JPWO2021097117A5 - - Google Patents
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Description
本発明のいくつかの実施形態を説明してきたが、本発明の化合物、方法、およびプロセスを利用する他の実施形態を提供するために、基本的な実施例を変更してもよいことが明白である。したがって、本発明の範囲は、本明細書の例として表してきた特定の実施形態によってではなく、添付の特許請求の範囲によって規定されることが理解されよう。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)
一般式（Ｉ＊）に従う構造を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれ、式中、
Ｒ １Ｎ は、イミダゾール、オキサゾール、イソキサゾール、
からなる群から選択され、式中、
Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ はそれぞれ、水素もしくはＣ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またはＲ ４ａ およびＲ ４ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ５ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＲ ８ｉ ＣＯＯＲ ８ｊ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ 、ＮＲ ８ｇ ＣＯＲ ８ｈ 、および
からなる群から選択され、
Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、Ｒ ８ｄ 、Ｒ ８ｇ 、およびＲ ８ｉ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、またはＲ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、
Ｒ ８ｃ 、Ｒ ８ｅ 、Ｒ ８ｆ 、およびＲ ８ｈ はそれぞれ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルであり、
Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、または
Ｒ ４ａ およびＲ ８ａ の両方が存在する場合、もしくはＲ ４ａ およびＲ ８ｇ の両方が存在する場合、これら基は、それらが結合する原子と任意で一緒になって、４～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ＡＡ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルキルであり、
Ｒ ２ａ はそれぞれ、独立して、ハロゲン、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルキル、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルコキシ、またはＣＮであり、
ａは、０、１、または２であり、
ａａは、０、１、または２であり、
ｙ １ は、０、１、または２であり、ならびに
式中、Ｒ ５ が非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルまたは非置換Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルである場合、ａは１または２である、化合物。
(項目２)
一般式（Ｉ＊－Ｎ）に従う構造を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれ、式中、
Ｒ １Ｎ－Ｎ は、Ｃ ６ ～Ｃ １０ ヘテロアリール、五員～十員のヘテロアリール、
からなる群から選択され、式中、
Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ はそれぞれ、水素もしくはＣ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またはＲ ４ａ およびＲ ４ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ５ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＲ ８ｉ ＣＯＯＲ ８ｊ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ 、ＮＲ ８ｇ ＣＯＲ ８ｈ 、および
からなる群から選択され、
Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、Ｒ ８ｄ 、Ｒ ８ｇ 、およびＲ ８ｉ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、またはＲ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、
Ｒ ８ｃ 、Ｒ ８ｅ 、Ｒ ８ｆ 、およびＲ ８ｈ はそれぞれ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルであり、
Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、または
Ｒ ４ａ およびＲ ８ａ の両方が存在する場合、もしくはＲ ４ａ およびＲ ８ｇ の両方が存在する場合、これら基は、それらが結合する原子と任意で一緒になって、４～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ＡＡ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルキルであり、
Ｒ ２ａ はそれぞれ、独立して、ハロゲン、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルキル、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルコキシ、またはＣＮであり、
ａは、０、１、または２であり、
ａａは、０、１、または２であり、
ｙ １ は、０、１、または２であり、ならびに
式中、Ｒ ５ が非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルまたは非置換Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルである場合、ａは１または２である、化合物。
(項目３)
一般式（Ｉ＊－１）に従う構造を有するものであって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれるものである、前記構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
(項目４)
一般式（Ｉ＊－２）に従う構造を有するものであって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれるものである、前記構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
(項目５)
一般式（Ｉ＊－３）に従う構造を有するものであって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれるものである、前記構造を有する、項目２に記載の化合物。
(項目６)
Ｒ １Ｎ は、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、もしくはＲ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、またＲ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルおよびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
である、項目１に記載の化合物。
(項目７)
Ｒ １Ｎ は、
式中、Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
または
である、項目１に記載の化合物。
(項目８)
Ｒ １Ｎ は、以下のものである、項目１に記載の化合物：
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｄ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｅ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ４ａ およびＲ ８ｇ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、およびＲ ８ｇ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｇ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、独立して、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
または
(項目９)
Ｒ １Ｎ は、
である、項目１に記載の化合物。
(項目１０)
Ｒ １Ｎ は、
である、項目１に記載の化合物。
(項目１１)
一般式（Ｉ＊＊）に従う構造を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれ、式中、
Ｒ ａａ およびＲ ｂｂ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルキルからなる群から選択され、
Ｒ ＡＡ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルキルであり、
Ｒ ２ａ はそれぞれ、独立して、ハロゲン、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルキル、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルコキシ、またはＣＮであり、
ａａは、０、１、または２であり、ならびに
ａ’は、１または２である、化合物。
(項目１２)
Ｒ ａａ およびＲ ｂｂ がそれぞれエチルである、項目１１に記載の化合物。
(項目１３)
ａが０または１である、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
(項目１４)
ａが１または２であり、またＲ ＡＡ がそれぞれ、メチルである、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
(項目１５)
ａ’が１または２であり、またＲ ＡＡ がそれぞれ、メチルである、項目１１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
(項目１６)
ａａが１または２である、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
(項目１７)
Ｒ ２ａ がそれぞれ、独立して、ハロゲンである、項目１６に記載の化合物。
(項目１８)
Ｒ ２ａ がそれぞれ、独立して、－Ｆまたは－Ｃｌである、項目１７に記載の化合物。
(項目１９)
前記２－ジヒドロフラノンのＣ５炭素が、（Ｒ）－配置を有する、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
(項目２０)
前記２－ジヒドロフラノンのＣ５炭素が、（Ｓ）－配置を有する、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
(項目２１)
一般式（Ｉ）に従う構造を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれ、式中、
Ｒ ａ およびＲ ｂ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルキルからなる群から選択され、またはＲ ａ およびＲ ｂ は、それらが結合する原子と一緒になって、任意で二重結合を含有する、５～７の環原子を有する環状炭素を形成し、またはＲ ａ およびＲ ｂ は、それらが結合する原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ およびＮＲ １ からなる群から選択される部分を含む、６～８の環原子を有する環を形成し、
Ａは、Ｎ結合の、五員～十二員の窒素含有ヘテロシクリルであり、当該窒素含有ヘテロシクリルは、二環式または多環式であり、そして任意で、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含み、また非芳香族の窒素含有ヘテロシクリルは、Ｒ ２ 基をさらに含み、
Ｒ １ は、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、フェニル、ベンジル、五員～六員のヘテロアリール環、極性アシル基、または極性スルホニル基であり、
Ｒ ２ は、６員～１０員のアリール、５員～１０員の窒素含有ヘテロアリール、および
からなる群から選択され、
Ｒ ３ は、６員～１０員のアリールまたは５員～１０員の窒素含有ヘテロアリールであり、
ｍは、１、２、または３であり、ならびに
ｎは、１、２、３、または４であり、また
式中、Ａが１，２，３，４－テトラヒドロキノール－１－イル、１，２，３，４－テトラヒドロイソキノール－２－イル、オクタヒドロピロロ［３，４－ｃ］ピロール－１－イル、または２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－１－イルである場合、Ｒ ａ およびＲ ｂ は、両方ともメチル、両方ともエチル、または両方ともフェニルになることはできず、Ｒ ａ およびＲ ｂ を結合させて非置換Ｃ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキルを形成することもできないものである、化合物。
(項目２２)
以下の構造のうちの一つを有する、項目２１に記載の化合物、
(項目２３)
Ｒ ａ およびＲ ｂ が、いずれも、メチルもしくはエチルであるか、またはＲ ａ およびＲ ｂ を結合させて、非置換のシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシルを形成する、項目２１または２２に記載の化合物。
(項目２４)
以下の構造のうちの一つを有する、項目２３に記載の化合物、
(項目２５)
以下の構造のうちの一つを有する、項目２４に記載の化合物、
(項目２６)
Ｒ ａ およびＲ ｂ が、それらが結合する原子と一緒になって、６から８の環原子を有する環を形成する、項目２１または２２に記載の化合物。
(項目２７)
一般式（Ｉ－Ｆ）に従う構造を有する、項目２６に記載の化合物、
。
(項目２８)
以下の一般式のうちの一つに従う構造を有する、項目２６に記載の化合物、
。
(項目２９)
Ａが、
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ ２ は、フェニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、および
からなる群から選択され、
Ｒ ３ は、フェニル、ナフチル、ピリジル、およびインドリルからなる群から選択され、
Ｒ Ａ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １～ Ｃ ７ 直鎖アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、アリールオキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ シクロアルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アルキニル、アリール、アリールアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、オキソ、チオキソ、シアノ、カルバモイル、カルボキシル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシカルボニル、スルホ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルチオ、アリールチオ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｃ １～ Ｃ ７ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アシルアミノ、モノ－またはジ－Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルアミノ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アシル、アリールカルボニル、および、酸素、硫黄および窒素から選択される１～４のヘテロ原子をそれぞれが含有する五員～六員の複素環式基からなる群から選択され、ならびに
ａは独立して０、１、または２である、項目２１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３０)
Ａが、
からなる群から選択される、項目２９に記載の化合物。
(項目３１)
Ａが、
からなる群から選択される、項目２９に記載の化合物。
(項目３２)
Ｒ １ が、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、フェニル、ベンジル、イミダゾール、オキサゾール、イソキサゾール、
からなる群から選択され、
Ｒ ４ａ 、Ｒ ４ｂ 、Ｒ ４ｃ 、Ｒ ６ａ 、Ｒ ６ｂ 、およびＲ ６ｃ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ６ａ およびＲ ６ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ４ｄ およびＲ ６ｄ はそれぞれ、フェニル、ベンジル、ピリジル、－ＣＨ ２ （ピリジル）、イミダゾール、および－ＣＨ ２ （イミダゾール）からなる群から選択され、
Ｒ ５ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＲ ８ｉ ＣＯＯＲ ８ｊ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ 、ＮＲ ８ｇ ＣＯＲ ８ｈ 、および
からなる群から選択され、
Ｒ ７ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ からなる群から選択され、
Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、Ｒ ８ｄ 、Ｒ ８ｇ 、およびＲ ８ｉ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、
Ｒ ８ｃ 、Ｒ ８ｅ 、Ｒ ８ｆ 、およびＲ ８ｈ はそれぞれ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルであり、
Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、または
Ｒ ４ａ およびＲ ８ａ の両方が存在する場合、もしくはＲ ４ａ およびＲ ８ｇ の両方が存在する場合、これら基は、それらが結合する原子と任意で一緒になって、４～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ １１ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
ｙ １ は、０、１、または２であり、ならびに
ｙ ２ は、０、１、または２である、項目２１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３３)
Ｒ １ が、
からなる群から選択される、項目３２に記載の化合物。
(項目３４)
Ｒ １ が、
ＣＯＯＲ ５ 、式中、Ｒ ５ は、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールもしくは５員～１０員のヘテロアリールであり、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、もしくはＲ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、またＲ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルおよびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
式中、Ｒ
８ｊ
は、Ｃ
１
～Ｃ
７
アルキル、Ｃ
３
～Ｃ
７
シクロアルキル、Ｃ
６
～Ｃ
１０
アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｄ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｅ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ
４ａ
およびＲ
８ｇ
はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ
１
～Ｃ
７
アルキルであり、またＲ
８ｈ
は、非置換Ｃ
１
～Ｃ
７
アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ
８ａ
、Ｒ
８ｂ
、およびＲ
８ｇ
はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ
１
～Ｃ
７
アルキルであり、またＲ
８ｈ
は、非置換Ｃ
１
～Ｃ
７
アルキルであり、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｇ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、独立して、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、または
である、項目３２または３３に記載の化合物。
(項目３５)
一般式（ＩＩ）に従う構造を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれ、式中、
Ａ ２ は、
であり、
Ｒ ２ は、６員～１０員のアリール、５員～１０員の窒素含有ヘテロアリール、および
からなる群から選択され、
Ｒ ３ は、６員～１０員のアリールまたは５員～１０員の窒素含有ヘテロアリールであり、
Ｒ Ａ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、アリールオキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ シクロアルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アルキニル、アリール、アリールアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、オキソ、チオキソ、シアノ、カルバモイル、カルボキシル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシカルボニル、スルホ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルチオ、アリールチオ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アシルアミノ、モノ－またはジ－Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルアミノ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アシル、アリールカルボニル、および、酸素、硫黄および窒素から選択される１～４のヘテロ原子をそれぞれが含有する五員～六員の複素環式基からなる群から選択され、
ａは、０、１、または２であり、ｍは、１、２、または３であり、
ｎは、１、２、３、または４であり、
Ｒ １’ は、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、五員～六員のヘテロアリール環、
からなる群から選択され、
Ｒ ４ａ 、Ｒ ４ｂ 、Ｒ ４ｃ 、Ｒ ６ａ 、Ｒ ６ｂ 、およびＲ ６ｃ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ６ａ およびＲ ６ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ４ｄ およびＲ ６ｄ はそれぞれ、フェニル、ベンジル、ピリジル、－ＣＨ ２ （ピリジル）、イミダゾール、および－ＣＨ ２ （イミダゾール）からなる群から選択され、
Ｒ ５ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＲ ８ｉ ＣＯＯＲ ８ｊ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ 、ＮＲ ８ｇ ＣＯＲ ８ｈ 、および
からなる群から選択され、
Ｒ ７ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ からなる群から選択され、
Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、Ｒ ８ｄ 、Ｒ ８ｇ 、およびＲ ８ｉ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、または
Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、または
Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、
Ｒ ８ｃ 、Ｒ ８ｅ 、Ｒ ８ｆ 、およびＲ ８ｈ はそれぞれ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルもしくはＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルであり、または
Ｒ ４ａ およびＲ ８ａ の両方が存在する場合、もしくはＲ ４ａ およびＲ ８ｇ の両方が存在する場合、これら基は、それらが結合する原子と任意で一緒になって、４～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ １１ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
ｙ １ は、０、１、または２であり、ならびに
ｙ ２ は、０、１、または２であり、また
式中、Ａ ２ が
であり、Ｒ ２ がフェニルであり、Ｒ １’ が
であり、ｙ ２ が０であり、またｎが２である場合、Ｒ ７ は、メチル、ＣＨ ２ ＳＯ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＮ、テトラヒドロピラニル、フェニル、４－置換フェニル、または５員～８員のヘテロアリールではないものである、化合物。
(項目３６)
以下の構造のうちの一つを有する、項目３５に記載の化合物、
。
(項目３７)
Ｒ １’ が、
ＣＯＯＲ ５ 、式中、Ｒ ５ は、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールもしくは５員～１０員のヘテロアリールであり、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、もしくはＲ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、またＲ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルおよびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｄ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｅ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ４ａ およびＲ ８ｇ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ
８ｈ
は、非置換Ｃ
１
～Ｃ
７
アルキルであり、
式中、Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、およびＲ ８ｇ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｇ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、独立して、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、または
である、項目３５または３６に記載の化合物。
(項目３８)
Ａ ２ が
である、項目３５から３７のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３９)
Ａ ２ が
である、項目３５から３７のいずれか一項に記載の化合物。
(項目４０)
Ａ ２ が
である、項目３５から３７のいずれか一項に記載の化合物。
(項目４１)
化合物１から１４５からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
(項目４２)
項目１から４１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩を含む、医薬組成物。
(項目４３)
少なくとも一つの薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む、項目４２に記載の医薬組成物。
(項目４４)
５－ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患を治療する方法であって、前記方法が、有効量の項目１から４１のいずれか一項に記載の少なくとも一つの化合物、またはその薬学的に許容できる塩を、対象に投与することを含む、方法。
(項目４５)
前記少なくとも一つの化合物、またはその薬学的に許容できる塩が、少なくとも一つの賦形剤をさらに含む組成物で投与される、項目４４に記載の方法。
(項目４６)
５－ヒドロキシトリプタミン受容体７の活性の調節不全に関連する前記疾患は、末梢選択的疾患（ｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｌｙ ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）、神経系疾患、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安症、回避性人格障害、早漏、摂食障害、月経前症候群、月経前発声障害（ｐｒｅｍｅｎｓｔｒｕａｌ ｄｙｓｐｈｏｎｉｃ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物嗜癖、アルコール嗜癖、乳がん、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞がん、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷からなる群から選択される、項目４４または４５に記載の方法。
(項目４７)
５－ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する前記疾患が、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）または腸炎である、項目４４または４５に記載の方法。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)
一般式（Ｉ＊）に従う構造を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれ、式中、
Ｒ １Ｎ は、イミダゾール、オキサゾール、イソキサゾール、
からなる群から選択され、式中、
Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ はそれぞれ、水素もしくはＣ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またはＲ ４ａ およびＲ ４ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ５ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＲ ８ｉ ＣＯＯＲ ８ｊ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ 、ＮＲ ８ｇ ＣＯＲ ８ｈ 、および
からなる群から選択され、
Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、Ｒ ８ｄ 、Ｒ ８ｇ 、およびＲ ８ｉ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、またはＲ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、
Ｒ ８ｃ 、Ｒ ８ｅ 、Ｒ ８ｆ 、およびＲ ８ｈ はそれぞれ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルであり、
Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、または
Ｒ ４ａ およびＲ ８ａ の両方が存在する場合、もしくはＲ ４ａ およびＲ ８ｇ の両方が存在する場合、これら基は、それらが結合する原子と任意で一緒になって、４～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ＡＡ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルキルであり、
Ｒ ２ａ はそれぞれ、独立して、ハロゲン、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルキル、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルコキシ、またはＣＮであり、
ａは、０、１、または２であり、
ａａは、０、１、または２であり、
ｙ １ は、０、１、または２であり、ならびに
式中、Ｒ ５ が非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルまたは非置換Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルである場合、ａは１または２である、化合物。
(項目２)
一般式（Ｉ＊－Ｎ）に従う構造を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれ、式中、
Ｒ １Ｎ－Ｎ は、Ｃ ６ ～Ｃ １０ ヘテロアリール、五員～十員のヘテロアリール、
からなる群から選択され、式中、
Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ はそれぞれ、水素もしくはＣ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またはＲ ４ａ およびＲ ４ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ５ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＲ ８ｉ ＣＯＯＲ ８ｊ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ 、ＮＲ ８ｇ ＣＯＲ ８ｈ 、および
からなる群から選択され、
Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、Ｒ ８ｄ 、Ｒ ８ｇ 、およびＲ ８ｉ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、またはＲ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、
Ｒ ８ｃ 、Ｒ ８ｅ 、Ｒ ８ｆ 、およびＲ ８ｈ はそれぞれ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルであり、
Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、または
Ｒ ４ａ およびＲ ８ａ の両方が存在する場合、もしくはＲ ４ａ およびＲ ８ｇ の両方が存在する場合、これら基は、それらが結合する原子と任意で一緒になって、４～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ＡＡ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルキルであり、
Ｒ ２ａ はそれぞれ、独立して、ハロゲン、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルキル、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルコキシ、またはＣＮであり、
ａは、０、１、または２であり、
ａａは、０、１、または２であり、
ｙ １ は、０、１、または２であり、ならびに
式中、Ｒ ５ が非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルまたは非置換Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルである場合、ａは１または２である、化合物。
(項目３)
一般式（Ｉ＊－１）に従う構造を有するものであって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれるものである、前記構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
(項目４)
一般式（Ｉ＊－２）に従う構造を有するものであって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれるものである、前記構造を有する、項目１または２に記載の化合物。
(項目５)
一般式（Ｉ＊－３）に従う構造を有するものであって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれるものである、前記構造を有する、項目２に記載の化合物。
(項目６)
Ｒ １Ｎ は、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、もしくはＲ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、またＲ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルおよびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
である、項目１に記載の化合物。
(項目７)
Ｒ １Ｎ は、
式中、Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
または
である、項目１に記載の化合物。
(項目８)
Ｒ １Ｎ は、以下のものである、項目１に記載の化合物：
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｄ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｅ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ４ａ およびＲ ８ｇ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、およびＲ ８ｇ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｇ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、独立して、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
または
(項目９)
Ｒ １Ｎ は、
である、項目１に記載の化合物。
(項目１０)
Ｒ １Ｎ は、
である、項目１に記載の化合物。
(項目１１)
一般式（Ｉ＊＊）に従う構造を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれ、式中、
Ｒ ａａ およびＲ ｂｂ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルキルからなる群から選択され、
Ｒ ＡＡ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルキルであり、
Ｒ ２ａ はそれぞれ、独立して、ハロゲン、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルキル、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ パーハロアルコキシ、またはＣＮであり、
ａａは、０、１、または２であり、ならびに
ａ’は、１または２である、化合物。
(項目１２)
Ｒ ａａ およびＲ ｂｂ がそれぞれエチルである、項目１１に記載の化合物。
(項目１３)
ａが０または１である、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
(項目１４)
ａが１または２であり、またＲ ＡＡ がそれぞれ、メチルである、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
(項目１５)
ａ’が１または２であり、またＲ ＡＡ がそれぞれ、メチルである、項目１１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
(項目１６)
ａａが１または２である、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
(項目１７)
Ｒ ２ａ がそれぞれ、独立して、ハロゲンである、項目１６に記載の化合物。
(項目１８)
Ｒ ２ａ がそれぞれ、独立して、－Ｆまたは－Ｃｌである、項目１７に記載の化合物。
(項目１９)
前記２－ジヒドロフラノンのＣ５炭素が、（Ｒ）－配置を有する、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
(項目２０)
前記２－ジヒドロフラノンのＣ５炭素が、（Ｓ）－配置を有する、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
(項目２１)
一般式（Ｉ）に従う構造を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれ、式中、
Ｒ ａ およびＲ ｂ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルキルからなる群から選択され、またはＲ ａ およびＲ ｂ は、それらが結合する原子と一緒になって、任意で二重結合を含有する、５～７の環原子を有する環状炭素を形成し、またはＲ ａ およびＲ ｂ は、それらが結合する原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ およびＮＲ １ からなる群から選択される部分を含む、６～８の環原子を有する環を形成し、
Ａは、Ｎ結合の、五員～十二員の窒素含有ヘテロシクリルであり、当該窒素含有ヘテロシクリルは、二環式または多環式であり、そして任意で、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含み、また非芳香族の窒素含有ヘテロシクリルは、Ｒ ２ 基をさらに含み、
Ｒ １ は、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、フェニル、ベンジル、五員～六員のヘテロアリール環、極性アシル基、または極性スルホニル基であり、
Ｒ ２ は、６員～１０員のアリール、５員～１０員の窒素含有ヘテロアリール、および
からなる群から選択され、
Ｒ ３ は、６員～１０員のアリールまたは５員～１０員の窒素含有ヘテロアリールであり、
ｍは、１、２、または３であり、ならびに
ｎは、１、２、３、または４であり、また
式中、Ａが１，２，３，４－テトラヒドロキノール－１－イル、１，２，３，４－テトラヒドロイソキノール－２－イル、オクタヒドロピロロ［３，４－ｃ］ピロール－１－イル、または２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－１－イルである場合、Ｒ ａ およびＲ ｂ は、両方ともメチル、両方ともエチル、または両方ともフェニルになることはできず、Ｒ ａ およびＲ ｂ を結合させて非置換Ｃ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキルを形成することもできないものである、化合物。
(項目２２)
以下の構造のうちの一つを有する、項目２１に記載の化合物、
(項目２３)
Ｒ ａ およびＲ ｂ が、いずれも、メチルもしくはエチルであるか、またはＲ ａ およびＲ ｂ を結合させて、非置換のシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシルを形成する、項目２１または２２に記載の化合物。
(項目２４)
以下の構造のうちの一つを有する、項目２３に記載の化合物、
(項目２５)
以下の構造のうちの一つを有する、項目２４に記載の化合物、
(項目２６)
Ｒ ａ およびＲ ｂ が、それらが結合する原子と一緒になって、６から８の環原子を有する環を形成する、項目２１または２２に記載の化合物。
(項目２７)
一般式（Ｉ－Ｆ）に従う構造を有する、項目２６に記載の化合物、
。
(項目２８)
以下の一般式のうちの一つに従う構造を有する、項目２６に記載の化合物、
。
(項目２９)
Ａが、
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ ２ は、フェニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、および
からなる群から選択され、
Ｒ ３ は、フェニル、ナフチル、ピリジル、およびインドリルからなる群から選択され、
Ｒ Ａ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １～ Ｃ ７ 直鎖アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、アリールオキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ シクロアルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アルキニル、アリール、アリールアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、オキソ、チオキソ、シアノ、カルバモイル、カルボキシル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシカルボニル、スルホ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルチオ、アリールチオ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｃ １～ Ｃ ７ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アシルアミノ、モノ－またはジ－Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルアミノ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アシル、アリールカルボニル、および、酸素、硫黄および窒素から選択される１～４のヘテロ原子をそれぞれが含有する五員～六員の複素環式基からなる群から選択され、ならびに
ａは独立して０、１、または２である、項目２１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３０)
Ａが、
からなる群から選択される、項目２９に記載の化合物。
(項目３１)
Ａが、
からなる群から選択される、項目２９に記載の化合物。
(項目３２)
Ｒ １ が、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、フェニル、ベンジル、イミダゾール、オキサゾール、イソキサゾール、
からなる群から選択され、
Ｒ ４ａ 、Ｒ ４ｂ 、Ｒ ４ｃ 、Ｒ ６ａ 、Ｒ ６ｂ 、およびＲ ６ｃ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ６ａ およびＲ ６ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ４ｄ およびＲ ６ｄ はそれぞれ、フェニル、ベンジル、ピリジル、－ＣＨ ２ （ピリジル）、イミダゾール、および－ＣＨ ２ （イミダゾール）からなる群から選択され、
Ｒ ５ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＲ ８ｉ ＣＯＯＲ ８ｊ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ 、ＮＲ ８ｇ ＣＯＲ ８ｈ 、および
からなる群から選択され、
Ｒ ７ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ からなる群から選択され、
Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、Ｒ ８ｄ 、Ｒ ８ｇ 、およびＲ ８ｉ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、
Ｒ ８ｃ 、Ｒ ８ｅ 、Ｒ ８ｆ 、およびＲ ８ｈ はそれぞれ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルであり、
Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、または
Ｒ ４ａ およびＲ ８ａ の両方が存在する場合、もしくはＲ ４ａ およびＲ ８ｇ の両方が存在する場合、これら基は、それらが結合する原子と任意で一緒になって、４～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ １１ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
ｙ １ は、０、１、または２であり、ならびに
ｙ ２ は、０、１、または２である、項目２１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３３)
Ｒ １ が、
からなる群から選択される、項目３２に記載の化合物。
(項目３４)
Ｒ １ が、
ＣＯＯＲ ５ 、式中、Ｒ ５ は、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールもしくは５員～１０員のヘテロアリールであり、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、もしくはＲ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、またＲ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルおよびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｄ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｅ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｇ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、独立して、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、または
である、項目３２または３３に記載の化合物。
(項目３５)
一般式（ＩＩ）に従う構造を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、および複合体が含まれ、式中、
Ａ ２ は、
であり、
Ｒ ２ は、６員～１０員のアリール、５員～１０員の窒素含有ヘテロアリール、および
からなる群から選択され、
Ｒ ３ は、６員～１０員のアリールまたは５員～１０員の窒素含有ヘテロアリールであり、
Ｒ Ａ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、アリールオキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ 直鎖ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ 分枝ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ シクロアルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アルキニル、アリール、アリールアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、オキソ、チオキソ、シアノ、カルバモイル、カルボキシル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシカルボニル、スルホ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルチオ、アリールチオ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アシルアミノ、モノ－またはジ－Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルアミノ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、Ｃ ２ ～Ｃ ７ アシル、アリールカルボニル、および、酸素、硫黄および窒素から選択される１～４のヘテロ原子をそれぞれが含有する五員～六員の複素環式基からなる群から選択され、
ａは、０、１、または２であり、ｍは、１、２、または３であり、
ｎは、１、２、３、または４であり、
Ｒ １’ は、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、五員～六員のヘテロアリール環、
からなる群から選択され、
Ｒ ４ａ 、Ｒ ４ｂ 、Ｒ ４ｃ 、Ｒ ６ａ 、Ｒ ６ｂ 、およびＲ ６ｃ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ６ａ およびＲ ６ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ４ｄ およびＲ ６ｄ はそれぞれ、フェニル、ベンジル、ピリジル、－ＣＨ ２ （ピリジル）、イミダゾール、および－ＣＨ ２ （イミダゾール）からなる群から選択され、
Ｒ ５ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＲ ８ｉ ＣＯＯＲ ８ｊ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ 、ＮＲ ８ｇ ＣＯＲ ８ｈ 、および
からなる群から選択され、
Ｒ ７ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ７ ハロアルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、ＳＯ ２ Ｒ ８ｃ 、ＮＲ ８ｄ ＳＯ ２ Ｒ ８ｅ 、ＮＨＣＯＮＲ ８ｆ からなる群から選択され、
Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、Ｒ ８ｄ 、Ｒ ８ｇ 、およびＲ ８ｉ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、または
Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、または
Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、
Ｒ ８ｃ 、Ｒ ８ｅ 、Ｒ ８ｆ 、およびＲ ８ｈ はそれぞれ、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルもしくはＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルであり、または
Ｒ ４ａ およびＲ ８ａ の両方が存在する場合、もしくはＲ ４ａ およびＲ ８ｇ の両方が存在する場合、これら基は、それらが結合する原子と任意で一緒になって、４～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ １１ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
ｙ １ は、０、１、または２であり、ならびに
ｙ ２ は、０、１、または２であり、また
式中、Ａ ２ が
であり、Ｒ ２ がフェニルであり、Ｒ １’ が
であり、ｙ ２ が０であり、またｎが２である場合、Ｒ ７ は、メチル、ＣＨ ２ ＳＯ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＮ、テトラヒドロピラニル、フェニル、４－置換フェニル、または５員～８員のヘテロアリールではないものである、化合物。
(項目３６)
以下の構造のうちの一つを有する、項目３５に記載の化合物、
。
(項目３７)
Ｒ １’ が、
ＣＯＯＲ ５ 、式中、Ｒ ５ は、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールもしくは５員～１０員のヘテロアリールであり、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、およびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、もしくはＲ ８ａ およびＲ ８ｂ は、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ ９ から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、またＲ ９ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルおよびＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｊ は、Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｄ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｅ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ４ａ およびＲ ８ｇ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、およびＲ ８ｇ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ａ およびＲ ８ｂ はそれぞれ、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、
式中、Ｒ ８ｇ は、独立して、Ｈもしくは非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、またＲ ８ｈ は、独立して、非置換Ｃ １ ～Ｃ ７ アルキルであり、または
である、項目３５または３６に記載の化合物。
(項目３８)
Ａ ２ が
である、項目３５から３７のいずれか一項に記載の化合物。
(項目３９)
Ａ ２ が
である、項目３５から３７のいずれか一項に記載の化合物。
(項目４０)
Ａ ２ が
(項目４１)
化合物１から１４５からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
(項目４２)
項目１から４１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩を含む、医薬組成物。
(項目４３)
少なくとも一つの薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む、項目４２に記載の医薬組成物。
(項目４４)
５－ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患を治療する方法であって、前記方法が、有効量の項目１から４１のいずれか一項に記載の少なくとも一つの化合物、またはその薬学的に許容できる塩を、対象に投与することを含む、方法。
(項目４５)
前記少なくとも一つの化合物、またはその薬学的に許容できる塩が、少なくとも一つの賦形剤をさらに含む組成物で投与される、項目４４に記載の方法。
(項目４６)
５－ヒドロキシトリプタミン受容体７の活性の調節不全に関連する前記疾患は、末梢選択的疾患（ｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｌｙ ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）、神経系疾患、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安症、回避性人格障害、早漏、摂食障害、月経前症候群、月経前発声障害（ｐｒｅｍｅｎｓｔｒｕａｌ ｄｙｓｐｈｏｎｉｃ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物嗜癖、アルコール嗜癖、乳がん、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞がん、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷からなる群から選択される、項目４４または４５に記載の方法。
(項目４７)
５－ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する前記疾患が、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）または腸炎である、項目４４または４５に記載の方法。
Claims (25)
- 一般式（Ｉ＊）に従う構造を有する化合物または薬学的に許容できる塩であって、
Ｒ１Ｎは、イミダゾール、オキサゾール、イソキサゾール、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂはそれぞれ、水素もしくはＣ１～Ｃ７アルキルであり、またはＲ４ａおよびＲ４ｂは、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ５は、Ｃ１～Ｃ７アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ７アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ１～Ｃ７ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロハロアルキル、Ｃ１～Ｃ７ハロアルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ８ａＲ８ｂ、ＳＯ２Ｒ８ｃ、ＮＲ８ｄＳＯ２Ｒ８ｅ、ＮＲ８ｉＣＯＯＲ８ｊ、ＮＨＣＯＮＲ８ｆ、ＮＲ８ｇＣＯＲ８ｈ、および
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｇ、およびＲ８ｉはそれぞれ、水素、Ｃ１～Ｃ７アルキル、およびＣ３～Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、またはＲ８ａおよびＲ８ｂは、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ９から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、およびＲ８ｈはそれぞれ、Ｃ１～Ｃ７アルキルまたはＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒ８ｊは、Ｃ１～Ｃ７アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、または
Ｒ４ａおよびＲ８ａの両方が存在する場合、もしくはＲ４ａおよびＲ８ｇの両方が存在する場合、これら基は、それらが結合する原子と任意で一緒になって、４～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ９は、水素、Ｃ１～Ｃ７アルキル、およびＣ３～Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、
ＲＡＡはそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ７直鎖アルキルであり、
Ｒ２ａはそれぞれ、独立して、ハロゲン、非置換Ｃ１～Ｃ７アルキル、Ｃ１～Ｃ７パーハロアルキル、非置換Ｃ１～Ｃ７アルコキシ、Ｃ１～Ｃ７パーハロアルコキシ、またはＣＮであり、
ａは、０、１、または２であり、
ａａは、１、または２であり、
ｙ１は、０、１、または２であり、ならびに
式中、Ｒ５が非置換Ｃ１～Ｃ７アルキルもしくは非置換Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである場合、ａは１もしくは２であるか、またはＲ ５ がＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ である場合、ｙ １ は１もしくは２である、化合物または薬学的に許容できる塩。 - 一般式（Ｉ＊－１）に従う構造を有するものであって、
- 一般式（Ｉ＊－２）に従う構造を有するものであって、
- Ｒ１Ｎは、
- Ｒ１Ｎは、以下のものである、請求項１に記載の化合物：
または
- Ｒ１Ｎは、
- Ｒ１Ｎは、
- 一般式（Ｉ＊＊）に従う構造を有する化合物であって、
ＲａａおよびＲｂｂはそれぞれ、水素、Ｃ１～Ｃ７アルキル、およびＣ３～Ｃ７分枝アルキルからなる群から選択され、
ＲＡＡはそれぞれ、独立して、Ｃ１～Ｃ７直鎖アルキルであり、
Ｒ２ａはそれぞれ、独立して、ハロゲン、非置換Ｃ１～Ｃ７アルキル、Ｃ１～Ｃ７パーハロアルキル、非置換Ｃ１～Ｃ７アルコキシ、Ｃ１～Ｃ７パーハロアルコキシ、またはＣＮであり、
ａａは、１、または２であり、ならびに
ａ’は、１または２である、化合物。 - ＲａａおよびＲｂｂがそれぞれエチルである、請求項８に記載の化合物。
- ａが０または１である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
- ａが１または２であり、またＲＡＡがそれぞれ、メチルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
- ａ’が１または２であり、またＲＡＡがそれぞれ、メチルである、請求項８または９に記載の化合物。
- Ｒ２ａがそれぞれ、独立して、ハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ２ａがそれぞれ、独立して、－Ｆまたは－Ｃｌである、請求項１３に記載の化合物。
- 前記２－ジヒドロフラノンのＣ５炭素が、（Ｒ）－配置を有する、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記２－ジヒドロフラノンのＣ５炭素が、（Ｓ）－配置を有する、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
- 一般式（Ｉ）に従う構造を有する化合物であって、
ＲａおよびＲｂはそれぞれ、水素、Ｃ１～Ｃ７アルキル、およびＣ３～Ｃ７分枝アルキルからなる群から選択され、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合する原子と一緒になって、任意で二重結合を含有する、５～７の環原子を有する環状炭素を形成し、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合する原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ１からなる群から選択される部分を含む、６～８の環原子を有する環を形成し、
Ａは、Ｎ結合の、五員～十二員の窒素含有ヘテロシクリルであり、当該窒素含有ヘテロシクリルは、二環式または多環式であり、そして任意で、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含み、また非芳香族の窒素含有ヘテロシクリルは、Ｒ２基をさらに含み、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ７アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、フェニル、ベンジル、五員～六員のヘテロアリール環、極性アシル基、または極性スルホニル基であり、
Ｒ２は、６員～１０員のアリール、５員～１０員の窒素含有ヘテロアリール、および
Ｒ３は、６員～１０員のアリールまたは５員～１０員の窒素含有ヘテロアリールであり、
ｍは、１、２、または３であり、ならびに
ｎは、１、２、３、または４であり、また
式中、Ａが１，２，３，４－テトラヒドロキノール－１－イル、１，２，３，４－テトラヒドロイソキノール－２－イル、オクタヒドロピロロ［３，４－ｃ］ピロール－１－イル、または２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン－１－イルである場合、ＲａおよびＲｂは、両方ともメチル、両方ともエチル、または両方ともフェニルになることはできず、ＲａおよびＲｂを結合させて非置換Ｃ３～Ｃ６シクロアルキルを形成することもできないものである、化合物。 - 一般式（ＩＩ）に従う構造を有する化合物であって、
Ａ２は、
Ｒ２は、６員～１０員のアリール、５員～１０員の窒素含有ヘテロアリール、および
Ｒ３は、６員～１０員のアリールまたは５員～１０員の窒素含有ヘテロアリールであり、
ＲＡは、Ｃ１～Ｃ７直鎖アルキル、Ｃ３～Ｃ７分枝アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ７直鎖アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７分枝アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルコキシ、アリールオキシ、Ｃ１～Ｃ７直鎖ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７分枝ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロハロアルキル、Ｃ２～Ｃ７アルケニル、Ｃ２～Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ２～Ｃ７アルキニル、アリール、アリールアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、オキソ、チオキソ、シアノ、カルバモイル、カルボキシル、Ｃ１～Ｃ７アルコキシカルボニル、スルホ、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ７アルキルチオ、アリールチオ、Ｃ１～Ｃ７アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｃ１～Ｃ７アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、Ｃ１～Ｃ７アシルアミノ、モノ－またはジ－Ｃ１～Ｃ７アルキルアミノ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、Ｃ２～Ｃ７アシル、アリールカルボニル、および、酸素、硫黄および窒素から選択される１～４のヘテロ原子をそれぞれが含有する五員～六員の複素環式基からなる群から選択され、
ａは、０、１、または２であり、ｍは、１、２、または３であり、
ｎは、１、２、３、または４であり、
Ｒ１’は、Ｃ６～Ｃ１０アリール、五員～六員のヘテロアリール環、
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、およびＲ６ｃはそれぞれ、水素、Ｃ１～Ｃ７アルキル、およびＣ３～Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素を含有する、３～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ４ｄおよびＲ６ｄはそれぞれ、フェニル、ベンジル、ピリジル、－ＣＨ２（ピリジル）、イミダゾール、および－ＣＨ２（イミダゾール）からなる群から選択され、
Ｒ５は、水素、Ｃ１～Ｃ７アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ７アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ１～Ｃ７ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロハロアルキル、Ｃ１～Ｃ７ハロアルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ８ａＲ８ｂ、ＳＯ２Ｒ８ｃ、ＮＲ８ｄＳＯ２Ｒ８ｅ、ＮＲ８ｉＣＯＯＲ８ｊ、ＮＨＣＯＮＲ８ｆ、ＮＲ８ｇＣＯＲ８ｈ、および
Ｒ７は、水素、Ｃ１～Ｃ７アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ７アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ１～Ｃ７ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロハロアルキル、Ｃ１～Ｃ７ハロアルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５員～１０員のヘテロアリール、ＣＮ、ＮＲ８ａＲ８ｂ、ＳＯ２Ｒ８ｃ、ＮＲ８ｄＳＯ２Ｒ８ｅ、ＮＨＣＯＮＲ８ｆからなる群から選択され、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｇ、およびＲ８ｉはそれぞれ、水素、Ｃ１～Ｃ７アルキル、およびＣ３～Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、または
Ｒ８ｊは、Ｃ１～Ｃ７アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、および５員～１０員のヘテロアリールからなる群から選択され、または
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、任意で、それらが結合する原子と一緒になって、任意で酸素、硫黄およびＮＲ９から選択される基を含有する、３～７の原子を含有するヘテロサイル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｅ）を形成し、
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、およびＲ８ｈはそれぞれ、Ｃ１～Ｃ７アルキルもしくはＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、または
Ｒ４ａおよびＲ８ａの両方が存在する場合、もしくはＲ４ａおよびＲ８ｇの両方が存在する場合、これら基は、それらが結合する原子と任意で一緒になって、４～７の原子を含有する環を形成し、
Ｒ９は、水素、Ｃ１～Ｃ７アルキル、およびＣ３～Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１～Ｃ７アルキル、およびＣ３～Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、
ｙ１は、０、１、または２であり、ならびに
ｙ２は、０、１、または２であり、また
式中、Ａ２が
- 前記化合物が、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。 - 前記化合物が、
- 請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩を含む、医薬組成物。
- 少なくとも一つの薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む、請求項２１に記載の医薬組成物。
- ５－ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患を治療するための、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩を含む組成物、または請求項２１もしくは２２に記載の組成物。
- ５－ヒドロキシトリプタミン受容体７の活性の調節不全に関連する前記疾患は、末梢選択的疾患（ｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｌｙ ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）、神経系疾患、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安症、回避性人格障害、早漏、摂食障害、月経前症候群、月経前発声障害（ｐｒｅｍｅｎｓｔｒｕａｌ ｄｙｓｐｈｏｎｉｃ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物嗜癖、アルコール嗜癖、乳がん、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞がん、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷からなる群から選択される、請求項２３に記載の組成物。
- ５－ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する前記疾患が、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）または腸炎である、請求項２３に記載の組成物。
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2022
- 2022-05-07 IL IL292812A patent/IL292812A/en unknown
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