JPWO2020081723A5 - - Google Patents
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Description
(nn) 第2の活性化製剤は、含水である、(ll)または(mm)の製剤。
[本発明1001]
式Iの化合物
、またはその薬学的に許容される塩:
式中、Aは、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 1A は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 4 およびR 4’ は、独立して、アルキルであり、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 12 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
oは、1、2、3、または4から選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-である。
[本発明1002]
式IIの化合物
、またはその薬学的に許容される塩:
式中、
Bは、
から選択され、
B’は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 12 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。
[本発明1003]
式IIIの化合物
、またはその薬学的に許容される塩
式中、
R A は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
Cは、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 12 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。
[本発明1004]
から選択される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1005]
から選択される、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1006]
から選択される、本発明1003の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1007]
から選択される、本発明1001または1004のいずれかの化合物。
[本発明1008]
から選択される、本発明1002または1005のいずれかの化合物。
[本発明1009]
から選択される、本発明1003または1006のいずれかの化合物。
[本発明1010]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害の治療のための方法であって、有効量の本発明1001~1009のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を、任意選択的に薬学的に許容される担体中で、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
[本発明1011]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1010の方法。
[本発明1012]
前記神経障害性疼痛は、中枢性神経障害性疼痛である、本発明1011の方法。
[本発明1013]
前記神経障害性疼痛は、末梢性神経障害性疼痛である、本発明1011の方法。
[本発明1014]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1010の方法。
[本発明1015]
前記医学的障害は、感染誘発性炎症性疼痛である、本発明1010の方法。
[本発明1016]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1010の方法。
[本発明1017]
前記医学的障害は、炎症性疼痛、術後疼痛、骨関節炎、転移性癌に関連する疼痛、三叉神経痛、急性帯状疱疹神経痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、灼熱痛、上腕神経叢剥離、後頭神経痛、反射性交感神経性ジストロフィー、線維筋痛、痛風、および幻肢痛から選択される、本発明1010の方法。
[本発明1018]
前記医学的障害は、尋常性ざ瘡である、本発明1010の方法。
[本発明1019]
前記医学的障害は、アテローム性動脈硬化症、虚血再灌流障害、急性腎障害、重金属中毒、膵炎、ならびに、化学療法誘発性急性腎障害および化学療法誘発性心臓毒性から選択される、本発明1010の方法。
[本発明1020]
前記対象はヒトである、本発明1010~1019のいずれかの方法。
[本発明1021]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害を、その治療を必要とする対象において治療するための使用のための、任意選択的に薬学的に許容される担体中の、本発明1001~1009のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1022]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1021の化合物。
[本発明1023]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1021の化合物。
[本発明1024]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1021の化合物。
[本発明1025]
前記対象はヒトである、本発明1021~1024のいずれかの化合物。
[本発明1026]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害を、その治療を必要とする対象において治療するための医薬品の製造における、任意選択的に薬学的に許容される担体中の、本発明1001~1009のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
[本発明1027]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1026の使用。
[本発明1028]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1026の使用。
[本発明1029]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1026の使用。
[本発明1030]
前記対象はヒトである、本発明1026~1029のいずれかの使用。
[本発明1031]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害の治療のための方法であって、
有効量の式IVの化合物
、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、
式中、A 1 は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される、方法。
[本発明1032]
前記化合物は、
から選択される、本発明1031の方法。
[本発明1033]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害の治療のための方法であって、
有効量の式Vの化合物
、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、
式中、B 1 は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択される、方法。
[本発明1034]
前記化合物は、
から選択される、本発明1033の方法。
[本発明1035]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害の治療のための方法であって、
有効量の式VI
を投与することを含み、
式中、
R B は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
C 1 は、
から選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される、方法。
[本発明1036]
前記化合物は、
から選択される、本発明1035の方法。
[本発明1037]
前記化合物は、
、またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される、本発明1031の方法。
[本発明1038]
前記化合物は、
、またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される、本発明1033の方法。
[本発明1039]
前記化合物は、
、またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される、本発明1035の方法。
[本発明1040]
前記化合物は、
から選択される、本発明1031または1037のいずれかの方法。
[本発明1041]
前記化合物は、
から選択される、本発明1033または1038のいずれかの方法。
[本発明1042]
前記化合物は、
から選択される、本発明1035または1039のいずれかの方法。
[本発明1043]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1044]
前記神経障害性疼痛は、中枢性神経障害性疼痛である、本発明1043の方法。
[本発明1045]
前記神経障害性疼痛は、末梢性神経障害性疼痛である、本発明1043の方法。
[本発明1046]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1047]
前記医学的障害は、感染誘発性炎症性疼痛である、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1048]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1049]
前記医学的障害は、炎症性疼痛、術後疼痛、骨関節炎、転移性癌に関連する疼痛、三叉神経痛、急性帯状疱疹神経痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、灼熱痛、上腕神経叢剥離、後頭神経痛、反射性交感神経性ジストロフィー、線維筋痛、痛風、および幻肢痛から選択される、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1050]
前記医学的障害は、尋常性ざ瘡である、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1051]
前記医学的障害は、アテローム性動脈硬化症、虚血再灌流障害、急性腎障害、重金属中毒、膵炎、ならびに、化学療法誘発性急性腎障害および化学療法誘発性心臓毒性から選択される、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1052]
前記対象はヒトである、本発明1031~1051のいずれかの方法。
[本発明1053]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害を、その治療を必要とする対象において治療するための使用のための、任意選択的に薬学的に許容される担体中の、式(IV)、式(V)、もしくは式(VI)の化合物
、またはその薬学的に許容される塩:
式中、
A 1 は、
から選択され、
B 1 は、
から選択され、
C 1 は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R B は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。
[本発明1054]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1053の化合物。
[本発明1055]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1053の化合物。
[本発明1056]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1053の化合物。
[本発明1057]
前記対象はヒトである、本発明1053~1056のいずれかの化合物。
[本発明1058]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害を、その治療を必要とする対象において治療するための医薬品の製造における、任意選択的に薬学的に許容される担体中の、式(IV)、式(V)、もしくは式(VI)の化合物
、またはその薬学的に許容される塩の使用:
式中、
A 1 は、
から選択され、
B 1 は、
から選択され、
C 1 は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R B は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。
[本発明1059]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1058の使用。
[本発明1060]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1058の使用。
[本発明1061]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1058の使用。
[本発明1062]
前記対象はヒトである、本発明1058~1061のいずれかの使用。
[本発明1063]
本発明1001~1009のいずれかの化合物を、薬学的に許容される担体中に含む、医薬組成物。
[本発明1064]
前記組成物は、固体分散剤である、本発明1063の医薬組成物。
[本発明1065]
式(IV)、式(V)、もしくは式(VI)の化合物
、またはそれらの薬学的に許容される塩を含む、固体分散医薬組成物:
A 1 は、
から選択され、
B 1 は、
から選択され、
C 1 は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R B は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。
[本発明1066]
前記組成物は、活性炭を含む、本発明1064または1065の医薬組成物。
[本発明1067]
前記組成物は、ポリビニルピロリドンおよびポリビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマーから選択されるポリマーを含む、本発明1064~1066のいずれかの医薬組成物。
[本発明1068]
経口送達に好適である、本発明1064~1067のいずれかの医薬組成物。
[本発明1069]
前記組成物は、錠剤またはカプセルである、本発明1068の医薬組成物。
[本発明1070]
前記化合物は、以下の式
のもの、またはその薬学的に許容される塩である、本発明1063~1064および1066~1069のいずれかの医薬組成物。
[本発明1001]
式Iの化合物
、またはその薬学的に許容される塩:
式中、Aは、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 1A は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 4 およびR 4’ は、独立して、アルキルであり、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 12 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
oは、1、2、3、または4から選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-である。
[本発明1002]
式IIの化合物
、またはその薬学的に許容される塩:
式中、
Bは、
から選択され、
B’は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 12 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。
[本発明1003]
式IIIの化合物
、またはその薬学的に許容される塩
式中、
R A は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
Cは、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 12 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。
[本発明1004]
から選択される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1005]
から選択される、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1006]
から選択される、本発明1003の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1007]
から選択される、本発明1001または1004のいずれかの化合物。
[本発明1008]
から選択される、本発明1002または1005のいずれかの化合物。
[本発明1009]
から選択される、本発明1003または1006のいずれかの化合物。
[本発明1010]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害の治療のための方法であって、有効量の本発明1001~1009のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を、任意選択的に薬学的に許容される担体中で、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
[本発明1011]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1010の方法。
[本発明1012]
前記神経障害性疼痛は、中枢性神経障害性疼痛である、本発明1011の方法。
[本発明1013]
前記神経障害性疼痛は、末梢性神経障害性疼痛である、本発明1011の方法。
[本発明1014]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1010の方法。
[本発明1015]
前記医学的障害は、感染誘発性炎症性疼痛である、本発明1010の方法。
[本発明1016]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1010の方法。
[本発明1017]
前記医学的障害は、炎症性疼痛、術後疼痛、骨関節炎、転移性癌に関連する疼痛、三叉神経痛、急性帯状疱疹神経痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、灼熱痛、上腕神経叢剥離、後頭神経痛、反射性交感神経性ジストロフィー、線維筋痛、痛風、および幻肢痛から選択される、本発明1010の方法。
[本発明1018]
前記医学的障害は、尋常性ざ瘡である、本発明1010の方法。
[本発明1019]
前記医学的障害は、アテローム性動脈硬化症、虚血再灌流障害、急性腎障害、重金属中毒、膵炎、ならびに、化学療法誘発性急性腎障害および化学療法誘発性心臓毒性から選択される、本発明1010の方法。
[本発明1020]
前記対象はヒトである、本発明1010~1019のいずれかの方法。
[本発明1021]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害を、その治療を必要とする対象において治療するための使用のための、任意選択的に薬学的に許容される担体中の、本発明1001~1009のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1022]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1021の化合物。
[本発明1023]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1021の化合物。
[本発明1024]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1021の化合物。
[本発明1025]
前記対象はヒトである、本発明1021~1024のいずれかの化合物。
[本発明1026]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害を、その治療を必要とする対象において治療するための医薬品の製造における、任意選択的に薬学的に許容される担体中の、本発明1001~1009のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
[本発明1027]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1026の使用。
[本発明1028]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1026の使用。
[本発明1029]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1026の使用。
[本発明1030]
前記対象はヒトである、本発明1026~1029のいずれかの使用。
[本発明1031]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害の治療のための方法であって、
有効量の式IVの化合物
、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、
式中、A 1 は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される、方法。
[本発明1032]
前記化合物は、
から選択される、本発明1031の方法。
[本発明1033]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害の治療のための方法であって、
有効量の式Vの化合物
、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、
式中、B 1 は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択される、方法。
[本発明1034]
前記化合物は、
から選択される、本発明1033の方法。
[本発明1035]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害の治療のための方法であって、
有効量の式VI
を投与することを含み、
式中、
R B は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
C 1 は、
から選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される、方法。
[本発明1036]
前記化合物は、
から選択される、本発明1035の方法。
[本発明1037]
前記化合物は、
、またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される、本発明1031の方法。
[本発明1038]
前記化合物は、
、またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される、本発明1033の方法。
[本発明1039]
前記化合物は、
、またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される、本発明1035の方法。
[本発明1040]
前記化合物は、
から選択される、本発明1031または1037のいずれかの方法。
[本発明1041]
前記化合物は、
から選択される、本発明1033または1038のいずれかの方法。
[本発明1042]
前記化合物は、
から選択される、本発明1035または1039のいずれかの方法。
[本発明1043]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1044]
前記神経障害性疼痛は、中枢性神経障害性疼痛である、本発明1043の方法。
[本発明1045]
前記神経障害性疼痛は、末梢性神経障害性疼痛である、本発明1043の方法。
[本発明1046]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1047]
前記医学的障害は、感染誘発性炎症性疼痛である、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1048]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1049]
前記医学的障害は、炎症性疼痛、術後疼痛、骨関節炎、転移性癌に関連する疼痛、三叉神経痛、急性帯状疱疹神経痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、灼熱痛、上腕神経叢剥離、後頭神経痛、反射性交感神経性ジストロフィー、線維筋痛、痛風、および幻肢痛から選択される、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1050]
前記医学的障害は、尋常性ざ瘡である、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1051]
前記医学的障害は、アテローム性動脈硬化症、虚血再灌流障害、急性腎障害、重金属中毒、膵炎、ならびに、化学療法誘発性急性腎障害および化学療法誘発性心臓毒性から選択される、本発明1031~1042のいずれかの方法。
[本発明1052]
前記対象はヒトである、本発明1031~1051のいずれかの方法。
[本発明1053]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害を、その治療を必要とする対象において治療するための使用のための、任意選択的に薬学的に許容される担体中の、式(IV)、式(V)、もしくは式(VI)の化合物
、またはその薬学的に許容される塩:
式中、
A 1 は、
から選択され、
B 1 は、
から選択され、
C 1 は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R B は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。
[本発明1054]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1053の化合物。
[本発明1055]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1053の化合物。
[本発明1056]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1053の化合物。
[本発明1057]
前記対象はヒトである、本発明1053~1056のいずれかの化合物。
[本発明1058]
一酸化炭素によって治療することができる医学的障害を、その治療を必要とする対象において治療するための医薬品の製造における、任意選択的に薬学的に許容される担体中の、式(IV)、式(V)、もしくは式(VI)の化合物
、またはその薬学的に許容される塩の使用:
式中、
A 1 は、
から選択され、
B 1 は、
から選択され、
C 1 は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R B は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。
[本発明1059]
前記医学的障害は、神経障害性疼痛である、本発明1058の使用。
[本発明1060]
前記医学的障害は、炎症性障害である、本発明1058の使用。
[本発明1061]
前記医学的障害は、疼痛性障害である、本発明1058の使用。
[本発明1062]
前記対象はヒトである、本発明1058~1061のいずれかの使用。
[本発明1063]
本発明1001~1009のいずれかの化合物を、薬学的に許容される担体中に含む、医薬組成物。
[本発明1064]
前記組成物は、固体分散剤である、本発明1063の医薬組成物。
[本発明1065]
式(IV)、式(V)、もしくは式(VI)の化合物
、またはそれらの薬学的に許容される塩を含む、固体分散医薬組成物:
A 1 は、
から選択され、
B 1 は、
から選択され、
C 1 は、
から選択され、
R 1 は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)R S 、-O(C=O)R S 、シアノ、-SO 3 H、-(P=O)(OH) 2 、-O(P=O)(OH) 2 、およびニトロから選択され、
R 2 およびR 2’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 3 は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R 5 およびR 5’ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 5’’ は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 6 およびR 6’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 7 は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 8 およびR 8’ は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R 9 は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 10 およびR 10’ は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 11 は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 13 およびR 13’ は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 14 は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 15 は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R 16 およびR 16’ は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R 17 は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
R m 、R n 、R o 、およびR p は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R B は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R S は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X 1 は、-C(R 5 )(R 5’ )-、-N(R 5’’ )-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。
[本発明1066]
前記組成物は、活性炭を含む、本発明1064または1065の医薬組成物。
[本発明1067]
前記組成物は、ポリビニルピロリドンおよびポリビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマーから選択されるポリマーを含む、本発明1064~1066のいずれかの医薬組成物。
[本発明1068]
経口送達に好適である、本発明1064~1067のいずれかの医薬組成物。
[本発明1069]
前記組成物は、錠剤またはカプセルである、本発明1068の医薬組成物。
[本発明1070]
前記化合物は、以下の式
のもの、またはその薬学的に許容される塩である、本発明1063~1064および1066~1069のいずれかの医薬組成物。
Claims (15)
- 式IIの化合物
、またはその薬学的に許容される塩:
式中、
Bは、
から選択され、
B’は、
から選択され、
R1は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)RS、-O(C=O)RS、シアノ、-SO3H、-(P=O)(OH)2、-O(P=O)(OH)2、およびニトロから選択され、
R2およびR2’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R3は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R5’’は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R6およびR6’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R7は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R8およびR8’は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R9は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R10およびR10’は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R12は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R13およびR13’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R14は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R15は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R16およびR16’は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R17は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
Rm、Rn、Ro、およびRpは、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
RSは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X1は、-C(R5)(R5’)-、-N(R5’’)-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。 - 式Iの化合物
、またはその薬学的に許容される塩:
式中、Aは、
から選択され、
R1は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)RS、-O(C=O)RS、シアノ、-SO3H、-(P=O)(OH)2、-O(P=O)(OH)2、およびニトロから選択され、
R1Aは、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、-(C=O)RS、-O(C=O)RS、シアノ、-SO3H、-(P=O)(OH)2、-O(P=O)(OH)2、およびニトロから選択され、
R2およびR2’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R3は、各出現において、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R4およびR4’は、独立して、アルキルであり、
R5およびR5’は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R5’’は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R6およびR6’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R7は、各出現において、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R11は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R12は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R14は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
RSは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
oは、1、2、3、または4から選択され、
X1は、-C(R5)(R5’)-、-N(R5’’)-、-O-、または-S-である。 - 式IIIの化合物
、またはその薬学的に許容される塩
式中、
RAは、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
Cは、
から選択され、
R1は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)RS、-O(C=O)RS、シアノ、-SO3H、-(P=O)(OH)2、-O(P=O)(OH)2、およびニトロから選択され、
R2およびR2’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R3は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R5’’は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R6およびR6’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R7は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R11は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R12は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R14は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R8およびR8’は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R9は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R13およびR13’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
RSは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X1は、-C(R5)(R5’)-、-N(R5’’)-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択される。 - 一酸化炭素によって治療することができる医学的障害を、その治療を必要とする対象において治療するための医薬組成物であって、請求項1~9のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含み、任意で前記対象はヒトである、医薬組成物。
- 前記医学的障害は、疼痛性障害;神経障害性疼痛、任意で神経障害性疼痛は中枢性神経障害性疼痛もしくは末梢性神経障害性疼痛である;炎症性障害;感染誘発性炎症性疼痛;炎症性疼痛;術後疼痛;骨関節炎;転移性癌に関連する疼痛;三叉神経痛;急性帯状疱疹神経痛;帯状疱疹後神経痛;糖尿病性神経障害;灼熱痛;上腕神経叢剥離;後頭神経痛;反射性交感神経性ジストロフィー;線維筋痛;痛風;幻肢痛;尋常性ざ瘡;アテローム性動脈硬化症;虚血再灌流障害;急性腎障害;重金属中毒;膵炎;化学療法誘発性急性腎障害;または化学療法誘発性心臓毒性である、請求項10に記載の医薬組成物。
- 一酸化炭素によって治療することができる医学的障害を、その治療を必要とする対象において治療するための医薬組成物であって、式(IV)、式(V)、もしくは式(VI)の化合物
、またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物:
式中、
A1は、
から選択され、
B1は、
から選択され、
C1は、
から選択され、
R1は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)RS、-O(C=O)RS、シアノ、-SO3H、-(P=O)(OH)2、-O(P=O)(OH)2、およびニトロから選択され、
R2およびR2’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R3は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R5’’は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R6およびR6’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R7は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R8およびR8’は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R9は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R10およびR10’は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R11は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R13およびR13’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R14は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R15は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R16およびR16’は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R17は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
Rm、Rn、Ro、およびRpは、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
RBは、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
RSは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X1は、-C(R5)(R5’)-、-N(R5’’)-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択され、
任意で前記対象はヒトである。 - 前記医学的障害は、疼痛性障害;神経障害性疼痛、任意で神経障害性疼痛は中枢性神経障害性疼痛もしくは末梢性神経障害性疼痛である;炎症性障害;感染誘発性炎症性疼痛;炎症性疼痛;術後疼痛;骨関節炎;転移性癌に関連する疼痛;三叉神経痛;急性帯状疱疹神経痛;帯状疱疹後神経痛;糖尿病性神経障害;灼熱痛;上腕神経叢剥離;後頭神経痛;反射性交感神経性ジストロフィー;線維筋痛;痛風;幻肢痛;尋常性ざ瘡;アテローム性動脈硬化症;虚血再灌流障害;急性腎障害;重金属中毒;膵炎;化学療法誘発性急性腎障害;または化学療法誘発性心臓毒性である、請求項12に記載の医薬組成物。
- 式(IV)、式(V)、もしくは式(VI)の化合物
、またはそれらの薬学的に許容される塩を含む、固体分散医薬組成物:
A1は、
から選択され、
B1は、
から選択され、
C1は、
から選択され、
R1は、各出現において独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、チオール、チオアルキル、-(C=O)RS、-O(C=O)RS、シアノ、-SO3H、-(P=O)(OH)2、-O(P=O)(OH)2、およびニトロから選択され、
R2およびR2’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R3は、各出現において独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および
から選択され、
R5およびR5’は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R5’’は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R6およびR6’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R7は、各出現において独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R8およびR8’は、独立して、アルキルおよびアリールから選択され、
R9は、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R10およびR10’は、独立して、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R11は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R13およびR13’は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R14は、水素、アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R15は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
R16およびR16’は、各出現において独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され、
R17は、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロから選択され、
Rm、Rn、Ro、およびRpは、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
RBは、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
RSは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、およびヘテロアリールから選択され、
X1は、-C(R5)(R5’)-、-N(R5’’)-、-O-、または-S-であり、
mは、独立して、0、1、2、3、または4から選択され、
nは、各出現において独立して、0、1、2、3、4、および5から選択され、
任意で、
前記組成物は、活性炭を含み、任意でポリビニルピロリドンおよびポリビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマーから選択されるポリマーを含む、または
前記組成物は、経口送達に好適であり、任意で前記組成物は錠剤またはカプセルである。
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