JPS62426A - 新生物疾患の治療方法 - Google Patents
新生物疾患の治療方法Info
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- JPS62426A JPS62426A JP61146277A JP14627786A JPS62426A JP S62426 A JPS62426 A JP S62426A JP 61146277 A JP61146277 A JP 61146277A JP 14627786 A JP14627786 A JP 14627786A JP S62426 A JPS62426 A JP S62426A
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- Japan
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- chloro
- quinoxaline
- sulfanilamide
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/63—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide
- A61K31/635—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide having a heterocyclic ring, e.g. sulfadiazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、一般に式１で表わされるスルファニルアミド
キノキサリンのスルホンアミド誘導体およびかかる化合
物をヒトを包含する動物の新生物疾患症状の治療に使用
することに関する。
キノキサリンのスルホンアミド誘導体およびかかる化合
物をヒトを包含する動物の新生物疾患症状の治療に使用
することに関する。
本発明の背景はニワトリおよび他の家禽の予防処置にお
いてコクシジウム抑制剤としてコクシジウム病罹患を予
防するために使用されているスルファキノキサリンとし
ても公知の２−（４−アミノベンゼンスルホンアミド）
−キノキサリン化合物に関連している。また本発明は、
同様に置換された多くのスルファキノキサリンの合成お
よび置換２−アミノキノキサリン化合物を塩化ｐ−アセ
チルアミノベンゼンスルホニルと反応させて ２−Ｎ’
−アセチルスルファニルアミドキノキサリンの置換基を
生成し、該アセチル化合物を２．５Ｎ水性水酸化ナトリ
ウムと加熱することによって加水分解して所望の２−ス
ルファニルアミド置換キノキサリンを生成するかかる化
合物の一般的合成方法を記載するエフ、ジェ、ウオルフ
（Ｆ、Ｊ、Ｗｏ ｌ ｆ）等のサブスティチューテッド
スルファキノキサリン■エクステンションオブザ グリ
オキサレートシンセシスオブ２−アミノキノキサリン（
５ｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ５ｕｌｆａｑｕｉｎｏｘａｌ
ｉｎｅ ｍ Ｅｘｔｅｎ−ｓｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ Ｇ
ｌｙｏｘａｌａｔｅ ５ｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ２−
Ａｍｉｎｏｑｕｉｎｏｘａｌｉｎｅ）ジエー、アム、ケ
ム、ツク（Ｊ、 Ａａ＋、 Ｃｈｅｍ、 ５ａｃ） ７
１．６−１０（１９４７）で発表された論文に関連して
いる。
いてコクシジウム抑制剤としてコクシジウム病罹患を予
防するために使用されているスルファキノキサリンとし
ても公知の２−（４−アミノベンゼンスルホンアミド）
−キノキサリン化合物に関連している。また本発明は、
同様に置換された多くのスルファキノキサリンの合成お
よび置換２−アミノキノキサリン化合物を塩化ｐ−アセ
チルアミノベンゼンスルホニルと反応させて ２−Ｎ’
−アセチルスルファニルアミドキノキサリンの置換基を
生成し、該アセチル化合物を２．５Ｎ水性水酸化ナトリ
ウムと加熱することによって加水分解して所望の２−ス
ルファニルアミド置換キノキサリンを生成するかかる化
合物の一般的合成方法を記載するエフ、ジェ、ウオルフ
（Ｆ、Ｊ、Ｗｏ ｌ ｆ）等のサブスティチューテッド
スルファキノキサリン■エクステンションオブザ グリ
オキサレートシンセシスオブ２−アミノキノキサリン（
５ｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ５ｕｌｆａｑｕｉｎｏｘａｌ
ｉｎｅ ｍ Ｅｘｔｅｎ−ｓｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ Ｇ
ｌｙｏｘａｌａｔｅ ５ｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ２−
Ａｍｉｎｏｑｕｉｎｏｘａｌｉｎｅ）ジエー、アム、ケ
ム、ツク（Ｊ、 Ａａ＋、 Ｃｈｅｍ、 ５ａｃ） ７
１．６−１０（１９４７）で発表された論文に関連して
いる。
本発明によれば、以下の式１で表わされる化合物
［式中又は−Ｎｏ、、−ＮＨ，、ＮＨＣ−Ｒ。
ＮＨ−（ＣＨ，）ｎ−ＣＯＯＨまたはＮ ＨＣＨ２Ｓｏ
３Ｈ（Ｒは低級アルキルまたはフェニルであり、ｎ′＝
１〜６）から選択される置換基であり。
３Ｈ（Ｒは低級アルキルまたはフェニルであり、ｎ′＝
１〜６）から選択される置換基であり。
Ｙは、ＮＯ，、ＯＣＨ３，）−１，ハロゲン（クロロ、
ブロモおよびフルオロを包含する）、−ＣＨ，。
ブロモおよびフルオロを包含する）、−ＣＨ，。
ＯＨから選択されるキノキサリン環の炭素のいずれかに
付加される置換基であり、 Ｚは、水素またはハロゲンである。］ を無毒性医薬担体と混合し、各投与量が選択されたスル
ファニルアミドキノキサリンの有効な新生物阻害量を含
有する単位投与量に分割して、新生物疾患を治療し、新
生物疾患症状を有する動物宿主に組成物を投与するのに
有効な医薬組成物を製造する。
付加される置換基であり、 Ｚは、水素またはハロゲンである。］ を無毒性医薬担体と混合し、各投与量が選択されたスル
ファニルアミドキノキサリンの有効な新生物阻害量を含
有する単位投与量に分割して、新生物疾患を治療し、新
生物疾患症状を有する動物宿主に組成物を投与するのに
有効な医薬組成物を製造する。
活性化合物の製造
上皇の式Ｉで表わされる抗新生物剤として作用する化合
物は、エフ、ジェー、ウオルフ等、サブスティチューテ
ッド スルファキノキサリン■エクステンションオブザ
グリオキサレートシンセシスオブ２−７ミノキノキサリ
ン、ジェー、アム、ケム、ツク。
物は、エフ、ジェー、ウオルフ等、サブスティチューテ
ッド スルファキノキサリン■エクステンションオブザ
グリオキサレートシンセシスオブ２−７ミノキノキサリ
ン、ジェー、アム、ケム、ツク。
７１．６〜１０ （１９４７）による論文に示される操
作にしたがって製造される。これに記載される方法は、
以下に例示されるとおり、乾燥ピリジン中適当に置換さ
れた２−アミノキノキサリンを塩化ｐ−ニトロまたはｐ
−アセチルアミノベンゼンスルホニルで処理して所望に
より対応する２−（４−ニトロベンゼンスルホニルアミ
ド）キノキサリンまたは２−Ｎ’ −アセチルスルファ
ニルアミドキノキサリンを生成し、所望によりＮ−アセ
チル化合物を加水分解して対応する２−スルファニルア
ミドキノキサリンを生成することを包含している。
作にしたがって製造される。これに記載される方法は、
以下に例示されるとおり、乾燥ピリジン中適当に置換さ
れた２−アミノキノキサリンを塩化ｐ−ニトロまたはｐ
−アセチルアミノベンゼンスルホニルで処理して所望に
より対応する２−（４−ニトロベンゼンスルホニルアミ
ド）キノキサリンまたは２−Ｎ’ −アセチルスルファ
ニルアミドキノキサリンを生成し、所望によりＮ−アセ
チル化合物を加水分解して対応する２−スルファニルア
ミドキノキサリンを生成することを包含している。
または
−２−スルフアニルアミド−５−クロロキノキサリン２
−スルフアニルアミド−５−メチル−６−クロロ−８−
イキノキサリンｂおよび異性体 前述の化合物のリストにおいて、ａは低融点異性体を表
わし、ｂは高融点異性体を表わす。
−スルフアニルアミド−５−メチル−６−クロロ−８−
イキノキサリンｂおよび異性体 前述の化合物のリストにおいて、ａは低融点異性体を表
わし、ｂは高融点異性体を表わす。
本発明の治療方法は、活性成分として式Ｉで表わされる
化合物の１種またはそれ以上の有効量を所望の薬学的に
許容できる稀釈剤、佐剤（アジュバント）および担体と
共に新生物疾患症状にかかっている動物に投与すること
よりなる。 ０．１〜５００■の化合物の単位剤形を本
発明の方法にしたがって投与する。
化合物の１種またはそれ以上の有効量を所望の薬学的に
許容できる稀釈剤、佐剤（アジュバント）および担体と
共に新生物疾患症状にかかっている動物に投与すること
よりなる。 ０．１〜５００■の化合物の単位剤形を本
発明の方法にしたがって投与する。
かかる単位剤形は、治療される動物の重量１−当り１０
〜５００ｇの日用量を提供するように投与することがで
きる。非経口的投与および特に腹腔的投与が、本発明の
方法の実施に好適な経路である。
〜５００ｇの日用量を提供するように投与することがで
きる。非経口的投与および特に腹腔的投与が、本発明の
方法の実施に好適な経路である。
次の実施例は、例示の目的のためだけであり
２１３〜１５ ℃ ソプロピル ９２〜１１５℃ す、本発明を限定するものではない。
２１３〜１５ ℃ ソプロピル ９２〜１１５℃ す、本発明を限定するものではない。
傘 この化合物の構造はＸ線分光検査法によって単独に
決定された。
決定された。
キャンサー リサーチ（Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅ５ｅａｒｃ
ｈ）４５．２１４５〜５３．１９８５年５月、アプリケ
ーションオブア ヒユーマン チュモアコロニーホーミ
ング アッセイ トウニュー ドラッグ スクリーニン
グ（Ａｐｐｌｉ−ｃａｔｉｏｎ ｏｆ ａ Ｈｕｍ
ａｎ Ｔｕｍｏｒ Ｃｏｌｏｎｙ−ｆｏｒｍｉｎｇＡｓ
ｓａｙ ｔｏ Ｎｅｗ （ｌｒｕｇ ５ｃｒｅｅｎｉｎ
ｌＨ）−シューメーカー（Ｓ ｈｅａｍａｋｅｒ）等に
記載される操作に従って実施された試験。
ｈ）４５．２１４５〜５３．１９８５年５月、アプリケ
ーションオブア ヒユーマン チュモアコロニーホーミ
ング アッセイ トウニュー ドラッグ スクリーニン
グ（Ａｐｐｌｉ−ｃａｔｉｏｎ ｏｆ ａ Ｈｕｍ
ａｎ Ｔｕｍｏｒ Ｃｏｌｏｎｙ−ｆｏｒｍｉｎｇＡｓ
ｓａｙ ｔｏ Ｎｅｗ （ｌｒｕｇ ５ｃｒｅｅｎｉｎ
ｌＨ）−シューメーカー（Ｓ ｈｅａｍａｋｅｒ）等に
記載される操作に従って実施された試験。
去ＪｊＬ−λ
新しいヒトの腫瘍の異種移植片モデル、マウスのＬＯＸ
メラニン欠乏黒色腫を用いるインビボでの抗腫瘍活性に
ついての試験は、標題化合物を投与量４４９，３００及
び２００ｍｇ ／ ｋｇ ／日で処理した場合にマウス
の寿命の著しい増加を示した。
メラニン欠乏黒色腫を用いるインビボでの抗腫瘍活性に
ついての試験は、標題化合物を投与量４４９，３００及
び２００ｍｇ ／ ｋｇ ／日で処理した場合にマウス
の寿命の著しい増加を示した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ I （式中、ＹはＮＯ＿２、ＯＣＨ＿３、クロロ、ＣＨ＿３
、ブロモ、ヒドロキシから選択されるキノキサリン環の
無置換炭素のいずれかに付加される置換基であり、 ＸはＮＯ＿２、ＮＨ２、アシルアミド、ＮＨ−（ＣＨ＿
２）ｎ−ＣＯＯＨまたはＮＨＣＨ＿２ＳＯ＿３Ｈから選
択され、 Ｚは水素またはハロである。） で表わされる化合物の有効量を新生物疾患に罹患した動
物に投与することを特徴とするヒトを包含する動物の新
生物疾患の治療方法。 ２、２−スルフアニルアミド−５−クロ ロキノキサリンの有効量を新生物疾患に罹患した動物に
投与することを特徴とする特許請求の範囲第１項記載の
動物の新生物疾患の治療方法。 ３、投与される２−スルフアニルアミド −５−クロロ−キノキサリンの量が体重１ｋｇ当り日用
量約１〜５００ｍｇを包含している特許請求の範囲第２
項記載の方法。 ４、薬学的に許容できる稀釈剤または担 体および活性成分として式 ▲数式、化学式、表等があります▼ I （式中、ＹはＮＯ＿２、ＯＣＨ＿３、Ｈ、クロロ、ＣＨ
＿３、ブロモ、ヒドロキシから選択されるキノキサリン
環の無置換炭素のいずれかに付加される置換基であり、 ＸはＣＯ＿２、ＮＨ＿２、アシルアミド、ＮＨ−（ＣＨ
＿２）ｎ−ＣＯＯＨまたはＮＨＣＨ＿２ＳＯ＿３Ｈから
選択され、 Ｚは水素またはハロである。） で表わされる化合物の有効量を包含している動物の新生
物疾患の治療に用いる医薬組成 物。 ５、活性成分が２−スルフアニルアミド −５−クロロ−キノキサリンである特許請求の範囲第４
項記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US74807085A | 1985-06-24 | 1985-06-24 | |
| US748070 | 1985-06-24 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62426A true JPS62426A (ja) | 1987-01-06 |
Family
ID=25007868
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61146277A Pending JPS62426A (ja) | 1985-06-24 | 1986-06-24 | 新生物疾患の治療方法 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4931433A (ja) |
| EP (1) | EP0215200B1 (ja) |
| JP (1) | JPS62426A (ja) |
| CA (1) | CA1267604A (ja) |
| DE (1) | DE3686688T2 (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0472053A3 (en) * | 1990-08-20 | 1994-08-10 | Eisai Co Ltd | Sulfonamide derivatives |
| WO1995003279A1 (fr) * | 1993-07-26 | 1995-02-02 | Eisai Co., Ltd. | Derives de sulfamide et d'ester sulfonique presentant chacun un heterocycle tricyclique |
| WO1995007276A1 (fr) * | 1993-09-10 | 1995-03-16 | Eisai Co., Ltd. | Derives bicycliques heterocycliques d'ester sulfonique et de sulfonamide |
| US6787534B2 (en) | 1999-12-28 | 2004-09-07 | Eisai Co., Ltd. | Sulfonamide-containing heterocyclic compounds |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5529999A (en) * | 1994-03-04 | 1996-06-25 | Eli Lilly And Company | Antitumor compositions and methods of treatment |
| SE0302304D0 (sv) * | 2003-08-27 | 2003-08-27 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
-
1986
- 1986-06-18 EP EP86108295A patent/EP0215200B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1986-06-18 DE DE8686108295T patent/DE3686688T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1986-06-19 CA CA000511938A patent/CA1267604A/en not_active Expired - Fee Related
- 1986-06-24 JP JP61146277A patent/JPS62426A/ja active Pending
-
1987
- 1987-05-01 US US07/045,256 patent/US4931433A/en not_active Expired - Fee Related
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0472053A3 (en) * | 1990-08-20 | 1994-08-10 | Eisai Co Ltd | Sulfonamide derivatives |
| WO1995003279A1 (fr) * | 1993-07-26 | 1995-02-02 | Eisai Co., Ltd. | Derives de sulfamide et d'ester sulfonique presentant chacun un heterocycle tricyclique |
| WO1995007276A1 (fr) * | 1993-09-10 | 1995-03-16 | Eisai Co., Ltd. | Derives bicycliques heterocycliques d'ester sulfonique et de sulfonamide |
| CN1079097C (zh) * | 1993-09-10 | 2002-02-13 | 卫材株式会社 | 杂二环磺胺衍生物和磺酸酯衍生物 |
| US6787534B2 (en) | 1999-12-28 | 2004-09-07 | Eisai Co., Ltd. | Sulfonamide-containing heterocyclic compounds |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0215200A2 (en) | 1987-03-25 |
| EP0215200B1 (en) | 1992-09-09 |
| US4931433A (en) | 1990-06-05 |
| DE3686688D1 (de) | 1992-10-15 |
| CA1267604A (en) | 1990-04-10 |
| EP0215200A3 (en) | 1989-08-02 |
| DE3686688T2 (de) | 1993-03-18 |
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