JPH0246003B2 - - Google Patents

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JPH0246003B2
JPH0246003B2 JP59254594A JP25459484A JPH0246003B2 JP H0246003 B2 JPH0246003 B2 JP H0246003B2 JP 59254594 A JP59254594 A JP 59254594A JP 25459484 A JP25459484 A JP 25459484A JP H0246003 B2 JPH0246003 B2 JP H0246003B2
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JP
Japan
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hair
intradermal
hair growth
retention
active ingredient
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JP59254594A
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JPS61130207A (ja
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Hitoshi Kodama
Satoroku Matsumoto
Noryuki Asai
Kenji Hasegawa
Yasuhiro Nogawa
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Sunstar Inc
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Sunstar Inc
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q5/00Preparations for care of the hair
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
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    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
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    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
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    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds

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  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
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Description

【発明の詳細な説明】
発明の分野 本発明は養毛剤、さらに詳しくは、有効成分の
皮内滞留性を向上させ、養毛効果を改善した養毛
剤に関する。 発明の背景 外用により、フケ、カユミ、ヌケ毛を予防もし
くは抑制して頭髪の発毛や育毛をうながす養毛剤
には、一般に、頭皮の毛細血管系、毛嚢系、表皮
系の異常を予防、抑制する作用を有する各種の薬
効剤が有効成分として配合される。しかしなが
ら、末だ充分満足できる養毛剤は見当らない。そ
の原因の1つとしては、用いる薬効剤の薬理作用
自体が不充分なこともあるが、本発明者らの研究
によれば、薬効剤の経皮吸収性に一因があること
が判明した。すなわち、養毛剤の有効成分となる
薬効剤の作用すべき部位は、皮表の細菌に作用す
るものを除いて、ほとんどが毛嚢脂腺系を中心と
して表皮や真皮であり、皮内に滞留しなければそ
の薬効を期待できない。ところが、養毛剤用の薬
効剤として知られる5―モノニトログアヤコール
またはそのナトリウム塩のような塩(以下、5―
MNGと称する)、セフアランチン、塩化カルプ
ロニウム、パントテン酸誘導体、ビタミンE誘導
体などのような薬剤は経皮吸収性が良いものの、
皮内滞留性が不良で、たとえば、頭皮内に吸収さ
れても、そこからすみやかに消退し、全身に移行
し、その養毛効果を充分に発揮できないことが判
明した。 そこで、本発明者らは前記のごとき、経皮吸収
性は良好であるが、皮内滞留性の不良な有効成分
の皮内滞留性を向上させた養毛剤を得るべく、鋭
意研究をつづけた。その結果、1―ドデシルアザ
シクロヘプタン―2―オンを含有する基材に該有
効成分を配合することにより、有効成分の皮内滞
留性を向上させた養毛剤が得られることを見出し
た。1―ドデシルアザシクロヘプタン―2―オン
は経皮吸収性の不良な薬剤の経皮吸収を促進する
作用を有することが知られており、特開昭52―
1035号には、局所投与により、経皮吸収性不良な
薬剤の皮内残留を高めることが開示されている
が、逆に、特開昭58―210026号では薬剤の経皮吸
収を促進し、皮内残留ではなく、皮膚を通して薬
剤を直接血流中へ透過させ、全身へ移行させる作
用がある旨開示されている。かくして、前記よう
な養毛剤の有効成分は経皮吸収が良好なので、本
来、その経皮吸収を促進する必要はなく、一方、
経皮吸収促進剤である1―ドデシルアザシクロヘ
プタン―2―オンと共存させると、意外にも、該
有効成分の皮内滞留性が向上することが判明した
のである。 発明の目的および構成 本発明は、経皮吸収性の良好な、かつ、皮内滞
留性の不良な薬効剤を有効成分とする養毛剤にお
いて、有効成分の頭皮内での滞留性を向上させ、
養毛効果を改善するためになされたものであり、
そのような薬効剤を有効成分とする養毛剤におい
て、特定量の1―ドデシルアザシクロヘプタン―
2―オンを配合し、かつ、特定の剤形としたこと
を特徴とする。本発明の養毛剤においては、後記
の実験からも明らかなごとく、1―ドデシルアザ
シクロヘプタン―2―オンの配合により、有効成
分の皮内滞留性が向上し、養毛効果が改善され
る。 本発明の養毛剤における有効成分は経皮吸収性
が良好で、かつ、皮内滞留性の不良な養毛用の薬
効剤であればいずれでもよく、例えば、前記のよ
うな5―MNG、セフアランチン、塩化カルプロ
ニウムなどが挙げられ、これらとパントテン酸誘
導体、ビタミンE誘導体、ヒノキチオール、セン
ブリ科植物の抽出エキスなどを併用してもよい。
また、その配合量も特に限定するものではなく、
実際に用いる薬効剤の種類、実際の養毛剤の剤形
等に応じて適宜選択される。 1―ドデシルアザシクロヘプタン―2―オンは
商業的に入手可能であり、有効成分の皮内滞留性
向上の観点から、養毛剤全量に基いて、0.1〜10
%(重量%、以下同じ)の範囲で配合される。 本発明の養毛剤は公知の製剤化技術に従つてヘ
アートニツク、ヘアーローシヨン、頭髪用ゲル剤
などのタイプの養毛剤にすることができる。他の
配合成分は特に限定するものではないが、今回、
水―エタノール系のような水―アルコール系の剤
形または水性ゲル剤の剤形にすると、有効成分の
皮内滞留性が非常に向上し、すぐれた養毛効果が
発揮されることが判明した。従つて、本発明の養
毛剤はアルコール70%以上を含む水―アルコール
系の剤形または水性ゲルの剤形とする。水性ゲル
剤としては、ゲル化剤としてカルボキシビニルポ
リマー0.01〜10%を含有する製剤とする。 本発明の養毛剤は公知の養毛剤と同様にして、
外用により頭皮に適用することにより、すぐれた
養毛効果を発揮する。 発明の効果 (1) 薬剤の経皮吸収量と皮内濃度 5週令のddY系雄性ヘアレスマウス(1群10
匹)の背部(1×2cm)に第1表に示す処方の養
毛剤試料50μを塗布し、6時間後にマウスを屠
殺し、試料塗布部を脱脂綿でふき取つた。脱脂綿
を70%水性エタノール5ml中に入れ、振とう後、
遠心分離し、上清中の5―MNGを高速液体クロ
マトグラフイーで定量した。一方、皮膚を細切
し、生理食塩水2mlでホモジネート後、メタノー
ル10mlを加え、遠心分離し、同様にして上清中の
5―MNG量(皮内濃度)を定量した。 脱脂綿でふき取られた5―MNG量を経皮吸収
されなかつた皮表残存量とし、次式より、経皮吸
収率を算出した。 経皮吸収率(%) =(投与量―皮表残存量/投与量)×100 また、5―MNGの投与量および皮内濃度か
ら、次式により皮内残存率を算出した。 皮内残存率(%)=皮内濃度/投与量×100 なお、1―ドデシルアザシクロヘプタン―2―
オンと共に、同じく経皮吸収促進剤として知られ
るジメチルスルホキシドについても試験した。 結果を第1表に示す。
【表】 第1表に示すごとく、1―ドデシルアザシクロ
ヘプタン―2―オンは無添加でも、また、0.1〜
10%添加しても経皮吸収率はほとんど変化はな
い。しかし、皮内残存率は3〜5倍も増加する。
また、20%まで添加すると、かえつて、経皮吸収
が抑制され、皮内残存率も低下する。一方、ジメ
チルスルホキシドには皮内残存率を向上させる作
用は認められない。 (2) 育毛効果 第2表に示す処方の各種の養毛剤を調製し、マ
ウス体毛成長測定法により育毛効果を評価した。 5週令のddY系雄性マウス(1群、10匹)の
各々の左右の臀部を除毛し、対照側として右側に
養毛剤の基剤のみを、また、試験側として左側に
養毛剤試料を0.1mlづつ、1日1回または3回、
10日間塗布した後、両側の毛を抜き、対照側と試
験側の毛長平均の差を検定した。育毛効果は毛長
平均の差が危険率5%以下を有意とし、危険率
0.1%を著効、1%を有効、2.5〜5%を稍有効、
その他を無効とした。結果を第2表に示す。
【表】
【表】 第2表に示すごとく、各薬効剤は1日3回塗布
すると育毛効果を示すが、投与回数を1日1回に
減少すると育毛効果を示さなくなる。ところが、
1―ドデシルアザシクロヘプタン―2―オンを共
存させると、1日1回の投与でも育毛効果が発現
する。これらの薬効剤はいずれも経皮吸収が良好
であることが知られており、投与回数を減少する
と育毛効果がなくなるところから、皮内滞留性が
ないことが明らかであり、1―ドデシルアザシク
ロヘプタン―2―オンは、この皮内滞留性を向上
させて育毛効果を改善しているものと考えられ
る。なお、第2表に示すごとく、水―アルコール
系または水性ゲルの剤形が好ましい。 実施例 つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説
明する。 実施例 1 つぎの処方により、常法に従い、ヘアートニツ
クタイプの養毛剤を製造した。 成 分 95%エタノール 65 1―ドデシルアザシクロヘプタン―2―オン 1 5―MNG 0.3 精製水 100%に調整 実施例 2 つぎの処方により、常法に従い、ヘアートニツ
クタイプの養毛剤を製造した。 成 分 % 95%エタノール 45 グリセリン 10 1―ドデシルアザシクロヘプタン―2―オン 0.2 セフアランチン 0.05 精製水 100%に調整 実施例 3 つぎの処方により、常法に従い、ヘアートニツ
クタイプの養毛剤を製造した。 成 分 % 95%エタノール 70 1―ドデシルアザシクロヘプタン―2―オン 5 塩化カルプロニウム 1 香料 2 精製水 100%に調整 実施例 4 つぎの処方により、常法に従い、ヘアーローシ
ヨンタイプの養毛剤を製造した。 成 分 % 90%エタノール 40 1―ドデシルアザシクロヘプタン―2―オン
0.5 プロピレングリコール 15 5―MNG 0.1 セフアランチン 0.01 カルボキシビニルポリマー 1 トリエタノールアミン 0.2 精製水 100%に調整

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 1 5―モノニトログアヤコール、セクアランチ
    ンおよび塩化カルプロニウムから選ばれる有効成
    分と0.1〜10%の1―ドデシルアザシクロヘプタ
    ン―2―オンをアルコール70%以上含む水―アル
    コール製剤またはカルボキシビニルポリマー0.01
    〜10%を含む水性ゲル剤に配合したことを特徴と
    する養毛剤。
JP25459484A 1984-11-30 1984-11-30 養毛剤 Granted JPS61130207A (ja)

Priority Applications (1)

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JP25459484A JPS61130207A (ja) 1984-11-30 1984-11-30 養毛剤

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JPS61130207A JPS61130207A (ja) 1986-06-18
JPH0246003B2 true JPH0246003B2 (ja) 1990-10-12

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Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS521035A (en) * 1975-06-19 1977-01-06 Nelson Res & Dev Vihicle composition containing 11substituted azacycloalkanee22 one
JPS58210026A (ja) * 1982-05-20 1983-12-07 ネルソン・リサ−チ・アンド・デベロツプメント・カンパニ 全身的医薬の皮膚透過による薬剤投与の浸透増進剤

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS521035A (en) * 1975-06-19 1977-01-06 Nelson Res & Dev Vihicle composition containing 11substituted azacycloalkanee22 one
JPS58210026A (ja) * 1982-05-20 1983-12-07 ネルソン・リサ−チ・アンド・デベロツプメント・カンパニ 全身的医薬の皮膚透過による薬剤投与の浸透増進剤

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JPS61130207A (ja) 1986-06-18

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