JPS6050768B2 - Ｎ−（７−クロロ−４−キノリル）アントラニリツク酸の２，３−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する抗糖尿病剤 - Google Patents
Ｎ−（７−クロロ−４−キノリル）アントラニリツク酸の２，３−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する抗糖尿病剤Info
- Publication number
- JPS6050768B2 JPS6050768B2 JP18400981A JP18400981A JPS6050768B2 JP S6050768 B2 JPS6050768 B2 JP S6050768B2 JP 18400981 A JP18400981 A JP 18400981A JP 18400981 A JP18400981 A JP 18400981A JP S6050768 B2 JPS6050768 B2 JP S6050768B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- quinolyl
- substance
- antidiabetic agent
- chloro
- anthranilic acid
- Prior art date
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- Quinoline Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は下記一般式Ｉて示されるＮ−（７−クロロー４
−キノリル）アントラニリツク酸の２、３−ジヒドロキ
シプロピルエステルを活性成分として含有する抗糖尿病
剤に関する。
−キノリル）アントラニリツク酸の２、３−ジヒドロキ
シプロピルエステルを活性成分として含有する抗糖尿病
剤に関する。
／’／’ ゛・ゝ、
甲Ｈν （Ｉ）
Ｃｌ 巾−ＯＣＨ２−ＣＨＯＨ■ＣＨ２０Ｈ上記一般式
Ｉで示される化合物（以下本物質と称する）は既知物質
であつて、従来、鎮痛剤の有効成分として知られている
。
Ｉで示される化合物（以下本物質と称する）は既知物質
であつて、従来、鎮痛剤の有効成分として知られている
。
本発明者は、本物質が血糖降下作用を有し、しかも長期
にわたつて投与しても副作用が少ないことを新たに見出
し、本発明をなすに到つた。
にわたつて投与しても副作用が少ないことを新たに見出
し、本発明をなすに到つた。
以下本発明について詳しく説明する。本物質の毒物学的
特性および薬理学的特性を順を追つて説明する。
特性および薬理学的特性を順を追つて説明する。
（１）急性毒性
本物質の急性毒性は既に文献に記載されているごとく、
マウス経口投与によるＬＤ。
マウス経口投与によるＬＤ。
ｏが１．４ｙ／に９であることにかんがみ、本物質は低
毒性物質であると言い得る。（２）血糖降下作用 ストレプトゾトシン８０ｍｇ／に９をウイスター（ｗｉ
ｓｔａｒ）系ラットの腹腔内に投与し、約１週間後尿糖
、血糖陽性が確認され、更にレギュラーインシュリン投
与により尿糖、血糖低下を示したもので数日後、高尿糖
、高血糖が再び確認されたもののみを糖尿病モデル動物
として次の試験を行なつた。
毒性物質であると言い得る。（２）血糖降下作用 ストレプトゾトシン８０ｍｇ／に９をウイスター（ｗｉ
ｓｔａｒ）系ラットの腹腔内に投与し、約１週間後尿糖
、血糖陽性が確認され、更にレギュラーインシュリン投
与により尿糖、血糖低下を示したもので数日後、高尿糖
、高血糖が再び確認されたもののみを糖尿病モデル動物
として次の試験を行なつた。
本物質をＣＭＣ−Ｎａ２％含有の蒸留水に懸濁し、１０
０ｍ９／に９を経口投与した。
０ｍ９／に９を経口投与した。
尾静脈より血液を採取し、グルコース酵素法（ＲａＢＡ
キット）により測定した。
キット）により測定した。
結果を表に示す。この結果より本物質は血糖降下剤とし
て有用であることがわかる。
て有用であることがわかる。
即ち糖尿病に有効であると云える。上述した本物質の毒
物学的特性および薬理学的特性からみて、本物質は抗糖
尿病剤として実用に供せられることが理解される。
物学的特性および薬理学的特性からみて、本物質は抗糖
尿病剤として実用に供せられることが理解される。
次に本物質の製剤化について述べる。
本物質は抗糖尿病剤として使用する場合、疾患の種類及
び症状に応じて薬効を得るのに都合のよい形状で使用で
き、そして単独または製薬上許容し得る希釈剤及ひ他の
薬剤との混合物として使用できる。
び症状に応じて薬効を得るのに都合のよい形状で使用で
き、そして単独または製薬上許容し得る希釈剤及ひ他の
薬剤との混合物として使用できる。
本物質は経口的または非経口的に適用される。
したがつて経口的または非経口的に投与するための形態
を任意にとり得る。本物質は投薬単位形で提供すること
ができる。
を任意にとり得る。本物質は投薬単位形で提供すること
ができる。
有効薬量の有効成分が含有され、その形態としては散剤
、顆粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、懸濁剤、液剤
、乳剤、アンプル、注射液などをとり得る。希釈剤とし
て固体、液体、半固体、あるいは摂取し得るカプセルで
もよく、例えは次のものがあげられる。すなわち、賦形
剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩解剤、表面活性剤、
滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、
溶剤などである。さらにこれらの１種または１種以上を
混合して使用し得る。本発明の抗糖尿病剤は既知のいか
なる方法でも製造し得る。
、顆粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、懸濁剤、液剤
、乳剤、アンプル、注射液などをとり得る。希釈剤とし
て固体、液体、半固体、あるいは摂取し得るカプセルで
もよく、例えは次のものがあげられる。すなわち、賦形
剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩解剤、表面活性剤、
滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、
溶剤などである。さらにこれらの１種または１種以上を
混合して使用し得る。本発明の抗糖尿病剤は既知のいか
なる方法でも製造し得る。
本発明において用いられる組成物中の活性成分は一般に
０．０１％から１００Ｗｔ％好ましくは１〜（１）■％
含まれる。本発明の抗糖尿病剤は人間及び動物に経口的
または非経口的に投与されるが経口投与が好ましい。
０．０１％から１００Ｗｔ％好ましくは１〜（１）■％
含まれる。本発明の抗糖尿病剤は人間及び動物に経口的
または非経口的に投与されるが経口投与が好ましい。
経口的投与は舌下投与を包含する。非経口的”投与は注
射、例えば皮下、筋肉、静脈注射、点滴などを含む。本
発明の抗糖尿病剤の投与量は動物か人間により、また年
令、個人差、病状などに影響されるので場合によつては
下記範囲外量を投与する場合も生するが一般に人間を対
象とする場合、本物質の経口的投与量は体重１ｋ９、１
日当り１〜２００ＴｒＬ９、好ましくは１０〜１００ｍ
９、非経口的投与量は同じく、０．０５〜５ｍ９、好ま
しくは０．２〜１ｍｇを１回〜４回に分けて投与する。
射、例えば皮下、筋肉、静脈注射、点滴などを含む。本
発明の抗糖尿病剤の投与量は動物か人間により、また年
令、個人差、病状などに影響されるので場合によつては
下記範囲外量を投与する場合も生するが一般に人間を対
象とする場合、本物質の経口的投与量は体重１ｋ９、１
日当り１〜２００ＴｒＬ９、好ましくは１０〜１００ｍ
９、非経口的投与量は同じく、０．０５〜５ｍ９、好ま
しくは０．２〜１ｍｇを１回〜４回に分けて投与する。
以下に実施例を例示する。
実施例
本例は本物質の製剤化例を例示したものてある。
Ｎ−（７−クロロー４−キノリル）アントラニリツク酸
の２，３−ジヒドロキシプロピルエステル
加部（重量）沈降炭酸カルシウム
頷部（〃）マグネシア アルミナハイドレイト３
５部（〃）デンプン ２５部（〃
）を均一に混合して捏和後、破砕、造粒し、乾燥後篩別
して顆粒剤とする。
の２，３−ジヒドロキシプロピルエステル
加部（重量）沈降炭酸カルシウム
頷部（〃）マグネシア アルミナハイドレイト３
５部（〃）デンプン ２５部（〃
）を均一に混合して捏和後、破砕、造粒し、乾燥後篩別
して顆粒剤とする。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示されるＮ−（７−クロロ−４−キノリル）アントラ
ニリツク酸の２，３−ジヒドロキシプロピルエステルを
活性成分として含有する抗糖尿病剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18400981A JPS6050768B2 (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | Ｎ−（７−クロロ−４−キノリル）アントラニリツク酸の２，３−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する抗糖尿病剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18400981A JPS6050768B2 (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | Ｎ−（７−クロロ−４−キノリル）アントラニリツク酸の２，３−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する抗糖尿病剤 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1989280A Division JPS56115718A (en) | 1980-02-20 | 1980-02-20 | Physiologically active agent containing 2,3- dihydroxypropyl ester of n- 7-chloro-4-quinolyl anthranylic acid |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS57112327A JPS57112327A (en) | 1982-07-13 |
| JPS6050768B2 true JPS6050768B2 (ja) | 1985-11-11 |
Family
ID=16145724
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18400981A Expired JPS6050768B2 (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | Ｎ−（７−クロロ−４−キノリル）アントラニリツク酸の２，３−ジヒドロキシプロピルエステルを含有する抗糖尿病剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6050768B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63194166A (ja) * | 1987-02-04 | 1988-08-11 | サンデン株式会社 | 空気調和装置 |
-
1981
- 1981-11-17 JP JP18400981A patent/JPS6050768B2/ja not_active Expired
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63194166A (ja) * | 1987-02-04 | 1988-08-11 | サンデン株式会社 | 空気調和装置 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS57112327A (en) | 1982-07-13 |
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