JPS61130207A

JPS61130207A - 養毛剤

Info

Publication number: JPS61130207A
Application number: JP25459484A
Authority: JP
Inventors: Hitoshi Kodama; 仁児玉; Gouroku Matsumoto; 松元　郷六; Noriyuki Asai; 浅井　敬之; Kenji Hasegawa; 健二長谷川; Yasuhiro Nogawa; 泰博野河
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1984-11-30
Filing date: 1984-11-30
Publication date: 1986-06-18
Also published as: JPH0246003B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】発明の分野本発明は養毛剤、さらに詳しくは、を効成分の皮内滞留
性を向上させ、養毛効果を改善した養毛剤に関する。

発明の背景外用により、フケーカニミーヌケ毛を予防もしくは抑制
して頭髪の発毛や育毛をうながす養毛剤には、一般に、
頭皮の毛細血管系、毛嚢系、表皮系の異常を予防、抑制
する作用を有する各種の薬効剤が有効成分として配合さ
れる。しかしながら、未だ充分満足できる養毛剤は見当
らない。その原因の１つとしては、用いる薬効剤の薬理
作用自体が不充分なこともあるが一本発明者らの研究に
よれば、薬効剤の経皮吸収性に一因があることが判明し
た。すなわち、養毛剤の有効成分となる薬効剤の作用す
べき部位は一皮表の細菌に作用するものを除いて、はと
んどが毛嚢脂腺系を中心として表皮や真皮であり、皮肉
に滞留しなければその薬効を期待できない。ところが、
養毛剤用の薬効剤として知られる５−モノニトログアヤ
コールまたはそのナトリウム塩のような塩（以下、５−
ＭＮＧと称する）、セフアランチン、塩化カルプロニウ
ム、パントテン酸誘導体、ビタミンＥ誘導体などのよう
な薬剤は経皮吸収性が良いものの、皮肉滞留性が不良で
、たとえ、頭皮内に吸収されても、そこからすみやかに
消退し、全身に移行し、その養毛効果を充分に発揮でき
ないことが判明した。

そこで、本発明者らは前記のごとき、経皮吸収性は良好
であるが、皮肉滞留性の不良な有効成分の皮肉滞留性を
向上させた養毛剤を得るべく、鋭意研究をつつけた。そ
の結果−１−ドデシルアザシクロヘプタン−２−オンを
含有する基材に該有効成分を配合することにより、有効
成分の皮肉滞留性を向上させた養毛剤が得られることを
見出した。１−ドデシルアザシクロヘプタン−２−オン
は経皮吸収性の不良な薬剤の経皮吸収を促進する作用を
有することが知られており、特開昭５２−１０３５号に
は、局所投与により、経皮吸収性不良な薬剤の皮肉残留
を高めることが開示されているが、逆に、特開昭５８−
２１００２６号では薬剤の経皮吸収を促進し、皮肉残留
ではなく、皮膚′　　を通して薬剤を直接血流中へ透過
させ一全身へ移行させる作用がある旨開示されている。

かくして−前記のような養毛剤の有効成分は経皮吸収が
良好なので一本来−その経皮吸収を促進する必要はなく
、一方、経皮吸収促進剤である１−ドデシルアザシクロ
ヘプタン−２−オンと共存させると、意外にも一該有効
成分の皮肉滞留性が向上することが判明したのである。

発明の目的および構成本発明は一経皮吸収性の良好な、かつ−皮肉滞留性の不
良な薬効剤を有効成分とする養毛剤において一有効成分
の頭皮内での滞留性を向上させ一養毛効果を改善するた
めになされたものであり−そのような薬効剤を有効成分
とする養毛剤において、１−ドデシルアザシクロヘプタ
ン−２−オンを配合したことを特徴とする。本発明の養
毛剤においては、後記の実験からも明らかなごとく、１
−ドデシルアザシクロヘプタン−２−オンの配合により
、を効成分の皮肉滞留性か向上し、養毛効果が改善され
る。

本発明の養毛剤におけるを効成分は経皮吸収性が良好で
、かつ−皮肉滞留性の不良な養毛用の薬効剤であればい
ずれでもよく、例えば、前記のよウナ５−　Ｍ　Ｎ　Ｇ
、セファランチン、塩化カルプロニウムなどが挙げられ
、これらとパントテン酸誘導体、ビタミンＥ誘導体−ヒ
ツキチオール、センブリ科植物の抽出エキスなどを併用
してもよい。

また、その配合量も特に限定するものではなく一実際に
用いる薬効剤の種類、実際の養毛剤の網形等に応じて適
宜選択され、る。

１−ドデシルアザシクロヘプタン−２−オンは商業的に
入手可能であり一有効成分の皮肉滞留性向上の観点から
一一般に、養毛剤全量に基いて、ｏ、ｏｏｓ〜１０％（
重量％、以下同じ）−好ましくは−０，０５〜３％の範
囲で配合される。

本発明の養毛剤は公知の製剤化技術に従ってヘアートニ
ック、ヘアーローション、頭髪用ゲル剤などの通常の養
毛剤の網形にすることができる。

他の配合成分は特に限定するものではないが、ことに、
水−エタノール系のような水−アルコール系の網形また
は水性ゲル剤の網形にすると一有効成分の皮肉滞留性か
非常に向上し−ずぐれた養毛効果が発揮されることが判
明した。特に、水性ゲル剤としては−ゲル化剤としてカ
ルボキシビニルポリマー０．０１〜１０％を含有する製
剤が好ましいＯ本発明の養毛剤は公知の養毛剤と同様にして、外用によ
り頭皮に適用することにより、すぐれた養毛効果を発揮
する。

発明の効果（１）薬剤の経皮吸収量と皮肉濃度５遇令のｄｄＹ系雄性ヘアレスマウス（１０１０匹）の
背部（ＩＸ２Ｇｌ＋）に第１表に示す処方の養毛剤試料
５０μｌを塗布し一６時間後にマウスを層殺し、試料塗
布部を脱脂綿でふき取った。脱脂綿を７０％水性エタノ
ール５ＩＲ１中に入れ、振とう後、遠心分離し、上清中
の５−ＭＮＧ量を高速液体クロマトグラフィーで定量し
た。一方、皮膚を細切し、生理食塩水２ＴＲ１でホモジ
ネート後−メタノール１０．ｆを加え、遠心分離し一同
様にして上清中の５−ＭＮＧ量（皮肉濃度）を定量した
。

脱脂綿でふき取られた５−ＭＮＧ量を経皮吸収されなか
った皮表残存量とし、次式より、経皮吸収率を算出した
。

また、５−ＭＮＧの投与量および皮西濃度から、次式に
より皮肉残存率を算出した。

なお−１−ドデシルアザシクロヘプタン−２＝オンと共
に−同じく経皮吸収促進剤として知られるジメチルスル
ホキシドについても試験した。

結果を第１表に示す。

第１表１こ示すごとく、１−ドデシルアザシクロヘプタ
ン−２−オンは無添加でも、また−０．１〜１０％添加
しても経皮吸収率はほとんど変化はない。しかし、皮肉
残存率は３〜５倍も増加する。

また、２０％まで添加すると、かえって−経皮吸収が抑
制され、支出残存率も低下する。一方、ジメチルスルホ
キシドには皮肉残存率を向上させる作用は認められない
。

（２）育毛効果第２表に示す処方の各種の養毛剤を調製し、マウス体毛
成長測定法により育毛効果を評価した。

５週令のｄｄＹ系雄性マウス（１群、１０匹）の各々の
左右の臀部を除毛し、対照側として右側に養毛剤の基剤
のみを、また、試験側として左側に養毛剤試料を０．１
−づつ、１日１回または３回−１０日間塗布した後、両
側の毛を抜き、対照側と試験側の毛長平均の差を検定し
た。育毛効果は毛長平均の差が危険率５％以下を有意と
し一危険率０．１％を著効−１％を有効、２．５〜５％
を稍有効、その他を無効とした。結果を第２表に示す。

第２表に示すごとく一各薬効剤は１日３回塗布すると育
毛効果を示すが、投与回数を１日１回に減少すると育毛
効果を示さなくなる。ところが、１−ドデシルアザシク
ロヘプタン−２−オンを共存させると、１日１回の投与
でも育毛効果が発現する。これらの薬効剤はいずれも経
皮吸収が良好であることが知られており一投与回数を減
少すると育毛効果がなくなるところから、皮内滞留性が
ないことが明らかであり、１−ドデシルアザシクロヘプ
タン−２−オンは、この皮内滞留性を向上させて育毛効
果を改善しているものと考えられる。

なお、第２表に示すごとく、水−アルコール系または水
性ゲルの網形が好ましい。

実施例つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明する。

実施例１つきの処方により一常法に従い、ヘアートニックタイプ
の養毛剤を製造した。

成分　　　　　　　％９５％エタノール　　　　　　　　　　　６５１−ドデ
シルアザシクロヘプタン− ２−オン　　　　　　　　　　　　　　　１５−ＭＮＧ
　　　　　　　　　　　　　　　Ｑ、３精製水　　　　
　　　　　　　　１００％に調整実施例２つぎの処方により、常法に従い−へアートニックタイプ
の養毛剤を製造した。

成分　　　　　　　％９５％エタノール　　　　　　　　　　　４５グリセリ
ン　　　　　　　　　　　　１０１−ドデシルアザシク
ロヘプタン− ２−オン　　　　　　　　　　　　　　　０．２セフア
ランチン　　　　　　　　　　　　０．０５精製水　　
　　　　　　　　　　１００％に調整実施例３つぎの処方により、常法に従い、ヘアートニックタイプ
の養毛剤を製造した。

成分　　　　　　　％９５％エタノール　　　　　　　　　　７０１−ドデシ
ルアザシクロヘプタン−５２−オン塩化カプロニウム　　　　　　　　　　　　１△ 香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　２精製水　
　　　　　　　　　　　１００％に調整実施例４つぎの処方により、常法に従い−ヘアーローションタイ
プの養毛剤を製造した。

成分　　　　　　　％９０％エタノール　　　　　　　　　　４０１−ドデシ
ルアザシクロヘプタン− ２−オン　　　　　　　　　　　　　　　　０．５プロ
ピレングリコール　　　　　　　　１５５−ＭＮＧ　　
　　　　　　　　　　　　　０．１セフアランチン　　
　　　　　　　　　　０．０１カルボキシビニルポリマ
ー　　　　　　　１トリエタノールアミン　　　　　　
　　　　０．２精製水　　　　　　　　　　　　１００
％に調整特肝出願人サンスター株式会社

Claims

【特許請求の範囲】

（１）経皮吸収性の良好な、かつ、皮内滞留性の不良な
薬効剤を有効成分とする養毛剤において、１−ドデシル
アザシクロヘプタン−２−オンを配合したことを特徴と
する養毛剤。
（２）有効成分が５−モノニトログアヤコール、セフア
ランチンおよび塩化カルプロニウムからなる群から選択
される前記第（１）項の養毛剤。
（３）１−ドデシルアザシクロヘプタン−２−オンを０
．００５〜１０重量％配合した前記第（１）項または第
（２）項の養毛剤。
（４）水−アルコール系製剤または水性ゲル剤の剤形で
ある前記第（１）項〜第（３）項いずれか１つの養毛剤
。