JPS6172707A - にきび用化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （発明の技術分野） 本発明は主成分である後記特定の脂環式化合物と角質溶
解作用および／″または殺菌作用を有する成分を含有す
ることを特徴とする、Ｋきびの防止或いはにきびの治療
に用いて優れた効果を発揮する新規なにきび用化粧料に
関する。

（従来技術） にきび（卑情）は、皮膚の体裁を醜くし、かつじばしは
厄介な症状を伴い、皮脂腺に富む皮膚のある領域、特に
、顔、頚、背に発生する９にきびの発生因子は、主とし
て、■皮脂の過剰排出、■皮脂成分の異常、■毛包脂腺
系排出管の閉塞、（ｉ１毛包脂腺管内の細菌の棲息など
である。これらの発生因子によって、特徴的なにきびの
面飽、丘珍、ＶＡ抱等の症状が現れる。

現在、主流を占めているにきびの予防法、処置法、或い
は治療法は、■過剰な皮脂分泌を抑制すること、■毛孔
閉塞を除くこと、■細菌の増殖を抑制し、更には殺菌処
理を施こすこと等にある。

例えば、従来より皮脂分泌を抑制するには女性ホルモン
類が適用され、毛孔閉塞を解消する一助となる角’Ｊｉ
ｆｄ解剤としては、サリチル酸、レゾルシン等が、まだ
、殺菌剤としては、グルコン酸クロルヘキシジン、イソ
プロピルメチルフェノール等が適用されているが、女性
ホルモンの適用には、その含有量及び使用方法に制限が
伴い、その効果を充分発現することが出来ず、角質溶解
剤及び殺菌剤は、本質的には皮膚の紅斑或いは剥落を生
じる物質であって、皮膚を極端に荒らすなど皮膚刺激性
が伴いその含有量は抑制され、充分にその効果を発揮す
ることは困難であった。

（発明の開示） ・１　　　　そこで、本発明者等は、皮膚刺激性が無く
、にきびの予防、治療に有効なる作用を有するにきび用
化粧料を得るべく鋭意研究した結果、後記特定の脂環式
化合物と、角質溶解作用および／または殺菌作用を有す
成分を含有するにきび用化粧料を、にきび症患者の患部
に塗布し′たところ、優れたにきび５台無効果が得られ
ることを見出し本発明を完成した。

（発明の目的） 本発明の目的はにきび、脂漏性皮膚炎等の予防、治療に
有効な作用を有するにきび用化粧料を提供するにある。

（発明の構成） 即ち、本発明のＫきび用化粧料は、６−（５−メトキシ
ヘプト−１−イル）−ビシクロ−〔３゜３、Ｏ〕オクタ
ン−８−オン（以下、脂環式化合物■と略称する）、６
−（５−エトキシヘプト−１−イル）−ビシクロ−（ａ
、ａ、ｏ）オクタン−８−オン（以下、脂環式化合物Ｉ
と略称する）。

６−（５−ヒドロキシヘプト−１−イル）−ビシクロ−
Ｃ８，８，０３オクタン−８−オン（以下、脂環式化合
物■と略称する）からなる群から選択された脂環式化合
物の少なくとも一つと、角質溶解作用および／または殺
菌作用を有する成分とを含有することを特徴とするもの
である。

（発明の具体的な構成） 本発明に係る前記特定の脂環式化合物は、特表昭５９−
６００７７０号公報に詳細に記載された化合物であって
、特にその中で、本発明のにきび用化粧料に含有して有
効なる化合物として前記の脂環式化合物１．Ｉ、Ｉの三
種が特に好ましく適用される。

即ち、これらの脂環式化合物は皮脂分泌抑制剤として特
に有効である。特記すべきは、更に角質溶解作用および
／または殺菌作用を有する成分を含有する本発明のにき
び用化粧料は皮膚刺激性も無く、にきび予防或いはにき
び治療に顕著な効果を発現するものである。前記の脂環
式化合物Ｉは、３−クロロシクロペンテンに、金属マグ
ネシウムの存在下に１−クローロー５−メトキシヘプト
−１−イルを反応せしめると生成する８−（５−メトキ
シヘット−１−イル）−シクロベント−２−エンにジク
ロロアセチルクロリドを反応せしめて、７．７−ジクロ
ロ−４−（５−メトキシヘプト−１−イル）−ビシクロ
（Ｌ　　２，０）へブタン−６−オンを生成せしめ、次
にこの生成物にジアゾメタンを反応せしめて生成する７
、７−ジクロロ−２−（５−メトキシヘプト−１−イル
）−ビシクロ〔３，３，０〕オクタン−７−オンに金属
亜鉛と氷酢酸を反応せしめることＫよって得られる。

前記の脂環式化合物Ｉは、１−クロロ−６−メドキシヘ
プトー１−イルの代りに１−クロロ−６−ニトキシペプ
トー１−イルを使用する他は前記と同様に反応せしめる
ことによって得られる。

前記の脂環式化合物Ｉは、前記の脂環式化合物Ｉに三フ
ッ化硼素−エチルエーテル錯化合物を反応せしめること
によって得られる。前記の脂環式化合物の１．Ｉ及び■
は、無色または殆んど無色の透明な液体であって、種々
のアルコール類、エステル類に易溶である。

本発明のにきび用化粧料における、前記脂環式化合物の
少なくとも一つの含有！−（配合ｆｉｔ）は、当該化粧
料の総量を基準として０．０００１〜０．５重ｉ−％（
以下、ｗｔ％と略記する）好ましくは、０．００２〜Ｑ
、１ｗｔ％である。含有量がｏ、ｏｏｏｔｗｔ％未満で
は、本発明の目的とする効果は充分でなく、一方０、５
　Ｗｔ９ｒ３を超えても、その増加分に見合った効果の
向上は望めないものである。

用されているものであればよく、特に好ましくは、レゾ
ルシン、イオウ、サリチル酸、乳酸、尿素。

２．４．４’−）ジクロル−２′−ハイドロキシジフエ
ニルエーテル、イングロビルメチルフェノール。

グルコン酸クロルヘキシジン、［２クロルヘキシジン、
塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムからなる群
から選択された少くとも−っである。

ここで、上記の各々の成分中には、角質溶解作用あるい
は殺菌作用を有する成分として各別に特定されるものと
、更に、例えばイオウ、サリチル・１　酸等の如く、両
方の作用効果を併有するものとがあるが、本発明に於い
てはそれらのいずれもが使用可能である。

更に、上記の角質溶解作用および／または殺菌作用を有
する成分を本発明のにきび用化粧料に含有する責は、各
々の成分の作用効果、皮膚刺激性及び当該化粧料の剤型
等を考慮して適宜調整されるものであるが、−例を示す
と通常第１表に示す含有量が好適である。

尚、含有量は当該化粧料の総量を基準とする。

第１表 本発明のにきび用化粧料は、ローシラン、乳液。

クリーム、ゲル状物、スティック状物等の剤型に通常の
方法にて調整することが可能である。また、それらの組
成物には周知の基剤が適用されると共に、各種添加剤で
ある、消炎剤、抗酸化剤、香料。

色素、各種ビタミン類等を本発明の目的を達成する範囲
で適宜調整し配合し得る。

（発明の効果） 本発明のにきび用化粧料は、にきびの防止、治療に顕著
なる効果を発揮し且つ、長期保存しても安定であって、
その商品価値は極めて高い。

（発明の実施例） 以下、実施例、比較例の記載に基づいて本発明を詳説す
る。実施例に記載したヒト皮膚貼布試験、にきびの３ｇ
＆効果試験は下記の通シである。

（１）　　ヒト皮膚貼布試験 被検者２５名の前腕層側部皮膚に、試料０．０５２を直
径１．０備の円型のリント布のついた貼布試験用絆創膏
を用いて２４時間の閉塞貼布した。次いで、下記第２表
の判定基準に従って、絆創膏除去１時間後、２４時間後
の判定を実施した。判定結果は、反応の強い方の評価を
採用し、被検者２６名のうち評価が（±）以上と判定さ
れた人の数で示した。

第２表　判定基準 （２）にきび治療効果試験 顔面かにきび症状を有する被検者２０名の令 顔面の左部に対象品（基剤のみ組成物）を、右部には実
施例或いは比較例の試験品を各々１日に朝夕２回ずつ１
ケ月間連続塗布した。

次いで、にきび症患部の治療効果を第８表の判定基準に
従って、半顔比較法にて判定した。

判定結果は、粁価点の平均値で示した。

第８表　　判定基準 実施例１〜５　　比較例１〜８ 〔にきび用ローシゴン〕 （１）組成 第４表 （２）　　調整方法 第４表第２、第８欄に示す成分と、エタノール、可溶化
剤プロピレングリコールを、必要に応じて加熱して溶解
した後、組成総量が１００ｗｔ％となるように調整され
た残量の精製水を加えて均一に混合し、各にきび用ロー
シランを調製した。

尚、対象品は脂環式化合物、角質溶解作用（３）特性 実施例１〜５、比較例１〜８のヒト皮膚貼布試験および
にきび治療効果試験の結果を第第５表に示す如く、各試
料のヒト皮膚貼布試験の結果、および有効成分無配合の
対象品と比較したにきび瑠捺効果試験の結果より、比較
例１の脂環式化合物のみ配合したにきび用ローン５ンお
よび比較例２の脂環式化合物の配合量がｏ、ｏｏｏｉｗ
ｔ％末滴のにきび用ローシｊンはＫきび治療効果をほと
んど認められなする成分を配合した場合には明らかに高
いに実施例６〜１０　　　比較例４ 〔にきび用スキンクリーム〕 （１）組成 第６表 （２）　　調製方法 （Ｂ）及び（Ｃ）成分を各々温度８０℃に加熱溶解した
ものを混合した後、撹拌しクク冷却して温度８０℃まで
攪拌を続けて各にきび用スキンクリームを調製した。尚
、■成分である第５表第２、第８欄に示す脂環式化合物
２，４゜４’−ト＋）クロル−２′−ハイドロキシジフ
ェニルエーテル、イソプロピルメチルフェノール。

はΦ）成分中（予め溶解し、他の成分は（Ｃ）成分中に
予め溶解した。

（３）特性 実施例６〜１０１比較例４のヒト皮膚貼布試験及びにき
び治療効果試験の結果を第７表第７表に示す如く、脂環
式化合物のみを配合したにきび用スキンクリーム（比較
例４）は、にきび伶榛効果がほとんど認められなかった
。また、脂環式化合物の配合量がＱ、１ｗｔ％以上の場
合、特ＫＯ，５ｗｔ％を超えて配合しても、その増加分
に見合った効果の向上は望めないものであった。

脂環式化合物（、Ｌ　ｍと角質溶解作用および／または
殺菌作用を有する成分を配合した本発明のくきび用スキ
ンクリーム（実施例６〜１０）は明らかに皮膚刺激も無
＜、Ｋきび治療効果が認められた。

画一。

手続補正書（自発） 昭和５９年１り月／２日 昭和５９年特許願第１９５１５４号 ２、発明の名称 にきび用化粧料 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 住所　東京都墨田区墨田五丁目１７番４号〒５３４　大
阪市部島区友淵町１丁目５番９０号鐘紡株式会社特許部 ６、補正の内容 （１）明細書、第１２頁の第４表中の「対象品」の欄に
記載のｒ８４．ＯＪを「７４．Ｏ」に補正します。

（２）明細書、第１３頁第２行に記載の「第・４表」を
「第５表」に補正します。

（３）明細書、第１５頁第１１行に記載の「認られな。

」を「認められた」に補正します。

（４）明細書、第１７頁第６行に記載の「５表」を「７
表」に補正します。

（５）明細書、第１７頁第６行〜同頁第９行に記載の「
脂環式化合物２，４．・・・・・・・中略・・・・・・
・は（Ｂ）成分中に予め溶解し、」を、「脂環式化合物
およびイオウは０３）成分中に予め溶解または分散し、
」に補正します。

（６）明＃ｌ書、第１８頁の第７表中に記載の「イオウ
」の後にｒＯ，０５Ｊを挿入します。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）６−（５−メトキシヘプト−１−イル）−ビシク
   ロ−〔３，３，０〕オクタン−８−オン、６−（５−エ
   トキシヘプト−１−イル）−ビシクロ−〔３，３，０〕
   オクタン−８−オン、６−（５−ヒドロキシヘプト−１
   −イル）−ビシクロ−〔３，３，０〕オクタン−３−オ
   ンからなる群から選択された脂環式化合物の少なくとも
   一つと、角質溶解作用および／または殺菌作用を有する
   成分とを含有することを特徴とするにきび用化粧料。
2. （２）角質溶解作用を有する成分および／または殺菌作
   用を有する成分が、レゾルシン、イオウ、サリチル酸、
   乳酸、尿素、２，４，４′−トリクロル−２′−ハイド
   ロキシジフェニルエーテル、イソプロピルメチルフェノ
   ール、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシ
   ジン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウからな
   る群から選択された少くとも一つである特許請求の範囲
   第（１）項に記載のにきび用化粧料。