KR0179087B1 - 홍경천 추출물을 함유하는 혈중 알콜농도 저하용 조성물 - Google Patents

홍경천 추출물을 함유하는 혈중 알콜농도 저하용 조성물 Download PDF

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Abstract

본 발명은 홍경천 추출물을 유효성분으로 함유함을 특징으로 하여 인체의 혈중 알콜농도를 감소시키며, 특히 과음으로 인한 급성 알콜중독증상을 경감시키는데 유용한 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물에서 홍경천 추출물로는 홍경천의 뿌리 부분을 물 또는 알콜로 추출하여 동결건조시킨 분말상의 물질을 사용하는데, 이 성분은 알콜의 흡수를 억제하여 혈중 알콜농도의 상승을 억제한다. 또한 본 발명의 조성물에는 추가의 성분으로서 알콜의 대사를 촉진시키는 과당을 첨가하여 상승적인 알콜농도 저하효과를 얻을 수도 있다.

Description

홍경천 추출물을 함유하는 혈중 알콜농도 저하용 조성물
본 발명은 홍경천 추출물을 유효성분으로 함유하여 혈중 알콜농도를 저하시키는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 홍경천의 뿌리를 물 또는 알콜로 추출하여 수득한 추출물을 유효성분으로 함유함으로서 인체의 알콜 흡수를 억제하여 과음으로 인한 급성 알콜중독증상을 예방 및 치료하는데 유용한 조성물에 관한 것이다.
인체에 흡수된 알콜은 위장관에서 흡수되어 주로 간에서 대사되는데, 정상적인 경우에 간에서는 비교적 일정한 속도로 대사가 이루어지므로 알콜을 일실에 과량으로 섭취하게 되면 혈중의 알콜을 신속히 분해할 수 없어 인체에 급성 및 만성 중독증상을 일으키게 한다. 특히 급성 알콜중독증상은 알콜섭취후에 혈액중의 알콜농도가 급격히 증가하는 것과 직접적인 관련이 있기 때문에, 인체로부터 혈액중의 알콜을 신속히 제거함으로써 단시간내에 혈중 알콜농도를 정상치로 낮추어 중독증상의 유발을 억제하기 위한 연구가 여러해 동안 다방면으로 시도되어 왔다.
본 발명자들은 이러한 급성 알콜중독을 근본적으로 방지할 수 있는 해결책을 찾기 위해 이 방면으로 수년간에 걸쳐 다양한 물질을 이용하여 광범위한 연구를 수행하였으며, 그 결과 로디올라(Rhodiola)속의 홍경천(Rhodiola sachalinesis)이란 식물의 뿌리에서 추출한 물질이 생체에 알콜을 투여할 때 알콜의 흡수를 방해하여 혈중 알콜농도가 급격히 상승하는 것을 억제하는 작용이 있음을 확인하고 본 발명을 완성하게 되었다.
따라서, 본 발명은 홍경천 추출물을 함유하는 혈중 알콜농도 저하용 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 구성에 대하여 좀더 자세히 설명하면 다음과 같다.
본 발명의 조성물에서 주성분으로 사용되는 홍경천(Rhodiola sachalinesis)은 참들꽃이라고도 불리우며 해발 1800 내지 2300m 의 고산지대에서 자생하는 다년생 초본식물로서 강장작용, 노화방지, 피로회복, 저항력증강, 최면작용, 진경작용 등의 기능이 있는 것으로 알려져 왔으나, 그 기능을 과학적으로 입증한 예는 거의 없는 실정이다.
본 발명에서는 이러한 홍경천의 뿌리부분을 물 또는 에탄올 등의 알코로 추출하여 수득되는 홍경천 추출물을 활성성분으로 사용한다. 홍경천 추출물은 필요에 따라 동결건조시킴으로서 분말상의 물질로 사용할 수도 있다.
홍경천 뿌리의 추출시에 추출용매로서 물을 사용하는 경우에는, 예를들어 홍경천 뿌리의 중량을 기준으로 하여 5 내지 20배량, 바람직하게는 8 내지 10 배량의 물을 가하여 2 내지 10시간동안, 바람직하게는 4 내지 6 시간 동안 비등시킨후에 냉각시켜 침전물을 제거하고, 필요에 따라 여액을 동결건조시킴으로서 목적하는 홍경천 추출물을 수득할 수 있다.
한편, 홍경천의 알콜 추출물을 이용하고자 하는 경우에는 홍경천의 뿌리를, 예를들어 홍경천의 뿌리의 중량을 기준으로 하여 5 배 내지 20 배량의 알콜, 예를들면 에탄올, 메탄올 등의 알콜에 침지시켜 2 내지 10시간 동안, 바람직하게는 4 내지 6시간 동안 환류 추출하고 여과 또는 원심분리하여 침전을 제거한 후에, 필요에 따라 여액을 동결건조시킴으로서 목적하는 홍경천의 알콜추출물을 수득할 수 있다.
상기에서 물 또는 알콜에 의한 추출과정은 필요에 따라 1회 내지 2회 이상 반복하여 수행할 수 있는데, 바람직하게는 2 내지 3회 반복하여 수행한다.
상기한 바와 같은 방법들에 의해 일반적으로 홍경천 100g으로부터 동결 건조된 분말상의 홍경천 추출물 15 내지 40g이 수득된다.
본 발명의 조성물에는 또한 필요에 따라 추가로 과당을 포함시킬 수 있다. 첨가되는 과당의 양은 중량기준으로 원료생약인 홍경천에 대하여 0.1 내지 10 배, 특히 바람직하게는 1 내지 5배인 것이 바람직하다. 본 발명의 조성물에 추가로 과당을 포함시키는 경우에는 홍경천 추출물의 알콜흡수 억제작용에 부가하여 과당의 알콜대사 촉진작용이 나타나 혈중 알콜농도 저하효과가 더욱 뚜렷하게 상승적으로 나타나기 때문에 바람직하다. 또한, 과당의 혼합은 혈중 알콜농도를 저하시키는 효과를 상승시키는 목적 이외에도 홍경천 추출물의 떫은 맛을 차폐시킴으로서 제품의 맛을 개선하는 효과가 있다.
또한, 본 발명의 조성물에는 필요에 따라 구기자, 감초, 대추등의 성분을 적당량 가하여 제품의 쓴맛과 떫은 맛 등의 불쾌한 맛을 감소시키며 음용하기 좋은 향과 맛을 나타내도록 할 수도 있다. 특히, 구기자 엑기스, 감초 엑기스 및 대추 엑기스를 중량을 기준으로 하여 1-4:0.2-0.5:1-4의 비율로 배합한 혼합 엑기스를 원료생약인 홍경천의 중량에 대해 0.1 내지 10 배량, 바람직하게는 0.5 내지 2 배량으로 첨가함으로서 목적하는 바람직한 효과를 얻을 수 있다.
본 발명에 따른 조성물은 약제학적으로 허용되는 담체를 사용하여 약제학적 분야에서 통상적인 방법에 따라 경구투여용 제제 형태로, 예를들면 정제, 경질 또는 연질캅셀제, 액제, 현탁제 등의 형태로 제형화시키는 것이 바람직하다.
본 발명의 조성물을 성인에게 투여할 경우, 그의 1회 투여량은 원료생약의 중량으로서 1 내지 2g에 해당하는 양(홍경천 추출물의 건조분말로서 약 0.15 내지 0.8g)으로 하여 통상 음주 직전 내지 직후에 복용하는 것이 바람직하다. 그 이상의 용량을 투여하여도 무방하다. 또한 실험결과에 따르면, 본 발명에 따르는 조성물의 주약효성분인 홍경천 추출물은 독성이 거의 없는 물질로서, 실제로 그의 LD50치는 마우스에서 체중 kg 당 32.8±4.1g/kg(추출물의 건조분말로서)인 것으로 측정되었다.
본 발명은 이하의 실시예 및 실험예에 의하여 더욱 구체적으로 설명되나, 본 발명이 이들에 의해 어떤 식으로든 제한되는 것은 아니다.
[실시예 1]
건조된 홍경천 뿌리 부분을 세절하여 100g을 평량하고, 여기에 물 1000㎖을 가하여 4시간동안 80 내지 100℃로 2회 반복하여 추출하고 추출액을 4℃ 이하에서 12시간동안 냉장 방치하였다. 냉장 방치하면 혼탁이 발생하는데 이를 원심분리하여 제거한 후 여과지로 여과하였다. 여액을 감압농축기를 이용하여 약 500㎖로 농축시키고, 동결건조시켜 분말화하여 분말상의 홍경천 추출물 40g을 수득하였다.
[실시예 2]
건조된 홍경천 뿌리 부분을 세절하여 100g을 평량하고, 여기에 에탄올 1000㎖을 가하여 4시간동안 80℃로 3회 반복하여 추출하였다. 감압농축기를 이용하여 추출액으로부터 주정을 회수하고, 잔류용액을 4℃ 이하에서 12시간동안 냉장 방치하였다. 이를 원심분리하여 침전을 제거한 후 다시 감압농축기로 농축하고, 잔류물을 동결건조시켜 분말상의 홍경천 추출물 20g을 수득하였다.
[실시예 3]
건조된 홍경천 뿌리 부분을 세절하여 100g을 평량하고, 여기에 물 800㎖을 가하여 4시간동안 80 내지 100℃로 2회 반복하여 추출하고 추출액을 4℃ 이하에서 12시간동안 냉장 방치하였다. 냉장 방치하면 혼탁이 발생하는데 이를 원심분리하여 제거한 후에 여과지로 여과하였다. 여액을 과당 240g을 가하여 용해시킨 후에, 물을 더 첨가하여 총용적을 2000㎖로 맞추어 액제를 제조하였다.
[실시예 4]
실시예 3에서와 동일한 방법에 따라 추출된 홍경천액에 과당 240g을 가하고 구기자 엑기스, 감초 엑기스, 대추 엑기스를 각각 1-4:0.2-0.5:1-4의 비율로 섞은 혼합엑기스를 50 내지 200g 가한 후에, 정제수를 가하여 총용적을 2000㎖로 맞추어 액제를 제조하였다.
[실험예 1]
홍경천 추출물의 투여에 따른 혈중 알콜농도의 변화측정
실험동물로는 체중 180 내지 220g의 웅성 랫트 60 마리를 24시간 동안 절식시킨 후, 대조군 및 5개의 샘플군을 포함한 총 6 개의 군으로 나누어 각군마다 10마리씩을 사용하였다. 5개의 샘플군은 랫트의 체중 kg 당 실시예 1에서 제조된 홍경천 추출물(동결건조분말) 3g, 1.5g, 0.75g 씩을 경구투여한 3개의 군과 체중 kg당 과당 0.5g을 투여한 군, 및 체중 kg당 과당 0.5g과 실시예 1에서 제조된 홍경천 추출물 0.75g을 혼합하여 경구투여한 군으로 구분하여 실험하였다. 각군에서 홍경천 추출물은 적당량(2~3㎖)의 증류수(정제수)에 용해시켜 경구투여용 주사기를 사용하여 일시에 주입시켰다. 대조군에는 동일량의 생리식염수를 경구투여하였다. 샘플투여 한시간 후에 체중 kg당 과당 3g의 알콜을 대조군과 샘플군 각각에 경구적으로 투여하였다. 알콜 투여 후 1, 2, 4, 6, 8시간 되는 시점에 각군의 마우스의 꼬리정맥으로부터 혈액을 채취하고, 채취된 혈액을 즉시 0.7M 과염소산을 사용하여 제단백하여 효소법에 따라 알콜 농도를 측정하고 그 평균치를 구하였다.
측정된 시간 경과에 따른 혈중 알콜농도 변화는 표 1에 나타내었다.
상기 표 1에 기재된 결과로부터, 혈중 알콜농도는 홍경천 추출물의 투여량에 따라 용량의존적으로 감소함을 알 수 있고, 대조군에 비하여 현저하게 감소함을 알 수 있다. 또한, 과당과 홍경천 추출물의 혼합조성물은 같은 양의 과당 단독 투여군과 홍경천 단독투여군에 비하여 혈중 알콜농도 감소효과가 더욱 두드러짐을 알 수 있으며, 이것은 이들 성분이 상승적으로 혈중 알콜농도를 감소시키는 효과가 있음을 입증하는 것이다.
[실험예 2]
홍경천 추출물의 경구투여후 알콜의 복강내 투여에 따른 혈중 알콜농도의 변화측정
체중 180 내지 220g의 웅성 랫트 30 마리를 24시간 동안 절식시킨 후, 대조군 및 2개의 샘플군을 포함한 총 3 개의 군으로 나누어 각군마다 10마리씩을 사용하였다. 2개의 샘플군은 랫트의 체중 kg 당 실시예 1에서 제조된 홍경천 추출물 2g씩 경구투여한 군과 과당을 체중 kg당 0.5g씩 경구투여한 군으로 구분하고, 대조군에는 동일량의 생리식염수를 경구투여하였다. 샘플군에서 홍경천 추출물은 적당량(2~3㎖)의 증류수(정제수)에 용해시켜 경구투여용 주사기를 사용하여 일시에 주입시켰다. 샘플 투여 한시간 후에 체중 kg당 1.5g의 에탄올을 대조군과 샘플군 각각 복강내 주사하였다. 알콜 투여 후 1, 2, 4, 6 시간 되는 시점에 각군의 랫트의 꼬리정맥으로부터 혈액을 채취하고, 채취된 혈액은 실험예 1에서와 동일한 방법으로 처리하여 알콜 농도를 측정하였다.
측정된 시간 경과에 따른 혈중 알콜농도 변화는 표 2에 나타내었다.
표 1과 표 2에서 기재된 결과로부터, 홍경천 추출물은 알콜의 대사에는 영향을 미치지 않으며 알콜이 위장관에서 흡수되는 것을 억제하는 효과가 있다는 것을 알 수 있고, 과당은 체내에서 알콜대사를 촉진시켜 혈중 알콜농도를 저하시킨다는 것을 알 수 있다.
[실험예 3]
본 발명에 따른 조성물의 투여가 인체 혈액중의 알콜농도 변화에 미치는 영향
홍경천 추출물의 약리효과 실험은 간 및 신기능의 장애가 없고 이학적 소견상 이상이 없는 건강한 성인남자 5명을 대상으로 실시하였다. 실험을 개시하기 전에 피험자에게 본 실험내용에 대하여 충분히 설명을 하고 피험자로부터 동의를 얻은 후 실험을 시작하였으며, 실험 개시 전과 종료 후에 각 피험자에게 이학적검사, 심전도, 혈액화학적검사[CBC(헤모글로빈, 헤마토크릿, 백혈구), 총단백/알부민, sGOT/sGPT, BUN, 크레아티닌] 및 뇨검사(urinalysis)를 실시하여 간 및 신기능의 장애가 있는 피험자는 본 실험데상에서 제외하였다. 피험자는 시험일 3일전부터 알콜이 함유된 음식물의 섭취를 금하였으며, 시험전일 저녁 10 시 이후부터 시험당일 아침까지 금식하였으며, 단 물은 자유로이 마셨다. 실험당일 아침에 피험자는 알콜 섭취 30분전에 무작위 맹검법으로 실시예 1에서 제조된 홍경천 추출물 0.8g과 과당 6g을 50㎖의 정제수에 용해시킨 샘플 또는 위약 50㎖를 복용하였으며 1주일간의 휴약기간(washout period)을 두고 각각 교차실험을 실시하였다. 샘플 또는 위약투여후 30분에 각 피험자에게 300㎖의 소주를 10분에 걸쳐 마시게 하였다. 시험중 음식이나 음수량이 체내 알콜동태에 미치는 효과를 최소화하기 위해 알콜 투여후 4시간까지 금식하였으며, 그 이후의 식사도 교차시험중 동일한 메뉴로 하였다. 또한, 시험기간중 알콜투여 4시간 이후부터는 200㎖ 이내의 물을 제한적으로 공급하된 다른 기호음료의 섭취는 일체 금하였다. 알콜투여 후 30분, 1 시간, 2 시간, 4 시간, 6 시간째에 피험자의 전완부 정맥으로부터 혈액을 채취하였다. 채취한 혈액으로부터 제단백후 알콜농도를 측정하였으며 5명의 평균치를 구하여 시간경과에 따른 혈중 알콜농도 변화를 표 3에 나타내었다.
표 3에 기재된 결과로부터, 홍경천 추출물의 투여가 인체에서 알콜 섭취후의 혈액중의 알콜농도를 현저하게 감소시킴을 알 수 있다. 따라서, 본 실험결과는 홍경천 조성물의 투여로 인하여 인체에서의 혈중 알콜농도도 쥐에서와 마찬가지로 저하되었음을 시사해 주고 있다.

Claims (7)

  1. 홍경천의 뿌리부분의 물 또는 알콜추출물을 유효성분으로 함유하는 혈중 알콜 농도 저하용 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 홍경천의 물추출물이 홍경천의 뿌리부분을 중량기준으로 5 내지 20 배량의 물과 함께 2 내지 10 시간동안 비등시키고 침전물을 제거한 후에 여액을 동결건조시켜 제조되는 분말상 물질인 혈중 알콜농도 저하용 조성물.
  3. 제2항에 있어서, 홍경천의 물추출물이 홍경천의 뿌리부분을 중량기준으로 8 내지 10 배량의 물과 함께 4 내지 6시간 동안 비등시키고 침전물을 제거한 후에 여액을 동결건조시킴으로서 수득되는 분말상 물질인 혈중 알콜농도 저하용 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 홍경천의 알콜추출물이 홍경천의 뿌리부분을 중량기준으로 5 내지 20배량의 알콜과 함께 4 내지 6시간 동안 환류 추출하고 침전물을 제거한 후에 여액을 동결건조시킴으로서 수득되는 분말상 물질임을 특징으로 하는 혈중 알콜농도 저하용 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 추가로 과당을 함유하는 혈중 알콜농도 저하용 조성물.
  6. 제5항에 있어서, 과당을 원료생약인 홍경천에 대하여 중량기준으로 0.1 내지 10 배량으로 함유하는 혈중 알콜농도 저하용 조성물.
  7. 제1항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 담체를 사용하여 경구투여용 제제로 제형화된 혈중 알콜농도 저하용 조성물.
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