JPS6216419A - 水虫外用薬 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 この発明は、皮膚疾患の一種である水虫（汗庖状白ｍ）
の治療薬、特にその外用薬に関し。

医薬品製剤分野で利用されるものである。

〔従来の技術〕

水虫は、白癖菌が角層の厚い部分、例えば足の裏や手の
平で発育して病変を生じる皮膚の病気である。

従来、水虫外用薬としては多くの種類の薬剤が市販され
ているが、いずれも試験管内で白癖菌の発育を阻止する
作用があり、どれを使用しても薬の効力にそれはｔの差
はない、但し、水虫は中々完治しにくい皮膚病であり、
治癒したように見えても菌は表皮角質層の深部等に生存
していることが往々にしてあり、夏季になって再び発育
してきたり、薬の塗布を止めた後しばらくして発育して
きたりして水虫が再発するといったことがしばしば起こ
る。このように水虫が治りにくいのは、菌が薬剤の浸透
しにくい角質層中に寄生していること、白癖菌のうちで
も薬剤に比較的抵抗力の強い菌種による場合が多いこと
等の理由による。このため、実験室的薬剤効果がそのま
ま臨床的治療効果に結びつかないことが間々あり、一般
に水虫は完治しにくい皮膚病の１つであるとされている
。そして治療法としては、原因菌である白癖菌の種類を
証明し、その菌種に最も有効な薬剤を選定し、それを根
気よく塗布し続けるとともに、常に手足を清潔に保ち、
指間部等の乾燥に心掛けることが最良とされている。

〔発明が解決しようとする問題点〕

従来の水虫治療薬は、白癖菌の種類によっては殆ど効き
目がなかったり、あるいは実験室における試験では顕著
な薬効を示しても、実際に人体に施薬した場合、それほ
どの治療効果を上げ得ないことがある。そして一旦治癒
したように見えても後日再発することが少なからず起こ
り、またその治療には長期間にわたる患者の非常な忍耐
を必要とする。

この発明は、従来の水虫治療薬では満足し切れなかった
上記問題点を一挙に解決し、菌種にかかわらず、かつ短
期間で、極めて良好な臨床的治療効果を上げ、しかも後
日再発するようなことなく水虫を完治することができる
水虫外用薬を提供するためになされた。

〔問題点を解決するための手段〕

上記課題を解決するための技術的手段としてこの発明に
おいては、少なくとも抗真菌剤の１種であるポビドンヨ
ード（化学名：ポリ［１−（２−オキソ−１−ピロリジ
ニル）エチレン〕ヨウ素複合体）と角質軟化剤である尿
素とを親水軟膏基剤に混和したり、滅菌蒸留水などに溶
解したりすることによって水虫外用薬を調剤するように
した。

゛　　ここで、ポビドンヨードは、スイスのムンディフ
ァルマ社によって開発された抗菌剤であり、主に皮膚や
粘膜などの外用消毒剤として利用されている。このポビ
ドンヨードの上記水虫外用薬中における含有割合は、好
ましくは５〜２０重量％（もしくはｗ／ｖ％、以下単に
１％」と記載）、特には１０％程度である。次に、尿素
は極めて毒性の低い安全な角質軟化剤であり。

上記水虫外用薬中における含有割合は、好ましくは３〜
４０重量％、特には５％程度である。

〔作　用〕

この発明に係る水虫外用薬中においては、その組成成分
の１つである尿素により皮膚の水分保持能を高めて角質
層を膨潤軟化させ、角質層深部への薬剤の浸透を助ける
とともに、角質を溶解剥離し、角質層自体の厚さを薄く
して薬剤の経皮吸収を増進させ、抗真菌剤によって角質
層中に寄生している白癖菌を死滅させる。尚、尿素の本
来的な性状として、併せて止痒作用も呈する。そして広
範囲の抗真菌スペクトルをもち、抗真菌作用の優れたポ
ビドンヨードにより、種々雑多の、また抵抗力の強い菌
種であっても完全に死滅させる。

〔実施例〕

以下、この発明の実施例、並びにこの発明において使用
される薬剤の抗真菌性能に関し行なった比較試験の結果
等について説明する。

最初に、雑多な真菌に対する薬剤の有効率（抗真菌スペ
クトル）、及び平均有効阻止指数（抗真菌活性）を求め
る方法について第１図及び第２図を参照しながら説明す
る。

まずシャーレ（１）内部にサブロー寒天を敷き、これを
真菌用培ｊ６１（２）として、真菌を均等に接種する。

次に直径６■のろ紙（３）に一定量の薬剤をしみ込ませ
た後乾燥させたものを真菌用培地（２）の表面に載置す
る。これによってろ紙（３）中に含浸された薬剤が寒天
中に拡散してゆき、その薬剤が菌種に対する発育阻止作
用を有していれば１０日間培養後には、ろ紙（３）と真
菌の発育酸部（Ａ）との間に真菌が全く発育しない阻止
環帯（Ｂ）が形成される。この阻止環帯（Ｂ）の幅（１
）を計測し、表−１に基づいてそれぞれの場合の有効単
位を決定する。

表　　−１ そして次式により、各種薬剤の有効率及び平均有効阻止
指数を算出する。

上式に基づいてポビドンヨードの各種濃度（１０％、５
％、２．５％、１％）における有効率（抗真菌スペクト
ル）及び平均有効阻止指数（抗真菌活性）を求めた結果
を第３図及び表−２に示す。ポビドンヨードの各種濃度
の液は、市販のポビドンヨードの１０％水溶液（１ｍＱ
中にポビドンヨード１００ｍｇ含有）を用い、これを滅
菌蒸留水によって順次倍々希釈して調製した（図表中に
おいてそれぞれＰＩ（１０％）。

ＰＩ（５％）、ＰＩ（２，５％）、ＰＩ（１％）として
表示した）。また比較参照するため、市販水虫外用薬（
イミダゾール系薬剤）についても抗真菌性能を調べた。

尚、検体としては、患者の汚染表皮を培養して同定し、
水虫の原因真菌であると判定できたものを試験に供した
。

表　　−２ 第３図及び上表から分かるように、ポビドンヨードの濃
度が高くなるほど、抗真菌活性も高くなる。但し、副作
用の問題（ヨード疹、掻痒感、灼熱感など）を考慮すれ
ば、ポビドンヨードの濃度としては１０％が上限である
と考えられる。尚、この発明に係る薬剤は尿素を含有し
ているが、１０％のポビドンヨードを含む水溶液に３　
ｗ　／　ｖ％、５　ｗ　／　ｖ％、Ｌｏｗ／ｖ％、２０
ｗ／ｖ％の割合で尿素を添加したものについて抗真菌性
を調べた結果を表−３に示す。同表から分かるように、
それらと尿素無添加のものとの間に抗真菌性における有
意差は認められなかった。但し、尿素の添加割合が２０
ｗ／ｖ％になると、若干その抗真菌性に低下がみられた
。一方、尿素の角質溶解剥離作用に関しては、５　ｗ　
／　ｖ％の濃度のものにおいて、臨床的見地から若干の
優位が認められた。尚、表−２及び表−３中、Ｔ、ｍ、
、Ｍ、ｇ、、Ｅ、ｆ、、Ｔ。

ｒ、及びＣａ、ａ、とあるのは、同定された水虫の原因
真菌の種類を表わし、それぞれトリコフィトン　メンタ
グロフィテス、ミクロスポル表　　−３ ム　ギプセウム、エピデルモフィトン　フロコシュム、
トリコフィトン　ルブルム及びカンジダ　アルビカンス
を示している。また、数値を括弧で囲んでいるのは、阻
止環帯における境界が今ひとつ不明瞭であったものであ
る。

イミダドール系の市販薬は、検体によって著しい抗真菌
性を示したり、他方全く抗真菌性を示さなかったりする
。すなわち一般的に言って、市販薬は選択的性質が強い
といえる。また、ある種の市販薬にあっては、長年の使
用によって耐性真菌がつくられている可能性も考えられ
る。

これに対して、ポビドンヨードと尿素とを含有する本発
明に係る薬剤は、検体の如何を間ねず１遍なく抗真菌性
を示し、また実験室的薬剤効果において若干低値な結果
が出た場合でも、尿素の作用によって臨床的治療効果が
大いに高められ、この点においても優れていると言える
。

この発明に係る水虫外用薬“の用法の１例を簡単に記す
と、滅菌蒸留水１０ｍＱ又は親水軟膏基剤１０ｇ中にポ
ビドンヨードがＩｇ（有効ヨウ素として１００■）含有
されるように調製し、これに尿素１ｇを加えて十分に混
和又は混練する。このようにして調剤した黒褐色液又は
軟膏を１日１回、風呂上がりにタオル等でふやけた表皮
をこすり取って患部を清浄にした後塗布する。この操作
を、軽症の場合で１週間、かなりの重症の場合でも４〜
５週間程度続けることによって水虫は完治する。

また変形実施例として、上記のような方法で調製した黒
褐色液と粘着物質とをテープの片面に塗布して粘着テー
プをつくり、これを患部に張り付けるようにしてもよい
。この方法をとると１通常の軟膏を患部に塗布する場合
に比べてポビドンヨードの濃度は１／１０〜１／２０程
度でも十分な治療効果を上げることができるので、ポビ
ドンヨードによる副作用の点を考えると有利である。

尚、上記した処方は皮膚への適用例であるが、爪白癖に
対する処方の１例を示すと、ポビドンヨードＩｇ（有効
ヨウ素として１００■）、尿素４０．ｏｇ、精製ラノリ
ン２４．０ｇ、白色ワセリン２５．ｏｇ、及びサラシミ
ッロウ１０゜０ｇを混和して罹患爪に塗布する。

〔効　果〕

この発明は以上のような構成を有するので。

この発明に係る水虫外用薬を水虫治療に用いた場合には
、白癖菌の種類の如何を問わないで（従って治療に当た
り白癖菌の種類を証明する必要がなく）極めて良好な治
療効果を上げ、短期間で水虫を治癒させることができる
。しかも後日水虫が再発するようなこともなく完治でき
、また完治までにそれほどの期間を要しないため。

患者の精神的負担も大幅に軽減する。

【図面の簡単な説明】

第１図は、水虫外用薬の抗真菌性能を調べる方法を説明
するための平面図、第２図はその縦断面図であり、第３
図は、この発明において使用されるポビドンヨードの抗
真菌性能を調べた結果を示す抗真菌スペクトル図である
。 １・・・シャーレ　　　　２・・・真菌用サブロー培地
３・・・ろ紙 Ａ・・・真菌の発育酸部　Ｂ・・・阻止環帯代理人　　
弁理士　間　宮　武　雄 第１図 ＣＬＯ−ｃＬＩ：Ｌ・÷仔 手続補正書 １　事件の表示 昭和６０年特許願第１５６７０９号 ２ｉｐ、明の名称 水虫外用薬 ３　補正をする者 事件との関係　゛特許出願人 住　　所　　京都市山科区勧修寺柴山８の２９１氏　　
名　　高　　岡　　洋　　五 ４代理人 ５　補正命令の日付　　自　　発 ６　補正により増加する発明の数　　　０７　補正の対
象 明細書第１２頁下から第５行ないし最下行目に「ポビド
ンヨード１ｇ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・及
びサラシミツロウ１０．０ｇを」とあるのを「ポビドン
ヨード１０ｇ（有効ヨウ素として１ｇ）、尿素　４０゜
０ｇ、精製ラノリン２１．ｏｇ、白色ワセリン２１．０
ｇ、及びサラシミツロウ８．０ｇを」に訂正する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、ポビドンヨードと尿素とを含有してなる水虫外用薬
   。 ２、５〜２０重量％のポビドンヨードと３〜４０重量％
   の尿素とを親水軟膏基剤に混和してなる特許請求の範囲
   第１項記載の水虫外用薬。 ３、５〜２０重量％のポビドンヨードと３〜４０重量％
   の尿素とを滅菌蒸留水に溶解してなる特許請求の範囲第
   １項記載の水虫外用薬。 ４、１０重量％のポビドンヨードと５重量％の尿素とを
   含有した特許請求の範囲第２項又は第３項記載の水虫外
   用薬。