JPWO2021092470A5 - - Google Patents
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Description
結果を図１６に示す。結果は、ＨＱによる処理がミトコンドリアＤＮＡの増幅を劇的に減少させ、ＮＡＣによる前処理は保護の徴候を示さなかったことを示した。しかしながら、ＮＡＣＢＥによる細胞の前処理は、ミトコンドリアＤＮＡのＰＣＲ増幅を無傷に保った。
本発明は以下の実施形態を含む。
［１］
Ｎ－アセチルシステイン（ＮＡＣ）アルキルエステル類似体である治療剤を含む、治療用組成物。
［２］
前記治療剤が式（Ｉ）：
［式中、Ｒ１はＣ１－Ｃ５分岐または直鎖アルキル基であり、Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ３アルキル基またはピリジル基である］
に示すＮＡＣアルキルエステル類似体である、［１］に記載の治療用組成物。
［３］
前記治療剤が式（ＩＡ）：
［式中、Ｒ１はＣ１－Ｃ５分岐または直鎖アルキル基であり、Ｒ２は、Ｃ１－Ｃ２アルキル基またはピリジル基である］、
に示すＮＡＣアルキルエステル類似体である、［１］に記載の治療用組成物。
［４］
Ｒ１がＣ１－Ｃ４直鎖アルキル基であり、Ｒ２がＣ１－Ｃ２アルキル基またはＣ１－Ｃ３アルキル基である、［２］または［３］に記載の治療用組成物。
［５］
前記治療剤がＮ－アセチルシステインメチルエステル（ＮＡＣＭＥ）である、［１］に記載の治療用組成物。
［６］
前記治療剤がＮ－アセチルシステインエチルエステル（ＮＡＣＥＥ）である、［１］に記載の治療用組成物。
［７］
前記治療剤がＮ－アセチルシステインプロピルエステル（ＮＡＣＰＥ）である、［１］に記載の治療用組成物。
［８］
前記治療剤がＮ－アセチルシステインイソプロピルエステルである、［１］に記載の治療用組成物。
［９］
前記治療剤がＮ－アセチルシステインブチルエステル（ＮＡＣＢＥ）である、［１］に記載の治療用組成物。
［１０］
Ｒ１がＣ１－Ｃ４直鎖アルキル基であり、Ｒ２がピリジル基である、［２］または［３］に記載の治療用組成物。
［１１］
前記治療剤がＮ－ニコチノイルシステインメチルエステル（ＮＮＩＣＭＥ）またはＮ－ニコチノイルシステインエチルエステル（ＮＮＩＣＥＥ）またはＮ－ニコチノイルシステインプロピルエステル（ＮＮＩＣＥＥ）である、［１］に記載の治療用組成物。
［１２］
生体適合性ポリマーと［１］～［１１］のいずれか一項に記載の治療用組成物とを含む、眼科用インプラント。
［１３］
前記生体適合性ポリマーが、エチレン－酢酸ビニル（ＥＶＡ）、エチレン－ヘキサン酸ビニル（ＥＶＨ）、エチレン－プロピオン酸ビニル（ＥＶＰ）、エチレン－酪酸ビニル（ＥＶＢ）、エチレンビニルペンタントエート（ＥＶＰ）、エチレン－ビニルトリメチルアセテート（ＥＶＴＭＡ）、エチレン－ビニルジエチルアセテート（ＥＶＤＥＡ）、エチレン－ビニル３－メチルブタノエート（ＥＶＭＢ）、エチレン－ビニル３－３－ジメチルブタノエート（ＥＶＤＭＢ）、エチレン－ビニルベンゾエート（ＥＶＢＺ）、またはそれらの混合物から選択されるエチレン－ビニルエステルコポリマーを含む、［１２］に記載の眼科用インプラント。
［１４］
前記生体適合性ポリマーがエチレン－酢酸ビニル（ＥＶＡ）を含む、［１２］に記載の眼科用インプラント。
［１５］
前記インプラントが、外層と内層とを含む多層インプラントであり、前記外層が第１のポリマーを含み、前記外層が外面および内面の両方に湾曲を含み、前記内層が、前記生体適合性ポリマーと前記治療用組成物とを含み、前記内層が、外面および内面の両方に湾曲を含み、前記外層が、前記外層の周方向延長部の表面が眼の強膜に接触することができるように、前記内層を越えて周方向に延在し、前記内層の少なくとも１つの表面が、眼の強膜に接触することができる、［１２］～［１４］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［１６］
前記外層は、前記内層からの前記治療剤の拡散に抵抗性を有する、［１５］に記載の眼科用インプラント。
［１７］
前記外層は、前記内層からの前記治療剤の拡散に対して実質的に不透過性である、［１５］に記載の眼科用インプラント。
［１８］
前記外層中の前記第１のポリマーが、ポリ酢酸ビニル、架橋ポリ（ビニルアルコール）、架橋ポリ（ビニルブチレート）、エチレンエチルアクリレートコポリマー、ポリ（エチルヘキシルアクリレート）、ポリ（塩化ビニル）、ポリ（ビニルアセタール）、可塑化エチレンビニルアセテートコポリマー、ポリ（ビニルアルコール）、ポリ（酢酸ビニル）、エチレンビニルクロリドコポリマー、ポリ（ビニルエステル）、ポリビニルブチレート、ポリビニルホルマール、ポリアミド類、ポリ（メチルメタクリレート）、ポリ（ブチルメタクリレート）、可塑化ポリ（塩化ビニル）、可塑化ナイロン、可塑化ソフトナイロン、可塑化ポリ（エチレンテレフタレート）、天然ゴム、ポリイソプレン、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ポリエチレン、ポリテトラフルオロエチレン、ポリ（塩化ビニリデン）、ポリアクリロニトリル、架橋ポリビニルピロリドン、ポリトリフルオロクロロエチレン、塩素化ポリエチレン、ポリ（１，４’－イソプロピリデンジフェニレンカーボネート）、塩化ビニリデン、アクリロニトリルコポリマー、塩化ビニル－フマル酸ジエチルコポリマー、シリコーンゴム、医療グレードのポリジメチルシロキサン類、エチレンプロピレンゴム、シリコーンカーボネートコポリマー、塩化ビニリデン－塩化ビニルコポリマー、塩化ビニル－アクリロニトリルコポリマーまたは塩化ビニリデン－アクリロニトリドコポリマーから選択される、［１５］～［１７］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［１９］
前記外層および前記内層が各々約１ｍｍの厚さである、［１５］～［１８］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［２０］
前記外層または前記内層が、前記治療剤のリンパ吸収を遮断する薬剤を含む、［１５］～［１９］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［２１］
前記内層が、前記治療剤の眼への透過性を高める透過性剤を含む、［１５］～［２０］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［２２］
前記外層および前記内層が、感圧シリコーン接着剤によって互いに結合されている、［１５］～［２１］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［２３］
（ｉ）［１］～［１１］のいずれか一項に記載の治療用組成物または［１２］～［２２］のいずれか一項に記載の眼科用インプラントを提供すること、および
（ｉｉ）前記治療用組成物または前記眼科用インプラントをテノン嚢下空間内に、対象の眼の強膜に接触させて配置すること、
を含む、前記対象の眼の眼障害を治療する方法。
［２４］
前記眼障害が黄斑変性である、［２３］に記載の方法。
［２５］
前記眼障害が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、［２３］に記載の方法。
［２６］
前記治療用組成物または前記眼科用インプラントが、眼の黄斑付近の眼の後部に配置される、［２３］～［２５］のいずれか一項に記載の方法。
［２７］
アプリケータ装置を使用して、前記治療用組成物または前記眼科用インプラントを眼のテノン嚢下空間内に配置する、［２３］～［２６］のいずれか一項に記載の方法。
本発明は以下の実施形態を含む。
［１］
Ｎ－アセチルシステイン（ＮＡＣ）アルキルエステル類似体である治療剤を含む、治療用組成物。
［２］
前記治療剤が式（Ｉ）：
に示すＮＡＣアルキルエステル類似体である、［１］に記載の治療用組成物。
［３］
前記治療剤が式（ＩＡ）：
に示すＮＡＣアルキルエステル類似体である、［１］に記載の治療用組成物。
［４］
Ｒ１がＣ１－Ｃ４直鎖アルキル基であり、Ｒ２がＣ１－Ｃ２アルキル基またはＣ１－Ｃ３アルキル基である、［２］または［３］に記載の治療用組成物。
［５］
前記治療剤がＮ－アセチルシステインメチルエステル（ＮＡＣＭＥ）である、［１］に記載の治療用組成物。
［６］
前記治療剤がＮ－アセチルシステインエチルエステル（ＮＡＣＥＥ）である、［１］に記載の治療用組成物。
［７］
前記治療剤がＮ－アセチルシステインプロピルエステル（ＮＡＣＰＥ）である、［１］に記載の治療用組成物。
［８］
前記治療剤がＮ－アセチルシステインイソプロピルエステルである、［１］に記載の治療用組成物。
［９］
前記治療剤がＮ－アセチルシステインブチルエステル（ＮＡＣＢＥ）である、［１］に記載の治療用組成物。
［１０］
Ｒ１がＣ１－Ｃ４直鎖アルキル基であり、Ｒ２がピリジル基である、［２］または［３］に記載の治療用組成物。
［１１］
前記治療剤がＮ－ニコチノイルシステインメチルエステル（ＮＮＩＣＭＥ）またはＮ－ニコチノイルシステインエチルエステル（ＮＮＩＣＥＥ）またはＮ－ニコチノイルシステインプロピルエステル（ＮＮＩＣＥＥ）である、［１］に記載の治療用組成物。
［１２］
生体適合性ポリマーと［１］～［１１］のいずれか一項に記載の治療用組成物とを含む、眼科用インプラント。
［１３］
前記生体適合性ポリマーが、エチレン－酢酸ビニル（ＥＶＡ）、エチレン－ヘキサン酸ビニル（ＥＶＨ）、エチレン－プロピオン酸ビニル（ＥＶＰ）、エチレン－酪酸ビニル（ＥＶＢ）、エチレンビニルペンタントエート（ＥＶＰ）、エチレン－ビニルトリメチルアセテート（ＥＶＴＭＡ）、エチレン－ビニルジエチルアセテート（ＥＶＤＥＡ）、エチレン－ビニル３－メチルブタノエート（ＥＶＭＢ）、エチレン－ビニル３－３－ジメチルブタノエート（ＥＶＤＭＢ）、エチレン－ビニルベンゾエート（ＥＶＢＺ）、またはそれらの混合物から選択されるエチレン－ビニルエステルコポリマーを含む、［１２］に記載の眼科用インプラント。
［１４］
前記生体適合性ポリマーがエチレン－酢酸ビニル（ＥＶＡ）を含む、［１２］に記載の眼科用インプラント。
［１５］
前記インプラントが、外層と内層とを含む多層インプラントであり、前記外層が第１のポリマーを含み、前記外層が外面および内面の両方に湾曲を含み、前記内層が、前記生体適合性ポリマーと前記治療用組成物とを含み、前記内層が、外面および内面の両方に湾曲を含み、前記外層が、前記外層の周方向延長部の表面が眼の強膜に接触することができるように、前記内層を越えて周方向に延在し、前記内層の少なくとも１つの表面が、眼の強膜に接触することができる、［１２］～［１４］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［１６］
前記外層は、前記内層からの前記治療剤の拡散に抵抗性を有する、［１５］に記載の眼科用インプラント。
［１７］
前記外層は、前記内層からの前記治療剤の拡散に対して実質的に不透過性である、［１５］に記載の眼科用インプラント。
［１８］
前記外層中の前記第１のポリマーが、ポリ酢酸ビニル、架橋ポリ（ビニルアルコール）、架橋ポリ（ビニルブチレート）、エチレンエチルアクリレートコポリマー、ポリ（エチルヘキシルアクリレート）、ポリ（塩化ビニル）、ポリ（ビニルアセタール）、可塑化エチレンビニルアセテートコポリマー、ポリ（ビニルアルコール）、ポリ（酢酸ビニル）、エチレンビニルクロリドコポリマー、ポリ（ビニルエステル）、ポリビニルブチレート、ポリビニルホルマール、ポリアミド類、ポリ（メチルメタクリレート）、ポリ（ブチルメタクリレート）、可塑化ポリ（塩化ビニル）、可塑化ナイロン、可塑化ソフトナイロン、可塑化ポリ（エチレンテレフタレート）、天然ゴム、ポリイソプレン、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ポリエチレン、ポリテトラフルオロエチレン、ポリ（塩化ビニリデン）、ポリアクリロニトリル、架橋ポリビニルピロリドン、ポリトリフルオロクロロエチレン、塩素化ポリエチレン、ポリ（１，４’－イソプロピリデンジフェニレンカーボネート）、塩化ビニリデン、アクリロニトリルコポリマー、塩化ビニル－フマル酸ジエチルコポリマー、シリコーンゴム、医療グレードのポリジメチルシロキサン類、エチレンプロピレンゴム、シリコーンカーボネートコポリマー、塩化ビニリデン－塩化ビニルコポリマー、塩化ビニル－アクリロニトリルコポリマーまたは塩化ビニリデン－アクリロニトリドコポリマーから選択される、［１５］～［１７］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［１９］
前記外層および前記内層が各々約１ｍｍの厚さである、［１５］～［１８］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［２０］
前記外層または前記内層が、前記治療剤のリンパ吸収を遮断する薬剤を含む、［１５］～［１９］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［２１］
前記内層が、前記治療剤の眼への透過性を高める透過性剤を含む、［１５］～［２０］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［２２］
前記外層および前記内層が、感圧シリコーン接着剤によって互いに結合されている、［１５］～［２１］のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
［２３］
（ｉ）［１］～［１１］のいずれか一項に記載の治療用組成物または［１２］～［２２］のいずれか一項に記載の眼科用インプラントを提供すること、および
（ｉｉ）前記治療用組成物または前記眼科用インプラントをテノン嚢下空間内に、対象の眼の強膜に接触させて配置すること、
を含む、前記対象の眼の眼障害を治療する方法。
［２４］
前記眼障害が黄斑変性である、［２３］に記載の方法。
［２５］
前記眼障害が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、［２３］に記載の方法。
［２６］
前記治療用組成物または前記眼科用インプラントが、眼の黄斑付近の眼の後部に配置される、［２３］～［２５］のいずれか一項に記載の方法。
［２７］
アプリケータ装置を使用して、前記治療用組成物または前記眼科用インプラントを眼のテノン嚢下空間内に配置する、［２３］～［２６］のいずれか一項に記載の方法。
Claims (1)
- Ｎ－アセチルシステイン（ＮＡＣ）アルキルエステル類似体である治療剤を含む、治療用組成物。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201962932621P | 2019-11-08 | 2019-11-08 | |
| US62/932,621 | 2019-11-08 | ||
| PCT/US2020/059518 WO2021092470A1 (en) | 2019-11-08 | 2020-11-06 | Compounds and implants for treating ocular disorders |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2022553868A JP2022553868A (ja) | 2022-12-26 |
| JPWO2021092470A5 true JPWO2021092470A5 (ja) | 2023-11-15 |
Family
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Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2022526525A Pending JP2022553868A (ja) | 2019-11-08 | 2020-11-06 | 眼障害を治療するための化合物およびインプラント |
Country Status (6)
| Country | Link |
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| IT1258781B (it) * | 1992-01-16 | 1996-02-29 | Zambon Spa | Composizione farmaceutica oftalmica contenente n-acetilcisteina e polivinilalcol |
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2020
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- 2020-11-06 EP EP20884886.1A patent/EP4054553A4/en active Pending
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