JPWO2021021893A5 - - Google Patents

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Claims (46)

  1. 神経障害の治療を必要とする対象において神経障害を治療する方法に用いるための薬学的組成物であって式Iを有する化合物、
    またはその薬学的に許容される塩を含有し、該方法は、対象に、有効量の該化合物を投与することを含み、式中、
    環Bが、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、そのそれぞれが、Rから選択される1~4個の基で任意選択で置換されてもよく、
    が、水素またはC1-6アルキルであり、
    が、アリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれが、Rから選択される1個の基で置換されており、Rについての前記アリールおよびヘテロアリールがまた、任意選択で、Rから選択される1~4個の基で置換されてもよく、あるいはRおよびRが、それらが結合する窒素環と一緒に、任意選択で、Rから選択される1~4個の基で置換された縮合二環式ヘテロシクリルを形成し、
    が、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、-C1-6アルキルOR、-C1-6アルキルN(R、-C1-6アルキルC(O)OR、-C1-6アルキルOC1-6アルキルN(R、-C1-6アルキルSOR、-C1-6アルキルS(O)、-C1-6アルキルSON(R、-C1-6アルキルSON(R、-C1-6アルキルシクロアルキル、-C1-6アルキルヘテロシクリル、-C1-6アルキルヘテロアリール、-C1-6アルキルアリール、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれが、単独で、ならびに-C1-6アルキルシクロアルキル、-C1-6アルキルアリール、-C1-6アルキルヘテロアリール、および-C1-6アルキルヘテロシクリルとの結合において、任意選択で、Rから選択される1~3個の基で置換されており、
    、R、R、およびRのそれぞれが独立して、水素またはC1-6アルキルであり、前記C1-6アルキルが、任意選択で、ハロ、-C(O)OR、-OC1-6アルキルN(R、-C1-6アルキルN(R、-N(R2、-NR1-6アルキルOR、-SOR、-S(O)、-SON(R、-SON(R、C3-10シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリル、C5-10ヘテロアリール、およびC6-10アリールから選択される1または2個の基で置換されており、
    、R、およびRのそれぞれが、それぞれ独立して、ハロ、CN、オキソ、NO、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルキル、-C1-6アルキルOR、-C(O)R、-C(O)OR、-C1-6アルキルC(O)OR、-C(O)N(R、-C(O)NR1-6アルキルOR、-OC1-6アルキルN(R、-C1-6アルキルC(O)N(R2、-C1-6アルキルN(R、-N(R、-C(O)NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルOR、-SOR、-S(O)、-SON(R、-SON(R、SF、-Oシクロアルキル、-O-C1-4アルキルアリール、-C1-6アルキルシクロアルキル、-C1-6アルキルアリール、-C1-6アルキルヘテロアリール、-C1-6アルキルヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれが単独で、ならびに-Oシクロアルキル、-C1-6アルキルシクロアルキル、-C1-6アルキルアリール、-C1-6アルキルヘテロアリール、および-C1-6アルキルヘテロシクリルとの結合において、任意選択で、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、-N(R、-C(O)R、および-C1-6アルキルORから選択される1~3個の基で置換され、
    それぞれのRが独立して、水素、C1-6ハロアルキル、またはC1-6アルキルであり、
    それぞれのRが独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれが、任意選択で、ハロ、CN、オキソ、NO、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルキル、-C1-6アルキルOR、-C(O)R、-C(O)OR、-C1-6アルキルC(O)OR、-C(O)N(R、-C(O)NR1-6アルキルOR、-OC1-6アルキルN(R、-C1-6アルキルC(O)N(R、-C1-6アルキルN(R、-N(R、-C(O)NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルOR、-SOR、-S(O)、-SON(R、-SON(R、SF、-Oシクロアルキルから選択される1~3個の基で置換されており、
    ただし、前記化合物がN-[1,1’-ビフェニル]-2-イル-2-[[2-(3,4-ジメトキシフェニル)エチル]アミノ]-プロパンアミド、または2-[(2-フェニルプロピル)アミノ]-N-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル]-プロパンアミド、およびそれらの塩ではない、薬学的組成物
  2. 前記化合物が、式IIもしくはIIIのもの、
    またはその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の薬学的組成物
  3. が水素であり、Rが、アリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれが、Rから選択される1個の基で置換されており、Rについての前記アリールおよびヘテロアリールがまた、任意選択で、Rから選択される1~4個の基で置換されてもよく、あるいはRおよびRが、それらが結合する窒素環と一緒に、任意選択で、Rから選択される1~4個の基で置換された縮合二環式ヘテロシクリルを形成する、請求項1または2に記載の薬学的組成物
  4. が、水素であり、Rが、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、またはキノリニルであり、そのそれぞれが、Rから選択される1個の基で置換されており、Rについての前記フェニル、ピリジル、ピリミジニル、およびキノリニルがまた、任意選択で、Rから選択される1~4個の基で置換されてもよく、あるいはRおよびRが、それらが結合する窒素環と一緒に、任意選択で、Rから選択される1~4個の基で置換された5,6-または6,6-縮合二環式ヘテロシクリルを形成する、請求項1~3のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  5. が、水素であり、Rが、フェニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、ピリミジン-5-イル、およびキノリン-6-イルから選択され、そのそれぞれが、Rからの1個の基で置換されており、Rについての前記フェニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、ピリミジン-5-イル、およびキノリン-6-イルがまた、任意選択で、Rから選択される1~4個の基で置換されてもよく、あるいはRおよびRが、それらが結合する窒素環と一緒に、インドリン-1-イルまたはジヒドロキノリン-1(2H)-イルを形成し、そのそれぞれが、任意選択で、Rから選択される1~4個の基で置換されてもよい、請求項1~4のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  6. 環Bが、任意選択で、Rから選択される1~3個の基で置換されたフェニルである、請求項1~5のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  7. が、任意選択で、Rから選択される1~3個の基で置換されたフェニルである、請求項1~6のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  8. が水素である、請求項1~7のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  9. が水素である、請求項1~8のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  10. が、水素またはC1-4アルキルである、請求項1~9のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  11. が、水素またはメチルである、請求項1~10のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  12. が水素である、請求項1~11のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  13. が、水素またはC1-4アルキルである、請求項1~12のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  14. が、水素またはメチルである、請求項1~13のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  15. が水素である、請求項1~14のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  16. 前記化合物が、式IVもしくはVのもの、
    またはその薬学的に許容される塩であり、式中、w、q、およびtが、それぞれ独立して、0、1、または2である、請求項1~15のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  17. 前記化合物が、式VIもしくはVIIのもの、
    またはその薬学的に許容される塩であり、式中、w、q、およびtが、それぞれ独立して、0、1、または2である、請求項1~15のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  18. 前記化合物が、式VIIIもしくはIXのもの、
    またはその薬学的に許容される塩であり、式中、w、q、およびtが、それぞれ独立して、0、1、または2である、請求項1~15のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  19. が存在する場合、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、またはC1-6ハロアルキルである、請求項1~18のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  20. 前記化合物が、式XもしくはXIのもの、
    またはその薬学的に許容される塩である、請求項1~15のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  21. qが0または1である、請求項1~20のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  22. が、C1-4アルコキシまたはハロである、請求項1~21のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  23. が、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、そのそれぞれが、任意選択で、ハロ、CN、オキソ、NO、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルキル、-C1-6アルキルOR、-C(O)R、-C(O)OR、-C1-6アルキルC(O)OR、-C(O)N(R、-C(O)NR1-6アルキルOR、-OC1-6アルキルN(R、-C1-6アルキルC(O)N(R、-C1-6アルキルN(R、-N(R、-C(O)NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルOR、-SOR、-S(O)、-SON(R、-SON(R、SF、-Oシクロアルキルから選択される1~3個の基で置換されている、請求項1~22のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  24. が、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピペラジニル、またはピペリジニルであり、そのそれぞれが、任意選択で、ハロ、CN、オキソ、NO、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルキル、-C1-6アルキルOR、-C(O)R、-C(O)OR、-C1-6アルキルC(O)OR、-C(O)N(R、-C(O)NR1-6アルキルOR、-OC1-6アルキルN(R、-C1-6アルキルC(O)N(R、-C1-6アルキルN(R、-N(R、-C(O)NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルOR、-SOR、-S(O)、-SON(R、-SON(R、SF、-Oシクロアルキルから選択される1~3個の基で置換されている、請求項1~23のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  25. が、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピペラジニル、またはピペリジニルであり、そのそれぞれが、任意選択で、C1-4アルキルおよび-C(O)Rから選択される1~3個の基で置換されてもよく、RがC1-4アルキルである、請求項1~24のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  26. が、ハロ、シアノ、または-SONHである、請求項1~25のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  27. 前記化合物が、式XIIもしくはXIIIのもの、
    またはその薬学的に許容される塩であり、式中、w、q、およびtが、それぞれ独立して、0、1、または2である、請求項1~15のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  28. 前記化合物が、式XIVもしくはXVのもの、
    またはその薬学的に許容される塩であり、式中、w、q、およびtが、それぞれ独立して、0、1、または2である、請求項1~15のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  29. 前記化合物が、式XVIもしくはXVIIのもの、
    またはその薬学的に許容される塩であり、式中、w、q、およびtが、それぞれ独立して、0、1、または2である、請求項1~15のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  30. 前記化合物が、式XVIIIもしくはXIXのもの、
    またはその薬学的に許容される塩であり、式中、w、q、およびtが、それぞれ独立して、0、1、または2である、請求項1~15のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  31. 前記化合物が、式XXもしくはXXIのもの、
    またはその薬学的に許容される塩であり、式中、w、q、およびtが、それぞれ独立して、0、1、または2である、請求項1~15のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  32. 前記化合物が、式XXIIもしくはXXIIIのもの、
    またはその薬学的に許容される塩であり、式中、w、q、およびtが、それぞれ独立して、0、1、または2である、請求項1~15のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  33. が存在する場合、独立して、C1-6アルキル、ハロ、またはCNである、請求項27~32のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  34. が存在する場合、C1-4アルキルである、請求項27~33のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  35. wが、0または1である、請求項27~34のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  36. が、ハロ、シアノ、または-SONHである、請求項27~35のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  37. がシアノである、請求項27~36のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  38. tが1である、請求項27~37のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  39. qが1である、請求項27~38のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  40. が、シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、そのそれぞれが、任意選択で、ハロ、CN、オキソ、NO、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルキル、-C1-6アルキルOR、-C(O)R、-C(O)OR、-C1-6アルキルC(O)OR、-C(O)N(R、-C(O)NR1-6アルキルOR、-OC1-6アルキルN(R、-C1-6アルキルC(O)N(R、-C1-6アルキルN(R、-N(R、-C(O)NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルOR、-SOR、-S(O)、-SON(R、-SON(R、SF、-Oシクロアルキルから選択される1~3個の基で置換されている、請求項27~39のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  41. が、ピリミジニル、フェニル、シクロブタニル、シクロプロピル、ピラゾリル、イミダゾリル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、トリアゾロピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリジニル、チアジアゾリジニル、モルホリニル、オキサアザスピロヘプタニル、オキサアザスピロオクタニル、ジヒドロピリミジニル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、またはジヒドロピリダジニルであり、そのそれぞれが、任意選択で、ハロ、CN、オキソ、NO、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルキル、-C1-6アルキルOR、-C(O)R、-C(O)OR、-C1-6アルキルC(O)OR、-C(O)N(R、-C(O)NR1-6アルキルOR、-OC1-6アルキルN(R、-C1-6アルキルC(O)N(R、-C1-6アルキルN(R、-N(R、-C(O)NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルN(R、-NR1-6アルキルOR、-SOR、-S(O)、-SON(R、-SON(R、SF、-Oシクロアルキルから選択される1~3個の基で置換されている、請求項27~40のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  42. が、ピリミジニル、フェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、トリアゾロピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリジニル、チアジアゾリジニル、モルホリニル、オキサアザスピロヘプタニル、オキサアザスピロオクタニル、ジヒドロピリミジニル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、またはジヒドロピリダジニルであり、そのそれぞれが、任意選択で、ハロ、オキソ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、-C1-6アルキルOR、-C(O)R、-C(O)N(R、-C1-6アルキルC(O)N(R、および-S(O)から選択される1~3個の基で置換されてもよい、請求項27~41のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  43. が、ピラゾリルまたはトリアゾリルであり、そのそれぞれが、任意選択で、C1-3アルキルまたは-C(O)N(Rで置換されてもよい、請求項27~42のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  44. が、水素またはC1-3アルキルである、請求項27~43のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  45. が、C1-3アルキルである、請求項27~44のいずれか一項に記載の薬学的組成物
  46. 前記神経障害が、前頭側頭型認知症、アルツハイマー病、タウオパチー、血管性認知症、パーキンソン病、およびレビー小体型認知症から選択される、請求項1~45のいずれか一項に記載の薬学的組成物
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