JPS63307820A - 外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は２β−（８′α−ヒドロキシ−６′α（または
β、またはαβ）−メチル−１′−ノネニル）−８α−
ヒドロキシ−７β−（２′−メトキシカルボニルメトキ
シエチル）−シス−ビシクロ（３，８，０〕オクタンで
表わされる化合物Ｃ以下化合物Ａと略称する）またはそ
の光学活性体を含有することを特徴とする外用剤に関す
る。更に詳しくは、血小板凝集抑制作Ｊ。

血管拡張作用を有する化合物Ａを有効成分とし、局所投
与に遺した外用剤に関する。

化合物Ａは化学的に極めて安定であり、且つ優れた抗潰
よう作用、血小板凝集抑制作用、血管拡張作用、あるい
は制癌作用を有することが知られているー（特開昭６０
−１５６６４０号公報）。また該公報には、化合物Ａの
投与形態として、径口投与及び動脈内、皮下、筋肉内等
の注射（こよる非径口投与が記載されでいる。

しかしながら、かかる投与の場合には、錘身にその薬理
作用が及び局所的に治療効果をあげることは困難であり
、また全身性の副作用を回避できない。そこで本発明者
らは、化合物Ａの径口投与の場合に生ずる副作用を解消
すると共１ζ主作用を残すべく鋭意検討を行い、化合物
Ａが経皮吸収性に優れ、且つ優れた薬理作用を表するこ
とを見出し、本発明に至った。

即ち化合物へを経皮投与するとき、経口投与と同様ある
いは、それ以との直管拡張作用等を発現し、その持続時
間が長いという利点を有するう したがって、本発明外用製剤は、特に末梢血管拡張剤と
して有用であり、また局所に薬理作用を限定しうるため
、全身性の副作用が回避でき、特に潰よう性疾患、振動
病、バーシャー病、レイノー病等の末梢循環不全、じゅ
く割に対し膏、液剤、貼布剤、エアゾール剤、クリーム
、ローシ式ン等が挙げられる。

軟膏の基剤としては、例えばヒマシ油、オリーブ油、ゴ
マ油、サフラワー油等の脂肪油またはワセリン等が挙げ
られる。また可溶化剤としでは、エタノール、インプロ
パノ−Ｉし等のＳ　−級アルコール、プロピレン、クリ
コール等の２価アルコール、あるいはポリエチレングリ
コール等が挙げられる。さらに、経皮吸収を促進するた
め、アジピン酸ジインプロピＩし等の脂肪族ジカルボン
酸エステ？し、１−ドデシルアザシクロパブタン−２−
オン等の吸収促進剤を加えてもよい。

これら外用剤は、通常の方法によって製造することがで
きる。

なお、化合物Ａ外用剤を調整する際にはその他必要に応
じて薬理土許容される添加物を加えることができる。

化合物Ａの投与祉は通常約ｌθμｍ〜１■の址で投与さ
れ、一般的１こ外用剤調整物には約０．００１〜１％の
化合物Ａを含む。

本発明の化合物Ａを有効成分とする外用剤は、前述した
如く、皮膚に局所的１ｃ薬物を投与しうる為、その作用
部位が、限定され、特定の部位にのみ血管拡張作用等を
発現し・５ることが可能以下、本発明を実施例により更
に詳細に説明する。

実施例１ 化合物Ａ　　５０１１Ｆｉこ、６０〜７０℃で加温した
ワセリン５０Ｆを加え、５分間同温度で攪はんした。放
冷下、混合物が固化するまで攪はんを行い、１％化合物
Ａ軟膚を調整した。顕微僚で、ワセリン中に化合物へが
均一に分散していることを確認した。

実施例２ 化合物Ａ　　ｔｏｏｑを９５％エタノール９、９　ｍｌ
に溶解し、１％化合物Ａエタノール溶液液剤を調整した
。

実施例８ 実施例２で調整した１％化合物Ａエタノール溶液液剤８
０ｑをモルモット耳に塗布したところ、以下の表１のよ
うな持続的な血管拡張作用に基づく皮部上昇が観測され
た。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. （１）２β−（３′α−ヒドロキシ−５′α（またはβ
   、またはαβ）−メチル−１′−ノネニル）−３α−ヒ
   ドロキシ−７β−（２′−メトキシカルボニルメトキシ
   エチル）−シス−ビシクロ〔３，３，０〕オクタンまた
   はその光学活性体を含有することを特徴とする外用剤。
2. （２）外用剤が軟膏、または液剤である特許請求の範囲
   第１項記載の外用剤。
3. （３）２β−（３′α−ヒドロキシ−５′α（またはβ
   、またはαβ）−メチル−１′−ノネニル）−３α−ヒ
   ドロキシ−７β−（２′−メトキシカルボニルメトキシ
   エチル）−シス−ビシクロ〔３，３，０〕オクタンまた
   はその光学活性体を製剤中に０．００１〜１％含有する
   ように処方された特許請求の範囲第１項または第２項記
   載の外用剤。
4. （４）末梢血管拡張剤である特許請求の範囲第１項、第
   ２項または第３項記載の外用剤。