장용피가 코팅되어 있고, 상기 위용외부정에는 외피가 코팅되어 있으며, 상기 장용핵정과 위용외부정은 그 구성성분의 중량비가 1 : 1∼5인 것을 특징으로 하는 이중핵정의 복합소화제.