JPS6097040A - 放出制御装置 - Google Patents

放出制御装置

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JPS6097040A
JPS6097040A JP59193835A JP19383584A JPS6097040A JP S6097040 A JPS6097040 A JP S6097040A JP 59193835 A JP59193835 A JP 59193835A JP 19383584 A JP19383584 A JP 19383584A JP S6097040 A JPS6097040 A JP S6097040A
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JP
Japan
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active substance
capillary
dissolution
release
water
Prior art date
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Pending
Application number
JP59193835A
Other languages
English (en)
Inventor
シリル フランシス ドレイク
アルフレツド ジヨン アーチ
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
STC PLC
Original Assignee
Standard Telephone and Cables PLC
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Publication date
Application filed by Standard Telephone and Cables PLC filed Critical Standard Telephone and Cables PLC
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Pending legal-status Critical Current

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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61MDEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
    • A61M31/00Devices for introducing or retaining media, e.g. remedies, in cavities of the body
    • A61M31/002Devices for releasing a drug at a continuous and controlled rate for a prolonged period of time
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009Inorganic compounds

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  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、活性物質の水性媒体への放出を制御する構成
と、かかる構成を製造する方法に関する。
従来の技術 広い分野において活性物質を水性環境へ制御された速さ
で放出する必要がある。特に生物和学においては、多く
の生物活性成分の作用を長期化する可能性があるため大
きな関心がもたれている。
また活性物質を誘導期間後に単一パルス又は所定間隔の
パルス列の形で放出することが望まれている。
1950年代初頭以来活性物質を貯蔵接水性系へ制御さ
れた速さで放出することができる制御放出方式の開発が
研究されてきた。この研究は高分子物質に集中しがちで
あった。活性物質を有効にカプセル化して環境との不要
な反応を防ぐことで比較的低い温度で多くの高分子を製
造しうる。活性物質の次の放出は、4つの一般的な機構
つまり拡散。
膨潤、(生)化学反応及び磁気的過程のうちの1つにに
り行なわれる。しかし、はとんどの場合、所要の、特に
長時間に亘る制御の程度は非実用的なものであり、また
多くの場合特殊な高分子は有毒なため開発には限度があ
った。
非常に難溶性の基体に分散された可溶性物質粒子が、好
ましくは活性物質を溶液中に放出するよう通す毛管の網
状組織をつくるよう液状媒体により溶解される複合制御
放出方式は公知である。これらの方式の曲型例は、本出
願人による現在係属中の英国特許出願第2109665
A号及び第2111388A号で説明されている。
発明が解決しようとする問題点 この種の制御放出方式には、可溶性物質が互いに隣りの
可溶性物質と接していない場合には、勤溶性基体の介在
層により連続的な溶解が妨げられるという欠点があった
。このため活性物質が液状媒体中に放出されなくなる。
本発明の目的はこの欠点を最小限にし、又は克服するこ
とにある。
問題点を解決するための手段 本発明によれば、少なくとも一端が開き全体又は部分的
に活性物質からなる組成により充たされた水溶性の毛管
からなり、水性媒体に接触すると活性物質の溶解は毛管
の溶解にJ:り後に活性物質の急速な放出が可能となる
までは制御された拡散速度で起こる、水溶性の活性物質
の接触している水性媒体への放出を制御する装置が提供
される。
溶解速度及び壁の厚さが既知の毛管を用いることにJ:
す、活性物質の急速な放出に先立つ遅延時間を所望の値
に調整することができる。
毛管は水溶性ガラスから形成するのが有利である。この
目的には、本出願人による英国公開公報第205742
0A号に記載されたガラスが適するが、これに限られる
ものではない。
発明の効果 ここで用いられている用語「活性物質」は、人間又は動
物の治療用の医薬剤、特異又は被特異性有毒物1食品1
食品添加物、香料、フェロモン。
選択的又は非選択的な除草剤の肥料を含む。他にもウオ
ータスネイル用の誘引剤/毒物、殺虫剤。
生物学的又は非生物学的応用のため無機物を放出するよ
う選択された材料を含む。さらに放射線治療用の放射線
治療用も含む。毛管自体が、溶液に融解すると活性化す
る無機物質を含む応用例もある。この物質は金属酸化物
の形で与えられる。
作用 第1図を参照するに、装置はガラス組成等の水に可溶な
物質からつくられ孔に全体又は部分的に5− 活性物質からなる組成13が充たされた毛管11かうな
る。毛管の孔は、管の溶解以前には組成13の溶解速度
は組成13の孔の開口部への拡散速度により制限される
ような充分小さい径を有する。
装置が水性媒体中に置かれると、毛管11は外壁14と
端面15との両方が溶解する。管の厚さが長さと比べて
小さい場合には律速過程は成分13を露出させる管の壁
14の溶解である。管が溶解しきると活性物質を放出す
る組成13の溶解速度はもはや拡散に制限されないため
急速な放出が起こる。
毛管の溶解以前には活性物質の管端部からの拡散速度は
時間の平方根に往側する。溶解のこの段階中では活性物
質の放出速度は確実に減少していき、毛管中の活性物質
総量の一部分を表わすにすぎない。この効果を示す第2
図から、この例では24時間である初期遅延期間中は活
性物質の放出は非常に僅かにしか起こらないことがわか
る。この遅延期間の終了時残った活性物質の放出は略瞬
=6− 間約である。
充たされた毛管が水中に付けられると、充填物質13は
その開放端から拡散する。初め拡散は急速に起こるが、
固体7/液体境界が毛管の孔から僅かに引っこんでしま
うと拡散速度は、孔からの活性物質の拡散により制限さ
れる。これは比較的ゆっくりした過程であり、その速度
はQを溶解した活性物質のダラムで表わした総ffl、
tを日数で表わした時間、Dを活性物質の水性媒体中で
の拡散定数、ρを物質の密度、Aを毛管の断面積とする
と、次の式で表わされる。
Q=A (2DCρt)一 時間し経過後までに溶解した物質の円柱の長さXAは次
の式で表われさる。
XA = (2oct )K 室温の水中では平均的な分子量の物質の拡散定数の典型
的な値はD= 0.2cm2d−’である。ρ−1、C
=1g/eとすると、次の式が得られる。
8・−2x10−z(、に 従って、この例では、溶解する活性物質の長さは1日で
0.2+++m、100日で2n+n+である。
前述の如く、活性物質の大部分の放出に先立つ遅延期間
は、毛管11の壁の厚さ及び拡散速度により決定される
。比較的小N!な関連する計算は当業者には容易である
毛管11の製造には水溶性ガラスを用いるのが好ましい
。典型的にはガラスを形成する主たる金属酸化物として
五酸化リン、ガラスを変性する成分としてアルカリ金属
及びアルカリ土類金属の酸化物が用いられる。ガラスは
、別のガラス変性酸化物としてアルミナを含んでもよい
。かかるガラスの溶解速度は、これらの酸化物の相対的
な割合を調整することで制御される。例えば溶解速度は
、アルカリ金属酸化物の割合を増やすと上胃し、アルミ
ナを増量すると低下する。ガラスの溶解速度の制御の方
法については、本出願人による英国公開公報第2,05
7,420A号に、より詳しく説明されている。ガラス
は、溶解するとみずから活性物質となる1又は複数の金
属を酸化物の形で含んでもよい。
ガラスは溶融され従来の技術により毛管に引き延ばされ
る。次いでこの毛管には、液化又は適当な溶媒ににる溶
液にされて液状となった材料を毛管吸収することで、活
性物質を含む又は活性物質からなる組成が充たされる。
実施例 次の例は本発明を説明するためのものである。
ガラスは、 モル% Na H2PO427,022,5Na 20Ca l
」POa 22.1 32.5 Ca OR3055,
045,OP2 05 からなるバッチを115℃の白金ルツボで1時間溶融す
ることで得られる。
ガラスは大径の円筒に形成されてから0.3111mの
孔で壁厚が0.3mmの毛管に引き延ばされる。2CI
Oの長さの毛管には溶融した安息香酸が毛管作用により
充たされて放熱される。完成した制御遅延放出装置は、
38℃の水中に置かれると29日後に毛管の壁が融解し
て安息香酸を放出した。
9− 遅延時間は組成の異なるガラスを使用することで容易に
変更しうる。また物質の一例として用いられた安息香酸
の代わりに、例えばヘルミンチリイド等の活性剤を用い
ることができる。
また、壁厚の異なる又は組成の胃なる幾つかの毛管の組
合せを用いれば、所定間隔で内容物質をパルス状に放出
する装置を得ることができる。
【図面の簡単な説明】
第1図は放出制御装置の断面図、第2図は第1図の装置
の代表的な放出率/時間特性を示す図である。 11・・・毛管、13・・・組成、14・・・外壁、1
5・・・端面。 特許出願人 スタンダード テレフォンズアンド ケー
ブルス パブリック 10−

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 (1)少なくとも一端が開き全体又は部分的に活性物質
    からなる組成により充たされた水溶性の毛管からなり、
    水性媒体に接触すると活性物質の溶解は毛管の溶解によ
    り後に活性物質の急速な放出が可能どなるまでは制御さ
    れた拡散速度で起こる、水溶性の活性物質の接触してい
    る水性媒体への放出を制御する装置。 (2) 毛管は水溶性ガラスからなることを特徴とする
    特許請求の範囲第1項記載の放出制御装置。 ■ 毛管はリン酸ガラスからなることを特徴とする特許
    請求の範囲第2項記載の放出制御装置。 (4) 活性物質は医薬又は治療剤であることを特徴と
    する特許請求の範囲第1項乃至第3項のいずれか一項記
    載の放出制御装置。 (5)活性物質はウオータスネイル用誘引剤及び毒物の
    混合物からなることを特徴とする特許請求の範囲第1項
    乃至第3項のいずれか一項記載の放出制御装置。 (6) 活性物質は放射線増感薬であることを特徴とす
    る特許請求の範囲第1項乃至第3項のいずれか一項記載
    の放出制御装置。 の 活性物質は除草剤又は殺虫剤であることを特徴とす
    る特許請求の範囲第1項乃至第3項のいずれか一項記載
    の放出制御装置。 ■ 毛管は、毛管の溶解時に放出される別の活性物質を
    含むことを特徴とする特許請求の範囲第1項乃至第7項
    のいずれか一項記載の放出制御装置。
JP59193835A 1983-09-15 1984-09-14 放出制御装置 Pending JPS6097040A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB8324785 1983-09-15
GB08324785A GB2146524B (en) 1983-09-15 1983-09-15 Differential release system for aqueous media

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Publication Number Publication Date
JPS6097040A true JPS6097040A (ja) 1985-05-30

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ID=10548856

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP59193835A Pending JPS6097040A (ja) 1983-09-15 1984-09-14 放出制御装置

Country Status (11)

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US (1) US4866097A (ja)
EP (1) EP0138361B1 (ja)
JP (1) JPS6097040A (ja)
AT (1) ATE48941T1 (ja)
AU (1) AU560546B2 (ja)
BR (1) BR8404608A (ja)
CA (1) CA1241551A (ja)
DE (1) DE3480826D1 (ja)
GB (1) GB2146524B (ja)
NZ (1) NZ209436A (ja)
ZA (1) ZA847209B (ja)

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Also Published As

Publication number Publication date
GB2146524A (en) 1985-04-24
US4866097A (en) 1989-09-12
BR8404608A (pt) 1985-08-06
EP0138361A2 (en) 1985-04-24
AU3278484A (en) 1985-03-21
ZA847209B (en) 1985-04-24
EP0138361B1 (en) 1989-12-27
GB2146524B (en) 1987-04-08
DE3480826D1 (de) 1990-02-01
AU560546B2 (en) 1987-04-09
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