JPS63135174A - 分割自在カプセル - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、使用者による正確な個々の用量ユニットに分
割自在なカプセルに関する。

患者が様々な用量で彼または彼女自身に医薬を投与でき
るようにすることは望ましいことである。すなわち、患
者は大用量で投薬を開始した後治療の進行に伴い小用量
に移っていく（あるいはその逆）ことがある。更にまた
異なる個人に対しては異なる用量が望ましいこともある
。

薬品によっては患者が安定するまで薬品血中レベルの監
視が必要であるが、分割自在投与剤型はこれを達成する
ための複雑でない手順を提供してくれる。

錠剤の場合、各種用量の投与に対するニーズは容易に満
たされる。何故なら錠剤はより小さなユニットへ破砕自
在であり、また時には正確な用量ユニットへの破砕を容
易にするために割目を入れることもできるからである。

しかしながら、カプセルの場合には、通常、カプセルの
一体性を破壊することなしに、また一部または全部の成
分を失うことなしに破砕または分割することはできない
。

カプセルを様々なサイズで提供することは可能であるが
所定の患者にどのサイズのカプセルがいくつ必要かを前
もって予測することは実際に行えそ５にない。更に、様
々なサイズのカプセルの生産は製造方法を複雑化しまた
用量を変更しなければならない場合には患者コストが増
大する。

更にまた、分割自在カプセルは、相互作用する薬品、例
えば、塩酸塩またはその他の適当な塩の形態のプロポキ
シフェンとアスピリン、またはナトリウムメクロ７エナ
メートと硫酸コディンを分離するのに用いることができ
ることからも望ましい。更に、それらは、カプセルの一
部を徐放性とし他部は容易に利用可能な速溶性の形態の
薬品を供給するように組成するか、あるいはすべて最適
な薬品血中レベルを与える修飾された放出特性を有する
二、三のセクションを含めるか、あるいは腸溶性を有す
る別のセクションを付設することにより、構成すること
ができる。

分割自在カプセルは従来技術においても知られているが
、本発明により提供されるカプセルはこれまで実現され
ていない長所を与えるものである。

欧州特許公報第０１４１３９７号は、未分割時には通常
のカプセル形状の分割自在カプセルを開示している。こ
のカプセルは、カプセルの全長に沿って延在しそれを２
等分している平面に沿って、２個の「半カプセル」部片
をねじり相互に分離することによって分割自在となって
いる。

その結果各々半円形の断面を有しかつそれまでに他方の
カプセル・ユニットの平滑平面状表面に連接されていた
平滑平面状表面を有する２個のカプセル・ユニットが得
られる。

この形状の短所は、平滑表面を含む「半カプセル」とい
う不慣れな形状のため、患者の稀下にとって口ざわりの
よくないものとなる可能性がある点である。更に、各カ
プセルの形状が異常であるために、それらカプセル・ユ
ニットに医薬を充填するに際１−慣用のカプセル充填装
置を使用できない。

英国特許出願公開第２．１４ａ８４１Ａは、一体成形さ
れた接続要素をもって形成された分割自在カプセルを開
示している。例えば隣接カプセル胴部（ボディ）の間に
そしてそれらを接続する一体成形されたウェブを設けた
多数のカプセル本体が製造されるが、カプセル蓋部（キ
ャップ）にもこのような一体成形接続要素を設けてもよ
い。

この構成の欠点は、慣用のカプセル胴部と蓋部を使用で
きない点であり、また一体成形相互接続要素が必要なた
め、製造が相当に複雑となる。

従って、本発明の一つの目的は、通例の、そして口ざわ
りのよい形状のカプセル・ユニットに分離する分割自在
カプセルを提供することにある。

本発明のもう一つの目的は、慣用のカプセル胴部または
蓋部を利用することのできる分割自在カプセルを提供す
ることにある。

本発明のもう一つの目的は、製造が比較的容易かつ簡単
で、慣用のカプセル充填装置を用いることができる分割
自在カプセルを提供することにある。

本発明により、前記目的は、各々がその長さの大部分に
沿った軸を中心として円筒状である第一および第二カプ
セル・ユニットより構成され、そしてそれらカプセル・
ユニットを各カプセルの長袖が略共通直線状（ｃｏ−１
１ｎθａｒ）となるよう相互に分離可能に連結して成る
分割自在カプセルを提供することにより達成される。こ
こで用いられる用語「円筒状」とは円形断面を有する管
状およびそれよりも卵形断面を有する管状例えば楕円円
筒状をも包含する。

円筒状が好ましくはあるが、他の形状のカプセルであっ
てもよい。すなわち、六角形、六角形、四角形またはそ
の他の幾何学的断面のものであってもよい。錠剤に似た
（すなわち、大して細長にされていない）カプセル形状
のものを作ることもできる。

カプセル・ユニットは、接着剤、環状バンドおよび機械
的ロック手段による接続を含む様々な手段によって相互
に分離可能に連結される。

本発明の理解は、添付図面を参照することにより、更に
深まるであろう。

第１図には分割自在カプセル２が示されている。これは
カプセル・ユニット４および６から構成され、そしてそ
の各々には所望の医薬調製物８が充填されている。

カプセル２の全体的形状は慣用のカプセルのそれに類似
している。すなわち、カプセル・ユニット４および６の
各々は、その長さの大部分にわたる軸を中心として円筒
状でありかつ一端が丸められている殻体から成っている
。それらカプセル・ユニットは、各カプセル・ユニット
の円筒軸が略共通直線となるように、かつこの形態をも
って分離可能に相互に固定されるように、長手方向に並
置される。

カプセル・ユニットは、接着剤および／または環状バン
ドによって固定される。第１図の実施例では、慣用のカ
プセルの胴部および蓋部の連結固定に時として用いられ
るタイプの薄肉プラスチック・バンドであるバンド１０
が設けられている。このバンドには１３にミシン目が穿
設されカプセル・ユニットの相互分離が容易になるよう
にしである。

第２図の実施例では、バンドは摩擦嵌めを与えるための
緊縮セグメント１４を有する環状スリーブ１２である。

例えば緊縮セグメントは凹所（ディンプル）またはその
他の凸所であってもよい。

第１図および第２図に示したカプセルは全用量を与える
べく服用することもできれば、あるいは好都合な捧用量
を与えるべく使用者が相互に分離することもできる。

実施例に示されたカプセルは正確な凭用量を与える二等
分自在カプセルであるが、所望に応じてカプセルを他の
割合、例えば４〜′３１５の割合で分割自在とすること
もできる点に留意すべきである。また、カプセルは、図
示の如く一連のセグメントを一緒に保持したものとし、
そして用量力価測定（ａｏｓｅ　ｔｉｔｒａｔｉｏｎ）
目的に用いることもできる。

分割自在カプセルの製造方法を第５図〜第７図に示す。

第５図には、カプセル・ユニット４および６が示されて
いる。これらは、典型的にはカプセル胴部とカプセル蓋
部とから構成される慣用カプセルの蓋部であってよく、
また多くの場合硬ゼラチン製であるが他の適切な材料か
う作うれたものでもよい。カプセル蓋部に代えてカプセ
ル胴部を用いてもよく、またこれらは比較的長いので、
それらを例えば％の長さに切断した方が望ましいことも
ある。

第６図では、カプセル・ユニットは所望の医薬調製物で
充填されている。これは、例えば、ベレット、顆粒、ま
たは粘稠もしくは液状の物質の形態であってよい。更゛
に、充填工程は、慣用のカプセルの充填に慣用される自
動充填機を用いて行うことができる。

カプセル・ユニットの充填は、頂部までわずかな距離、
例えば約４６インチを残して行い、また第７図に示され
るように接着ば一ストの薄層９を頂部に適用して医薬調
製物を封入する一次にそれらカプセル・ユニットを、接
着１−スト層を相互に当接させながら、相互に内方に向
けて転回し、そして接着は−ストを接合領域の内側に適
用後、その接合部を風乾する。

その後、第１図お、よび第２図に示されるようなバンド
またはスリーブを付設する。、前述の如く用いられる接
着−一ストは、例えば、次のようなポリマー溶液であっ
てもよい：Ｈ１）ＭＣｇ−１５１２係ｗ／ｗ ＰＥＧ　３３５０　　　　２．４％ｗ／ｗ変性アルコー
ル　　７５．４係 水　　　　　　　　　　　１α２　％　ｗ／ｗ本発明の
分割自在カプセルの他の実施例を第３図および第４図に
示す。これらの実施例において、カプセル・ユニットは
第８図に示されているとおりのものであり、そして各々
は胴部と蓋部から構成され、該蓋部は扁平面を有しそし
て胴部にぴったりと嵌装されている。

それら蓋部は、第３図に示されているように接着は−ス
ト３０で相互に結合されるか、または別体として成形さ
れたセクションを溶剤溶接によりカプセル・セクション
にシールすることによって相互に結合される。

第４図に示される実施例では、緊縮セグメント３２を有
するバンド３１も付設されている。

この実施例では、接着Ｒ−ストを用いずにすませること
もできる。

第９図〜第１６図は、本発明の他の実施例を示しており
、２個のカプセル・ユニットの接合に機械的ロック手段
が用いられている。

第９図には、医薬調製物４６が充填されたカプセル・ユ
ニット４０および４４が示されている。カプセル・ユニ
ット４０は蓋部４２により一閉じられ、一方、カプセル
・ユニット４４は、接着層４８により、あるいは溶剤シ
ールを用いるまたは用いない摩擦嵌めにより閉じられる
。

中間のロック用成形部片５０は、２個のカプセル・ユニ
ットを一緒に固定するのに用いられる。ロック用部片５
０は開放された円筒状受部（ｒｅｃｅｐｔａｃｌｅ）　
５５と環状溝５５を有する。カプセル′・ユニット４０
の蓋部４２は環状溝５５中にぴったりと保持される。こ
の成形部片はカプセル・ユニットと同じ素材で作られた
ものであってもよく、また組立て後の分割自在カプセル
は第１０図に示されている。

第１１図の実施例では、カプセル・ユニット５１は蓋部
５２によって密閉され、そして中間成形部片５６は、カ
プセル・ユニット５４の密閉部材として、そしてまた２
個のカプセル・ユニットを一緒に固定するための接続手
段としても役立つ。

成形部片５６は扁平面６１により分離された開放円筒状
受部５７および５９を有する。受部５７はカプセル・ユ
ニット５１の蓋部５２をぴったりと収納する大きさとし
、一方、受部５９は、扁平面６１がカプセル・ユニット
５４中の医薬調製物の密閉部材として働くようにカプセ
ル・ユニット５４を収納するような大きさにしである。

更に、カプセル・ユニットが一緒に保持される緊縛度を
高めるために受部５７および５９に摩擦嵌め特徴部をも
たせてもよい。組立て後のカプセル・ユニットを第１２
図に示す。

第１３図に示される他の実施例には１円筒状カプセル・
ユニット部片６０および６４が示されている。これらカ
プセル・ユニット部片の各々には所望の医薬調製物が充
填されており、そしてそれらカプセル・ユニット部片は
それぞれ、丸められたまたは扁平な蓋部６２および６６
でシールされる。カプセル−ユニット６０の他端には、
例えば円筒状受部であってもよい雌部材６８が設けられ
、一方、カプセル・ユニット６４には、例えばスパイク
に類似する円筒状突部であってもよい雄部材７０が設け
られる。その雄および雌部材は、タイトな摩擦嵌めを与
えるような寸法にしであるが、このタイトな摩擦嵌めは
、それら部材のうちの一方に１個以上の凹所（ディンプ
ル）などの付加的なロック手段を、そしてそれら部材の
他方に相当する数の戻り止め（ｄｅｔｅｎｔ　）を設け
ることにより高めることができる。カプセル・ユニット
部片６０おヨヒ６４は硬ゼラチンまたはカプセル胴部に
用いられる他の既知の素材から作られたものであってよ
い。

組立て後の分割自在カプセルを第１４図に示す。

第１５図および第１６図は、ロック用受部および突部が
径大となっている捻かは、第１３図および第１４図に示
されたものと同様である。

第１７図は、２ユニツトではなく３ユニツトから構成さ
れる分割自在カプセルを示す。それらユニットは、胴部
１００／蓋部１０７．胴部１０２／蓋部１０８、および
胴部１０１／蓋部１１０である。

図示の如く、蓋部１１０は円筒状受部１０６を中に有し
、またそれらユニットは受部１０５および１０６に嵌合
する円筒状突部１０３および１０４により相互に分離自
在に連結される。あるいはまた、中央カプセル・ユニッ
ト１０１／１１０は、端部カプセル・ユニットと関係付
けられた突部を収納するための受部を各端部に有するこ
ともでき、あるいは、端部ユニットと関係付けられた、
受部に挿入するための突部を各端部に有することもでき
る。第１８図には、第１７図に示されたカプセルの組立
て後の形が示されている。

第１９図および第２０図に例示された実施例は、カプセ
ル・ユニットの一方が他方よりも径大となっているほか
は第１５図および第１６図の実施例と同様である。

第１３図〜第２０図に示される実施例は分割自在カプセ
ルを、カプセルの一部を破砕ないし引き裂く必要なしに
引張りまたはひねり動作により容易に分離できる点で特
に有利であり得る。

以上、本発明の分割自在カプセルおよびその例示的実施
例を記載した。説明は、かかる例示的実施例と関係付け
られているが、当業者であれば様々な改変を想到し得る
こと、および本発明の範囲が特許請求の範囲およびその
均等の範囲によってのみ制約されるべきことは、理解さ
れるべきである。

【図面の簡単な説明】

第１図〜第４図は、本発明のいくつかの実施例による分
割自在カプセルを図示したものである。 第５図〜第７図は、本発明の分割自在カプセルの製造方
法を図示したものである。 第８図は、第３図の実施例のものの製造方法に関する。 第９図は、本発明の他の実施例による分割自在カプセル
の組立てを図示したものである。 第１０図は、第９図に示された分割自在カプセルを組立
てた後の図である。 第１１図は、本発明の他の実施例による分割自在カプセ
ルの組立てを図示したものである。 第１２図は、第１１図に示された分割自在カプセルを組
立てた後の図である。 第１３図は、本発明の他の実施例による分割自在カプセ
ルの組立てを図示したものである。 第１４図は、第１３図の実施例を組立てた後の図である
。 第１５図は、本発明の他の実施例による分割自在カプセ
ルの組立てを示したものである。 第１６図は、第１５図に示された分割自在カプセルを組
立てた後の図である。 第１７図は、３つのユニットから構成される分割自在カ
プセルの組立てを示したものである。 第１８図は、第１７図に示された分割自在カプセルを組
立てた後の図である。 第１９図は、ユニットが異なる直径を有する分割自在カ
プセルの組立てを示したものである。 第２０図は、第１９図に示されたカプセルを組立てた後
の図である。 ２・・・カプセル、４，６・・・カプセル・ユニット、
１０・・・環状バンド、１２・・・環状スリーブ、４０
．４４・・・カプセル・ユニット、４２・・・蓋部、５
０・・・ロック用部片、５３，５７．５９・・・円筒状
受部。 特許出願人　　ワーナーーランバート・コンパニー外２
名 ＦＩＧＩ　　　　　　　　　　　　　ＦＩＧ２Ｆｌ（３
３ＦＩ６４ ＦＩＣ５ＦＩＣε　　　　　　ＦＩＧ７ＦＩＣ９ＦＩＧ
ＩＯ ＲＣＩ３　　　　　　　　　　　ＦＩＧ１４ＦＩＧ　１
５　　　　　　　　　　　ＦＩＣＩｆＩＧＩ７

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）各々が所望の医薬調製物を保持するための第一およ
   び第二カプセル・ユニットを含み、該第一および第二カ
   プセル・ユニットの各々は、少くともその長さの大部分
   に沿つて円筒状を呈し、各カプセル・ユニットの円筒状
   部分は長手方向軸を有し、そして前記第一および第二カ
   プセル・ユニットは前記それぞれの長手方向軸が連結時
   に略共通直線状となるよう分離可能に相互に連結されて
   いることを特徴とする使用者による正確な各個用量ユニ
   ットに分割自在なカプセル。 ２）前記カプセル・ユニットの各々が第一および第二端
   部を有し、そして該ユニットを分離可能に相互に連結し
   たときに該第二端部が相互に対向しあうようにして成る
   特許請求の範囲第１項記載の分割自在カプセル。 ３）前記カプセル・ユニットの第一端部が丸められてい
   る特許請求の範囲第２項記載の分割自在カプセル。 ４）各々の前記カプセル・ユニットの第二端部が密閉部
   材によりシールされ、そして前記カプセル・ユニットの
   それぞれの前記密閉部材が相互に当接し分離可能に連結
   される特許請求の範囲第２項記載の分割自在カプセル。 ５）前記密閉部材が接着剤により相互に連結される特許
   請求の範囲第４項記載の分割自在カプセル。 ６）前記密閉部材が環状バンドにより相互に連結される
   特許請求の範囲第４項記載の分割自在カプセル。 ７）前記カプセル・ユニットが機械的ロック手段により
   分離可能に連結される特許請求の範囲第２項記載の分割
   自在カプセル。 ８）前記密閉部材が機械的ロック手段により分離可能に
   連結される特許請求の範囲第４項記載の分割自在カプセ
   ル。 ９）前記接着剤に加えて、前記密閉部材が環状バンドに
   より連結される特許請求の範囲第５項記載の分割自在カ
   プセル。 １０）前記密閉部材が接着層より成る特許請求の範囲第
   ５項記載の分割自在カプセル。 １１）前記密閉部材が接着層より成る特許請求の範囲第
   ６項記載の分割自在カプセル。 １２）前記密閉部材が蓋部（キャップ）より成る特許請
   求の範囲第５項記載の分割自在カプセル。 １３）前記密閉部材が蓋部より成る特許請求の範囲第６
   項記載の分割自在カプセル。 １４）前記環状バンドが緊縮域を有する特許請求の範囲
   第６項記載の分割自在カプセル。１５）前記環状バンド
   がミシン目を有する特許請求の範囲第６項記載の分割自
   在カプセル。 １６）前記カプセル・ユニットのうちの一方の第二端部
   が蓋部により密閉され、また前記機械的ロック手段が、
   前記蓋部が嵌合する片端部が開放されている中空円筒状
   部材を含む特許請求の範囲第７項記載の分割自在カプセ
   ル。 １７）前記カプセル・ユニットのうちの他方の第二端部
   が接着層により密閉される特許請求の範囲第１６項記載
   の分割自在カプセル。 １８）前記カプセル・ユニットのうちの他方の第二端部
   が、前記中空円筒状部材と一体的に形成された平面部材
   である密閉部材により密閉される特許請求の範囲第１６
   項記載の分割自在カプセル。 １９）前記機械的ロック手段が、前記カプセル・ユニッ
   トのそれぞれの第二端部に配設された相互固定用の雄お
   よび雌部材より成る特許請求の範囲第７項記載の分割自
   在カプセル。 ２０）前記雄部材が突部を含み、そして前記雌部材が受
   部を含む特許請求の範囲第１９項記載の分割自在カプセ
   ル。 ２１）前記雄および雌部材が相互固定時に摩擦嵌めを有
   するように配設される特許請求の範囲第１９項記載の分
   割自在カプセル。 ２２）前記突部および受部のうちの一方が少くとも凸所
   を有しそして他方が凹所を有し該凹所に前記凸所が嵌合
   して前記突部と受部を固定する特許請求の範囲第２０項
   記載の分割自在カプセル。 ２５）各々その長さの大部分に沿つて円筒状を呈し、か
   つ各カプセル・ユニットの円筒状部分が長手方向軸を有
   する第一および第二カプセル・ユニットを用意し、該第
   一および第二カプセル・ユニットに所望の医薬調製物を
   充填し、該第一および第二カプセル・ユニットを密閉し
   、そして該第一および第二カプセル・ユニットを、該第
   一および第二カプセル・ユニツトのそれぞれの長手方向
   軸が相互に略共通直線状となるよう分離可能に相互に連
   結することを特徴とする使用者による正確な用量ユニッ
   トに分割自在なカプセルの製造方法。