JPS6024766B2 - 徐放性抗生物質錠 - Google Patents
徐放性抗生物質錠Info
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- JPS6024766B2 JPS6024766B2 JP3337278A JP3337278A JPS6024766B2 JP S6024766 B2 JPS6024766 B2 JP S6024766B2 JP 3337278 A JP3337278 A JP 3337278A JP 3337278 A JP3337278 A JP 3337278A JP S6024766 B2 JPS6024766 B2 JP S6024766B2
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は徐放性抗生物質錠に関する。
従来より、抗生物質、例えばセフアログリシン、セフア
レキシン、セフアラジン、セフアドロキシル、アンピシ
リン、アモキシシリンなどの経口用抗生物質は、その皿
中持続時間は短く、１日４回の投与を必要とするもので
、その持続性製剤が望まれていたもので、また一般に持
続性製剤を得る手法としては、速溶性の部分と腸港性の
部分とからなる２種の部分を組み合せ、その遠溶性部分
から初期濃度のための王薬を放出せしめ、腸溶性部分か
ら、その徐放性により持続化のための主薬を放出せしめ
てなるもので〔薬局第１１巻第１号第５〜１２頁（１９
６０）、薬局第１２蓋第１ぴ号第１〜６頁（１９６１）
、薬剤学第２１巻第４号第１〜１１頁（１９６１）〕、
従来より汎用されていたものであった。
レキシン、セフアラジン、セフアドロキシル、アンピシ
リン、アモキシシリンなどの経口用抗生物質は、その皿
中持続時間は短く、１日４回の投与を必要とするもので
、その持続性製剤が望まれていたもので、また一般に持
続性製剤を得る手法としては、速溶性の部分と腸港性の
部分とからなる２種の部分を組み合せ、その遠溶性部分
から初期濃度のための王薬を放出せしめ、腸溶性部分か
ら、その徐放性により持続化のための主薬を放出せしめ
てなるもので〔薬局第１１巻第１号第５〜１２頁（１９
６０）、薬局第１２蓋第１ぴ号第１〜６頁（１９６１）
、薬剤学第２１巻第４号第１〜１１頁（１９６１）〕、
従来より汎用されていたものであった。
しかし、持続性製剤を得るに当って、額粒剤や紬粒から
なる製剤は、その粒縫目体が小さいために生体内での分
散、崩壊の差はみられず、またそのため主薬の溶出も一
定であって、投与後の吸収のバラツキを生じるものでは
ないために従来の汎用手法に基いて容易になし得たもの
であるが、腸溶性被膜を施した錠剤からなる製剤は、そ
の投与後の吸収のバラッキは極めて大きいもので、その
原因としては、胃内排池の個人差、腸内での錠剤の崩機
の差、さらに錠剤の崩壊後の分散およびそれによる溶出
の差などが挙られるもので、これらの原因による多くの
欠点を改善しねばならなかった。さらに、主薬たる抗生
物質において、例えばセフアレキシンは等蚤点を柵５．
２程度、アモキシシリンは等亀点をｐＨ５．の塁度に有
する。ｐＨ５付近にその等亀点を有しているため、この
様な錠剤は最も分散、溶解し難いもので、この点におい
ても吸収のバラッキを生じ易い原因の一つでもあった。
本発明者らは、上記の多くの欠点を改善するに当って被
覆剤、剤型、その他の添加剤などについて種々研究した
結果、被膜材として、風に依存しないエチルセルロース
や恥に依存するセルロースアセテートフタレートよりも
、ｐＨに依存するヒドロキシプロピルメチルセルロース
フタレートなどのｐＨ５付近にて溶解するものが好まし
く、また錠剤の径においても５〜８柳のものが好ましく
、この様に絹合せることにより主薬たる抗生物質の尿中
排他率が高く、かつ徐放性となり、さらに吸収における
バラツキの４・さし、ものとなることを見し、出した。
なる製剤は、その粒縫目体が小さいために生体内での分
散、崩壊の差はみられず、またそのため主薬の溶出も一
定であって、投与後の吸収のバラツキを生じるものでは
ないために従来の汎用手法に基いて容易になし得たもの
であるが、腸溶性被膜を施した錠剤からなる製剤は、そ
の投与後の吸収のバラッキは極めて大きいもので、その
原因としては、胃内排池の個人差、腸内での錠剤の崩機
の差、さらに錠剤の崩壊後の分散およびそれによる溶出
の差などが挙られるもので、これらの原因による多くの
欠点を改善しねばならなかった。さらに、主薬たる抗生
物質において、例えばセフアレキシンは等蚤点を柵５．
２程度、アモキシシリンは等亀点をｐＨ５．の塁度に有
する。ｐＨ５付近にその等亀点を有しているため、この
様な錠剤は最も分散、溶解し難いもので、この点におい
ても吸収のバラッキを生じ易い原因の一つでもあった。
本発明者らは、上記の多くの欠点を改善するに当って被
覆剤、剤型、その他の添加剤などについて種々研究した
結果、被膜材として、風に依存しないエチルセルロース
や恥に依存するセルロースアセテートフタレートよりも
、ｐＨに依存するヒドロキシプロピルメチルセルロース
フタレートなどのｐＨ５付近にて溶解するものが好まし
く、また錠剤の径においても５〜８柳のものが好ましく
、この様に絹合せることにより主薬たる抗生物質の尿中
排他率が高く、かつ徐放性となり、さらに吸収における
バラツキの４・さし、ものとなることを見し、出した。
さらに、錠剤の王薬にて、等噂点５付近を有する抗生物
質においては、斑５付近にて溶解する腸溶性被膜材が良
好に使用し得るものに対して、全く相反する最も分散、
溶解を思しくする条件であるが、この点については意外
にも、硬化ヒマシ油ポリオキシェチレン（６０モル）誘
導体やジオクチルソジウムスルフオサクシネートの界面
活性剤を使用することにより改善されることを見し、出
した。本発明は、上甑の種々の知見に塞いて完成された
もので、餌５付近で溶解する腸溶怪被膜にて被覆された
、径５〜８肋を有する、硬化ヒマシ油ポリオキシヱチレ
ン誘導体またはジオクチルソジウムスルフオサクシネー
トの界面活性剤を有する徐放性抗生物質錠。
質においては、斑５付近にて溶解する腸溶性被膜材が良
好に使用し得るものに対して、全く相反する最も分散、
溶解を思しくする条件であるが、この点については意外
にも、硬化ヒマシ油ポリオキシェチレン（６０モル）誘
導体やジオクチルソジウムスルフオサクシネートの界面
活性剤を使用することにより改善されることを見し、出
した。本発明は、上甑の種々の知見に塞いて完成された
もので、餌５付近で溶解する腸溶怪被膜にて被覆された
、径５〜８肋を有する、硬化ヒマシ油ポリオキシヱチレ
ン誘導体またはジオクチルソジウムスルフオサクシネー
トの界面活性剤を有する徐放性抗生物質錠。
まず、本発明を実施するに当り、餌５付近で溶解する腸
溶性被膜材としては、ヒドロキシプロビルメチルセルロ
ースフタレートが挙られ、商品名としてＰＨ‐５５（信
越化学社製）のものが市販されている。
溶性被膜材としては、ヒドロキシプロビルメチルセルロ
ースフタレートが挙られ、商品名としてＰＨ‐５５（信
越化学社製）のものが市販されている。
またこの腸溶性被膜材の使用量としては、錠剤に対して
１肌／ｗ％程度であって、これより少量である場合には
充分な徐放性を示すことなく被膜から主薬が溶出するも
ので、さらに多量である場合には主※の腸管内吸収部位
の通過後の溶出となり、何んら良好な徐放性の効果を示
さなくなるためである。この被膜材について、餌に依存
しないエチルセルロース、軸に依存するセルロースアセ
テートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
スフタレート（商品名：餌−５５以下ｐＨ５５と称す）
を用いて被覆した錠剤の抗生物質（セフアレキシン、２
５０他力価投与）の尿中排池の効果を調べた結果、機軸
に時間、縦軸に排池率（累積）×−×：エチルセルロー
ス、△一△：セルロースアセテートフタレート、０−○
：ＰＨ−５ふをとって求めて、第１図に示す通りであり
、その第１図よりエチルセルロースやセルロースアセテ
ートフタレートへ排池が悪く、それに比べ餌−５５が著
しく良好な排池を示すものであることが明らかである。
１肌／ｗ％程度であって、これより少量である場合には
充分な徐放性を示すことなく被膜から主薬が溶出するも
ので、さらに多量である場合には主※の腸管内吸収部位
の通過後の溶出となり、何んら良好な徐放性の効果を示
さなくなるためである。この被膜材について、餌に依存
しないエチルセルロース、軸に依存するセルロースアセ
テートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
スフタレート（商品名：餌−５５以下ｐＨ５５と称す）
を用いて被覆した錠剤の抗生物質（セフアレキシン、２
５０他力価投与）の尿中排池の効果を調べた結果、機軸
に時間、縦軸に排池率（累積）×−×：エチルセルロー
ス、△一△：セルロースアセテートフタレート、０−○
：ＰＨ−５ふをとって求めて、第１図に示す通りであり
、その第１図よりエチルセルロースやセルロースアセテ
ートフタレートへ排池が悪く、それに比べ餌−５５が著
しく良好な排池を示すものであることが明らかである。
さらに、本発明におけるより良好な錠剤の径を求めるに
当って、径５柵および８肌の各々の錠剤に餌−５５を用
いて被覆して、その食前、食後（３０分後）における尿
中排他の効果を調べた結果、機軸に時間、縦軸に擬池率
（累積）、０−○：径５側食前、：径５畑食後、△一△
：径８肌食前、▲一▲：径８肋食後、をとって求めて、
第２図に示す通りであって、徐放性効果については５肌
錠よりも８肋錠の方が優れているものであった。さらに
、この錠剤に当つては、主薬たる抗生物質において、餌
５付近に等亀点を有する抗生物質、例えばセフアレキシ
ン、アモキシシリンなどを良好に溶出せしめるために界
面活性剤が添加されるものであるが、使用される界面活
性剤としては、硬化ヒマシ油ポリオキシェチレン（６０
モル）誘導体（以下ＨＣ０６０と称す、商品名：日光ケ
ミカル社製）、およびジオクチルソジウムスルフオサク
シネート（以下ＤＯＳＳ−Ｎａと称す）が挙られ、その
使用量としては０．５〜ｌｗ／Ｗ％程度でよく、これよ
り少量であれば目的の効果を黍すものでなく、さらに多
量であれば錠剤の成型に難点を生じるものである。上記
の如くして、抗生物質としてセフアレキシン、およびア
モキシシリンを用い、かつ界面活性剤としてＤＯＳＳ一
Ｎａ、ＨＣＯ−６０ＴＭｅｎ−８０（商品名：日光ケミ
カル社製）を用いて、セフアレキシン−ＤＯＳＳ−Ｎａ
（以下ＣＥＸ−ＤＯＳＳ−Ｎａと称す）、セフアレキシ
ン−ＨＣＯ−６０（以下ＣＥＸ一日ＣＯ−６０と称す）
、セフアレキシンーＴｗｅｅｎ−８０（以下ＣＥＸ−Ｔ
ｗｅｅｎ−８０と称す）、アモキシシリン−ＤＯＳＳ−
Ｎａ（以下ＡＭ一Ｐｃ−ＤＯＳＳＮａと称す）、アモキ
シシリン−ＨＣＯ−６０（以下ＡＭ−ＰＣ−ＨＣＯ−６
０と称す）、こらに禾処理のセフアレキシン（以下未処
理ＣＥＸと称す）、アモキシシリン（以下未処理ＡＭ−
ＰＣと称す）の各々を得、これを厚さ５Ｗ舷、蓬１５肋
の容器に入れ、高さＩＱ岬より、容器１０の‘のビュー
レツトを用いて、各ｐＨ試験液（ｐＨ４、ｐＨ５、ｐＨ
６の各リン酸緩衝液）を１滴滴下して、各試験液の液浸
時間を求めた。その結果、第１表に示す通りであって、
未処理ＣＥＸ、未処理ＮＭ−ＰＣ液浸時間は極めて長く
、またＣＥＸ−Ｔｗｅｅｎ−８０の液浸時間においても
１０分以上を要すもので、これに比べＣＥＸ−ＤＯＳＳ
−Ｎａ、ＣＥＸ一日ＣＯ−６０、ＡＭ−Ｐｃ−ＤＯＳＳ
−Ｎａ、ＡＭ一Ｐｃ一日ＣＯ−６０は極めて短時間（数
秒ないし十数秒）の液浸時間であり、これらの抗生物質
に対してはＤＯＳＳ−Ｎａ、ＨＣＯ−６０が良好である
ことがわかった。さらに、ＣＥＸ−ＤＯＳＳ−Ｎａの径
８側錠および未処理ＣＥＸの径８肋錠について、ＰＨ４
、ＰＨ５、ｐＨ６の各々の試験液にて、米国薬局法のパ
ドル法（１０仇ｐｍ、５００の【）に基いて、各錠剤に
おける溶出曲線を求めた。
当って、径５柵および８肌の各々の錠剤に餌−５５を用
いて被覆して、その食前、食後（３０分後）における尿
中排他の効果を調べた結果、機軸に時間、縦軸に擬池率
（累積）、０−○：径５側食前、：径５畑食後、△一△
：径８肌食前、▲一▲：径８肋食後、をとって求めて、
第２図に示す通りであって、徐放性効果については５肌
錠よりも８肋錠の方が優れているものであった。さらに
、この錠剤に当つては、主薬たる抗生物質において、餌
５付近に等亀点を有する抗生物質、例えばセフアレキシ
ン、アモキシシリンなどを良好に溶出せしめるために界
面活性剤が添加されるものであるが、使用される界面活
性剤としては、硬化ヒマシ油ポリオキシェチレン（６０
モル）誘導体（以下ＨＣ０６０と称す、商品名：日光ケ
ミカル社製）、およびジオクチルソジウムスルフオサク
シネート（以下ＤＯＳＳ−Ｎａと称す）が挙られ、その
使用量としては０．５〜ｌｗ／Ｗ％程度でよく、これよ
り少量であれば目的の効果を黍すものでなく、さらに多
量であれば錠剤の成型に難点を生じるものである。上記
の如くして、抗生物質としてセフアレキシン、およびア
モキシシリンを用い、かつ界面活性剤としてＤＯＳＳ一
Ｎａ、ＨＣＯ−６０ＴＭｅｎ−８０（商品名：日光ケミ
カル社製）を用いて、セフアレキシン−ＤＯＳＳ−Ｎａ
（以下ＣＥＸ−ＤＯＳＳ−Ｎａと称す）、セフアレキシ
ン−ＨＣＯ−６０（以下ＣＥＸ一日ＣＯ−６０と称す）
、セフアレキシンーＴｗｅｅｎ−８０（以下ＣＥＸ−Ｔ
ｗｅｅｎ−８０と称す）、アモキシシリン−ＤＯＳＳ−
Ｎａ（以下ＡＭ一Ｐｃ−ＤＯＳＳＮａと称す）、アモキ
シシリン−ＨＣＯ−６０（以下ＡＭ−ＰＣ−ＨＣＯ−６
０と称す）、こらに禾処理のセフアレキシン（以下未処
理ＣＥＸと称す）、アモキシシリン（以下未処理ＡＭ−
ＰＣと称す）の各々を得、これを厚さ５Ｗ舷、蓬１５肋
の容器に入れ、高さＩＱ岬より、容器１０の‘のビュー
レツトを用いて、各ｐＨ試験液（ｐＨ４、ｐＨ５、ｐＨ
６の各リン酸緩衝液）を１滴滴下して、各試験液の液浸
時間を求めた。その結果、第１表に示す通りであって、
未処理ＣＥＸ、未処理ＮＭ−ＰＣ液浸時間は極めて長く
、またＣＥＸ−Ｔｗｅｅｎ−８０の液浸時間においても
１０分以上を要すもので、これに比べＣＥＸ−ＤＯＳＳ
−Ｎａ、ＣＥＸ一日ＣＯ−６０、ＡＭ−Ｐｃ−ＤＯＳＳ
−Ｎａ、ＡＭ一Ｐｃ一日ＣＯ−６０は極めて短時間（数
秒ないし十数秒）の液浸時間であり、これらの抗生物質
に対してはＤＯＳＳ−Ｎａ、ＨＣＯ−６０が良好である
ことがわかった。さらに、ＣＥＸ−ＤＯＳＳ−Ｎａの径
８側錠および未処理ＣＥＸの径８肋錠について、ＰＨ４
、ＰＨ５、ｐＨ６の各々の試験液にて、米国薬局法のパ
ドル法（１０仇ｐｍ、５００の【）に基いて、各錠剤に
おける溶出曲線を求めた。
その結果、第３図に示す通りであって、未処理ＣＥＸ錠
に比べ、ＣＥＸ−ＤＯＳＳ−Ｎａ錠は極めて良好な溶出
を示すものであった（図中、横軸は時間（分）、縦軸は
溶出率、０−０はｐＨ４におけるＣＥＸ−ＤＯＳＳ−Ｎ
ａ、ロー口はｐＨ５におけるＣＥＸ−ＤＯＳＳ−Ｎａ、
△−△はｐＨ６におけるＣＥＸ−ＤＯＳＳ一Ｎａ、●−
●はＰＨ４における未処理ＣＥＸ、■−■はｐＨ５にお
ける未処理ＣＥＸ、▲一▲はＰＨ６における未処理ＣＥ
Ｘを示す。）次いで、この様な構成を用いて目的とする
錠剤を得るのであるが、この錠剤を得るに当っては通常
の製剤手段を用いればよく、例えば抗生物質を榛合機中
に入れ、それに界面活性剤、好ましくは１〜２％程度の
水溶液状として加え、充分糠合した後破砕機を用いて粉
砕し、さらに乾燥後整粒し、さらにこれに必要に応じて
乳糖、デンプン、微結晶セルロース、アラビアガム、ト
ラガントガム、タルク、ステアリン酸マグネシウムなど
を加えて造粒し、これを径８肌の杵を用いて打錠成型し
、次いでこの錠剤に、舟−５５などの腸溶性被膜材の溶
液をスプレーにて被覆せしめればよい。
に比べ、ＣＥＸ−ＤＯＳＳ−Ｎａ錠は極めて良好な溶出
を示すものであった（図中、横軸は時間（分）、縦軸は
溶出率、０−０はｐＨ４におけるＣＥＸ−ＤＯＳＳ−Ｎ
ａ、ロー口はｐＨ５におけるＣＥＸ−ＤＯＳＳ−Ｎａ、
△−△はｐＨ６におけるＣＥＸ−ＤＯＳＳ一Ｎａ、●−
●はＰＨ４における未処理ＣＥＸ、■−■はｐＨ５にお
ける未処理ＣＥＸ、▲一▲はＰＨ６における未処理ＣＥ
Ｘを示す。）次いで、この様な構成を用いて目的とする
錠剤を得るのであるが、この錠剤を得るに当っては通常
の製剤手段を用いればよく、例えば抗生物質を榛合機中
に入れ、それに界面活性剤、好ましくは１〜２％程度の
水溶液状として加え、充分糠合した後破砕機を用いて粉
砕し、さらに乾燥後整粒し、さらにこれに必要に応じて
乳糖、デンプン、微結晶セルロース、アラビアガム、ト
ラガントガム、タルク、ステアリン酸マグネシウムなど
を加えて造粒し、これを径８肌の杵を用いて打錠成型し
、次いでこの錠剤に、舟−５５などの腸溶性被膜材の溶
液をスプレーにて被覆せしめればよい。
この様にして得られた本発明の徐放性抗生物質錠は、そ
のバラッキが極めて小さく、投与後３〜４時間後の血中
濃度にて徐放性の効果がみられ、さらに投与後１畑時間
後においても２〜３ｙ／の上の血中濃度を示す優れたも
のであり、この徐放性製剤をコァとして外層を速溶性部
分にて被覆した、いわゆる有該錠となすことにより、極
めて良好な持続性製剤が得られるものである。次に、本
発明を具体的に述べるため実施例を挙げるものであるが
、本発明は何んらその実施例により限定されるものでは
ない。
のバラッキが極めて小さく、投与後３〜４時間後の血中
濃度にて徐放性の効果がみられ、さらに投与後１畑時間
後においても２〜３ｙ／の上の血中濃度を示す優れたも
のであり、この徐放性製剤をコァとして外層を速溶性部
分にて被覆した、いわゆる有該錠となすことにより、極
めて良好な持続性製剤が得られるものである。次に、本
発明を具体的に述べるため実施例を挙げるものであるが
、本発明は何んらその実施例により限定されるものでは
ない。
実施例 １
セフアレキシン粉末５００夕を、５〆容練合機に加え、
これに別に調整した１．５％ＤＯＳＳ−Ｎａ水溶液１７
０の【を加えて１０分間練合櫨拝し、得られた練合物を
スピードミル（昭和エンジニアリング社製）９肌／凧に
て破砕し、これを通風乾燥した後２０メッシュ筋を用い
て整粒して、さらにこれに乳糖、微結晶セルロースを加
えて乾式圧縮機（アレキサンダーローフーコンパクター
−ＷＰ−９０）により造粒し、これを径８柵１波の杵を
有する打錠機（菊水ＲＴ−Ｆ−９一２型ロータリー打錠
機）にて成型して−錠１８０の９の錠剤を得た。
これに別に調整した１．５％ＤＯＳＳ−Ｎａ水溶液１７
０の【を加えて１０分間練合櫨拝し、得られた練合物を
スピードミル（昭和エンジニアリング社製）９肌／凧に
て破砕し、これを通風乾燥した後２０メッシュ筋を用い
て整粒して、さらにこれに乳糖、微結晶セルロースを加
えて乾式圧縮機（アレキサンダーローフーコンパクター
−ＷＰ−９０）により造粒し、これを径８柵１波の杵を
有する打錠機（菊水ＲＴ−Ｆ−９一２型ロータリー打錠
機）にて成型して−錠１８０の９の錠剤を得た。
この錠剤一錠当り、セフアレキシンとして１２５地力価
を含有しているもので、この錠剤約３００鏡淀をコーテ
ングパン（菊水Ｎｏ．１皿Ｓ）に入れ、さらに別に調整
したｐＨ−５５．４部、酢酸ビニル０．４部、アセトン
４５部、エタノール５０．６部からなる柵−５５の溶液
をスプレーして、一錠当り２０の２増量せしめたときス
プレーを終了して、徐放性セフアレキシン錠（一錠当り
１２５雌力価含有）を得た。さらに、対照として、上記
と同様の方法にて比おＳ−Ｎａを使用しないで得られた
靴−５５にて被覆された径８肋の錠剤（以下対照１と称
す）、瓜大Ｓ−Ｎａを用い、斑−５５の代りにセルロー
スアセテートフタレートを用いてなる径８側の錠剤（以
下対照２と称す）、さらに以大Ｓ−ＮａおよびｐＨ一５
５を使用しないで得られた未処理の径８柵の錠剤（以下
対照３と称す）を得、これらと本発明の徐放性セフアレ
キシン錠を用いて、人間に投与（１０名、１名当り４錠
５００のｏ力価投与）して、その血中濃度を測定した結
果、本発明の徐放性セフアレキシン錠については第４図
、対照１については第５図、対照２については第６図、
対照３については第７図に示す通りであって（各図とも
、機軸は時間、縦軸は皿中濃度（ｙ′の‘）を示す）、
本発明の徐放性セフアレキシン錠はバラツキの少ない、
かつ徐放性効果の優れたものであることが明らかである
。
を含有しているもので、この錠剤約３００鏡淀をコーテ
ングパン（菊水Ｎｏ．１皿Ｓ）に入れ、さらに別に調整
したｐＨ−５５．４部、酢酸ビニル０．４部、アセトン
４５部、エタノール５０．６部からなる柵−５５の溶液
をスプレーして、一錠当り２０の２増量せしめたときス
プレーを終了して、徐放性セフアレキシン錠（一錠当り
１２５雌力価含有）を得た。さらに、対照として、上記
と同様の方法にて比おＳ−Ｎａを使用しないで得られた
靴−５５にて被覆された径８肋の錠剤（以下対照１と称
す）、瓜大Ｓ−Ｎａを用い、斑−５５の代りにセルロー
スアセテートフタレートを用いてなる径８側の錠剤（以
下対照２と称す）、さらに以大Ｓ−ＮａおよびｐＨ一５
５を使用しないで得られた未処理の径８柵の錠剤（以下
対照３と称す）を得、これらと本発明の徐放性セフアレ
キシン錠を用いて、人間に投与（１０名、１名当り４錠
５００のｏ力価投与）して、その血中濃度を測定した結
果、本発明の徐放性セフアレキシン錠については第４図
、対照１については第５図、対照２については第６図、
対照３については第７図に示す通りであって（各図とも
、機軸は時間、縦軸は皿中濃度（ｙ′の‘）を示す）、
本発明の徐放性セフアレキシン錠はバラツキの少ない、
かつ徐放性効果の優れたものであることが明らかである
。
実施例 ２
実施例１におけるＤＯＳＳ一Ｎａの代わりに１．５％Ｈ
ＣＯ−６０ｋ溶液１７０の‘を用いて、以下実施例１と
同様に行なって、徐放性セファレキシン錠（一銭当り１
２５枕ｏ力価含有）を得た。
ＣＯ−６０ｋ溶液１７０の‘を用いて、以下実施例１と
同様に行なって、徐放性セファレキシン錠（一銭当り１
２５枕ｏ力価含有）を得た。
実施例 ３
実施例１におけるセフアレキシンの代わりにアモキシシ
リン粉末５００夕を用いて、以下実施例１と同様に行な
って、徐放性アモキシシリン錠を得た。
リン粉末５００夕を用いて、以下実施例１と同様に行な
って、徐放性アモキシシリン錠を得た。
本品も、バラッキの少ない、かつ徐放性効果の優れたも
のであった。
のであった。
第１図は被膜材における錠剤の尿中排池効果を示し、第
２図は径５肋、径８伽錠剤の尿中排他効果を示し、第３
図は以濃Ｓ−Ｎａによる溶出効果を示し、第４図、第５
図、第６図および第７図は血中濃度を示す曲線である。 冬’図多Ｚ勤 多３樹 事４図 多５籾 饗し籾 まつ薄
２図は径５肋、径８伽錠剤の尿中排他効果を示し、第３
図は以濃Ｓ−Ｎａによる溶出効果を示し、第４図、第５
図、第６図および第７図は血中濃度を示す曲線である。 冬’図多Ｚ勤 多３樹 事４図 多５籾 饗し籾 まつ薄
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ ｐｐｍ５付近で溶解する腸溶性被膜にて被覆された
、径５〜８ｍｍを有する、硬化ヒマシ油ポリオキシエチ
レン誘導体またはジオクチルソジウムスルフオサクシネ
ートの界面活性剤を含有する徐放性抗生物質錠。 ２ 界面活性剤が、０．５〜１ｗ／ｗ％含有されている
特許請求の範囲第１項記載の徐放性抗生物質錠。 ３ ｐＨ５付近で溶解する腸溶性被膜が、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースフタレートである特許請求の範
囲第１項記載の徐放性抗生物質錠。 ４ 腸溶性被膜が、約１０ｗ／ｗ％である特許請求の範
囲第１項記載の徐放性抗生物質錠。 ５ 抗生物質が、ｐＨ５付近に等電点を有する抗生物質
である特許請求の範囲第１項記載の徐放性抗生物質錠。 ６ ｐＨ５付近に等電点を有する抗生物質が、セフアレ
キシン、またはアモキシシリンである特許請求の範囲第
５項記載の徐放性抗生物質錠。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3337278A JPS6024766B2 (ja) | 1978-03-23 | 1978-03-23 | 徐放性抗生物質錠 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3337278A JPS6024766B2 (ja) | 1978-03-23 | 1978-03-23 | 徐放性抗生物質錠 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS54126722A JPS54126722A (en) | 1979-10-02 |
| JPS6024766B2 true JPS6024766B2 (ja) | 1985-06-14 |
Family
ID=12384746
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3337278A Expired JPS6024766B2 (ja) | 1978-03-23 | 1978-03-23 | 徐放性抗生物質錠 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6024766B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4340582A (en) * | 1981-01-15 | 1982-07-20 | Abbott Laboratories | Erythromycin base tablets |
| IN2015DN01093A (ja) | 2012-08-28 | 2015-06-26 | Dsm Sinochem Pharm Nl Bv | |
| CN107875136B (zh) * | 2017-12-27 | 2021-03-05 | 广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂 | 一种阿莫西林药物制剂及其制备方法 |
| CN111826334A (zh) * | 2020-07-24 | 2020-10-27 | 暨南大学 | 一种超长大肠杆菌及其制备方法与应用 |
-
1978
- 1978-03-23 JP JP3337278A patent/JPS6024766B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS54126722A (en) | 1979-10-02 |
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