JPS61126024A - 新規組成物，その製法及びその用途 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は獣医学上許容しうる組成物に関し、そして特に
ムピロゾン〔従来ブソイドモン酸（Ｐｓｅｕｄｏｒｎｏ
ｎｉｃ　ａｃｉｄ）として知られている〕又はその獣医
学上許容しうる塩の獣医学上許容しうる組成物に関する
ものである。

〔従来の技術及び発明が解決しようとする問題点〕ムピ
ロシンすなわちプンイドモン酸はその塩及びエステルと
ともに英国特許１１３９５９０７号に記載されている。

ムピσシン及びその獣医学上許容しうる塩は又英国特許
矛Σ０９７６７０号に記載されているように、動物特に
ブタの成長促進剤として用いられることが知られている
。しかしこれらの化合物は動物飼料に直接混入されると
き低い安定性を有することかしばしば見い出された。

本発明者らは活告の損失がほとんどなしに飼料に混入さ
れうるムビロシン又はその獣医学上許容しうる塩の組成
物を見い出した。

〔問題点を解決するための手段〕

従って本発明はムビロシン又はその獣医学上許容しうる
塩及び結合剤の顆粒よりなる獣医組成物を提供する。

好適にはムピロシンの塩は金属塩例えばアルカリ金属、
アルカリ土類金属又は銀の塩である。

好ましい塩はアルカリ土類金属塩である。特に好ましい
塩はカルシウム塩である。好適〈はカルシウム塩は結晶
性二水和物として存在する。

好適な結合剤はセルロースの置換されていてもよいＣ１
，６アルキルエーテル誘導体、アラビアゴム、トラガカ
ントゴム、ゼラチン、でん粉又は変性でん粉、アルギン
酸及びその塩及びポリビニルピロリドンを含む。

好ましい結合剤はセルロースの置換されていてもよいＣ
２〜６アルキル工〜チル誘導体である。

セルロース誘導体は同−又は異なってもよい１侭以上の
置換されていてもよい０１〜６アルキル基を含むだろう
。

好適にはＣ１〜、アルキル基の任意の置換基はヒドロキ
シ及びカルボキシを含む。

セルロースの好適な置換されていてもよいＣ８〜６アル
キルエーテル誘導体の例はエチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ナト
リウムカルボキシメチルセルロース及ヒヒドロキシグロ
ビルメチルセルロース好ましくはエチルセルロース及び
ヒドロキシプロピルメチルセルロースでアル。

好適には顆粒は結合剤により実質的に被覆されたムビロ
シン又はその獣医学上許容しつる塩よりなる。

組成物は又希釈剤例えば微結晶セルロース、ラクトース
、しよ糖、燐酸二カルシウム、でん粉、大豆ミール、炭
酸カルシウム又はホエー粉末よりなる。

好ましくは希釈剤は微結晶セルロース又はラクトース、
最も好ましくはラクトースである。

希釈剤が存在するとぎ顆粒は好適には結合剤により実質
的に被覆されたムピロシン又はその獣医学上許容しうる
塩及び希釈剤のマトリックスよりなる。

好適にはムピロシン又はその獣医学上許容しうる塩は（
遊離酸として）組成物の１％〜９８％Ｗハ■さらに好適
にはｌ　Ｑ　／／へ８０％Ｗ／Ｗ、そして好ましくは５
０％入■席の範囲内で組成物に存在する。

好適には結合剤は組成物の２％〜２０％黄個好ましくは
５％〜１０％Ｗハ■　の範囲で組成物に存在する。

好適には希釈剤は処方００％〜９７％ｗ、／ｗの範囲で
存在しよう。

希釈剤がラクトースのときそれは好ましくは処方の３０
％へ６０％Ｗ／Ｗの範囲で存在する。

本発明の組成物は成分（好ましくは粉末状）と好適な溶
媒例えば有機溶媒例えばｎ−ヘキサン又はイングロバノ
ール又は水と混合しそして次に溶媒を除去することによ
り製造されよう。

方法は好ましくは常温又はやや高い温度例えば２０〜６
０℃で行われる。

好ましくは結晶性二水和物としてムピロシンカルシウム
が処方に存在するとき好ましい温度の範囲は４０８Ｃ〜
６０℃である。

好ましくは溶媒は減圧上除去される。

本発明の組成物は任意の都合の良い獣医学上許容しうる
形で動物に投与されよう。好適には処方はベレットの形
で投与されうる飼料と混合されよう。ムピロシン又はそ
の獣医学上許容しうる塩よりなる組成物は好ましくは飼
料と混合される。好適には顆粒の量は飼料のプンイドモ
ン酸含量が５〜ｉ　ｏ　ｏ　ｐｐｍ好ましくは２０　ｐ
ｐｍであるような量である。

〔実施例〕

次の実施例は本発明を説明する。

実施例１ ％　Ｗ／Ｗ ムピロシンカルシウムニ水ａ物ｓ　。

（遊離酸に等しい） エチルセルロース　　　　　　　　　５（グレードＮ　
１０） ラクトース　　　　　　　　　　１００とするムヒロシ
ンカルシウムプソイドモナートをノ・ンマーミル忙かげ
約０．１　ｃｒＩＬ（０，０４インチ）のスクリーンを
通した。粉砕された塩を次に加工中ミキサー内容物を加
熱する水ジャケットを有する真空ミキサーに移した。他
の乾燥した粉末状の成分を次に加えた。混合中粉末を５
０℃に加熱した。

イソプロパツールを加えそして混合を約１０分間続げた
。全体を次に真空下に置きそして乾燥顆粒が得られる迄
混合を続けそしてもし必要ならば再加熱した。

実施例２ ％Ｗ／Ｗ ムビロシンカルシウムニ水和物９４．７エチルセルロー
ス（グレードＮｌ０）　　　　　　　５．３上述の成分
を乾燥顆粒が得られる迄実施例１におけるように加工し
た。

実施例３ ％Ｗ／Ｗ ムピロシン　　　　　　　　　１０．７エチルセルロー
ス（グレードＴ１ｏ）　　　　８．９微結晶セルロース
　　　　　　８０．４ムビロシン及び微結晶セルロース
を乾燥混合し次に湿った顆粒の塊が撹拌して得られる迄
シクロヘキサン中のエチルセルロースの１４％Ｗ／Ｗ溶
液を加えた。塊を２０メツシユのふるいに通し次に室温
で乾燥して乾燥顆粒を得た、 〔効果〕 下記のデータは２０℃で行なわれた貯蔵テストにより得
られた結果を示す。

テス）・のサンプルは次の通りであった。

７０２９／１４８＝ミール中の実施例１の処方７０２９
／１５５＝ミール中の実施例２の処方７０２９／１４０
＝ミール中のムピロシンカルシウムニ水和物 ２　　　　　−−９５．６ ４　　　　９７．３　　９９．７　　８９．８６　　　
　＞１００　　９６．９　　８５．８８　　　　９６．
６　　９４．５　　８６．１１０　　　　　−　　　９
１．９　　８３．０１３　　　　９７．１　　９０．１
　　８Ｌ４λ　ムビロシン 下記のデータは２０℃で行なわれた貯蔵テストにより得
られた結果を示す。テストのサンプルは次の通りであっ
た。

７０２９／１４ｒ（＝飼料中の実施例３の処方７０２９
／４５Ａ　＝飼料中リムピロシン最初の分析の％

Claims (14)

【特許請求の範囲】
1. （１）ムピロシン（ｍｕｐｉｒｏｃｉｎ）又はその獣医
   学上許容しうる塩と結合剤との顆粒よりなる獣医組成物
   。
2. （２）結合剤がセルロースの置換されていてもよいＣ＿
   １＿〜＿６アルキルエーテル誘導体、アラビアゴム、ト
   ラガカントゴム、ゼラチン、でん粉、変性でん粉、アル
   ギン酸もしくはその塩又はポリビニルピロリドンである
   特許請求の範囲第（１）項記載の組成物。
3. （３）結合剤がセルロースの置換されていてもよいＣ＿
   １＿〜＿６アルキルエーテル誘導体である特許請求の範
   囲第（２）項記載の組成物。
4. （４）結合剤がエチルセルロースである特許請求の範囲
   第（３）項記載の組成物。
5. （５）結合剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースで
   ある特許請求の範囲第（３）項記載の組成物。
6. （６）ムピロシンの塩がアルカリ金属塩である特許請求
   の範囲第（１）〜（４）項の何れか一つの項記載の組成
   物。
7. （７）アルカリ金属塩がカルシウム塩である特許請求の
   範囲第（６）項記載の組成物。
8. （８）カルシウム塩が結晶性二水和物である特許請求の
   範囲第（７）項記載の組成物。
9. （９）さらに希釈剤よりなる特許請求の範囲第（１）〜
   （８）項の何れか一つの項記載の組成物。
10. （１０）希釈剤が微結晶セルロース、ラクトース、しよ
    糖、燐酸二カルシウム、でん粉、大豆ミール、炭酸カル
    シウム又はホエー粉末である特許請求の範囲第（９）項
    記載の組成物。
11. （１１）希釈剤が微結晶セルロースである特許請求の範
    囲第（９）又は（１０）項記載の組成物。
12. （１２）希釈剤がラクトースである特許請求の範囲第（
    ９）又は（１０）項記載の組成物。
13. （１３）溶媒中でムピロシン又はその獣医学上許容しう
    る塩を混合しそして溶媒を除去することよりなる特許請
    求の範囲第（１）項記載の組成物を製造する方法。
14. （１４）動物に特許請求の範囲す（１）項記載の組成物
    の有効量を投与することよりなる動物の成長を促進する
    方法。