JPWO2009157377A1 - 口腔内麻酔剤 - Google Patents

Abstract

歯科検査または歯科治療の際に用いられる液体の口腔内麻酔剤であって、薬事法承認取得済みの麻酔薬を含有し、前記１回の歯科検査または歯科治療の際に用いられる量の前記液体の口腔内麻酔剤が、外気と遮断された状態で所定の容器に充填されたものであり、口腔内麻酔を実施する際には、前記容器を開封して前記液体の口腔内麻酔剤患者に投与後、当該口腔内麻酔剤をうがいさせる形で施療するものである口腔内麻酔剤を提供する。

Description

本発明は、専門家による歯面清掃、歯石除去、歯科検査、歯科治療、口腔外科手術、または耳鼻咽喉科処置の際に用いられる口腔内麻酔剤に関するものである。

殆どの、専門家による歯面清掃（プロフェッショナル メカニカル トゥース クリーニング、以下、「Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ」と記載する場合がある。）、歯科除去（以下、「スケーリング」と記載する場合がある。）、歯科検査、歯科治療、口腔外科手術、または、耳鼻咽喉科処置の際に患者は痛みを感ずる。口腔内は知覚の敏感な場所であるので、激しい痛みはもちろん、僅かな痛みであっても患者の受ける精神的負担は大きなものである。そこで、当該痛みを除去または軽減するために麻酔剤が投与される。
例えば、抜歯や大規模な切削等の際は、激しい痛みが発生するので、所定の麻酔剤が歯茎へ注射等により投与される。
これに対し、Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯周病検査、軽微な切削、歯垢の除去等の歯科検査または歯科治療においては、抜歯や大規模な切削等の様な激しい痛みは発生しないものの、患者が不快感を覚える痛みが発生する。

当該状況の下で、先進的な歯科医師や医師は、Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯科検査、歯科治療、口腔外科手術、または、耳鼻咽喉科処置に先立ち、患者に塗布型麻酔剤、噴霧型麻酔剤、または、ゼリー状麻酔剤を投与し、当該歯科検査等に起因する痛みの除去を行っている（例えば、特許文献１参照）。

特開２００６−１６０６７号公報

ところが、本発明者の検討によると、以下の課題が明らかとなった。
まず、塗布型麻酔では患者への投与量が定量化されない、という課題が明らかとなった。
この結果、投与量が不足すれば麻酔の効きが不足し患者に不快感を与えてしまう。これに対し、投与量が過剰であれば、外用麻酔とはいえ、患者の健康に悪影響を及ぼす可能性がある。
次に、ゼリー状麻酔剤であれば、患者への投与量を定量化することは容易である。しかし、ゼリー状麻酔剤はその剤型に起因して、麻酔を施したい箇所に到達しない場合がある。例えば、歯と歯の間の隙間、歯周ポケット等の領域には効きが悪い。ところが、正にこれらの箇所こそが、Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯科検査、歯科治療、または、口腔外科手術の対象である場合が多い。
さらに、これら塗布型麻酔剤、噴霧型麻酔剤、ゼリー状麻酔剤は、患者に投与してから麻酔効果が発揮される迄、５分間位の時間を必要とし、迅速な処置の障害となっている。

本発明は、上記事情を考慮し、Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯周病検査、軽微な切削、歯垢の除去等の歯科検査、歯科治療、口腔外科手術、または、耳鼻咽喉科処置に際し、患者が受ける不快感を安全に除去し、迅速な処置を可能とする口腔内麻酔剤の提供を目的とする。

上述の課題を解決するため、本発明者は鋭意研究を行った。
そして、Ｐ．Ｍ，Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯周病検査、軽微な切削、歯垢の除去等の歯科検査、歯科治療、口腔外科手術、または、耳鼻咽喉科処置に際し、患者が受ける不快感を安全に除去出来る口腔内麻酔剤の剤型として口漱剤に想到した。当該剤型であれば、例えば、歯と歯の間の隙間、歯周ポケット等の領域にも容易に浸透し、１０秒間位の短時間で麻酔剤の効果を発揮させることが出来る。

ここで、本発明者はさらに、麻酔の効きと安全性という２律背反の問題に取り組み、麻酔剤の厳密な定量投与法を検討した。そして、１回の歯科治療等の際に用いられる量の口腔内麻酔剤のみを、予め所定の容器に充填しておくという構成に想到し、本発明を完成した。

即ち、上述の課題を解決するための第１の発明は、
専門家による歯面清掃、歯石除去、歯科検査、歯科治療、口腔外科手術、または、耳鼻咽喉科処置の際に用いられる液体の口腔内麻酔剤であって、
薬事法承認取得済みの麻酔薬を含有し、
前記１回の歯科検査または歯科治療の際に用いられる量の前記液体の口腔内麻酔剤が、外気と遮断された状態で所定の容器に充填されたものであり、
口腔内麻酔を実施する際には、前記容器を開封して前記液体の口腔内麻酔剤患者に投与後、当該口腔内麻酔剤をうがいさせる形で施療するものであることを特徴とする口腔内麻酔剤である。

第２の発明は、
前記薬事法承認取得済みの麻酔薬に加え、薬事法承認取得済みの殺菌剤を含有していることを特徴とする第１の発明に記載の口腔内麻酔剤である。

第３の発明は、
前記薬事法承認取得済みの麻酔薬として塩酸リドカインを含有していることを特徴とする第１または第２の発明に記載の口腔内麻酔剤である。

第４の発明は、
前記薬事法承認取得済みの殺菌剤としてクロロヘキシジンを含有していることを特徴とする第２または第３の発明に記載の口腔内麻酔剤である。

第５の発明は、
前記容器として、プラスチック製のポーション容器を用いていることを特徴とする第１から第４の発明のいずれかに記載の口腔内麻酔剤である。

Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯科検査、歯科治療、口腔外科手術、または、耳鼻咽喉科処置を受ける患者が、本発明に係る口腔内麻酔剤でうがいをすることにより、当該患者の口腔内が十分、且つ、安全、且つ、迅速に麻酔されるので、患者に不快感や危険性を与えることなく、Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯科検査、歯科治療、口腔外科手術、または、耳鼻咽喉科処置を施すことが出来る。

以下、本発明の実施形態について詳細に説明する。
１．麻酔薬
本発明に係る口腔内麻酔剤に用いる麻酔薬は、当該口腔内麻酔剤が用いられる国において、医薬品に関する法律（日本国であれば薬事法）承認取得済みのものであれば良い。例えば、リドカイン、エピネフリン、塩酸メピバカイン、パラアミノ安息香酸エチル、オキシブプロカイン、テトラカイン、プロカイン、パラブチルア ミノ安息香酸ジエチルアミノエチルまたはこれらの薬学上許容される塩が挙げられ、これらの混合物であってもよい。好ましくは、塩酸リドカイン、エピネフリン、塩酸メピバカインが挙げられる。
麻酔薬の最適濃度は薬種によって異なるが、塩酸リドカイン、塩酸メピバカインであれば２％から３％が好ましい。
これらの麻酔薬は、神経の末端のＣ−ＦＩＢＥＲに作用し、多くの患者が不快に感じる口腔内の軽度な粘膜等の痛みを即座に緩和する効果を有する。当該粘膜等の痛みの即座緩和効果により、患者が歯科治療などの際に感じる不快な経験や、注射時の不快感も減少させることが可能となった。この結果、歯科医師も、より安全に施術可能となった。

２．殺菌剤・消炎剤
本発明に係る口腔内麻酔剤へは、口腔内の殺菌・消炎を目的として、殺菌剤や消炎剤を添加しておくことが好ましい。後述する清掃助剤との併用により歯周病と、その予防にも効果を期待出来る。当該殺菌剤や消炎剤としては、例えば、クロロヘキシジン、アズレン塩、トラネキサム酸塩、カルノシン塩、塩化セチルピリジニウム、トリクロサン、メチレンブルー、ポビドンヨード、塩化ベンザルコニウム、エタノール等がある。さらに、フッ素洗口剤の添加も好ましい。

３．ｐＨ調整剤
前記麻酔剤が効果的に作用するために、口腔内麻酔剤の使用時において、製剤を所定のｐＨに調整しておくことが好ましい。例えば、塩酸リドカインであればｐＨ４±１、塩酸メピバカインであればｐＨ５．５±１に調整することが好ましい。そこで、ｐＨ調整剤を添加しておくことが好ましい。当該ｐＨ調整剤としては、例えば、塩酸、希塩酸、ホウ酸、リン酸等の酸およびその塩、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸、アスコルビン酸、フマル酸、マレイン酸、グルコン酸、グルクロン酸、酢酸等の有機酸およびその塩、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化ナトリウム、水酸化マグネシウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等の塩基が挙げられる。前記酸、塩基の混合物であっても良い。好ましくはクエン酸、リンゴ酸の有機酸と、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウムとの混合物が挙げられる。

４．増粘剤
本発明に係る口腔内麻酔剤が、口腔内に効果的に滞留するように増粘剤を添加しておくことも好ましい。当該増粘剤としては、例えば、グリセリン、プロピレングリコール、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ゼラチンが挙げられる。

５．その他の添加物
本発明に係る口腔内麻酔剤の使用感を向上させるため、口臭防止剤、清涼剤、消毒剤、香料、可溶化剤、清掃助剤、着色剤等、の添加も好ましい構成である。
例えば、アスパルテーム、ステビア、ソーマチン、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、サッカリンナトリウム等の甘味料を配合することができる。また、例えば、レモン、オレンジ、グレープフルーツ、パイン、バナナ、チョコレート、ヨーグルト、バニラ、メントール等の香料を配合することができる。
また、例えば、各種ハーブ、桂皮、甘草、丁字等の生薬を配合することができる。また、例えば、ビタミンＣ、ビタミンＥ等の各種ビタミンを配合することができる。
さらに、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の可溶化剤、ココイルアルギニンエチルＰＣＡ等の清掃助剤を配合することができる。

６．本発明に係る口腔内麻酔剤の剤型
（１）本発明に係る口腔内麻酔剤の剤型は、水溶液の剤型とすることが好ましい。当該口腔内麻酔剤を、患者の脇で開封して直ちに患者へ投与し、うがいさせることができるからである。そして、本発明者等は、当該口腔内麻酔剤が、うがいの形式で患者に投与されることで、本発明に係る口腔内麻酔剤が、従来の塗布型麻酔剤、噴霧型麻酔剤、ゼリー状麻酔剤に較べ、迅速に麻酔効果を発揮するものであると考えている。

うがいには、液体を含んで口を閉じ、頬を膨らませたり元に戻したりを交互に素早く行ってすすぐ、所謂「ブクブクうがい」と、液体を含んで口を開け、上を向いて息を吐く、所謂「ガラガラうがい」とがある。いずれのうがいであっても、本発明に係る口腔内麻酔剤である液体は口腔内で乱流状態となり、例えば、歯周ポケット、歯間を始めとする狭隘部分に十分な量の薬剤が素早く浸透する。この口腔内狭隘部分への十分量の薬剤の素早い浸透、および、当該狭隘部分以外の口腔部分であっても、新鮮な薬剤が常に十分に供給されることにより、迅速な麻酔効果が発揮されるものであると考えられる。

具体的には、従来の塗布型麻酔剤、噴霧型麻酔剤、ゼリー状麻酔剤の場合、患者に投与してから十分な麻酔効果が得られるまで、５分間以上の時間が必要であったのに対し、本発明に係る口腔内麻酔剤の場合、患者に投与してから１０秒間程度の時間で、直ちに十分な麻酔効果が得られた。
そして、当該口腔内麻酔剤は、医師の管理下で患者に投与され約１０秒間のうがい後、医師の指示により患者が直ちに口腔から吐き出すことで、速やかに排出される。

（２）本発明に係る口腔内麻酔剤は、１人の患者に１回使用する分量の口腔内麻酔剤を、１パックとして密封保存しておくものである。当該形態をとることで、口腔内麻酔剤の使用量の過不足を回避することを第１の目的としている。さらに、当該形態をとり、患者の脇で適量の水に希釈して使用する形態をとることで、患者に安心感と清潔感とを与えることを目的としている。
従って、容器は使い捨ての密封型容器が好ましい。具体的には、ポーションタイプの容器、ボトルタイプの容器、アンプル等が挙げられる。図１にポーションタイプの容器例の斜視図、図２に蓋付きのボトルタイプの容器例の斜視図を示す。

図１に示すポーションタイプの容器は、プラスチック製のカップ状の容器部（１）の上部に、プラスチック製の蓋部（２）が接着しているものである。容器部（１）に充填された本発明に係る口腔内麻酔剤は、蓋部（２）によって外気から遮断される。本発明に係る口腔内麻酔剤の使用時には、蓋部（２）を容器部（１）から剥がせば良い。
所望により容器部（１）に目盛り（９）を付与しても良い。当該目盛り（９）間隔は、内容物全量の２５％、５０％、７５％とすること等が好ましい。

図２に示すボトルタイプの容器は、プラスチック製のボトルの容器部（３）の上部と、プラスチック製の蓋部（４）とが、ねじによって密着しているものである。容器部（３）に充填された本発明に係る口腔内麻酔剤は、蓋部（４）によって外気から遮断される。本発明に係る口腔内麻酔剤の使用時には、蓋部（４）を容器部（３）から外せば良い。
所望により容器部（３）に目盛り（９）を付与しても良い。当該目盛り（９）間隔は、内容物全量の２５％、５０％、７５％とすること等が好ましい。

図３に示すアンプルタイプの容器は、ガラス製のアンプル容器（５）に本発明に係る口腔内麻酔剤が充填されているものである。ガラス製のアンプル容器（５）に充填された本発明に係る口腔内麻酔剤は外気から遮断される。本発明に係る口腔内麻酔剤の使用時には、アンプル容器頭部を切断して外せば良い。
所望により容器部（５）に目盛り（９）を付与しても良い。当該目盛り（９）間隔は、内容物全量の２５％、５０％、７５％とすること等が好ましい。

図４に示すポーションタイプの容器は、２つ以上のプラスチック製のカップ状の容器部（６）（７）の上部に、プラスチック製の蓋部（８）が接着しているものである。２つ以上の容器部（６）（７）に充填された本発明に係る口腔内麻酔剤は、蓋部（８）によって互いに分離されながら外気から遮断される。本発明に係る口腔内麻酔剤の使用時には、蓋部（８）を容器部（６）（７）から剥がせば良い。
当該容器は、口腔内麻酔剤の含有成分の混合安定性、相溶性等の観点から、患者への投与直前まで、各成分を分離した状態にしておきたい場合に適したものである。
所望により容器部（６）（７）に目盛り（９）を付与しても良い。当該目盛り（９）間隔は、内容物全量の２５％、５０％、７５％とすること等が好ましい。

一回の口腔内麻酔剤量は、患者のうがいのし易さ、口腔内麻酔剤充填済み容器の保管の容易さ、操作性等を考えると１０〜１５ｍｌ、さらには１２〜１３ｍｌが好ましいと考えられる。さらに、小児用としては、成人用と同じ口腔内麻酔剤を用い、一回の口腔内麻酔剤量を、例えば、成人用の１／２量とする対応が便宜である。勿論、一回の口腔内麻酔剤量を成人用と同じとし、口腔内麻酔剤の濃度を、例えば、成人用の１／２とする対応も可能である。当該口腔内麻酔剤の濃度を調整する観点から、上述したように、容器に予め目盛りを付与しておくことも好ましい構成である。例えば、当該口腔内麻酔剤全量の２５％、５０％、７５％相当の位置に目盛りを付与しておけば、患者への投与量を容易に調整することが出来る。

７．本発明のＰ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯科治療、口腔外科手術、または、耳鼻咽喉科処置への適用
本発明は、抜歯や大規模な切削等の様な激しい痛みは発生しないものの、患者が不快感を覚える痛みが発生する、Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯周病検査、軽微な切削、歯垢の除去等の歯科検査または歯科治療、口腔外科手術、または、耳鼻咽喉科処置に最適なものである。
これらのＰ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯科治療等の際には、独特のチクチクした痛みが発生し、患者に不快な思いをさせている。さらに、近年、歯科領域において口腔内の軟組織および硬組織を対象とした様々な波長を有する歯科用レーザーの一部が保険適用となった。これに伴い、今後は、歯科用レーザー施療が多用されると予想される。本発明は、当該レーザー施療の際、患者の不快感を取り除く手段として最適なものである。
具体的には、上述した施療の直前に、本発明に係る口腔内麻酔剤を患者の口に含ませ、１０秒間程度うがいさせることで、患者側も、歯科医師・医師側も、快適且つ迅速な治療時間を共有することができる。

（実施例１）
実施例１に係る口腔内麻酔剤として、セプトドント社製リグノスパンＳ（塩酸リドカイン２％、エピネフリン０．００１２５％含有）を準備した。
当該口腔内麻酔剤１２ｍｌを、図１に示す、プラスチック製のポーションタイプの容器（内容量１２ｍｌ）に充填して密封し、当該ポーションタイプの容器の蓋を密閉して、実施例１に係る口腔内麻酔剤とした。

歯科医師が、患者の脇で、製造した実施例１に係る口腔内麻酔剤の容器を開封した。そして、当該歯科医師が、患者に当該口腔内麻酔剤を投与し、約１０秒間ブクブクうがいをさせた後、吐き出しを指示して、直ちに口腔から吐き出させた。

当該うがいの後、Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯周病検査、歯垢の除去という歯科検査および歯科治療を施療した。当該患者からの聞き取り調査によれば、麻酔の効果は、うがいの後、直ちに開始された。麻酔の強度は、さほど強いものではなかったが、Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯周病検査、歯垢の除去に伴うチクチク感や、軽度の痛みは感じなかった、との感想を得た。

次に、歯科治療を施療した歯科医師からの聞き取り調査をおこなった。すると、口腔内麻酔剤が密封保存されているので、保管や管理面で安心であること、１人の患者に１回使用する分量の口腔内麻酔剤が１パックとなっているので、使用量の過不足を確実に回避することが出来る点は優れているとの感想を得た。

結局、患者のすぐ脇で口腔内麻酔剤調製され、当該口腔内麻酔剤をうがいするだけで、患者に対して適度な口腔内麻酔が施療される。この結果、患者、歯科医師の双方に安心感が生まれて、互いにリラックスした状態で歯科検査および歯科治療を施療することが出来た。

以上、実施例を参照しながら、Ｐ．Ｍ．Ｔ．Ｃ、スケーリング、歯周病検査、軽微な切削、歯垢の除去等の、比較的痛みの軽い歯科検査または歯科治療を例として、本発明に係る口腔内麻酔剤について説明してきた。しかし、本発明に係る口腔内麻酔剤は、口腔外科手術や耳鼻咽喉科処置に際しての麻酔剤として用いることもできる。さらに、強い痛みの伴う抜歯等の施療に先立って行われる麻酔注射の苦痛を和らげる、予備的な麻酔剤として用いることもできる。

本発明に係る口腔内麻酔剤の容器の外観である。 本発明に係る口腔内麻酔剤の異なる容器の外観である。 本発明に係る口腔内麻酔剤の異なる容器の外観である。 本発明に係る口腔内麻酔剤の異なる容器の外観である。

（１）容器部
（２）蓋部
（３）容器部
（４）蓋部
（５）容器部
（６）容器部
（７）容器部
（８）蓋部
（９）目盛り

Claims (5)

1. 専門家による歯面清掃、歯石除去、歯科検査、歯科治療、口腔外科手術、または、耳鼻咽喉科処置の際に用いられる液体の口腔内麻酔剤であって、
   薬事法承認取得済みの麻酔薬を含有し、
   前記１回の歯科検査または歯科治療の際に用いられる量の前記液体の口腔内麻酔剤が、外気と遮断された状態で所定の容器に充填されたものであり、
   口腔内麻酔を実施する際には、前記容器を開封して前記液体の口腔内麻酔剤患者に投与後、当該口腔内麻酔剤をうがいさせる形で施療するものであることを特徴とする口腔内麻酔剤。
2. 前記薬事法承認取得済みの麻酔薬に加え、薬事法承認取得済みの殺菌剤を含有していることを特徴とする請求項１に記載の口腔内麻酔剤。
3. 前記薬事法承認取得済みの麻酔薬として塩酸リドカインを含有していることを特徴とする請求項１または２に記載の口腔内麻酔剤。
4. 前記薬事法承認取得済みの殺菌剤としてクロロヘキシジンを含有していることを特徴とする請求項２または３に記載の口腔内麻酔剤。
5. 前記容器として、プラスチック製のポーション容器を用いていることを特徴とする請求項１から４のいずれかに記載の口腔内麻酔剤。