JPS6216431A - 医薬組成物 - Google Patents
医薬組成物Info
- Publication number
- JPS6216431A JPS6216431A JP15556485A JP15556485A JPS6216431A JP S6216431 A JPS6216431 A JP S6216431A JP 15556485 A JP15556485 A JP 15556485A JP 15556485 A JP15556485 A JP 15556485A JP S6216431 A JPS6216431 A JP S6216431A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- substance
- antibiotic
- pharmaceutical composition
- absorbability
- phospholipid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は抗生物質の吸収性を向上させた医薬組成物に関
する。
する。
（従来の技術）
抗生物質は経口剤、注射剤、車側等の形態で投与されて
いる。経口投与の場合、投与は簡便ではあるがエステラ
ーゼ等により分解代謝されることにより投与量のわりに
は効果が発揮されない、車側投与の場合、持続性はある
が直腸粘膜の透過率が低いなどの問題がある。注射剤の
場合、ワン・ショットによって血中濃度を上げることが
できるが短時間であり、しかも注射部位近辺の細胞に対
して薬物が高濃度となり、例えば四頭筋短縮症発生の危
険がある。また投与に際しては医師のもとに足を運ばね
ばならないので患者に負担をかけることになる。
いる。経口投与の場合、投与は簡便ではあるがエステラ
ーゼ等により分解代謝されることにより投与量のわりに
は効果が発揮されない、車側投与の場合、持続性はある
が直腸粘膜の透過率が低いなどの問題がある。注射剤の
場合、ワン・ショットによって血中濃度を上げることが
できるが短時間であり、しかも注射部位近辺の細胞に対
して薬物が高濃度となり、例えば四頭筋短縮症発生の危
険がある。また投与に際しては医師のもとに足を運ばね
ばならないので患者に負担をかけることになる。
（発明が解決しようとする問題点）
従って、抗生物質を投与する際に注射によらず経口投与
、直腸投与、外皮投与においても安定で吸収率のよい投
与形態にすることが望ましい。本発明の目的は、抗生物
質を安定化し、かつ直腸、消化管等の粘膜、外皮よりの
抗生物質の吸収性を高めた抗生物質含有医薬組成物を提
供することにある。
、直腸投与、外皮投与においても安定で吸収率のよい投
与形態にすることが望ましい。本発明の目的は、抗生物
質を安定化し、かつ直腸、消化管等の粘膜、外皮よりの
抗生物質の吸収性を高めた抗生物質含有医薬組成物を提
供することにある。
（問題点を解決するための手段）
本発明者は上記問題点を解決するために研究を重ねてき
たところ、抗生物質にリン脂質を配合することによって
抗生物質の安定化および吸収性、特に消化管吸収性、直
腸吸収性、皮膚吸収性が高められ、さらに末梢血管拡張
薬を配合することによって抗生物質吸収の相乗効果がみ
られること、さらにこのような作用はリン脂質（さらに
は末梢血管拡張策）の存在下に抗生物質を投与すれば達
成されること、即ちリン脂質（さらには末梢血管拡張策
）を単に混合しただけでもかかる作用が達せられること
を見い出し、本発明を完成した。
たところ、抗生物質にリン脂質を配合することによって
抗生物質の安定化および吸収性、特に消化管吸収性、直
腸吸収性、皮膚吸収性が高められ、さらに末梢血管拡張
薬を配合することによって抗生物質吸収の相乗効果がみ
られること、さらにこのような作用はリン脂質（さらに
は末梢血管拡張策）の存在下に抗生物質を投与すれば達
成されること、即ちリン脂質（さらには末梢血管拡張策
）を単に混合しただけでもかかる作用が達せられること
を見い出し、本発明を完成した。
即ち、本発明は抗生物質、リン脂質を含有してなる医薬
組成物に関する。更に、本発明の態様は、上記医薬組成
物にさらに末梢血管拡張策を含有してなる組成物である
。
組成物に関する。更に、本発明の態様は、上記医薬組成
物にさらに末梢血管拡張策を含有してなる組成物である
。
抗生物質としては、抗菌性抗生物質が好適に使用される
。抗菌性抗生物質としては、例えばセフェム系（セファ
ロリジン、セファゾリン、セフプロチンナトリウム、セ
フラジン、セフアリキシン、セファクロル等）、ペニシ
リン系（ベンジルペニシリン、クロキサシリン、アンピ
シリン、ヘタシリン、カルベニシリン等）、アミノグル
コシド系（カナマイシン、ストレプトマイシン、フラジ
オマイシン、ゲンタマイシン等）、マクロライド系（エ
リスロマイシン、ジョサマイシン、アセチルスピラマイ
シン等）、テトラサイクリン系（テトラサイクリン、ド
キシサイクリン等）、クロラムフェニコール系、ポリペ
プチド系（コリスチン、ポリミキシン、バシトラシン、
グラミシジン、エンラマイシン等）、フンジン等の抗生
物質が例示される。
。抗菌性抗生物質としては、例えばセフェム系（セファ
ロリジン、セファゾリン、セフプロチンナトリウム、セ
フラジン、セフアリキシン、セファクロル等）、ペニシ
リン系（ベンジルペニシリン、クロキサシリン、アンピ
シリン、ヘタシリン、カルベニシリン等）、アミノグル
コシド系（カナマイシン、ストレプトマイシン、フラジ
オマイシン、ゲンタマイシン等）、マクロライド系（エ
リスロマイシン、ジョサマイシン、アセチルスピラマイ
シン等）、テトラサイクリン系（テトラサイクリン、ド
キシサイクリン等）、クロラムフェニコール系、ポリペ
プチド系（コリスチン、ポリミキシン、バシトラシン、
グラミシジン、エンラマイシン等）、フンジン等の抗生
物質が例示される。
本発明で使用されるリン脂質としては、リン脂質自体は
勿論のこと、リン脂質含有物の態様でも本発明に供する
ことが出来る。リン脂質の具体例としては、たとえばホ
スファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン
、スフィンゴミエリン、水素添加レシチン、大豆レシチ
ン、卵黄レシチン等があげられる。
勿論のこと、リン脂質含有物の態様でも本発明に供する
ことが出来る。リン脂質の具体例としては、たとえばホ
スファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン
、スフィンゴミエリン、水素添加レシチン、大豆レシチ
ン、卵黄レシチン等があげられる。
本発明に使用される末梢血管拡張策（特に、皮膚、粘膜
等に投与した場合にかかる作用）を有するものならば、
いずれも好適に使用される。末梢血管拡張策の具体例と
しては、たとえば次のような化合物が例示される： ニコチン酸及びそのエステル（たとえば、ヘンシルエス
テル、β−ブトキシエチルエステル、ニカメタート、イ
ノシトールへキサニコチネート、ヘプロカニカート、ニ
コチン酸アミド等）、ピリジンアルコール（たとえば、
３−ピリジンメタノール等）、硫酸バメタン、シフラン
デレート等。
等に投与した場合にかかる作用）を有するものならば、
いずれも好適に使用される。末梢血管拡張策の具体例と
しては、たとえば次のような化合物が例示される： ニコチン酸及びそのエステル（たとえば、ヘンシルエス
テル、β−ブトキシエチルエステル、ニカメタート、イ
ノシトールへキサニコチネート、ヘプロカニカート、ニ
コチン酸アミド等）、ピリジンアルコール（たとえば、
３−ピリジンメタノール等）、硫酸バメタン、シフラン
デレート等。
末梢血管拡張策の作用としては、吸収促進効果が考えら
れる。即ち、たとえばニコチン酸β−ブトキシエチルエ
ステルの皮膚への塗布によって皮膚温の１．５〜３℃の
上昇がみられ、これは血管拡張作用を示唆するものであ
ると考えられ、さらに、Ｉｆ′１ １を指標とする塩化
ナトリウム溶液吸収実験ではニコチン酸β−ブトキシエ
チルエステルはその吸収率も高めていることから抗生物
質の吸収率を高め、このことはニコチン酸エステルの吸
収促進作用を示唆するものである。
れる。即ち、たとえばニコチン酸β−ブトキシエチルエ
ステルの皮膚への塗布によって皮膚温の１．５〜３℃の
上昇がみられ、これは血管拡張作用を示唆するものであ
ると考えられ、さらに、Ｉｆ′１ １を指標とする塩化
ナトリウム溶液吸収実験ではニコチン酸β−ブトキシエ
チルエステルはその吸収率も高めていることから抗生物
質の吸収率を高め、このことはニコチン酸エステルの吸
収促進作用を示唆するものである。
抗生物質に対するリン脂質の配合割合は所望する製剤に
応じて変わりうるが、好ましくは抗生物質１００重量部
に対して、リン脂質１０〜１０００重量部、好ましくは
５０〜８００重量部である。たとえば経口投与製剤にお
いては抗生物質１００重量部に対して、リン脂質２００
〜５００重量部である。
応じて変わりうるが、好ましくは抗生物質１００重量部
に対して、リン脂質１０〜１０００重量部、好ましくは
５０〜８００重量部である。たとえば経口投与製剤にお
いては抗生物質１００重量部に対して、リン脂質２００
〜５００重量部である。
末梢血管拡張策の配合割合は、所望とする抗生物質と等
量程度ないしはそれ以下が好ましい。
量程度ないしはそれ以下が好ましい。
本発明の組成物は、通常の製剤技術を採用することによ
って、抗生物質含有製剤に調製することが出来る。この
ような製剤としては、経口製剤（錠剤、カプセル剤等）
、注射剤、非経口製剤（軟膏剤、パップ剤、車側等）の
何れでもよい。
って、抗生物質含有製剤に調製することが出来る。この
ような製剤としては、経口製剤（錠剤、カプセル剤等）
、注射剤、非経口製剤（軟膏剤、パップ剤、車側等）の
何れでもよい。
本発明においてはリン脂質が抗生物質の吸収を促進し、
かつその作用の持続を達成する。而して、リン脂質のこ
のような作用はリン脂質の存在下に抗生物質を投与する
ことによって達成されるので、本発明の医薬組成物は抗
生物質との単なる混合物の形態であれば十分本発明の目
的が達成される。
かつその作用の持続を達成する。而して、リン脂質のこ
のような作用はリン脂質の存在下に抗生物質を投与する
ことによって達成されるので、本発明の医薬組成物は抗
生物質との単なる混合物の形態であれば十分本発明の目
的が達成される。
当該製剤の調製に当たって、抗生物質、リン脂質、必要
に応じて末梢血管拡張策を混合して超音波等の機械的刺
激を与えるか、クロロホルム等の溶媒を使用して熔解混
合し、これを製剤化してもよい、製剤化に際しては、そ
の使用剤型に応して賦形剤として乳糖、デンプン、タル
ク、カルボキシメチルセルロース、酸化マグネシウムな
どを使用して経口剤とする、サイクロデキストリン、乳
糖、米油、ラウリン酸、リノール酸等の補助剤を使用し
て乳化剤とする、ウイソテプゾール、ポリエチレングリ
コール等を使用して車側の形態に調製することが好まし
い。特に、本発明の組成物は、直腸粘膜透過性の悪い抗
生物質に適用することによって、当該抗生物質の直腸粘
膜透過性が著しく改善されるので、本発明組成物は直腸
製剤に対して適用することが好ましい。
に応じて末梢血管拡張策を混合して超音波等の機械的刺
激を与えるか、クロロホルム等の溶媒を使用して熔解混
合し、これを製剤化してもよい、製剤化に際しては、そ
の使用剤型に応して賦形剤として乳糖、デンプン、タル
ク、カルボキシメチルセルロース、酸化マグネシウムな
どを使用して経口剤とする、サイクロデキストリン、乳
糖、米油、ラウリン酸、リノール酸等の補助剤を使用し
て乳化剤とする、ウイソテプゾール、ポリエチレングリ
コール等を使用して車側の形態に調製することが好まし
い。特に、本発明の組成物は、直腸粘膜透過性の悪い抗
生物質に適用することによって、当該抗生物質の直腸粘
膜透過性が著しく改善されるので、本発明組成物は直腸
製剤に対して適用することが好ましい。
本発明組成物において、抗生物質の投与量は、症状、投
与経路、性別、年令、体重等によって変わりうるが、通
常成人１日当たり１〜５００ｍｇ程度であり、これを１
〜数回に分けて投与する。特に、直腸投与製剤において
は１回投与量１０〜１００ ｍｇ程度であり、１日３〜
４回に分けて投与する。
与経路、性別、年令、体重等によって変わりうるが、通
常成人１日当たり１〜５００ｍｇ程度であり、これを１
〜数回に分けて投与する。特に、直腸投与製剤において
は１回投与量１０〜１００ ｍｇ程度であり、１日３〜
４回に分けて投与する。
（作用）
本発明の組成物においては、リン脂質類の抗生物質に対
する安定化作用、吸収促進作用が発揮される。また、本
発明の組成物中に、さらに末梢血管拡張薬を含有させる
ことにより薬剤吸収作用がが相乗的に向上する。
する安定化作用、吸収促進作用が発揮される。また、本
発明の組成物中に、さらに末梢血管拡張薬を含有させる
ことにより薬剤吸収作用がが相乗的に向上する。
（実施例）
実施例によって本発明を更に詳しく説明するが、本発明
は実施例によって限定されるものではない。
は実施例によって限定されるものではない。
実施例１
セファゾリンナトリウム２００ｍｇ、卵黄レシチン４０
０ ｍｇ、ニコチン酸ブトキシエチルエステル２ｏｍｇ
をウイッテブゾール６７５ １０００ｍｇ、ウィンテプ
ゾールＨ−１５８００ｍｇ中に熔融し、次いで車側用コ
ンテナーに充填し、冷却固化させて肛門用車側とした。
０ ｍｇ、ニコチン酸ブトキシエチルエステル２ｏｍｇ
をウイッテブゾール６７５ １０００ｍｇ、ウィンテプ
ゾールＨ−１５８００ｍｇ中に熔融し、次いで車側用コ
ンテナーに充填し、冷却固化させて肛門用車側とした。
実施例２
セファロチンナトリウム２００ｍｇ、β−エトキシエチ
ルニコチン酸エステル１００ｍｇ、 卵１ｉレシチン４
００ｍｇをポリエチレングリコール−６００６００ｍｇ
、ポリエチレングリコール−１５４０１１００ｍｇ中に
熔融し、次いで車側用コンテナーに充填し、冷却固化さ
せて肛門用車側とした。
ルニコチン酸エステル１００ｍｇ、 卵１ｉレシチン４
００ｍｇをポリエチレングリコール−６００６００ｍｇ
、ポリエチレングリコール−１５４０１１００ｍｇ中に
熔融し、次いで車側用コンテナーに充填し、冷却固化さ
せて肛門用車側とした。
（効果）
実験例１
ウィッテブゾールＥ−７５（５５重量％）、第１表に示
した抗生物質１５重量％、卵黄レシチン３０重量％を混
合した車側２５０ｍｇ／ ｋｇ （抗生物質として３７
．５ｍｇ／ｋｇ） 、および実施例１の車側を家兎直腸
に投与した時の全血中抗生物質の濃度（単位はｎ ／
ｒｎｌ ）の時間推移を第１表に示す。
した抗生物質１５重量％、卵黄レシチン３０重量％を混
合した車側２５０ｍｇ／ ｋｇ （抗生物質として３７
．５ｍｇ／ｋｇ） 、および実施例１の車側を家兎直腸
に投与した時の全血中抗生物質の濃度（単位はｎ ／
ｒｎｌ ）の時間推移を第１表に示す。
第１表
上記第１表に示した抗生物質１５重量％およびウイソテ
プゾールＥ７５（８５重量％）からなる車側は直腸より
吸収されなかった。
プゾールＥ７５（８５重量％）からなる車側は直腸より
吸収されなかった。
本発明の医薬組成物においては、より多量の抗生物質の
皮膚または粘ＩＩＩ透過量を増大せしめられるので、よ
り優れた抗菌効果が得られる。従って投与量が軽減され
、強力な抗菌効果が得られる。
皮膚または粘ＩＩＩ透過量を増大せしめられるので、よ
り優れた抗菌効果が得られる。従って投与量が軽減され
、強力な抗菌効果が得られる。
Claims (2)
- （１）抗生物質、リン脂質を含有してなる医薬組成物。
- （２）末梢血管拡張薬を含有してなる特許請求の範囲第
（１）項記載の組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15556485A JPS6216431A (ja) | 1985-07-15 | 1985-07-15 | 医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15556485A JPS6216431A (ja) | 1985-07-15 | 1985-07-15 | 医薬組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6216431A true JPS6216431A (ja) | 1987-01-24 |
Family
ID=15608808
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15556485A Pending JPS6216431A (ja) | 1985-07-15 | 1985-07-15 | 医薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6216431A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999026632A1 (en) * | 1997-11-20 | 1999-06-03 | Statens Serum Institut | Phospholipids having antimicrobial activity with or without the presence of antimicrobials |
| WO2002096354A3 (en) * | 2001-05-29 | 2003-03-20 | Tap Pharmaceutical Prod Inc | Enhancement of oral bioavailability of non-emulsified formulation of prodrug esters with lecithin |
| WO2004017924A3 (en) * | 2002-08-23 | 2004-09-23 | Juventus Bioscience Llc | Methods of treating involuntary facial spasms and facial wrinkles |
| JP2006089475A (ja) * | 2004-08-27 | 2006-04-06 | Anges Mg Inc | 核酸皮膚外用製剤 |
-
1985
- 1985-07-15 JP JP15556485A patent/JPS6216431A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999026632A1 (en) * | 1997-11-20 | 1999-06-03 | Statens Serum Institut | Phospholipids having antimicrobial activity with or without the presence of antimicrobials |
| AU747288B2 (en) * | 1997-11-20 | 2002-05-16 | Statens Serum Institut | Phospholipids having antimicrobial activity with or without the presence of antimicrobials |
| WO2002096354A3 (en) * | 2001-05-29 | 2003-03-20 | Tap Pharmaceutical Prod Inc | Enhancement of oral bioavailability of non-emulsified formulation of prodrug esters with lecithin |
| JP2005515155A (ja) * | 2001-05-29 | 2005-05-26 | タツプ・フアーマシユーテイカル・プロダクツ・インコーポレイテツド | レシチンでのプロドラッグエステル非乳化調合物の経口バイオアベイラビリティの向上 |
| WO2004017924A3 (en) * | 2002-08-23 | 2004-09-23 | Juventus Bioscience Llc | Methods of treating involuntary facial spasms and facial wrinkles |
| JP2006089475A (ja) * | 2004-08-27 | 2006-04-06 | Anges Mg Inc | 核酸皮膚外用製剤 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR930000861B1 (ko) | 오메프라졸 직장투여 조성물 | |
| FI110842B (fi) | Menetelmä määritellyn lipidijärjestelmän sisältävän farmaseuttisen koostumuksen valmistamiseksi | |
| AU2010245932B2 (en) | Novel formulations of volatile anesthetics and methods of use for reducing inflammation | |
| PT97199B (pt) | Processo para a preparacao de formulacoes farmaceuticas a base de lecticina ou um percursor de lecticina | |
| JP2004510698A5 (ja) | ||
| KR20150107707A (ko) | 대두 포스파티딜세린으로 제조된 코클리에이트 | |
| WO2020171491A1 (ko) | 서방성 지질 전구 제제 및 이를 포함하는 지질 용액 형태의 서방성 주사용 약학 조성물 | |
| WO2014104788A1 (en) | Sustained-release lipid pre-concentrate of anionic pharmacologically active substances and pharmaceutical composition comprising the same | |
| JP2017128597A (ja) | 皮膚科障害または皮膚科疾患を処置するための新規製剤および方法 | |
| US5624682A (en) | Pharmaceutical formulations based on a ketoprofen solution in soft capsules, and processes for their preparation | |
| ES2908924T3 (es) | Composiciones orales sólidas de liberación lenta | |
| JPS6216431A (ja) | 医薬組成物 | |
| PT85871B (en) | Process for the preparation of orally administrable pharmaceutical compositions which contain chenodeoxycholic acid or deoxycholic acid or a salt of either of these acids any of wich may be used alone or is combination with a synergist | |
| Garnacho-Montero et al. | Life-Threatening Adverse Event After Amphotericin B | |
| JPH03502574A (ja) | メチルセルロース製薬学的組成物 | |
| EP1326608B1 (en) | Stable compositions of oxapenem-3-carboxylic acids by co-lyophilisation with pharmaceutical carriers | |
| JPS6333329A (ja) | 抗菌剤含有組成物 | |
| CN100391447C (zh) | 一种辅酶q10冻干粉针剂及其制备方法 | |
| CN100516071C (zh) | 头孢类化合物的氨丁三醇盐及其制备方法 | |
| ES2310561T3 (es) | Composiciones farmaceuticas que contienen acidos oxapenem-3-carboxilicos. | |
| WO2020251294A1 (ko) | 항바이러스제를 포함하는 분말 제제 형태의 경구투여용 약학 조성물 | |
| KR20210029745A (ko) | 항바이러스제를 포함하는 분말 제제 형태의 경구투여용 약학 조성물 | |
| JPS62149628A (ja) | 抗生物質含有医薬組成物 | |
| ES2216995T3 (es) | Complejo lipidico de alquiciclinas. | |
| JPS6013712A (ja) | 抗アレルギ−薬剤 |