JPWO2021026454A5 - - Google Patents
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Description
本明細書に記載のものに加えて、本発明の様々な変更は、前述の説明から当業者には明らかであろう。このような変更も添付の特許請求の範囲に含まれることを意図している。本願で引用したすべての特許、特許出願、および刊行物を含む各参考文献は、その全体が引用により本明細書に包含される。
さらに、本願発明は次の態様を含む。
[態様1]
患者において去勢抵抗性前立腺癌を処置する方法であって、
(i) N-{(1S)-2-アミノ-1-[(3-フルオロフェニル)メチル]エチル}-5-クロロ-4-(4-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-2-チオフェンカルボキサミド(アフレセルチブ)またはその薬学的に許容できる塩;および
(ii) 1-(2-クロロ-ピリジン-4-イル)-3-(4-メチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾリジン-2-オン(CFG920)またはその薬学的に許容できる塩、を該患者に投与することを含み;
ここで、該患者は、一つまたはそれ以上の抗アンドロゲン剤、化学療法剤、またはこれらの組み合わせを含む一つまたはそれ以上の処置に対して抵抗性がある、方法。
[態様2]
抗アンドロゲン剤が、一つまたはそれ以上のアビラテロン、エンザルタミド、アパルタミド、およびダロルタミド、またはそれらの薬学的に許容できる塩を含む、態様1に記載の方法。
[態様3]
化学療法剤が、一つまたはそれ以上のドセタキセルおよびカバジタキセル、またはそれらの薬学的に許容できる塩を含む、態様1に記載の方法。
[態様4]
アフレセルチブが、結晶性塩酸塩の形態である、態様1~3のいずれか一項に記載の方法。
[態様5]
CFG920が、無水遊離塩基の形態である、態様1~4のいずれか一項に記載の方法。
[態様6]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約75mg~約150mgの1日総用量で患者に投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様7]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約75mg~約100mgの1日総用量で患者に投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様8]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約75mg、約100mg、約125mgまたは約150mgの1日総用量で患者に投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様9]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、患者に1日1回(QD)投与される、態様1~8のいずれか一項に記載の方法。
[態様10]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約50mg~約200mgの1日総用量で患者に投与される、態様1~9のいずれか一項に記載の方法。
[態様11]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約150mg~約200mgの1日総用量で患者に投与される、態様1~9のいずれか一項に記載の方法。
[態様12]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、約50mg、約75mg、または約100mgの用量で患者に投与される、態様1~9のいずれか一項に記載の方法。
[態様13]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、患者に1日2回(BID)投与される、態様1~12のいずれか一項に記載の方法。
[態様14]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様15]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様16]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様17]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様18]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様19]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様20]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様21]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様22]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約150mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様23]
患者にさらに投与されるものがコルチコステロイドであることを含む、態様1~12のいずれか一項に記載の方法。
[態様24]
コルチコステロイドがプレドニゾンである、態様23に記載の方法。
[態様25]
プレドニゾンが、患者に約10mgの1日総用量でBID投与される、態様24に記載の方法。
[態様26]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様27]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様28]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様29]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様30]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様31]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様32]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様33]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様34]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約150mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様35]
コルチコステロイドおよびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、同時に投与される、態様24に記載の方法。
[態様36]
コルチコステロイドおよびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、合剤にされる、態様24に記載の方法。
[態様37]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩、およびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、同時に投与される、態様1~36のいずれか一項に記載の方法。
[態様38]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩、およびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、順次に投与される、態様1~36のいずれか一項に記載の方法。
[態様39]
(i) アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が1日1回投与され、
(ii) CFG920またはその薬学的に許容できる塩が1日2回投与され、
ここで、アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩は、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の1日2回用量の一つと同時に投与される、態様1~36のいずれか一項に記載の方法。
[態様40]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、一つまたはそれ以上の薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む薬学的に許容できる組成物の一部として製剤化される、態様1~39のいずれか一項に記載の方法。
[態様41]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、一つまたはそれ以上の薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む薬学的に許容できる組成物の一部として製剤化される、態様1~40のいずれか一項に記載の方法。
[態様42]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、患者に経口投与される、態様1~41のいずれか一項に記載の方法。
[態様43]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、患者に経口投与される、態様1~42のいずれか一項に記載の方法。
[態様44]
患者が、アンドロゲン枯渇療法をさらに適用される、態様1~43のいずれか一項に記載の方法。
[態様45]
アンドロゲン枯渇療法が、黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニストまたはアンタゴニストである、態様44に記載の方法。
[態様46]
アンドロゲン枯渇療法が、患者における血清テストステロンの去勢レベルを維持するのに十分である、態様44に記載の方法。
[態様47]
去勢抵抗性前立腺癌が、転移性去勢抵抗性前立腺癌である、態様1~46のいずれか一項に記載の方法。
さらに、本願発明は次の態様を含む。
[態様1]
患者において去勢抵抗性前立腺癌を処置する方法であって、
(i) N-{(1S)-2-アミノ-1-[(3-フルオロフェニル)メチル]エチル}-5-クロロ-4-(4-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-2-チオフェンカルボキサミド(アフレセルチブ)またはその薬学的に許容できる塩;および
(ii) 1-(2-クロロ-ピリジン-4-イル)-3-(4-メチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾリジン-2-オン(CFG920)またはその薬学的に許容できる塩、を該患者に投与することを含み;
ここで、該患者は、一つまたはそれ以上の抗アンドロゲン剤、化学療法剤、またはこれらの組み合わせを含む一つまたはそれ以上の処置に対して抵抗性がある、方法。
[態様2]
抗アンドロゲン剤が、一つまたはそれ以上のアビラテロン、エンザルタミド、アパルタミド、およびダロルタミド、またはそれらの薬学的に許容できる塩を含む、態様1に記載の方法。
[態様3]
化学療法剤が、一つまたはそれ以上のドセタキセルおよびカバジタキセル、またはそれらの薬学的に許容できる塩を含む、態様1に記載の方法。
[態様4]
アフレセルチブが、結晶性塩酸塩の形態である、態様1~3のいずれか一項に記載の方法。
[態様5]
CFG920が、無水遊離塩基の形態である、態様1~4のいずれか一項に記載の方法。
[態様6]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約75mg~約150mgの1日総用量で患者に投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様7]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約75mg~約100mgの1日総用量で患者に投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様8]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約75mg、約100mg、約125mgまたは約150mgの1日総用量で患者に投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様9]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、患者に1日1回(QD)投与される、態様1~8のいずれか一項に記載の方法。
[態様10]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約50mg~約200mgの1日総用量で患者に投与される、態様1~9のいずれか一項に記載の方法。
[態様11]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約150mg~約200mgの1日総用量で患者に投与される、態様1~9のいずれか一項に記載の方法。
[態様12]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、約50mg、約75mg、または約100mgの用量で患者に投与される、態様1~9のいずれか一項に記載の方法。
[態様13]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、患者に1日2回(BID)投与される、態様1~12のいずれか一項に記載の方法。
[態様14]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様15]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様16]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様17]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様18]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様19]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様20]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様21]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様22]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約150mgの1日1回用量を投与される、態様1~5のいずれか一項に記載の方法。
[態様23]
患者にさらに投与されるものがコルチコステロイドであることを含む、態様1~12のいずれか一項に記載の方法。
[態様24]
コルチコステロイドがプレドニゾンである、態様23に記載の方法。
[態様25]
プレドニゾンが、患者に約10mgの1日総用量でBID投与される、態様24に記載の方法。
[態様26]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様27]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様28]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様29]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様30]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様31]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様32]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様33]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様34]
患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約150mgの1日1回用量を投与される、態様24に記載の方法。
[態様35]
コルチコステロイドおよびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、同時に投与される、態様24に記載の方法。
[態様36]
コルチコステロイドおよびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、合剤にされる、態様24に記載の方法。
[態様37]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩、およびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、同時に投与される、態様1~36のいずれか一項に記載の方法。
[態様38]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩、およびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、順次に投与される、態様1~36のいずれか一項に記載の方法。
[態様39]
(i) アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が1日1回投与され、
(ii) CFG920またはその薬学的に許容できる塩が1日2回投与され、
ここで、アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩は、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の1日2回用量の一つと同時に投与される、態様1~36のいずれか一項に記載の方法。
[態様40]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、一つまたはそれ以上の薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む薬学的に許容できる組成物の一部として製剤化される、態様1~39のいずれか一項に記載の方法。
[態様41]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、一つまたはそれ以上の薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む薬学的に許容できる組成物の一部として製剤化される、態様1~40のいずれか一項に記載の方法。
[態様42]
アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、患者に経口投与される、態様1~41のいずれか一項に記載の方法。
[態様43]
CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、患者に経口投与される、態様1~42のいずれか一項に記載の方法。
[態様44]
患者が、アンドロゲン枯渇療法をさらに適用される、態様1~43のいずれか一項に記載の方法。
[態様45]
アンドロゲン枯渇療法が、黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニストまたはアンタゴニストである、態様44に記載の方法。
[態様46]
アンドロゲン枯渇療法が、患者における血清テストステロンの去勢レベルを維持するのに十分である、態様44に記載の方法。
[態様47]
去勢抵抗性前立腺癌が、転移性去勢抵抗性前立腺癌である、態様1~46のいずれか一項に記載の方法。
Claims (47)
- 患者において去勢抵抗性前立腺癌を処置するための医薬であって、
(i) N-{(1S)-2-アミノ-1-[(3-フルオロフェニル)メチル]エチル}-5-クロロ-4-(4-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-2-チオフェンカルボキサミド(アフレセルチブ)またはその薬学的に許容できる塩;および
(ii) 1-(2-クロロ-ピリジン-4-イル)-3-(4-メチル-ピリジン-3-イル)-イミダゾリジン-2-オン(CFG920)またはその薬学的に許容できる塩、を含み;
ここで、(i) アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩、および(ii) CFG920またはその薬学的に許容できる塩は、同時にまたは順次に投与され;
ここで、該患者は、一つまたはそれ以上の抗アンドロゲン剤、化学療法剤、またはこれらの組み合わせを含む一つまたはそれ以上の処置に対して抵抗性がある、医薬。 - 抗アンドロゲン剤が、一つまたはそれ以上のアビラテロン、エンザルタミド、アパルタミド、およびダロルタミド、またはそれらの薬学的に許容できる塩を含む、請求項1に記載の医薬。
- 化学療法剤が、一つまたはそれ以上のドセタキセルおよびカバジタキセル、またはそれらの薬学的に許容できる塩を含む、請求項1に記載の医薬。
- アフレセルチブが、結晶性塩酸塩の形態である、請求項1~3のいずれか一項に記載の医薬。
- CFG920が、無水遊離塩基の形態である、請求項1~4のいずれか一項に記載の医薬。
- アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約75mg~約150mgの1日総用量で患者に投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約75mg~約100mgの1日総用量で患者に投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約75mg、約100mg、約125mgまたは約150mgの1日総用量で患者に投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、患者に1日1回(QD)投与される、請求項1~8のいずれか一項に記載の医薬。
- CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約50mg~約200mgの1日総用量で患者に投与される、請求項1~9のいずれか一項に記載の医薬。
- CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、遊離塩基基準で約150mg~約200mgの1日総用量で患者に投与される、請求項1~9のいずれか一項に記載の医薬。
- CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、約50mg、約75mg、または約100mgの用量で患者に投与される、請求項1~9のいずれか一項に記載の医薬。
- CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、患者に1日2回(BID)投与される、請求項1~12のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約150mgの1日1回用量を投与される、請求項1~5のいずれか一項に記載の医薬。
- コルチコステロイドをさらに含む、請求項1~12のいずれか一項に記載の医薬。
- コルチコステロイドがプレドニゾンである、請求項23に記載の医薬。
- プレドニゾンが、患者に約10mgの1日総用量でBID投与される、請求項24に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、請求項24に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、請求項24に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約50mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、請求項24に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日1回用量を投与される、請求項24に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、請求項24に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約75mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、請求項24に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日1回用量を投与される、請求項24に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約125mgの1日1回用量を投与される、請求項24に記載の医薬。
- 患者が、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約100mgの1日2回用量;プレドニゾンの1回あたり約5mgの1日2回用量;およびアフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩の、遊離塩基基準で1回あたり約150mgの1日1回用量を投与される、請求項24に記載の医薬。
- コルチコステロイドおよびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、同時に投与される、請求項24に記載の医薬。
- コルチコステロイドおよびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、合剤にされる、請求項24に記載の医薬。
- アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩、およびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、同時に投与される、請求項1~36のいずれか一項に記載の医薬。
- アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩、およびCFG920またはその薬学的に許容できる塩が、順次に投与される、請求項1~36のいずれか一項に記載の医薬。
- (i) アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が1日1回投与され、
(ii) CFG920またはその薬学的に許容できる塩が1日2回投与され、
ここで、アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩は、CFG920またはその薬学的に許容できる塩の1日2回用量の一つと同時に投与される、請求項1~36のいずれか一項に記載の医薬。 - アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、一つまたはそれ以上の薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む薬学的に許容できる組成物の一部として製剤化される、請求項1~39のいずれか一項に記載の医薬。
- CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、一つまたはそれ以上の薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む薬学的に許容できる組成物の一部として製剤化される、請求項1~40のいずれか一項に記載の医薬。
- アフレセルチブまたはその薬学的に許容できる塩が、患者に経口投与される、請求項1~41のいずれか一項に記載の医薬。
- CFG920またはその薬学的に許容できる塩が、患者に経口投与される、請求項1~42のいずれか一項に記載の医薬。
- 患者が、アンドロゲン枯渇療法をさらに適用される、請求項1~43のいずれか一項に記載の医薬。
- アンドロゲン枯渇療法が、黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニストまたはアンタゴニストである、請求項44に記載の医薬。
- アンドロゲン枯渇療法が、患者における血清テストステロンの去勢レベルを維持するのに十分である、請求項44に記載の医薬。
- 去勢抵抗性前立腺癌が、転移性去勢抵抗性前立腺癌である、請求項1~46のいずれか一項に記載の医薬。
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