JPS6232169B2 - - Google Patents
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- JPS6232169B2 JPS6232169B2 JP12250079A JP12250079A JPS6232169B2 JP S6232169 B2 JPS6232169 B2 JP S6232169B2 JP 12250079 A JP12250079 A JP 12250079A JP 12250079 A JP12250079 A JP 12250079A JP S6232169 B2 JPS6232169 B2 JP S6232169B2
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- phenylalanine
- present
- inflammatory agent
- inflammatory
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Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
［産業上の利用分野］
本発明は新規な抗炎症剤に関する。
［従来の技術］
Ｄ―フエニルアラニンは公知のアミノ酸である
が、この物質が優れた抗炎症作用を有しているこ
とは知られていない。 ［発明が解決しようとする問題点］ 本発明の目的は抗炎症作用にすぐれた新規な抗
炎症剤を提供するにある。 本発明の他の目的は好ましくない副作用を生じ
させることのない抗炎症剤を提供するにある。 ［問題点を解決するための手段］ しかして本発明はＤ―フエニルアラニンを有効
成分とする抗炎症剤を要旨とするものである。 すなわち本発明はＤ―フエニルアラニンがその
抗炎症作用にすぐれ、しかも好ましくない副作用
などが生じることがなく、抗炎症剤としてこの的
に使用しうるという新たな事実を見出し、完成さ
れたものである。 ［作用および実施態様］ 本発明におけるＤ―フエニルアラニンは、これ
を長期間にわたつて多量にハツカネズミに投与し
たとき該ハツカネズミを死にいたらしめたり、組
織病変などの副作用がなく、きわめて無害な化合
物であることが確認されている。Ｄ―フエニルア
ラニンのLD50値（腹腔内投与、ハツカネズミ）
は10ｇ／Kg以上であり、米国食品医薬品管理庁
（FDA）の「一般に安全と認められる物質
（GRAS）」に掲載されている。 かかるＤ―フエニルアラニンを有効成分とする
本発明の抗炎症剤は食餌投与または薬剤（粉末、
錠剤、カプセル、注射、坐剤）投与される。 本発明の抗炎症剤は、有効成分としてのＤ―フ
エニルアラニンの投与量は、その経口投与または
腹腔内投与において１日あたり４回に分けて投与
するばあい、１回あたり約100〜750mgの範囲で投
与されるか、あるいは１日あたりの総量が約400
〜3000mgとなる範囲で投与される。 なお本発明においては、Ｄ―フエニルアラニン
をDL―フエニルアラニン（Ｄ―フエニルアラニ
ンとＬ―フエニルアラニンとの混合物）の形態で
用いてもよく、このDL体は前記の純粋なＤ型ア
ミノ酸に比してきわめて安価に入手でき、Ｄ―フ
エニルアラニン源として経済的に使用しうるもの
である。DL体の投与量はそのDL体中にＤ型成分
が50％含有されているとして、対応するＤ型成分
単独の投与量の約２倍量とされる。 また本発明におけるこれらＤ―フエニルアラニ
ンは、この物質を通常アスピリン型薬剤と呼ばれ
る鎮痛下熱剤、抗炎症剤とこれらの物質とを組合
わせることによつてもその抗炎症作用がいちじる
しく高められる。 しかして本発明の抗炎症剤は有効成分としてＤ
―フエニルアラニンとアスピリン型薬剤とを組合
わせたものを用いてもよく、該薬剤は約300mg／
回で投与される。 かかるアスピリン型薬剤としては、インドメタ
シン（indomethacin）、ジクロフエナツク・ソジ
ウム（diclofenac sodium）、アスピリン、さらに
登録商標「モルチン（Mortin）」などとして知ら
れるイブプロフエン（ibuprofen）、登録商標「ト
レクチン（Tolectin）」などとして知られるトル
メチン・ソジウム（tolmetin sodium）、登録商標
「ナプロシン（Naprosyn）」などとして知られる
ナプキンセン（naproxen）またはこれらの均等
物などがあげられる。 つぎに実施例をあげて本発明の抗炎症剤を説明
するが、もとより本発明はこれら実施例のみに限
定されるものではない。 実施例 １ 体重250〜300mgのスプラギユ・ドーリ種のラツ
ト（６匹）に対してＤ―フエニルアラニンを第１
表に示す量腹腔内投与した。２時間後、0.5％カ
ラギーナン（carrageenan）生理食塩水水溶液0.2
mlをラツトの後足に注入し、カラギーナンにより
誘発される炎症の度合を調べた。 浮腫の容量はカラギーナン投与直前と投与３時
間後の被検動物の右後脚を水中に浸漬して測定し
た。結果を第１表に示す。 なお、Ｄ―フエニルアラニンによる炎症（は
れ、swelling）の抑制度合は、基準としてＤ―フ
エニルアラニンに代えて生理食塩水を用いたとき
の炎症度合を基準とし、この基準値に対して各試
験条件における炎症度合がどの程度低減化されて
いるかによつて判断した。
が、この物質が優れた抗炎症作用を有しているこ
とは知られていない。 ［発明が解決しようとする問題点］ 本発明の目的は抗炎症作用にすぐれた新規な抗
炎症剤を提供するにある。 本発明の他の目的は好ましくない副作用を生じ
させることのない抗炎症剤を提供するにある。 ［問題点を解決するための手段］ しかして本発明はＤ―フエニルアラニンを有効
成分とする抗炎症剤を要旨とするものである。 すなわち本発明はＤ―フエニルアラニンがその
抗炎症作用にすぐれ、しかも好ましくない副作用
などが生じることがなく、抗炎症剤としてこの的
に使用しうるという新たな事実を見出し、完成さ
れたものである。 ［作用および実施態様］ 本発明におけるＤ―フエニルアラニンは、これ
を長期間にわたつて多量にハツカネズミに投与し
たとき該ハツカネズミを死にいたらしめたり、組
織病変などの副作用がなく、きわめて無害な化合
物であることが確認されている。Ｄ―フエニルア
ラニンのLD50値（腹腔内投与、ハツカネズミ）
は10ｇ／Kg以上であり、米国食品医薬品管理庁
（FDA）の「一般に安全と認められる物質
（GRAS）」に掲載されている。 かかるＤ―フエニルアラニンを有効成分とする
本発明の抗炎症剤は食餌投与または薬剤（粉末、
錠剤、カプセル、注射、坐剤）投与される。 本発明の抗炎症剤は、有効成分としてのＤ―フ
エニルアラニンの投与量は、その経口投与または
腹腔内投与において１日あたり４回に分けて投与
するばあい、１回あたり約100〜750mgの範囲で投
与されるか、あるいは１日あたりの総量が約400
〜3000mgとなる範囲で投与される。 なお本発明においては、Ｄ―フエニルアラニン
をDL―フエニルアラニン（Ｄ―フエニルアラニ
ンとＬ―フエニルアラニンとの混合物）の形態で
用いてもよく、このDL体は前記の純粋なＤ型ア
ミノ酸に比してきわめて安価に入手でき、Ｄ―フ
エニルアラニン源として経済的に使用しうるもの
である。DL体の投与量はそのDL体中にＤ型成分
が50％含有されているとして、対応するＤ型成分
単独の投与量の約２倍量とされる。 また本発明におけるこれらＤ―フエニルアラニ
ンは、この物質を通常アスピリン型薬剤と呼ばれ
る鎮痛下熱剤、抗炎症剤とこれらの物質とを組合
わせることによつてもその抗炎症作用がいちじる
しく高められる。 しかして本発明の抗炎症剤は有効成分としてＤ
―フエニルアラニンとアスピリン型薬剤とを組合
わせたものを用いてもよく、該薬剤は約300mg／
回で投与される。 かかるアスピリン型薬剤としては、インドメタ
シン（indomethacin）、ジクロフエナツク・ソジ
ウム（diclofenac sodium）、アスピリン、さらに
登録商標「モルチン（Mortin）」などとして知ら
れるイブプロフエン（ibuprofen）、登録商標「ト
レクチン（Tolectin）」などとして知られるトル
メチン・ソジウム（tolmetin sodium）、登録商標
「ナプロシン（Naprosyn）」などとして知られる
ナプキンセン（naproxen）またはこれらの均等
物などがあげられる。 つぎに実施例をあげて本発明の抗炎症剤を説明
するが、もとより本発明はこれら実施例のみに限
定されるものではない。 実施例 １ 体重250〜300mgのスプラギユ・ドーリ種のラツ
ト（６匹）に対してＤ―フエニルアラニンを第１
表に示す量腹腔内投与した。２時間後、0.5％カ
ラギーナン（carrageenan）生理食塩水水溶液0.2
mlをラツトの後足に注入し、カラギーナンにより
誘発される炎症の度合を調べた。 浮腫の容量はカラギーナン投与直前と投与３時
間後の被検動物の右後脚を水中に浸漬して測定し
た。結果を第１表に示す。 なお、Ｄ―フエニルアラニンによる炎症（は
れ、swelling）の抑制度合は、基準としてＤ―フ
エニルアラニンに代えて生理食塩水を用いたとき
の炎症度合を基準とし、この基準値に対して各試
験条件における炎症度合がどの程度低減化されて
いるかによつて判断した。
【表】
実施例 ２
Ｄ―フエニルアラニンをカラギーナン投与３時
間前に経口投与したほかは実施例１と同様にして
カラギーナンで誘発される炎症の抑制の程度を調
べた。 結果を第２表に示す。
間前に経口投与したほかは実施例１と同様にして
カラギーナンで誘発される炎症の抑制の程度を調
べた。 結果を第２表に示す。
【表】
ラツトにおけるかかるＤ―フエニルアラニンの
抗炎症作用は、Ｄ―フエニルアラニン投与によつ
て関節炎患者のいくらかに指の可動性が増大せら
れたという事実によつて確認された。 同様な試験結果がDL―フエニルアラニンまた
はこれとアスピリン型薬剤との組合わせによつて
もえられた。 以上本実施例で用いたカラギーナン試験は、薬
剤が人体に対して抗炎症剤として作用するか否か
を調べるための標準試験である。カラギーナンは
高刺激性物質であり、このものの注射によつて組
織のはれ（swelling）を惹起させる。抗炎症剤は
かかるはれを抑制するものである。 ［発明の効果］ 本発明の抗炎症剤は高い抗炎症作用を有すると
共に毒性や副作用の少なく、きわめてすぐれたも
のである。
抗炎症作用は、Ｄ―フエニルアラニン投与によつ
て関節炎患者のいくらかに指の可動性が増大せら
れたという事実によつて確認された。 同様な試験結果がDL―フエニルアラニンまた
はこれとアスピリン型薬剤との組合わせによつて
もえられた。 以上本実施例で用いたカラギーナン試験は、薬
剤が人体に対して抗炎症剤として作用するか否か
を調べるための標準試験である。カラギーナンは
高刺激性物質であり、このものの注射によつて組
織のはれ（swelling）を惹起させる。抗炎症剤は
かかるはれを抑制するものである。 ［発明の効果］ 本発明の抗炎症剤は高い抗炎症作用を有すると
共に毒性や副作用の少なく、きわめてすぐれたも
のである。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ Ｄ―フエニルアラニンを有効成分とする抗炎
症剤。 ２ Ｄ―フエニルアラニンがDL―フエニルアラ
ニンの形態で用いられることを特徴とする特許請
求の範囲第１項記載の抗炎症剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP12250079A JPS56113711A (en) | 1979-09-22 | 1979-09-22 | Antiinflammatory |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP12250079A JPS56113711A (en) | 1979-09-22 | 1979-09-22 | Antiinflammatory |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS56113711A JPS56113711A (en) | 1981-09-07 |
| JPS6232169B2 true JPS6232169B2 (ja) | 1987-07-13 |
Family
ID=14837375
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP12250079A Granted JPS56113711A (en) | 1979-09-22 | 1979-09-22 | Antiinflammatory |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS56113711A (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006070873A1 (ja) * | 2004-12-28 | 2006-07-06 | Ajinomoto Co., Inc. | アディポネクチン誘導剤又は分泌促進剤 |
-
1979
- 1979-09-22 JP JP12250079A patent/JPS56113711A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS56113711A (en) | 1981-09-07 |
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