JPWO2018221621A1 - 口腔用組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
即ち、本発明では、(A)植物エキスをエキス純分として0.00001〜0.05質量%と、(B)N−(4−シアノメチルフェニル)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキサンカルボキサミド(B−1)及びN−(2−(2−ピリジニル)エチル)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキサンカルボキサミド(B−2)から選ばれる1種以上を0.00001〜0.01質量%とを含有し、(A)/(B)が質量比として0.02〜100であることによって、口腔内のねばつき感の改善効果が優れ、かつ優れたすっきり感付与効果を有し、使用感も良い口腔用組成物を提供できる。
特許文献4〜9(特開2014−125440号公報、特開2015−182983号公報、特開2016−102076号公報、特表2014−507440号公報、特表2012−508741号公報、特表2011−520925号公報)は、冷涼化又は清涼化剤のN−置換−p−メンタン−カルボキサミドによって清涼感やサッパリ感が改善した口腔用組成物、特許文献10(特開2013−112634号公報)は、p−メンタン−3,8−ジオール異性体混合物含有の口腔用組成物を開示する。これに対し、本発明は、(A)及び(B)成分の併用による、口腔内のねばつき感の改善及びすっきり感の付与であり、その技術的思想は特許文献4〜10から予測できない。
〔1〕
(A)植物エキスをエキス純分として0.00001〜0.05質量%と、
(B)N−(4−シアノメチルフェニル)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキサンカルボキサミド(B−1)及びN−(2−(2−ピリジニル)エチル)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキサンカルボキサミド(B−2)から選ばれる1種以上を0.00001〜0.01質量%と
を含有し、(A)/(B)が質量比として0.02〜100である口腔用組成物。
〔2〕
(A)植物エキスが、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿、ナタマメ、オリーブ、チャ、キハダ、クロモジ、サンショウ、タイム、シラカバ、シャクヤク、ウラジロガシ、アセンヤク、ウコン、チョウジ、ステビア、ムクロジ、マジョラム、メリッサ、シソ、ローレル、ユーカリ、コーラ、羅漢果、ツバキ、クローブ、オールスパイス、スオウ、シコン、ダイオウ、レンギョウ、チンピ、ケイヒ、オレガノ、バジル、ナギナタコウジュ、ボタンピ及びセイタカミロバランから選ばれる1種以上の植物の抽出エキスである〔1〕に記載の口腔用組成物。
〔3〕
(A)植物エキスが、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿、ナタマメ、オリーブ、チャ及びキハダから選ばれる1種以上の植物の抽出エキスである〔2〕に記載の口腔用組成物。
〔4〕
更に、(C)メンチルモノサクシネート、N−{(エトキシカルボニル)メチル}−p−メンタン−3−カルボキサミド及びメンチルラクテートから選ばれる1種以上を0.0001〜0.01質量%含有する〔1〕〜〔3〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔5〕
歯磨剤又は洗口剤である〔1〕〜〔4〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔6〕
歯磨剤であり、更に、(D)研磨剤を8〜70質量%含有する〔5〕に記載の口腔用組成物。
ここで、エキスの原料となる植物としては、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿(特に柿のタンニン)、ナタマメ、オリーブ(特にオリーブの葉)、チャ、キハダ(特に樹皮のオウバク)、クロモジ、サンショウ、タイム、シラカバ、シャクヤク、ウラジロガシ、アセンヤク、ウコン、チョウジ、ステビア、ムクロジ、マジョラム、メリッサ、シソ、ローレル、ユーカリ、コーラ、羅漢果、ツバキ、クローブ、オールスパイス、スオウ、シコン、ダイオウ、レンギョウ、チンピ、ケイヒ、オレガノ、バジル、ナギナタコウジュ、ボタンピ、セイタカミロバラン等が挙げられる。これらの中でも、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿、ナタマメ、オリーブ、チャ、キハダ、クロモジ、サンショウが好ましく、より好ましくはローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿、ナタマメ、オリーブ、チャ、キハダであり、更に好ましくはローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウである。
具体的に、植物エキスは、原料植物、特に葉及び茎を粉砕して粉状にしたものを極性溶媒、非極性溶媒、又は極性溶媒と非極性溶媒との混合溶媒を用いて抽出することにより得ることができる。前記抽出溶媒としては、例えば、水、エチルエーテル、エチレンクロライド、ジオキサン、アセトン、エタノール、メタノール、酢酸エチル、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン等の極性溶媒、もしくはn−ヘキサン、石油エーテル、リグロイン、シクロヘキサン、四塩化炭素、クロロホルム、ジクロルメタン、1,2−ジクロルエタン、トルエン、ベンゼン等の非極性溶媒、又はこれらの混合溶媒が挙げられる。
好ましい抽出溶媒としては、水、炭素数1〜5の低級一価アルコール(特にメタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール等)、グリコール(特にプロピレングリコール、ブチレングリコール等)、あるいはこれらの混合溶媒である。混合溶媒は、好ましくは水と低級一価アルコール又はグリコールとの混合比率が10:90〜90:10(質量比)のものである。抽出溶媒は、水のみであってもよい。
また、抽出残渣を原料として、前記溶媒を用いて抽出処理された植物抽出物も、使用することができる。
このような(A)植物エキスは、市販品を使用することもできる。具体的には、丸善製薬(株)、(株)ヤマダ薬研等の市販品を用いることができる。
なお、(B−1)成分、(B−2)成分のそれぞれの配合量は、上記(B)成分の配合量の範囲内で設定できる。
(C)成分は、好ましくはメンチルモノサクシネート、N−{(エトキシカルボニル)メチル}−p−メンタン−3−カルボキサミドであり、より好ましくはメンチルモノサクシネートである。
更に、本発明では、組成物の目的、剤型等に応じて、上述した成分以外にも適宜な公知成分を、本発明の効果を損なわない範囲で必要に応じて配合できる。例えば、練歯磨剤の場合は、研磨剤、粘結剤、湿潤剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、pH調整剤、香料、薬効成分等が挙げられる。洗口剤の場合は、湿潤剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、pH調整剤、香料、薬効成分等が挙げられる。
このようなシリカ系研磨剤としては、市販品を使用でき、例えば、HUBER社製のZeodent124、Zeodent113、Rhodia社製のTIXOSIL 73、TIXOSIL 63、Degussa社製のSident 3、Sident 20、多木化学(株)製のジルコノシリケート、アルミノシリケート等が挙げられる。
研磨剤の配合量は、組成物全体の8〜70%、特に10〜50%が好ましい。
研磨剤は、上述の粒径1〜40μmの研磨粒子と上述の顆粒を併用してもよい。
アニオン性界面活性剤としては、アルキル硫酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸塩、ラウリルスルホ酢酸塩、N−メチル−N−アシルタウリン塩等のN−アシルタウリン塩、アシルサルコシン塩、N−アシル−L−グルタミン酸塩等のアシルアミノ酸塩が挙げられる。これらは1種又は2種以上で使用できる。中でも、泡立ち、泡質の良さの点で、スルホン酸基を含有するアニオン性界面活性剤が好ましく、より好ましくはアルキル硫酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩である。前記塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩等が挙げられ、特にナトリウム塩が好ましい。
アルキル硫酸塩は、アルキル基の炭素数が好ましくは12〜14であり、具体的には、アルキル硫酸塩としてラウリル硫酸ナトリウム、ミリストイル硫酸ナトリウムが挙げられる。
界面活性剤、特にアニオン性界面活性剤の配合量は、例えば歯磨剤の場合は、組成物全体の0.6〜2.5%が好ましく、より好ましくは1〜2.5%である。洗口剤の場合は、組成物全体の0〜1.0%、特に0〜0.3%が好ましい。
pH調整剤としては、クエン酸、乳酸等の有機酸やその塩類;塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム等の無機化合物が挙げられる。
なお、溶剤としては、精製水が一般的に用いられる。また、エタノール等の炭素数1〜3の低級一価アルコールを配合してもよい。前記低級一価アルコールの配合量は組成物全体の0〜10%がよい。
表1〜6に示す組成の歯磨剤組成物(練歯磨)又は洗口剤をそれぞれ常法によって調製し、通常の口腔用製剤容器(練歯磨:ラミネートチューブ、洗口剤:ボトル)に収容した。これらをサンプルとして用い、下記に示す方法で評価した。結果を表1〜6に併記した。表中の(A)成分の配合量の数値は、抽出溶媒を除いたエキス純分量である。
(A)成分
《A1:ローズマリーエキス》
商品名:ローズマリー抽出物−J、抽出溶媒:50%エタノール、使用部位:葉
メーカー:丸善製薬(株)
《A2:オウゴンエキス》
商品名:オウゴン抽出物−J、抽出溶媒:50%エタノール、使用部位:根
メーカー:丸善製薬(株)
《A3:ニンジンエキス》
商品名:ニンジン抽出物、抽出溶媒:50%エタノール、使用部位:根
メーカー:丸善製薬(株)
《A4:セージエキス》
商品名:サルビア抽出物、抽出溶媒:50%エタノール、使用部位:葉
メーカー:丸善製薬(株)
《A5:カンゾウエキス》
商品名:カンゾウ抽出物、抽出溶媒:50%エタノール、使用部位:根
メーカー:丸善製薬(株)
《A6:ナタマメエキス》
商品名:AOF ナタマメエキス−HBG、抽出溶媒:50%1,3−ブチレングリコール、使用部位:種子
メーカー:(株)ヤマダ薬研
《A7:柿タンニンエキス》
商品名:パンシル BA−200E−1、抽出溶媒:水、使用部位:果実
メーカー:リリース科学工業
《A8:トウキエキス》
商品名:トウキ抽出物−JC、抽出溶媒:50%エタノール、使用部位:根
メーカー:丸善製薬(株)
《A9:オリーブ葉エキス》
商品名:オリーブ抽出物−BG、抽出溶媒:50%ブチレングリコール、使用部位:葉
メーカー:丸善製薬(株)
《B1:N−(4−シアノメチルフェニル)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキサンカルボキサミド》
商品名:エバクールG−180、メーカー:ジボダンジャパン社
《B2:N−(2−(2−ピリジニル)エチル)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキサンカルボキサミド》
商品名:エバクールG−190、メーカー:ジボダンジャパン社
《C1:メンチルモノサクシネート》
商品名:フィスクール、メーカー:ヴェマンフィス社
《C2:N−{(エトキシカルボニル)メチル}−p−メンタン−3−カルボキサミド》
商品名:WS−5、メーカー:シムライズ社
《C3:メンチルラクテート》
商品名:フレスコラットML、メーカー:シムライズ社
なお、香料は、後述の表7〜15に示す香料組成物A〜Pを各々使用した。
被験者4名によって評価した。
歯ブラシ(クリニカアドバンテージ歯ブラシ、4列コンパクトふつう、ライオン(株)製)にサンプルの歯磨剤組成物1gを載せ、3分間歯みがきを行った後、10mLの水で1回、口腔内をすすいだ。サンプルが洗口剤の場合は10mLを口に含み、30秒間洗口したのちに吐出した。使用後の口腔内のねばつき感、使用して60分間経過後の口腔内のすっきり感、口腔内刺激(使用直後の口腔内での刺激感のなさ)を、それぞれ下記の評点基準によって判定し、4名の平均点を求め、下記の評価基準で評価した。
評点基準
5:全く感じない
4:あまり感じない
3:どちらともいえない
2:やや感じる
1:非常に感じる
評価基準
◎:4点以上
○:3点以上4点未満
×:3点未満
評点基準
5:非常に感じる
4:感じる
3:どちらともいえない
2:あまり感じない
1:全く感じない
評価基準
◎:4点以上
○:3点以上4点未満
×:3点未満
評点基準
5:全く感じない
4:あまり感じない
3:どちらともいえない
2:やや感じる
1:非常に感じる
評価基準
◎:4点以上
○:3点以上4点未満
×:3点未満
(A)A1:ローズマリーエキス エキス純分として0.0002%
(B)B1:N−(4−シアノメチルフェニル)−2−イソプロピル−5−
メチルシクロヘキサンカルボキサミド 0.001
(C)C1:メンチルモノサクシネート 0.0005
(C)C3:メンチルラクテート 0.0003
(D)研磨性シリカ 15
ソルビット液(70%) 30
プロピレングリコール 4
増粘性シリカ 4
キサンタンガム 1.5
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
フッ化ナトリウム 0.2
サッカリンナトリウム 0.2
香料 1
水 残部
計 100%
(A)/(B)=0.2
(A)A1:ローズマリーエキス エキス純分として0.0002%
(B)B2:N−(2−(2−ピリジニル)エチル)−2−イソプロピル−
5−メチルシクロヘキサンカルボキサミド 0.005
(C)C1:メンチルモノサクシネート 0.0005
(C)C3:メンチルラクテート 0.0003
エタノール 2.0
メントール 0.06
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.5
塩化セチルピリジニウム 0.05
パラオキシ安息香酸メチル 0.25
香料 1
水 残部
計 100%
(A)/(B)=0.04
(A)A1:ローズマリーエキス エキス純分として0.0002%
(B)B2:N−(2−(2−ピリジニル)エチル)−2−イソプロピル−
5−メチルシクロヘキサンカルボキサミド 0.005
(C)C1:メンチルモノサクシネート 0.0005
(C)C3:メンチルラクテート 0.0003
プロピレングリコール 3.0
メントール 0.06
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.3
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.5
塩化セチルピリジニウム 0.05
パラオキシ安息香酸メチル 0.25
香料 1
水 残部
計 100%
(A)/(B)=0.04
Claims (6)
- (A)植物エキスをエキス純分として0.00001〜0.05質量%と、
(B)N−(4−シアノメチルフェニル)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキサンカルボキサミド(B−1)及びN−(2−(2−ピリジニル)エチル)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキサンカルボキサミド(B−2)から選ばれる1種以上を0.00001〜0.01質量%と
を含有し、(A)/(B)が質量比として0.02〜100である口腔用組成物。 - (A)植物エキスが、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿、ナタマメ、オリーブ、チャ、キハダ、クロモジ、サンショウ、タイム、シラカバ、シャクヤク、ウラジロガシ、アセンヤク、ウコン、チョウジ、ステビア、ムクロジ、マジョラム、メリッサ、シソ、ローレル、ユーカリ、コーラ、羅漢果、ツバキ、クローブ、オールスパイス、スオウ、シコン、ダイオウ、レンギョウ、チンピ、ケイヒ、オレガノ、バジル、ナギナタコウジュ、ボタンピ及びセイタカミロバランから選ばれる1種以上の植物の抽出エキスである請求項1記載の口腔用組成物。
- (A)植物エキスが、ローズマリー、オウゴン、ニンジン、セージ、カンゾウ、トウキ、柿、ナタマメ、オリーブ、チャ及びキハダから選ばれる1種以上の植物の抽出エキスである請求項2記載の口腔用組成物。
- 更に、(C)メンチルモノサクシネート、N−{(エトキシカルボニル)メチル}−p−メンタン−3−カルボキサミド及びメンチルラクテートから選ばれる1種以上を0.0001〜0.01質量%含有する請求項1〜3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- 歯磨剤又は洗口剤である請求項1〜4のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- 歯磨剤であり、更に、(D)研磨剤を8〜70質量%含有する請求項5記載の口腔用組成物。
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