KR0179088B1 - 홍경천 추출물을 함유하는 당뇨병 예방 및 치료제 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 홍경천 추출물, 특히 홍경천의 뿌리 부분의 물 또는 알콜 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따르는 조성물의 유효성분인 홍경천 추출물은 장에서 당의 흡수를 억제하여 음식물 섭취후 급격한 혈당 상승을 억제하는 효능을 갖고 있어서 당뇨병의 예방 및 치료에 효과적으로 사용할 수 있다.

Description

홍경천 추출물을 함유하는 당뇨병 예방 및 치료제 조성물

본 발명은 홍경천 추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료제 조성물에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 홍경천의 뿌리를 물 또는 알콜로 추출하여 수득한 추출물을 유효성분으로 함유하므로 인체의 당흡수를 억제하여 당뇨병을 예방하거나 치료하는데 유용한 조성물에 관한 것이다.

당뇨병은 인슐린의 상대적 또는 절대적 결핍으로 인한 당대사 기능이상을 특징으로 하는 만성 소모성 질환으로 전신적인 무기력과 저항성 저하, 기타 다양한 합병증을 유발한다. 당뇨병은 그 발병원인과 병태 양성에 따라 5가지 유형으로 구분되는데, 임파구의 취장소도내 침윤에 의한 인슐린 분비세포인 B 세포의 파괴로 유발되는 인슐린 의존성 제1형 당뇨병, 인슐린을 분비하는 B 세포는 정상이나 말초 표적장기에서 인슐린에 대한 저항성 증가로 유발되는 인슐린 비의존성인 제2형 당뇨병, 기저 상태의 인슐린 분비는 정상이나 체내 포도당 함량의 증가에 따른 효율적인 인슐린 분비가 이루어지지 못하는 당내성 이상, 임신성 당뇨병 및 다른 질병의 증세 일부로 나타나는 이차성 당뇨병이 있다.

현재 우리나라 뿐만 아니라 전세계적으로 성인병인 당뇨병의 발생율이 점차 증가하고 있다. 그 치료방법으로는 인슐린 투여, 설포닐우레아 제제 투여, 식이요법 등의 국한적인 치료법과 민간 또는 한방요법 등이 이용되고 있으나, 재발이나 부작용이 없이 만족스러운 효과를 나타내는 치료제는 아직 없을 뿐만 아니라, 특히 경증의 당뇨병 환자를 위한 적절한 치료약은 거의 없는 실정이다. 따라서, 효과적인 당뇨병 치료제를 개발하고자 하는 시도가 다방면으로 이루어지고 있다.

이에 본 발명자들은 당뇨병을 치료할 수 있는 다양한 치료기전 중에서 근본적으로 당의 흡수를 억제함으로서 당뇨병을 예방 및 치료할 수 있는 약제를 개발하기 위해 다양한 천연 및 합성물질들에 대하여 그의 효능을 검토하여 보았다. 그 결과 홍경천의 추출물이 당흡수를 효과적으로 억제하여 당뇨병을 예방 및 치료하는데 유용하게 사용할 수 있음을 확인하고 본 발명을 완성하게 되었다.

따라서, 본 발명은 유효성분으로 홍경천 추출물을 함유하는 당뇨병 예방 및 치료제 조성물에 관한 것이다.

본 발명의 구성에 대하여 좀더 자세히 설명하면 다음과 같다.

본 발명의 조성물에서 주성분으로 사용되는 홍경천(Rhodiola sachalinesis)은 참들꽃이라고도 불리우며 해발 1800 내지 2300m 의 고산지대에서 자생하는 다년생 초본식물로서 강장작용, 노화방지, 피로회복, 저항력증강, 최면작용, 진경작용 등의 기능이 있는 것으로 알려져 왔으나, 그 기능을 과학적으로 입증한 예는 거의 없는 실정이다.

본 발명에서는 이러한 홍경천의 뿌리부분을 물 또는 알콜로 추출하여 수득되는 홍경천 추출물을 활성성분으로 사용한다. 홍경천 추출물은 필요에 따라 동결건조시킴으로서 분말상의 물질로 사용할 수도 있다.

홍경천 뿌리의 추출시에 추출용매로서 물을 사용하는 경우에는, 예를들어 홍경천 뿌리의 중량을 기준으로 하여 5 내지 15배량의 물을 가하여 2 내지 10시간동안, 바람직하게는 3 내지 6 시간 동안 비등시킨후에 냉각시켜 침전물을 제거하고, 필요에 따라 여액을 동결건조시킴으로서 목적하는 홍경천 추출물을 수득할 수 있다.

한편, 홍경천의 알콜 추출물을 이용하고자 하는 경우에는 홍경천의 뿌리를, 예를들어 홍경천의 뿌리의 중량을 기준으로 하여 3 배 내지 12 배량의 알콜, 예를들면 에탄올, 메탄올 등의 알콜, 바람직하게는 6 내지 10배량의 50% 주정에 침지시켜 바람직하게는 온화하게 가열하여 1 내지 10시간 동안, 바람직하게는 3 내지 6시간 동안 유지시키고, 냉각시켜 여과 또는 원심분리하여 침전을 제거한 후에, 필요에 따라 여액을 동결건조시킴으로서 목적하는 홍경천의 알콜추출물을 수득할 수 있다.

상기에서 물 또는 알콜에 의한 추출과정은 필요에 따라 1회 내지 2회 이상 반복하여 수행할 수 있는데, 바람직하게는 2 내지 3회 반복하여 수행한다.

상기한 바와 같은 방법들에 의해 일반적으로 홍경천 100g으로부터 동결 건조된 분말상의 홍경천 추출물 10 내지 40g이 수득된다.

본 발명의 조성물에는 또한 필요에 따라 당뇨병 치료제로 사용되는 공지의 성분들을 추가로 포함시킬 수 있다.

또한, 본 발명의 조성물에는 필요에 따라 감초, 대추, 올리고당 등의 성분을 적당량 가하여 제품의 쓴맛과 떫은 맛 등의 불쾌한 맛을 감소시키며 음용하기 좋은 향과 맛을 나타내도록 할 수도 있다. 특히, 올리고당을 원료생약인 홍경천의 중량에 대해 1 내지 5 배량, 바람직하게는 1 내지 2 배량으로 홍경천 추출물에 첨가하거나, 감초 및 대추를 중량을 기준으로 하여 1:1 의 비로 배합한 배합물을 원료생약인 홍경천의 중량에 대해 0.1 내지 10 배량, 바람직하게는 0.5 내지 2 배량으로 첨가하여 홍경천과 함께 추출함으로서 목적하는 바람직한 효과를 얻을 수 있다.

본 발명에 따른 조성물은 약제학적으로 허용되는 담체를 사용하여 약제학적 분야에서 통상적인 방법에 따라 경구투여용 제제 형태로, 예들들면 정제, 경질 또는 연질캅셀제, 액제, 현탁제 등의 형태로 제형화시키는 것이 바람직하다. 특히 본 발명의 조성물은 홍경천 추출물을 동결건조시키지 않고 그대로 약제학적으로 허용되는 부형제를 첨가하여 액제로 제조하여 음용하도록 하는 것이 복용의 편의상 바람직하다.

이렇게 하여 수득된 홍경천 추출물은 음용시에 기존에 유사한 제품으로 알려져 있는 짐네마 실베스트리(Gymnema sylvestre)의 잎 추출물을 건조시켜 분말화한 제품인 차, 정제 등에 비해 당흡수 억제능력이 월등히 더 우수하다.

본 발명의 조성물을 성인에게 투여할 경우, 그의 1회 투여량은 원료생약의 중량으로서 3 내지 10g에 해당하는 양(홍경천 추출물의 건조분말로서 약 0.3 내지 4g)이 바람직하나, 그 이상의 용량을 투여하여도 무방하다. 또한 실험결과에 따르면, 본 발명에 따르는 조성물의 주약효성분인 홍경천 추출물은 독성이 거의 없는 물질로서, 실제로 그의 LD₅₀치는 마우스에서 체중 kg 당 32.8±4.1g/kg(추출물의 건조분말로서)인 것으로 측정되었다.

본 발명은 이하의 실시예 및 실험예에 의하여 더욱 구체적으로 설명되나, 본 발명이 이들에 의해 어떤 식으로든 제한되는 것은 아니다.

[실시예 1]

건조된 홍경천 뿌리 부분을 세절하여 100g을 평량하고, 여기에 50%주정 1000㎖을 가하여 4시간동안 80℃로 3회 반복하여 추출하였다. 감압농축기를 이용하여 추출액으로부터 주정을 회수하고, 잔류용액을 4℃ 이하에서 12시간동안 냉장 방치하였다. 이를 원심분리하여 침전을 제거한 후 다시 감압농축기로 농축하고, 잔류물을 동결건조시켜 분말상의 홍경천 추출물 30g을 수득하였다.

[실시예 2]

50% 주정 대신에 메탄올 1ℓ를 사용하는 것을 제외하고는 실시예 1과 동일한 방법에 따라 홍경천을 추출하고 동결건조시켜 분말상의 홍경천 추출물 15g을 수득하였다.

[실시예 3]

건조된 홍경천 뿌리 부분을 세절하여 100g을 평량하고, 여기에 물 1000㎖을 가하여 3시간동안 100℃로 2회 반복하여 추출하고 추출액을 4℃ 이하에서 12시간동안 냉장 방치하였다. 냉장 방치하면 혼탁이 발생하는데 이를 원심분리하여 제거한 후 여과지로 여과하였다. 여액을 감압농축기를 이용하여 약 500㎖로 농축시키고, 동결건조시켜 분말상의 홍경천 추출물 40g을 수득하였다.

[실시예 4]

건조된 홍경천 뿌리 부분을 세절하여 100g을 평량하고, 여기에 50%주정 800㎖을 가하여 4시간동안 80℃로 2회 반복하여 추출하였다. 추출액으로부터 주정을 회수하고, 잔류용액을 4℃ 이하에서 12시간동안 냉장 방치하였다. 이를 원심분리하여 침전을 제거한 후 올리고당 120g을 가하고 약간의 정제수를 가하여 용매시켰다. 생성된 용액에 정제수를 더 가하여 최종 용적을 2000㎖로 맞추어 목적하는 액제를 제조하였다.

[실시예 5]

건조된 홍경천 뿌리, 대추 및 감초를 3:1:1의 중량비로 배합하고 총량 100g에 대해 50%주정 1000㎖을 가하여 실시예 2에서와 동일한 방법에 따라 추출하였다. 수득된 추출액에 올리고당 120g을 가하고 약간의 정제수를 가하여 용해시켰다. 생성된 용액에 정제수를 더 가하여 최종 용적을 2000㎖로 맞추어 목적하는 액제를 제조하였다.

[실험예 1]

홍경천 추출물의 투여에 따른 당흡수의 변화 측정

실험동물로는 체중 180 내지 220g의 웅성 랫트 20 마리를 24시간 동안 절식시킨 후, 대조군과 샘플군의 2개군으로 나누어 각군마다 10마리씩을 사용하였다. 샘플군에는 랫트의 체중 kg 당 실시예 1에서 제조된 홍경천 추출물(동결건조분말) 1.5g씩을 적당량(2~3㎖)의 정제수에 용해시켜 경구투여용 주사기를 사용하여 경구투여하고, 대조군에는 동일용적의 생리식염수를 투여하였다. 홍경천 추출물과 생리식염수를 투여하고 1시간 후에 체중 kg당 2.5g의 포도당을 각 군의 랫트에게 경구투여하였다. 포도당 투여후 20, 40, 60, 80분 되는 시점에 꼬리정맥으로부터 혈액을 채쥐하고, 채취된 즉시 0.7M 과염소산을 사용하여 제단백하고 와고분석 키트(Wako assay kit)를 사용하여 효소법에 따라 혈당농도를 측정하여 그 평균치를 구하였다. 측정된 시간경과에 따른 혈당 변화는 표 1에 나타내었다.

[실험예 2]

홍경천 추출물과 짐네마(Gymnema)(유사효능의 제품)의 당흡수 억제능력 비교 및 상승효과 측정

실험동물로는 체중 180 내지 220g의 웅성 랫트 40 마리를 24시간 동안 절식시킨 후, 대조군과 샘플 3개군을 포함한 총 4개군으로 나누어 각군마다 10마리씩을 사용하였다. 3개의 샘플군에는 랫트의 체중 kg 당 실시예 1에서 제조된 홍경천 추출물(동결건조분말) 0.5g을 투여한 군, 짐네마(유사효능의 제품) 0.5g을 투여한 군, 및 실시예 1에서 제조된 홍경천 추출물(동결건조분말)과 짐네마를 1:1로 배합하여 0.5g의 양으로 투여한 군으로 각각의 샘플은 모든 경우에 경구투여하였다. 샘플군의 각각에 시험물질은 적당량(2~3㎖)의 정제수에 용해시켜 경구투여용 주사기를 사용하여 경구투여하였다. 대조군에는 동일용적의 생리식염수를 투여하였다. 샘플을 투여한지 1시간 후에 각군의 랫트에게 체중 kg당 2.5g의 포도당을 경구투여하였다. 포도당 투여후 20, 40, 60, 80분 되는 시점에 꼬리정맥으로부터 혈액을 채쥐하고, 채취된 즉시 0.7M 과염소산을 사용하여 제단백하고 와고 분석 키트)를 사용하여 효소법에 따라 혈당농도를 측정하여, 그 평균치를 구하였다. 측정된 시간경과에 따른 혈당변화는 표 2에 나타내었다.

표 1과 표 2에 기재된 결과로부터 홍경천 추출물은 장에서 당이 흡수되는 것을 억제하는 효과가 있으며, 기존의 제품(Gymnema) 보다도 그 효과가 우수하다는 것을 알 수 있었다. 또한 홍경천 추출물을 짐네마와 배합하여 투여하는 경우에는 각각을 단독으로 투여한 경우에 비해 더 우수한 효과를 나타내는 상승작용이 있음을 알 수 있었다.

상기 실험에서 사용한 실험동물들의 경우와 같이 24시간 절식후에 포도당을 경구투여하면 장에서 급격한 당흡수가 일어나며 혈액중의 당농도(혈당)는 급격히 상승하였다가 다시 정상치로 회복되는 것이 정상이다. 그러나 당뇨병 환자의 경우에는 혈당이 급격히 상승하면 조절할 능력이 부족하다. 따라서, 상기한 실험결과들로부터 음식물 섭취후 혈당의 급격한 상승을 막아주는 홍경천 추출물은 당뇨병의 치료 및 예방에 유용한 약제인 것으로 입증된다.

Claims (8)

1. 홍경천의 뿌리부분의 물 또는 알콜추출물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.
2. 제1항에 있어서, 홍경천의 알콜추출물이 홍경천의 뿌리부분을 중량기준으로 3배 내지 12 배량의 알콜에 침지시켜 1 내지 10 시간동안 유지시키고, 냉각시켜 여과 또는 원심분리하여 침전을 제거함으로서 제조된 추출물인 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.
3. 제2항에 있어서, 홍경천의 알콜 추출물이 홍경천의 뿌리부분을 중량기준으로 6배 내지 10 배량의 50% 주정에 침지시켜 온화하게 가열하면서 3 내지 6시간 동안 유지시키고, 냉각시켜 여과 또는 원심분리하여 침전을 제거함으로서 제조되는 추출물인 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.
4. 제1항에 있어서, 홍경천의 물추출물이 홍경천의 뿌리부분을 중량기준으로 5 내지 15배량의 물을 가하여 2 내지 10시간 동안 비등시킨 후에 냉각시켜 침전물을 제거하여 수득된 추출물인 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.
5. 제2항 내지 4항중의 어느 하나에 있어서, 수득된 추출물을 계속해서 동결건조시켜 분말상 물질로 수득되는 홍경천 추출물을 함유하는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.
6. 제1항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 담체를 사용하여 경구트여용 제제로 제형화된 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.
7. 제6항에 있어서, 경구투여용 액제로 제형화된 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.
8. 제2항에 있어서, 경구용 제제의 형태로 제조되는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.