JPS6172714A - 消炎鎮痛マイクロエマルジヨン剤 - Google Patents
消炎鎮痛マイクロエマルジヨン剤Info
- Publication number
- JPS6172714A JPS6172714A JP19628984A JP19628984A JPS6172714A JP S6172714 A JPS6172714 A JP S6172714A JP 19628984 A JP19628984 A JP 19628984A JP 19628984 A JP19628984 A JP 19628984A JP S6172714 A JPS6172714 A JP S6172714A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- polyoxyethylene
- inflammatory analgesic
- oil
- weight
- nonionic surfactant
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は非ステロイド系の消炎鎮痛薬剤を含有する皮膚
吸収に優れ、かつ長期間安定なマイクロエマルジョン剤
に関する。
吸収に優れ、かつ長期間安定なマイクロエマルジョン剤
に関する。
現在市販されている外用の非ステロイド系消炎鎮痛剤に
は、例えばインドメタクンのゲル剤（商品名：イドメシ
ンコーワゲル）およびプフエキサマツクのクリーム（商
品名−アンダームクリーム）がある。
は、例えばインドメタクンのゲル剤（商品名：イドメシ
ンコーワゲル）およびプフエキサマツクのクリーム（商
品名−アンダームクリーム）がある。
しかしながら、イドメシンコーワゲルは成分中に薬物を
溶かすだめのエタノールを含有しているため、皮膚に対
し刺激性を有し、皮膚科領域での使用が限られている。
溶かすだめのエタノールを含有しているため、皮膚に対
し刺激性を有し、皮膚科領域での使用が限られている。
また、アンダームクリーム等の乳化クリームは一般に熱
に不安定である欠点を有する。
に不安定である欠点を有する。
斯η・る実情において、本発明者は上記欠点を解決せん
と鋭意研究を行った結果、下記の成分（ａ）〜（ｅ）よ
りなるマイクロエマルジョン剤が上記欠点を悉く解決す
ることができることを見出し、本発明を完成した。
と鋭意研究を行った結果、下記の成分（ａ）〜（ｅ）よ
りなるマイクロエマルジョン剤が上記欠点を悉く解決す
ることができることを見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、次の成分
（Ａ）非ステロイド系消炎鎮痛性薬物０．２５〜２．０
重埼慢、 （ｂ）ポリオキシエチレンステアリルエーテル（３０Ｅ
、Ｏ，１１３〜２２重ｔチ、 （ｅ） （ｂｌ以外の非イオン界面活性剤１２〜２０重
量％、（ｄ）油０〜６重量％、 （ｅ）祠夷水 合計１００重量重量外る量よりなる消炎
ｖＬ痛マイクロエマルジョン剤を提供するものである。
重埼慢、 （ｂ）ポリオキシエチレンステアリルエーテル（３０Ｅ
、Ｏ，１１３〜２２重ｔチ、 （ｅ） （ｂｌ以外の非イオン界面活性剤１２〜２０重
量％、（ｄ）油０〜６重量％、 （ｅ）祠夷水 合計１００重量重量外る量よりなる消炎
ｖＬ痛マイクロエマルジョン剤を提供するものである。
本発明の有効成分である（ａ）成分の非ステロイド系消
炎鎖＠薬物と−しては、既知の全てのものを使１：
用することができ、例えばアルクロフェナック、イ
ブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ジク
ロツェナフナトリウム、スプロ７エン、塩酸テアラミド
、塩酸チノリジン、トルメチンナトリウム、ナプロキセ
ン、フェンブフェン、プフエキサマツク、フルルビプロ
フェン等が挙１’ｊ’ラレる。これらは、全組成の０．
２５〜ｚＯ重川チ（以下、単にチで示す）になるように
配合することにより充分な効果が得られる。
炎鎖＠薬物と−しては、既知の全てのものを使１：
用することができ、例えばアルクロフェナック、イ
ブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ジク
ロツェナフナトリウム、スプロ７エン、塩酸テアラミド
、塩酸チノリジン、トルメチンナトリウム、ナプロキセ
ン、フェンブフェン、プフエキサマツク、フルルビプロ
フェン等が挙１’ｊ’ラレる。これらは、全組成の０．
２５〜ｚＯ重川チ（以下、単にチで示す）になるように
配合することにより充分な効果が得られる。
（ｂ）成分のポリオキ７エチレンステアリルエーテル（
３Ｑ Ｅ、Ｏ，）は、例えばドイツ、ヘンケル社より「
オイムルジ／Ｂ３」なる商品名で供給されているもので
ある。このものは全組成の１３〜２２チになるように配
合することが必要であり、これより少ないとゲルが形成
されず、またこれより多いと融点が高くなり過ぎると共
に系がくずれ易く７なり好ましくない。
３Ｑ Ｅ、Ｏ，）は、例えばドイツ、ヘンケル社より「
オイムルジ／Ｂ３」なる商品名で供給されているもので
ある。このものは全組成の１３〜２２チになるように配
合することが必要であり、これより少ないとゲルが形成
されず、またこれより多いと融点が高くなり過ぎると共
に系がくずれ易く７なり好ましくない。
また（ｃ）成分の（ｂ）成分以外の非イオン界面活性剤
トシテハ、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、例
えばポリエチレングリコールモノステアレー） （１０
Ｅ、Ｏ，） （日光ケミカル株式会社製商品名ニッコー
ル ＭＭＳ−１０）（以下、ニラコールは全て日光ケミ
カル（陶製商品名を示す）、ポリエチレングリコールモ
ノオレエート（１０Ｅ．Ｏ．）〔ニラコール ＭＹＯ−
１０〕；ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル
、例えばポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル（
１０Ｅ、Ｏ，）〔二ツコールＮｐ−ｔｏ〕、ポリオキシ
エチレンオクチルフェニルエーテル（１０Ｅ、０．）
にツコール ０Ｐ−１０）ｉポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、例えばポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（２０
Ｅ、Ｏ，ｌ にツコール ＨＣＯ−２０１；ポリオキシ
エチレンアルキルエーテル、例えばポリオキンエチレン
ラウリルエーテル（９Ｅ、Ｏｏ） にッコール ＢＬ−
９ＥＸ）、、ｌ−’ＩＪオキシエチレンセチルエーテル
（７Ｅ、Ｑ、） にツコール ＢＣ−７〕、ポリオキシ
エチレンセチルエーテル（１０Ｅ、０．） Ｃニラコー
ルＢＣ−１０ＴＸ）、ポリオキノエチレンセチルエーテ
ル（１ｓ Ｅ、０．ｌ’［ニラコール ＢＣ−１ｓＴＸ
）、ポリオキシエチレンオレイルエーテル（７Ｅ、０．
） にツコール ＢＯ−７〕およびポリオール脂肪酸エ
ステル、例えばモノ脂肪酸ポリオキシエチレングリセリ
ン〔ドイツ・ヘンケル社製商品名セチオールＨＥ）等が
挙げられる。これらは１種又は２棟以上を併用すること
ができ、全組成の１２〜２０チ配合される。（ｃ）成分
がこれより少ないと外観が不透明となり、またこれより
多いと系のくずれを生じ好ましくない。
トシテハ、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、例
えばポリエチレングリコールモノステアレー） （１０
Ｅ、Ｏ，） （日光ケミカル株式会社製商品名ニッコー
ル ＭＭＳ−１０）（以下、ニラコールは全て日光ケミ
カル（陶製商品名を示す）、ポリエチレングリコールモ
ノオレエート（１０Ｅ．Ｏ．）〔ニラコール ＭＹＯ−
１０〕；ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル
、例えばポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル（
１０Ｅ、Ｏ，）〔二ツコールＮｐ−ｔｏ〕、ポリオキシ
エチレンオクチルフェニルエーテル（１０Ｅ、０．）
にツコール ０Ｐ−１０）ｉポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、例えばポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（２０
Ｅ、Ｏ，ｌ にツコール ＨＣＯ−２０１；ポリオキシ
エチレンアルキルエーテル、例えばポリオキンエチレン
ラウリルエーテル（９Ｅ、Ｏｏ） にッコール ＢＬ−
９ＥＸ）、、ｌ−’ＩＪオキシエチレンセチルエーテル
（７Ｅ、Ｑ、） にツコール ＢＣ−７〕、ポリオキシ
エチレンセチルエーテル（１０Ｅ、０．） Ｃニラコー
ルＢＣ−１０ＴＸ）、ポリオキノエチレンセチルエーテ
ル（１ｓ Ｅ、０．ｌ’［ニラコール ＢＣ−１ｓＴＸ
）、ポリオキシエチレンオレイルエーテル（７Ｅ、０．
） にツコール ＢＯ−７〕およびポリオール脂肪酸エ
ステル、例えばモノ脂肪酸ポリオキシエチレングリセリ
ン〔ドイツ・ヘンケル社製商品名セチオールＨＥ）等が
挙げられる。これらは１種又は２棟以上を併用すること
ができ、全組成の１２〜２０チ配合される。（ｃ）成分
がこれより少ないと外観が不透明となり、またこれより
多いと系のくずれを生じ好ましくない。
（ｄ）成分の油は製品、の硬さを調節するために配付さ
れるものであり、当核油としては、例えば２−オクチル
ドデカノール〔オイタノールＧ（ドイツ、ヘンケル社製
の商品名）〕、流動ノくラフイン等が挙げられる。これ
らは必ずしも配合する必要はないが、その配合量は０〜
６チの範囲であることが必要であり、これより多いと乳
濁を生ずるので好ましくない。
れるものであり、当核油としては、例えば２−オクチル
ドデカノール〔オイタノールＧ（ドイツ、ヘンケル社製
の商品名）〕、流動ノくラフイン等が挙げられる。これ
らは必ずしも配合する必要はないが、その配合量は０〜
６チの範囲であることが必要であり、これより多いと乳
濁を生ずるので好ましくない。
更に上記成分（ａ）〜（ｄ）の他にサリチル酸、ソルビ
ン酸等の防腐剤を配合することもできる。
ン酸等の防腐剤を配合することもできる。
本発明の消炎鎮痛マイクロエマルジョン剤を調製するに
は、（ａ）〜（ｄ）の成分を混合して９０℃以上に加温
して溶解し、これに軽く攪拌しながら８０００以上に加
温したＴＩＴ ＩＪ水（ｅ）を加え、放冷することによ
り製造される。
は、（ａ）〜（ｄ）の成分を混合して９０℃以上に加温
して溶解し、これに軽く攪拌しながら８０００以上に加
温したＴＩＴ ＩＪ水（ｅ）を加え、放冷することによ
り製造される。
このようにして得られる本発明の消炎鎮痛マイクロエマ
ルジョンは次のような利点を有する。
ルジョンは次のような利点を有する。
■ 従来ノマイクロエマルジョンは７０〜９４℃におい
て透明なゲル状であるが、室温では分散相の粒子径が大
きくなって不透明化されるので実用に供し得なかったが
、本発明によればホモゲナイザーなどによるせん断力を
加えなくても分散相の粒子径が小さなもの（Ｏ，ＯＳμ
以下）を得ることができ、しかもこれは室温においても
透明である。
て透明なゲル状であるが、室温では分散相の粒子径が大
きくなって不透明化されるので実用に供し得なかったが
、本発明によればホモゲナイザーなどによるせん断力を
加えなくても分散相の粒子径が小さなもの（Ｏ，ＯＳμ
以下）を得ることができ、しかもこれは室温においても
透明である。
■ 経皮吸収がよいので、薬効成分の濃度を低くするこ
とができる。
とができる。
■ 皮膚刺激が少ない。
■ 熱に対して安定であり、長時間の保存が可能である
。
。
次に実施例を挙げて説明する。
上・ 実施例１
１、スブロフエン ０．２５５’２、
オイムル−）ンＢ３ １３．５ ５ｉ’３
、 ニラコール ＨＣＯ−２０１７，５ｉｉ’４、 オ
イタノールＧ ２．０ ？５、 ソル
ビン酸 ０．１Ｐ６、精製水
適量合計１００ Ｐ 上記１．２３．４および５の混合物を９０℃以上に加温
溶解し、これに８０℃以上の６を加え、軽く攪拌し放冷
した。
オイムル−）ンＢ３ １３．５ ５ｉ’３
、 ニラコール ＨＣＯ−２０１７，５ｉｉ’４、 オ
イタノールＧ ２．０ ？５、 ソル
ビン酸 ０．１Ｐ６、精製水
適量合計１００ Ｐ 上記１．２３．４および５の混合物を９０℃以上に加温
溶解し、これに８０℃以上の６を加え、軽く攪拌し放冷
した。
外観：無色透明
ゲル性（室温）：あり
＊融点：４Ｚ、Ｏ℃
評価：適
２融点の測定は第十改正日本薬局方の一般試験法。
第３法に準じて行った。すなわち試料を融解し、加熱を
やめ試料を融点より８〜１・０°Ｃ高い温度ま。
やめ試料を融点より８〜１・０°Ｃ高い温度ま。
で放冷する。温度計を水銀球の半分まで試料中に差し込
み、直ちに抜き取り、垂直に保ち、放冷する。次に試験
管に温度計を挿入し、温度計の下端と試験管の底との間
が１５絹になるようにコルク樫を用いて温度計を固定す
る。この試験管を１分間に１℃上昇するように加熱を続
ける。温度計から最初の１滴が離れたときの温度を測定
する。
み、直ちに抜き取り、垂直に保ち、放冷する。次に試験
管に温度計を挿入し、温度計の下端と試験管の底との間
が１５絹になるようにコルク樫を用いて温度計を固定す
る。この試験管を１分間に１℃上昇するように加熱を続
ける。温度計から最初の１滴が離れたときの温度を測定
する。
実施例２〜３８
実施例１に準じて第１〜７表のマイクロエマルジョン剤
を製造した。
を製造した。
第１表
第５表
以下豪〔ユ；
実施例３９
カラゲニン足耶浮腫に対する抑制作用：体重１２０〜１
４０７のラットを１群８匹とし。
４０７のラットを１群８匹とし。
１側の足の容積を測定後、その足随部に実施例１（スプ
ロフエン０．２５チ含有）、２（同０．５チ含有）、３
（同１チ含有）および４（同２チ含有）で調製したマイ
クロエマルジョン剤ｓｏｍｑをカラゲニン投与前２時間
目と１時間目の２回、指で３０回たんねんにすりこみ、
サランラップで塗布部位を軽く包んだ。次に１チヵラゲ
ニン０．１ ｍｌを足は皮下に注射し、３時ＩＭ］目に
足の容積を測定し、カラゲニン注射前の値より浮腫率を
算出し、対照群と比較した。その結果は第８表の如くで
ある。
ロフエン０．２５チ含有）、２（同０．５チ含有）、３
（同１チ含有）および４（同２チ含有）で調製したマイ
クロエマルジョン剤ｓｏｍｑをカラゲニン投与前２時間
目と１時間目の２回、指で３０回たんねんにすりこみ、
サランラップで塗布部位を軽く包んだ。次に１チヵラゲ
ニン０．１ ｍｌを足は皮下に注射し、３時ＩＭ］目に
足の容積を測定し、カラゲニン注射前の値より浮腫率を
算出し、対照群と比較した。その結果は第８表の如くで
ある。
以下余白
実施例４０
紫外線紅斑抑制作用：
ｌｉ［３００〜３５０Ｉのモルモットを１＃５匹とし、
実映前日に背部を脱毛した。実験時、脱毛部に２つの小
孔（直径８順の円）をあけた絆創膏をあて、紫外線ラン
プ（和光電気理化工業株式会社製）を２０ｃｍの距離か
ら４０秒間照射した。照射直後に実施例１（スブロフエ
ン０．２５％含有）、２（同０．５チ含有）、３（同１
チ含有）および４（同２％含有）で調製したマイクロエ
マルジョン剤ｉ ｏ ｏ ｍｇを照射部位に３０回たん
ねんにすりこんだ。効果判定は照射１時間ごとに５時間
目まで肉眼的賎祭を行ない、照射部位が明瞭な境界を有
する紅斑ｔ３点、境界不明瞭な不定形紅斑を２点、わず
かに紅斑が認められるものを１点、紅斑の認められない
ものを０点とし対照群と比較した。その結果は第９表の
如くである。
実映前日に背部を脱毛した。実験時、脱毛部に２つの小
孔（直径８順の円）をあけた絆創膏をあて、紫外線ラン
プ（和光電気理化工業株式会社製）を２０ｃｍの距離か
ら４０秒間照射した。照射直後に実施例１（スブロフエ
ン０．２５％含有）、２（同０．５チ含有）、３（同１
チ含有）および４（同２％含有）で調製したマイクロエ
マルジョン剤ｉ ｏ ｏ ｍｇを照射部位に３０回たん
ねんにすりこんだ。効果判定は照射１時間ごとに５時間
目まで肉眼的賎祭を行ない、照射部位が明瞭な境界を有
する紅斑ｔ３点、境界不明瞭な不定形紅斑を２点、わず
かに紅斑が認められるものを１点、紅斑の認められない
ものを０点とし対照群と比較した。その結果は第９表の
如くである。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、次の成分、 （ａ）非ステロイド系消炎鎮痛性薬物０．２５〜２．０
重量％、 （ｂ）ポリオキシエチレンステアリルエーテル（３０Ｅ
．Ｏ．）１３〜２２重量％、 （ｃ）（ｂ）以外の非イオン界面活性剤１２〜２０重量
％、 （ｄ）油０〜６重量％、 （ｅ）精製水合計１００重量％となる量、 よりなる消炎鎮痛マイクロエマルジョン剤。 ２、（ｃ）成分の非イオン界面活性剤が、ポリエチレン
グリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキ
ルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
ポリオキシエチレンアルキルエーテルまたはポリオール
脂肪酸エステルである特許請求の範囲第１項記載の消炎
鎮痛マイクロエマルジョン剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19628984A JPS6172714A (ja) | 1984-09-19 | 1984-09-19 | 消炎鎮痛マイクロエマルジヨン剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19628984A JPS6172714A (ja) | 1984-09-19 | 1984-09-19 | 消炎鎮痛マイクロエマルジヨン剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6172714A true JPS6172714A (ja) | 1986-04-14 |
Family
ID=16355322
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19628984A Pending JPS6172714A (ja) | 1984-09-19 | 1984-09-19 | 消炎鎮痛マイクロエマルジヨン剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6172714A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6456622A (en) * | 1987-08-28 | 1989-03-03 | Ss Pharmaceutical Co | Percutaneous absorbefacient base composition |
| EP0387647A2 (de) * | 1989-03-13 | 1990-09-19 | Desitin Arzneimittel GmbH | Hochdisperse pharmazeutische Zusammensetzung |
| US5554650A (en) * | 1994-07-28 | 1996-09-10 | Southern Research Institute | Antiphlogistic, analgesic, antipyretic injection preparation |
-
1984
- 1984-09-19 JP JP19628984A patent/JPS6172714A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6456622A (en) * | 1987-08-28 | 1989-03-03 | Ss Pharmaceutical Co | Percutaneous absorbefacient base composition |
| EP0387647A2 (de) * | 1989-03-13 | 1990-09-19 | Desitin Arzneimittel GmbH | Hochdisperse pharmazeutische Zusammensetzung |
| EP0387647A3 (de) * | 1989-03-13 | 1992-09-23 | Desitin Arzneimittel GmbH | Hochdisperse pharmazeutische Zusammensetzung |
| US5554650A (en) * | 1994-07-28 | 1996-09-10 | Southern Research Institute | Antiphlogistic, analgesic, antipyretic injection preparation |
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