JPS63190826A - 鼻用噴霧剤 - Google Patents
鼻用噴霧剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
「産業上の利用分野」
本発明はキノロンカルボン酸系抗菌剤またはその塩類を
主成分とする点鼻剤に関する。
主成分とする点鼻剤に関する。
「従来技術」
キノロンカルボン酸系抗菌剤はダラム陽性菌およびダラ
ム陰性菌に対し優れた抗菌活性を示し、広域抗閉スペク
トルを宥する有用な薬剤である。キノロンカルボン酸系
抗菌剤は内服用剤、注射剤、眼科用剤等の用途が知られ
ており、臨床面でも幅広く用いられている。一方、鼻腔
内の除菌についてはほとんど研究されておらず、既存の
抗菌剤ではホスホマイシンの例が報告されているにすぎ
ない。
ム陰性菌に対し優れた抗菌活性を示し、広域抗閉スペク
トルを宥する有用な薬剤である。キノロンカルボン酸系
抗菌剤は内服用剤、注射剤、眼科用剤等の用途が知られ
ており、臨床面でも幅広く用いられている。一方、鼻腔
内の除菌についてはほとんど研究されておらず、既存の
抗菌剤ではホスホマイシンの例が報告されているにすぎ
ない。
「発明が解決しようとする問題点」
鼻腔内の除菌を効果的にかつ持続的に行なうには抗菌力
および耐性菌の出現抑制が重要な要因となる。従来の技
術では耐性菌の出現等に問題があり、強い抗菌力を有し
、かつ耐性菌が出現しにくい点鼻剤の開発が望まれてい
た。
および耐性菌の出現抑制が重要な要因となる。従来の技
術では耐性菌の出現等に問題があり、強い抗菌力を有し
、かつ耐性菌が出現しにくい点鼻剤の開発が望まれてい
た。
そこで、木発明者等は鼻腔内常在菌に対し強い抗菌力を
有し耐性菌が出現しにくい点鼻剤について鋭意検討した
結果、キノロンカルボン酸系抗菌剤、殊にオフロキサシ
ンが目的にかなうことを見い出し本発明を完成した。
有し耐性菌が出現しにくい点鼻剤について鋭意検討した
結果、キノロンカルボン酸系抗菌剤、殊にオフロキサシ
ンが目的にかなうことを見い出し本発明を完成した。
「発明の構成」
本発明でいうキノロンカルボン酸系抗菌剤とは、式[1
1]で表わされる化学構造を共通部分構造として有する
化合物をいう。
1]で表わされる化学構造を共通部分構造として有する
化合物をいう。
その代表例としては、オフロキサシン、ノルフロキサシ
ン、工゛ノキサシン、シプロフロキサシン、ペフロキサ
シン等が挙げられる0本発明者等はオフロキサシンを代
表例として鼻腔内の直接除菌効果を検討した。
ン、工゛ノキサシン、シプロフロキサシン、ペフロキサ
シン等が挙げられる0本発明者等はオフロキサシンを代
表例として鼻腔内の直接除菌効果を検討した。
なお、鼻腔内の菌は鼻に手を触れただけで手指に付着す
ることから、医療従事者や調理師の間で問題となってい
る。鼻腔内常在菌の代表例として5taph71oco
ccus aureusがあるが、病院勤務者の間でも
約30%の保菌者が存在し、その院内感染を予防するの
は重要な課題である。
ることから、医療従事者や調理師の間で問題となってい
る。鼻腔内常在菌の代表例として5taph71oco
ccus aureusがあるが、病院勤務者の間でも
約30%の保菌者が存在し、その院内感染を予防するの
は重要な課題である。
そこで、本発明者等は代表例としてオフロキサシンを用
い、 5taphylococcus aureusに
ついての除菌効果を検討した。
い、 5taphylococcus aureusに
ついての除菌効果を検討した。
キノロンカルボン酸系抗菌剤を点鼻剤として用いるには
、液剤を点鼻するか、エアゾール剤又は粉末を吸入する
か、軟膏を塗布する等、通常鼻の各種疾患を治療する為
の方法を用いる事ができる。投与量は症状、年齢等に応
じて適宜選択する事ができるが、通常主薬の量として1
日0.1mg〜10 m gを投与する。製剤中の主薬
のC度は剤型により異なるが、液剤の場合通常0.01
%〜1%のe度を用いることができる。また、キノロン
カルボン酸系抗菌剤はナトリウム塩等医薬として許容さ
れる塩の形で用いても良い。
、液剤を点鼻するか、エアゾール剤又は粉末を吸入する
か、軟膏を塗布する等、通常鼻の各種疾患を治療する為
の方法を用いる事ができる。投与量は症状、年齢等に応
じて適宜選択する事ができるが、通常主薬の量として1
日0.1mg〜10 m gを投与する。製剤中の主薬
のC度は剤型により異なるが、液剤の場合通常0.01
%〜1%のe度を用いることができる。また、キノロン
カルボン酸系抗菌剤はナトリウム塩等医薬として許容さ
れる塩の形で用いても良い。
剤型が液状の場合使用される溶剤としては、滅菌精製水
、エタノール、プロピレングリコール、ポリエチレング
リコール、グリセリンなど通常液剤に使用される溶剤を
用いることができる。エアゾール剤の液化ガスとしては
フロン11、フロン12などのフッ化炭化水素類やブタ
ン、プロパンなどの液化石油ガスなどが用いられ、エア
ゾール剤の圧縮ガスとしては窒素ガス、炭酸ガスなどが
用いられる。また剤型に応じて塩化ナトリウム、D−マ
ンニトールなどの等張化剤、リン酸ナトリウム、ホウ砂
などの緩衝剤、水酸化ナトリウム、塩酸などのpH調整
剤、パラオキシ安息香酸エステル、塩化ベンザルコニウ
ム、クロロブタノールなどの防腐剤。
、エタノール、プロピレングリコール、ポリエチレング
リコール、グリセリンなど通常液剤に使用される溶剤を
用いることができる。エアゾール剤の液化ガスとしては
フロン11、フロン12などのフッ化炭化水素類やブタ
ン、プロパンなどの液化石油ガスなどが用いられ、エア
ゾール剤の圧縮ガスとしては窒素ガス、炭酸ガスなどが
用いられる。また剤型に応じて塩化ナトリウム、D−マ
ンニトールなどの等張化剤、リン酸ナトリウム、ホウ砂
などの緩衝剤、水酸化ナトリウム、塩酸などのpH調整
剤、パラオキシ安息香酸エステル、塩化ベンザルコニウ
ム、クロロブタノールなどの防腐剤。
ポリソルベート80.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
などの界面活性剤、エデト酸ナトリウムなどの安定化剤
、メントールなどの芳香剤等を必要に応じて加えてもよ
い、粉末の場合には通常粉末剤を作るのに用いられる乳
糖、結晶セルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウ
ム、コロイダルシリカなどを必要に応じて加えて製剤化
してもよい。
などの界面活性剤、エデト酸ナトリウムなどの安定化剤
、メントールなどの芳香剤等を必要に応じて加えてもよ
い、粉末の場合には通常粉末剤を作るのに用いられる乳
糖、結晶セルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウ
ム、コロイダルシリカなどを必要に応じて加えて製剤化
してもよい。
「発明の効果」
後述する実施例からも明らかな如く、本発明の対象化合
物は鼻腔内常在菌に対し、優れた除菌効果を示すととも
に、耐性菌の発現も抑制し、点鼻剤として極めて有用で
あることが確認された。
物は鼻腔内常在菌に対し、優れた除菌効果を示すととも
に、耐性菌の発現も抑制し、点鼻剤として極めて有用で
あることが確認された。
キノロンカルボン酸系抗菌剤の代表例としてオフロキサ
シンを用いた除菌試験および液剤の製剤例を以下の実施
例に示すが、本発明は実施例に限定されるものではない
。
シンを用いた除菌試験および液剤の製剤例を以下の実施
例に示すが、本発明は実施例に限定されるものではない
。
1、除菌試験
(試験法)
病院勤務者(医師および看護婦)33名の鼻腔内擦過物
を検体とし1分離培地には食塩寒天卵培地にツスイ)を
用いた。保菌者に対して0.3%オフロキサシン溶液を
朝夕2回、3日間噴霧して行ない5taphyloco
ccusaureusに対する除菌効果を調べた。又、
耐性試験として5taphylococcus aur
eus 。
を検体とし1分離培地には食塩寒天卵培地にツスイ)を
用いた。保菌者に対して0.3%オフロキサシン溶液を
朝夕2回、3日間噴霧して行ない5taphyloco
ccusaureusに対する除菌効果を調べた。又、
耐性試験として5taphylococcus aur
eus 。
5taphylococcus pneumoieおよ
びHaemophiluinfulenzaの薬剤感受
性を昭和1e度法ディスクにより調べた。
びHaemophiluinfulenzaの薬剤感受
性を昭和1e度法ディスクにより調べた。
(結果)
Staph71ococcus aureusは33名
中11名より検出されたが、その内除菌試験を実施した
9基中9名より5tapbylococcus aur
eusの菌が消失し、オフロキサシンは優れた除菌効果
を示した。
中11名より検出されたが、その内除菌試験を実施した
9基中9名より5tapbylococcus aur
eusの菌が消失し、オフロキサシンは優れた除菌効果
を示した。
耐性試験の結果、すべての株はオフロキサシンに対し感
受性を示した。
受性を示した。
2、製剤例
滅菌精製水にオフロキサシン、塩化ナトリウム、塩化ベ
ンザルコニウムを加えた後、塩酸もしくは水酸化ナトリ
ウム溶液を加えてpHを6.5とし、下記処方の点鼻剤
を得る。
ンザルコニウムを加えた後、塩酸もしくは水酸化ナトリ
ウム溶液を加えてpHを6.5とし、下記処方の点鼻剤
を得る。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1)キノロンカルボン酸系抗菌剤またはその塩類を主成
分とする点鼻剤。 2)キノロンカルボン酸系抗菌剤がオフロキサシンであ
る特許請求の範囲第一項記載の点鼻 剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62022067A JP2549285B2 (ja) | 1987-02-02 | 1987-02-02 | 鼻用噴霧剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62022067A JP2549285B2 (ja) | 1987-02-02 | 1987-02-02 | 鼻用噴霧剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS63190826A true JPS63190826A (ja) | 1988-08-08 |
JP2549285B2 JP2549285B2 (ja) | 1996-10-30 |
Family
ID=12072547
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP62022067A Expired - Lifetime JP2549285B2 (ja) | 1987-02-02 | 1987-02-02 | 鼻用噴霧剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2549285B2 (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2000018404A1 (en) * | 1998-09-30 | 2000-04-06 | Alcon Laboratories, Inc. | Antibiotic compositions for treatment of the eye, ear and nose |
JP5138128B2 (ja) * | 1998-08-21 | 2013-02-06 | 千寿製薬株式会社 | 水性液剤 |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS59219217A (ja) * | 1983-05-16 | 1984-12-10 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテツド | 熱硬化性ゲルを利用する薬剤送達系 |
JPS63174930A (ja) * | 1987-01-14 | 1988-07-19 | Hokuriku Seiyaku Co Ltd | キノロンカルボン酸の水性組成物 |
-
1987
- 1987-02-02 JP JP62022067A patent/JP2549285B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS59219217A (ja) * | 1983-05-16 | 1984-12-10 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテツド | 熱硬化性ゲルを利用する薬剤送達系 |
JPS63174930A (ja) * | 1987-01-14 | 1988-07-19 | Hokuriku Seiyaku Co Ltd | キノロンカルボン酸の水性組成物 |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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JP5138128B2 (ja) * | 1998-08-21 | 2013-02-06 | 千寿製薬株式会社 | 水性液剤 |
WO2000018404A1 (en) * | 1998-09-30 | 2000-04-06 | Alcon Laboratories, Inc. | Antibiotic compositions for treatment of the eye, ear and nose |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2549285B2 (ja) | 1996-10-30 |
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