JPS63141926A - ４−オキソチアゾリジン−２−イリデン−アセトアミド誘導体のエイズ治療への使用 - Google Patents
４−オキソチアゾリジン−２−イリデン−アセトアミド誘導体のエイズ治療への使用Info
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- JPS63141926A JPS63141926A JP62292222A JP29222287A JPS63141926A JP S63141926 A JPS63141926 A JP S63141926A JP 62292222 A JP62292222 A JP 62292222A JP 29222287 A JP29222287 A JP 29222287A JP S63141926 A JPS63141926 A JP S63141926A
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は３−メチル−４−オキソチアゾリジン−２−イ
リデン−アセトアミド誘導体の後天性免疫不全症候群〔
エイズ］の治療への使用に関する。
リデン−アセトアミド誘導体の後天性免疫不全症候群〔
エイズ］の治療への使用に関する。
エイズは、これまで有効な薬が見出だされていない重大
性の増大しつつある感染性疾病である。
性の増大しつつある感染性疾病である。
一般式Ｉニ
ア
［式中，Ｒ１乃至Ｒ７は，同−又は異なるもので。
水素又はハロゲン原子又は炭素原子数４までのアルキル
基，好ましくはメチル基であるコの化合物は，西独特許
明細書節３３ １７ ０００号の対象であり，坑てんか
ん性として有効である，特に構造式■Ｉ： のラリトリン［ｒａｌｌｔｏｌｉｎコ［（Ｚ）−Ｎ−
（２−クロロ−６−メチルフェニル）−（３−メチル−
４−オキソチアゾリジン−２−イリデン）−アセトアミ
トコは広い坑けいれん活性プロフィル及び優れた適合性
を有する。
基，好ましくはメチル基であるコの化合物は，西独特許
明細書節３３ １７ ０００号の対象であり，坑てんか
ん性として有効である，特に構造式■Ｉ： のラリトリン［ｒａｌｌｔｏｌｉｎコ［（Ｚ）−Ｎ−
（２−クロロ−６−メチルフェニル）−（３−メチル−
４−オキソチアゾリジン−２−イリデン）−アセトアミ
トコは広い坑けいれん活性プロフィル及び優れた適合性
を有する。
この活性物質の研究を続けることによって，本発明者は
，式■の化合物が，リンパ細胞に対する直接模作用を介
して，そのレセプタ蛋白質をエイズ ウィルスが付着す
ることができなくするように変えることを見出だした．
これから、式Ｉの化合物はヒトのエイズ治療の個別投与
当り１０−２００５の範囲の治療経口投与で初期及び進
行段階の疾病に適していると考えられる。
，式■の化合物が，リンパ細胞に対する直接模作用を介
して，そのレセプタ蛋白質をエイズ ウィルスが付着す
ることができなくするように変えることを見出だした．
これから、式Ｉの化合物はヒトのエイズ治療の個別投与
当り１０−２００５の範囲の治療経口投与で初期及び進
行段階の疾病に適していると考えられる。
式Ｉの化合物はヒトに液体又は固体形態で腸内又は非経
口投与できる．注射媒体として，安定剤及び溶解剤のよ
うな通常の添加剤を含む水を用いることが特に好ましい
，固体担体物質には，例えば、てんふん、ラクトース、
マニトール，メチルセルロース、タルク、高分散珪酸，
高分子量脂肪酸［ステアリン酸等］，ゼラチン、カンテ
ン、燐酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、動物
及び植物脂肪及び固体高分子量重合体［ポリエチレン
グリコール］がある，経口投与に適した組成物は所望の
場合，香料及び／又は甘味剤を含むことができる。
口投与できる．注射媒体として，安定剤及び溶解剤のよ
うな通常の添加剤を含む水を用いることが特に好ましい
，固体担体物質には，例えば、てんふん、ラクトース、
マニトール，メチルセルロース、タルク、高分散珪酸，
高分子量脂肪酸［ステアリン酸等］，ゼラチン、カンテ
ン、燐酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、動物
及び植物脂肪及び固体高分子量重合体［ポリエチレン
グリコール］がある，経口投与に適した組成物は所望の
場合，香料及び／又は甘味剤を含むことができる。
従って，本発明の対象は一般式（Ｉ）の化合物のエイズ
治療への使用である。
治療への使用である。
特に好ましいのは＋ Ｒ” ｌ ｒ Ｒ − ２ ｒ
Ｒ ” ３ ｒ及びＲ−４が水素原子，Ｒ５及びＲ
６がメチル基。
Ｒ ” ３ ｒ及びＲ−４が水素原子，Ｒ５及びＲ
６がメチル基。
及びＲ７が塩素原子である化合物．即ちラリトリン又は
（Ｚ）−Ｎ− （２−クロロ−６−メチルフェニル）−
（３−メチル−４−オキソチアゾリジン−２−イリデン
）−アセトアミド、又はＲ−１，Ｒ−２。
（Ｚ）−Ｎ− （２−クロロ−６−メチルフェニル）−
（３−メチル−４−オキソチアゾリジン−２−イリデン
）−アセトアミド、又はＲ−１，Ｒ−２。
Ｒ゛３，及びＲ−４が水素原子，Ｒうかメチル基。
及びＲ６及びＲ７が塩素原子である化合物，即ち（Ｚ）
− （３−メチル−４−オキソチアゾリジン−２−イ
リデン） −Ｎ− （２．８−ジクロロフェニル）−ア
セトアミドである［西独特許明細書節３３ １７ ００
０号．例２ 変形Ｂ参照］。
− （３−メチル−４−オキソチアゾリジン−２−イ
リデン） −Ｎ− （２．８−ジクロロフェニル）−ア
セトアミドである［西独特許明細書節３３ １７ ００
０号．例２ 変形Ｂ参照］。
更に，好ましいのは，一般式ＩＩＩの西独特許明細書節
３３ １７ ０００号に開示された化合物である。
３３ １７ ０００号に開示された化合物である。
式中＊ Ｒ− １ ｒ Ｒ− ２ ｒ Ｒ− ３ ＋及
びＲ−４は。
びＲ−４は。
同−又は異なるもので，水素又は塩素又は臭素原子又は
メチル又はエチル基である。
メチル又はエチル基である。
その製造は，西独特許明細書節３３ １７ ０００号に
２己裁されている。
２己裁されている。
一般式（１）の化合物の製造は，一般式（Ｉ Ｉ Ｉ）
の化合物について西独特許明細吉第３３１７０００号に
記載されたのと同様の方法で行われる。
の化合物について西独特許明細吉第３３１７０００号に
記載されたのと同様の方法で行われる。
Claims (4)
- （１）一般式 I の化合物のヒト及び高等哺乳類のエイ
ズ治療医薬の製造への使用法。 ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） 式中、Ｒ＿１乃至Ｒ＿７は、同一又は異なるもので、水
素又はハロゲン原子又は炭素原子数４までのアルキル基
、好ましくはメチル基である。 - （２）一般式 I I I の化合物のヒト及び高等哺乳類
のエイズ治療医薬の製造への使用法。 ▲数式、化学式、表等があります▼（ I I I ） 式中、Ｒ′＿１、Ｒ′＿２、Ｒ′＿３、及びＲ′＿４は
、同一又は異なるもので、水素又は塩素又は臭素原子又
はメチル又はエチル基である。 - （３）特許請求の範囲第１又は２項記載の（Ｚ）−（３
−メチル−４−オキソチアゾリジン−２−イリデン）−
Ｎ−（２，６−ジクロロフェニル）−アセトアミドのヒ
ト及び高等哺乳類のエイズ治療への使用法。 - （４）特許請求の範囲第１又は２項記載の（Ｚ）−Ｎ−
（２−クロロ−６−メチルフェニル）−（３−メチル−
４−オキソチアゾリジン−２−イリデン）−アセトアミ
ド［ラリトリン］のヒト及び高等哺乳類のエイズ治療へ
の使用法。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE3639888.8 | 1986-11-21 | ||
| DE3702674.7 | 1987-01-30 | ||
| DE19873702674 DE3702674A1 (de) | 1987-01-30 | 1987-01-30 | Verwendung von 3-methyl-4-oxo-thiazolidin-2-yliden-acetamid-derivaten bei der bekaempfung von aids |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63141926A true JPS63141926A (ja) | 1988-06-14 |
Family
ID=6319805
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62292222A Pending JPS63141926A (ja) | 1986-11-21 | 1987-11-20 | ４−オキソチアゾリジン−２−イリデン−アセトアミド誘導体のエイズ治療への使用 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63141926A (ja) |
| DE (1) | DE3702674A1 (ja) |
-
1987
- 1987-01-30 DE DE19873702674 patent/DE3702674A1/de not_active Withdrawn
- 1987-11-20 JP JP62292222A patent/JPS63141926A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE3702674A1 (de) | 1988-08-11 |
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