JPWO2021092470A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JPWO2021092470A5 JPWO2021092470A5 JP2022526525A JP2022526525A JPWO2021092470A5 JP WO2021092470 A5 JPWO2021092470 A5 JP WO2021092470A5 JP 2022526525 A JP2022526525 A JP 2022526525A JP 2022526525 A JP2022526525 A JP 2022526525A JP WO2021092470 A5 JPWO2021092470 A5 JP WO2021092470A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- vinyl
- ethylene
- poly
- therapeutic composition
- therapeutic agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Description
結果を図16に示す。結果は、HQによる処理がミトコンドリアDNAの増幅を劇的に減少させ、NACによる前処理は保護の徴候を示さなかったことを示した。しかしながら、NACBEによる細胞の前処理は、ミトコンドリアDNAのPCR増幅を無傷に保った。
本発明は以下の実施形態を含む。
[1]
N-アセチルシステイン(NAC)アルキルエステル類似体である治療剤を含む、治療用組成物。
[2]
前記治療剤が式(I):
[式中、R1はC1-C5分岐または直鎖アルキル基であり、R2は、C1-C3アルキル基またはピリジル基である]
に示すNACアルキルエステル類似体である、[1]に記載の治療用組成物。
[3]
前記治療剤が式(IA):
[式中、R1はC1-C5分岐または直鎖アルキル基であり、R2は、C1-C2アルキル基またはピリジル基である]、
に示すNACアルキルエステル類似体である、[1]に記載の治療用組成物。
[4]
R1がC1-C4直鎖アルキル基であり、R2がC1-C2アルキル基またはC1-C3アルキル基である、[2]または[3]に記載の治療用組成物。
[5]
前記治療剤がN-アセチルシステインメチルエステル(NACME)である、[1]に記載の治療用組成物。
[6]
前記治療剤がN-アセチルシステインエチルエステル(NACEE)である、[1]に記載の治療用組成物。
[7]
前記治療剤がN-アセチルシステインプロピルエステル(NACPE)である、[1]に記載の治療用組成物。
[8]
前記治療剤がN-アセチルシステインイソプロピルエステルである、[1]に記載の治療用組成物。
[9]
前記治療剤がN-アセチルシステインブチルエステル(NACBE)である、[1]に記載の治療用組成物。
[10]
R1がC1-C4直鎖アルキル基であり、R2がピリジル基である、[2]または[3]に記載の治療用組成物。
[11]
前記治療剤がN-ニコチノイルシステインメチルエステル(NNICME)またはN-ニコチノイルシステインエチルエステル(NNICEE)またはN-ニコチノイルシステインプロピルエステル(NNICEE)である、[1]に記載の治療用組成物。
[12]
生体適合性ポリマーと[1]~[11]のいずれか一項に記載の治療用組成物とを含む、眼科用インプラント。
[13]
前記生体適合性ポリマーが、エチレン-酢酸ビニル(EVA)、エチレン-ヘキサン酸ビニル(EVH)、エチレン-プロピオン酸ビニル(EVP)、エチレン-酪酸ビニル(EVB)、エチレンビニルペンタントエート(EVP)、エチレン-ビニルトリメチルアセテート(EVTMA)、エチレン-ビニルジエチルアセテート(EVDEA)、エチレン-ビニル3-メチルブタノエート(EVMB)、エチレン-ビニル3-3-ジメチルブタノエート(EVDMB)、エチレン-ビニルベンゾエート(EVBZ)、またはそれらの混合物から選択されるエチレン-ビニルエステルコポリマーを含む、[12]に記載の眼科用インプラント。
[14]
前記生体適合性ポリマーがエチレン-酢酸ビニル(EVA)を含む、[12]に記載の眼科用インプラント。
[15]
前記インプラントが、外層と内層とを含む多層インプラントであり、前記外層が第1のポリマーを含み、前記外層が外面および内面の両方に湾曲を含み、前記内層が、前記生体適合性ポリマーと前記治療用組成物とを含み、前記内層が、外面および内面の両方に湾曲を含み、前記外層が、前記外層の周方向延長部の表面が眼の強膜に接触することができるように、前記内層を越えて周方向に延在し、前記内層の少なくとも1つの表面が、眼の強膜に接触することができる、[12]~[14]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[16]
前記外層は、前記内層からの前記治療剤の拡散に抵抗性を有する、[15]に記載の眼科用インプラント。
[17]
前記外層は、前記内層からの前記治療剤の拡散に対して実質的に不透過性である、[15]に記載の眼科用インプラント。
[18]
前記外層中の前記第1のポリマーが、ポリ酢酸ビニル、架橋ポリ(ビニルアルコール)、架橋ポリ(ビニルブチレート)、エチレンエチルアクリレートコポリマー、ポリ(エチルヘキシルアクリレート)、ポリ(塩化ビニル)、ポリ(ビニルアセタール)、可塑化エチレンビニルアセテートコポリマー、ポリ(ビニルアルコール)、ポリ(酢酸ビニル)、エチレンビニルクロリドコポリマー、ポリ(ビニルエステル)、ポリビニルブチレート、ポリビニルホルマール、ポリアミド類、ポリ(メチルメタクリレート)、ポリ(ブチルメタクリレート)、可塑化ポリ(塩化ビニル)、可塑化ナイロン、可塑化ソフトナイロン、可塑化ポリ(エチレンテレフタレート)、天然ゴム、ポリイソプレン、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ポリエチレン、ポリテトラフルオロエチレン、ポリ(塩化ビニリデン)、ポリアクリロニトリル、架橋ポリビニルピロリドン、ポリトリフルオロクロロエチレン、塩素化ポリエチレン、ポリ(1,4’-イソプロピリデンジフェニレンカーボネート)、塩化ビニリデン、アクリロニトリルコポリマー、塩化ビニル-フマル酸ジエチルコポリマー、シリコーンゴム、医療グレードのポリジメチルシロキサン類、エチレンプロピレンゴム、シリコーンカーボネートコポリマー、塩化ビニリデン-塩化ビニルコポリマー、塩化ビニル-アクリロニトリルコポリマーまたは塩化ビニリデン-アクリロニトリドコポリマーから選択される、[15]~[17]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[19]
前記外層および前記内層が各々約1mmの厚さである、[15]~[18]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[20]
前記外層または前記内層が、前記治療剤のリンパ吸収を遮断する薬剤を含む、[15]~[19]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[21]
前記内層が、前記治療剤の眼への透過性を高める透過性剤を含む、[15]~[20]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[22]
前記外層および前記内層が、感圧シリコーン接着剤によって互いに結合されている、[15]~[21]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[23]
(i)[1]~[11]のいずれか一項に記載の治療用組成物または[12]~[22]のいずれか一項に記載の眼科用インプラントを提供すること、および
(ii)前記治療用組成物または前記眼科用インプラントをテノン嚢下空間内に、対象の眼の強膜に接触させて配置すること、
を含む、前記対象の眼の眼障害を治療する方法。
[24]
前記眼障害が黄斑変性である、[23]に記載の方法。
[25]
前記眼障害が加齢黄斑変性(AMD)である、[23]に記載の方法。
[26]
前記治療用組成物または前記眼科用インプラントが、眼の黄斑付近の眼の後部に配置される、[23]~[25]のいずれか一項に記載の方法。
[27]
アプリケータ装置を使用して、前記治療用組成物または前記眼科用インプラントを眼のテノン嚢下空間内に配置する、[23]~[26]のいずれか一項に記載の方法。
本発明は以下の実施形態を含む。
[1]
N-アセチルシステイン(NAC)アルキルエステル類似体である治療剤を含む、治療用組成物。
[2]
前記治療剤が式(I):
に示すNACアルキルエステル類似体である、[1]に記載の治療用組成物。
[3]
前記治療剤が式(IA):
に示すNACアルキルエステル類似体である、[1]に記載の治療用組成物。
[4]
R1がC1-C4直鎖アルキル基であり、R2がC1-C2アルキル基またはC1-C3アルキル基である、[2]または[3]に記載の治療用組成物。
[5]
前記治療剤がN-アセチルシステインメチルエステル(NACME)である、[1]に記載の治療用組成物。
[6]
前記治療剤がN-アセチルシステインエチルエステル(NACEE)である、[1]に記載の治療用組成物。
[7]
前記治療剤がN-アセチルシステインプロピルエステル(NACPE)である、[1]に記載の治療用組成物。
[8]
前記治療剤がN-アセチルシステインイソプロピルエステルである、[1]に記載の治療用組成物。
[9]
前記治療剤がN-アセチルシステインブチルエステル(NACBE)である、[1]に記載の治療用組成物。
[10]
R1がC1-C4直鎖アルキル基であり、R2がピリジル基である、[2]または[3]に記載の治療用組成物。
[11]
前記治療剤がN-ニコチノイルシステインメチルエステル(NNICME)またはN-ニコチノイルシステインエチルエステル(NNICEE)またはN-ニコチノイルシステインプロピルエステル(NNICEE)である、[1]に記載の治療用組成物。
[12]
生体適合性ポリマーと[1]~[11]のいずれか一項に記載の治療用組成物とを含む、眼科用インプラント。
[13]
前記生体適合性ポリマーが、エチレン-酢酸ビニル(EVA)、エチレン-ヘキサン酸ビニル(EVH)、エチレン-プロピオン酸ビニル(EVP)、エチレン-酪酸ビニル(EVB)、エチレンビニルペンタントエート(EVP)、エチレン-ビニルトリメチルアセテート(EVTMA)、エチレン-ビニルジエチルアセテート(EVDEA)、エチレン-ビニル3-メチルブタノエート(EVMB)、エチレン-ビニル3-3-ジメチルブタノエート(EVDMB)、エチレン-ビニルベンゾエート(EVBZ)、またはそれらの混合物から選択されるエチレン-ビニルエステルコポリマーを含む、[12]に記載の眼科用インプラント。
[14]
前記生体適合性ポリマーがエチレン-酢酸ビニル(EVA)を含む、[12]に記載の眼科用インプラント。
[15]
前記インプラントが、外層と内層とを含む多層インプラントであり、前記外層が第1のポリマーを含み、前記外層が外面および内面の両方に湾曲を含み、前記内層が、前記生体適合性ポリマーと前記治療用組成物とを含み、前記内層が、外面および内面の両方に湾曲を含み、前記外層が、前記外層の周方向延長部の表面が眼の強膜に接触することができるように、前記内層を越えて周方向に延在し、前記内層の少なくとも1つの表面が、眼の強膜に接触することができる、[12]~[14]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[16]
前記外層は、前記内層からの前記治療剤の拡散に抵抗性を有する、[15]に記載の眼科用インプラント。
[17]
前記外層は、前記内層からの前記治療剤の拡散に対して実質的に不透過性である、[15]に記載の眼科用インプラント。
[18]
前記外層中の前記第1のポリマーが、ポリ酢酸ビニル、架橋ポリ(ビニルアルコール)、架橋ポリ(ビニルブチレート)、エチレンエチルアクリレートコポリマー、ポリ(エチルヘキシルアクリレート)、ポリ(塩化ビニル)、ポリ(ビニルアセタール)、可塑化エチレンビニルアセテートコポリマー、ポリ(ビニルアルコール)、ポリ(酢酸ビニル)、エチレンビニルクロリドコポリマー、ポリ(ビニルエステル)、ポリビニルブチレート、ポリビニルホルマール、ポリアミド類、ポリ(メチルメタクリレート)、ポリ(ブチルメタクリレート)、可塑化ポリ(塩化ビニル)、可塑化ナイロン、可塑化ソフトナイロン、可塑化ポリ(エチレンテレフタレート)、天然ゴム、ポリイソプレン、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ポリエチレン、ポリテトラフルオロエチレン、ポリ(塩化ビニリデン)、ポリアクリロニトリル、架橋ポリビニルピロリドン、ポリトリフルオロクロロエチレン、塩素化ポリエチレン、ポリ(1,4’-イソプロピリデンジフェニレンカーボネート)、塩化ビニリデン、アクリロニトリルコポリマー、塩化ビニル-フマル酸ジエチルコポリマー、シリコーンゴム、医療グレードのポリジメチルシロキサン類、エチレンプロピレンゴム、シリコーンカーボネートコポリマー、塩化ビニリデン-塩化ビニルコポリマー、塩化ビニル-アクリロニトリルコポリマーまたは塩化ビニリデン-アクリロニトリドコポリマーから選択される、[15]~[17]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[19]
前記外層および前記内層が各々約1mmの厚さである、[15]~[18]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[20]
前記外層または前記内層が、前記治療剤のリンパ吸収を遮断する薬剤を含む、[15]~[19]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[21]
前記内層が、前記治療剤の眼への透過性を高める透過性剤を含む、[15]~[20]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[22]
前記外層および前記内層が、感圧シリコーン接着剤によって互いに結合されている、[15]~[21]のいずれか一項に記載の眼科用インプラント。
[23]
(i)[1]~[11]のいずれか一項に記載の治療用組成物または[12]~[22]のいずれか一項に記載の眼科用インプラントを提供すること、および
(ii)前記治療用組成物または前記眼科用インプラントをテノン嚢下空間内に、対象の眼の強膜に接触させて配置すること、
を含む、前記対象の眼の眼障害を治療する方法。
[24]
前記眼障害が黄斑変性である、[23]に記載の方法。
[25]
前記眼障害が加齢黄斑変性(AMD)である、[23]に記載の方法。
[26]
前記治療用組成物または前記眼科用インプラントが、眼の黄斑付近の眼の後部に配置される、[23]~[25]のいずれか一項に記載の方法。
[27]
アプリケータ装置を使用して、前記治療用組成物または前記眼科用インプラントを眼のテノン嚢下空間内に配置する、[23]~[26]のいずれか一項に記載の方法。
Claims (1)
- N-アセチルシステイン(NAC)アルキルエステル類似体である治療剤を含む、治療用組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201962932621P | 2019-11-08 | 2019-11-08 | |
US62/932,621 | 2019-11-08 | ||
PCT/US2020/059518 WO2021092470A1 (en) | 2019-11-08 | 2020-11-06 | Compounds and implants for treating ocular disorders |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2022553868A JP2022553868A (ja) | 2022-12-26 |
JPWO2021092470A5 true JPWO2021092470A5 (ja) | 2023-11-15 |
Family
ID=75848728
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022526525A Pending JP2022553868A (ja) | 2019-11-08 | 2020-11-06 | 眼障害を治療するための化合物およびインプラント |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20220409526A1 (ja) |
EP (1) | EP4054553A4 (ja) |
JP (1) | JP2022553868A (ja) |
AU (1) | AU2020380404A1 (ja) |
CA (1) | CA3157606A1 (ja) |
WO (1) | WO2021092470A1 (ja) |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR1393338A (fr) * | 1964-01-08 | 1965-03-26 | Rech S Pharma Et Scient | Nouveau dérivé de la cystéine et sa préparation |
IT1249047B (it) * | 1991-02-21 | 1995-02-11 | Zambon Spa | Composizione farmaceutica per il trattamento della cataratta |
IT1258781B (it) * | 1992-01-16 | 1996-02-29 | Zambon Spa | Composizione farmaceutica oftalmica contenente n-acetilcisteina e polivinilalcol |
US20030229141A1 (en) * | 1999-01-08 | 2003-12-11 | Yu Ruey J. | N-acetyl cysteine and its topical use |
ITRM20010438A1 (it) * | 2001-07-23 | 2003-01-23 | Farmigea Spa | Preparato oftalmico a base di n-acetilcisteina per il trattamento della sindrome dell'occhio secco. |
US8728516B2 (en) * | 2009-04-30 | 2014-05-20 | Abbvie Inc. | Stabilized lipid formulation of apoptosis promoter |
CA2876021C (en) * | 2012-07-10 | 2020-09-22 | Xpd Holdings, Llc | Stabilized multi-functional antioxidant compounds and methods of use |
US9541558B2 (en) * | 2012-09-05 | 2017-01-10 | California Institute Of Technology | Cysteine hydrazide nicotinamide for glycomics and glycoproteomics uses |
EP2941252A4 (en) * | 2013-01-07 | 2016-07-13 | Catabasis Pharmaceuticals Inc | USE OF FATTY ACID NIACIN CONJUGATES FOR THE TREATMENT OF DISEASES |
JP6944690B2 (ja) * | 2017-02-21 | 2021-10-06 | 株式会社アミンファーマ研究所 | グルタチオン−s−トランスフェラーゼ(gst)の発現増強剤 |
FI3678739T3 (fi) * | 2017-09-07 | 2024-05-21 | Childrens Hospital Philadelphia | Koostumuksia ja menetelmiä periytyvän kystatiini c -amyloidiangiopatian (hccaa) ja muiden poikkeaviin amyloidikertymiin liittyvien hermostoa rappeuttavien häiriöiden hoitoon |
US20190135741A1 (en) * | 2017-11-09 | 2019-05-09 | Nacuity Pharmaceuticals, Inc. | Methods of Making Deuterium-Enriched N-acetylcysteine Amide (D-NACA) and (2R, 2R')-3,3'-Disulfanediyl BIS(2-Acetamidopropanamide) (DINACA) and Using D-NACA and DINACA to Treat Diseases Involving Oxidative Stress |
-
2020
- 2020-11-06 WO PCT/US2020/059518 patent/WO2021092470A1/en unknown
- 2020-11-06 US US17/770,511 patent/US20220409526A1/en active Pending
- 2020-11-06 JP JP2022526525A patent/JP2022553868A/ja active Pending
- 2020-11-06 AU AU2020380404A patent/AU2020380404A1/en active Pending
- 2020-11-06 EP EP20884886.1A patent/EP4054553A4/en active Pending
- 2020-11-06 CA CA3157606A patent/CA3157606A1/en active Pending
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP4629578B2 (ja) | 眼疾患治療用経皮吸収型製剤 | |
ES2700144T3 (es) | Dispositivos de administración de solución de tratamiento oftálmico y procedimientos de aumento de la administración | |
JP4806162B2 (ja) | 爪の成長の機能障害および疾患を治療するための硬膏 | |
JP4249611B2 (ja) | 眼薬剤送致装置 | |
AU2003262099B2 (en) | Ophthalmic drug delivery device | |
ES2881286T3 (es) | Dispositivo en forma de anillo | |
US20190224045A1 (en) | High-precision drug delivery by dual-domain ocular device | |
AU2018253472B2 (en) | Trans-sclera portal for delivery of therapeutic agents | |
US20070031473A1 (en) | Drug delivery system and method | |
US20090220573A1 (en) | Method, Device, and System for Delivery of Therapeutic Agents to the Eye | |
US10383721B2 (en) | Photochemically induced engagement of intraocular implants | |
JP2005528413A5 (ja) | ||
JPH08103457A (ja) | 眼内レンズ | |
US20140242151A1 (en) | Adhesive skin patch | |
JPWO2021092470A5 (ja) | ||
US20230190644A1 (en) | Porous nanocomposite medical implant device | |
JP7531821B2 (ja) | 経皮薬物送達システムのための伸縮可能なバッキング層 | |
US20210369607A1 (en) | Antimicrobial Contact Lenses | |
JPH09500129A (ja) | 経皮メラトニン・デリバリー・システム | |
JP6804692B2 (ja) | アニオン性薬剤含有眼用デバイス | |
JP5209827B2 (ja) | 薬物徐放性医療用デバイス | |
Kerr | Biomechanical Testing Of An Adhesive Polymer Intended For The Treatment Of Retinal Detachment | |
CN117982404A (zh) | 一种可调节药物释放速率的眼表缓释给药植入物及其制备方法 | |
WO2019194903A1 (en) | Antimicrobial contact lenses | |
Ellis | Sorsby, A., and Ungar, J. Intravitreal injection of penicillin: study on the levels of concentration reached and therapeutic efficacy. Brit. J. Ophth. 32: 857-864, Dec., 1948. |