JPS60163813A - 抗プラスミン薬 - Google Patents
抗プラスミン薬Info
- Publication number
- JPS60163813A JPS60163813A JP1890984A JP1890984A JPS60163813A JP S60163813 A JPS60163813 A JP S60163813A JP 1890984 A JP1890984 A JP 1890984A JP 1890984 A JP1890984 A JP 1890984A JP S60163813 A JPS60163813 A JP S60163813A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- tranexamic acid
- antiplasmin
- tranexamate
- action
- drug
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は新規抗プラスミン薬に関づる。
従来、抗プラスミン薬は出血性疾患の異常出血、手術時
の異常出血、アレルギー、炎症性病変に起因する各種皮
膚疾患、咽喉頭疾想等の治療に用いられている。その作
用機序は線腑素溶解現象におけるプラスミノーゲンのア
クチベーターあるいはプラスミンの作用を阻止するもの
と考えられる。
の異常出血、アレルギー、炎症性病変に起因する各種皮
膚疾患、咽喉頭疾想等の治療に用いられている。その作
用機序は線腑素溶解現象におけるプラスミノーゲンのア
クチベーターあるいはプラスミンの作用を阻止するもの
と考えられる。
従来から使用されている抗プラスミン薬の１〜ラネキサ
ム酸は、投与後の抗プラスミン作用が比較的短時間に消
失Ｊること、および副作用として過敏症、胃賜障害が現
れる欠点を持っている。
ム酸は、投与後の抗プラスミン作用が比較的短時間に消
失Ｊること、および副作用として過敏症、胃賜障害が現
れる欠点を持っている。
本発明考らは、トラネキサム酸の欠点を解決すべく種々
検同を重ねた結果、トラネキサム酸を金属塩とすること
により、１〜ラネキサム酸の有する薬理効果を損うこと
なく上記欠点が改良されることを見出した。
検同を重ねた結果、トラネキサム酸を金属塩とすること
により、１〜ラネキサム酸の有する薬理効果を損うこと
なく上記欠点が改良されることを見出した。
即ち、本発明はトラネキサム酸の金属塩を必須成分とす
る抗プラスミン薬に関する。
る抗プラスミン薬に関する。
本発明のトラネキサム酸鉄
型的１こ（，１トラネキサム酸カルシウム、トラネキサ
ム醒マグネシウム、トラネキサム酸アルミニウムおよび
トラネキサム酸鉄等が例示される。特に好ましくは１−
ラネキサム酸マグネシウムおよびトラネキサム酸カルシ
ウムである。これらのトラネキサム酸塩は常套の方法、
例えば、トラネキサム酸を少量の精製水に溶解後、胴締
量の酢酸カルシウムまたは酢酸マグネシウム等を加え、
氷水中、放置後、その反応液をアンバーライトＩＲ△−
９３カラム等のイオン交換樹脂で処理し、濾過液を減圧
乾燥する等の方法で製造することができる。
ム醒マグネシウム、トラネキサム酸アルミニウムおよび
トラネキサム酸鉄等が例示される。特に好ましくは１−
ラネキサム酸マグネシウムおよびトラネキサム酸カルシ
ウムである。これらのトラネキサム酸塩は常套の方法、
例えば、トラネキサム酸を少量の精製水に溶解後、胴締
量の酢酸カルシウムまたは酢酸マグネシウム等を加え、
氷水中、放置後、その反応液をアンバーライトＩＲ△−
９３カラム等のイオン交換樹脂で処理し、濾過液を減圧
乾燥する等の方法で製造することができる。
本発明トラネキサム酸は、経口剤、静脈注射剤、筋肉注
射剤、外用剤、坐剤、歯科用剤等に使用することが、で
き、これらは従来の抗プラスミン薬に一般的に使用され
ている処方で製剤比重ることができる。
射剤、外用剤、坐剤、歯科用剤等に使用することが、で
き、これらは従来の抗プラスミン薬に一般的に使用され
ている処方で製剤比重ることができる。
本発明で得られるトラネキサム酸塩は、ｌ−ラネキサム
酸と同等の抗プラスミン作用を有し、それより吸収が良
好で、より血液中に長く残存し、効果が持続的である。
酸と同等の抗プラスミン作用を有し、それより吸収が良
好で、より血液中に長く残存し、効果が持続的である。
またラットで大量（１〜ラネキサム酸として１００ｍＭ
ｋｏ体重）連用しても、胃・腸障害、過敏症等の従来の
遊離のトラネキサム酸で見られる副作用が全く発現しな
い。
ｋｏ体重）連用しても、胃・腸障害、過敏症等の従来の
遊離のトラネキサム酸で見られる副作用が全く発現しな
い。
以下、実施例をあげて本発明を説明する。
１１臣１
ラッｌ−（ｗｉｓｔａｒ系雄２２０±２０ｏ）１２匹を
１群４匹ずつ３群に分け、トラネキサム酸、１〜ラネキ
サム酸カルシウムおよびトラネキサム酸マグネシウムを
それぞれ１群ずつに経口投与した６投与量はトラネキサ
ム酸として３０Ｉｌ１ｇ／ｋｇであり、媒体として精製
水を用いた。投与後、経時的に全ラットから採血し、そ
れぞれの１へラネキサム酸血漿中濃度を測定したく測定
法：採血した血液より得られた血漿中のトラネキサム酸
を、Ｎ−（２’−二Ｉ〜［１−１１’−１−リフルオロ
メチルフェニル）誘導体とし、さらにアルキル化を行な
ったのち、ジクロルメタンで抽１１１、ガスク［１マド
グラフイー（ＦＣＤ）で定量した）。結果を第１図に示
す。
１群４匹ずつ３群に分け、トラネキサム酸、１〜ラネキ
サム酸カルシウムおよびトラネキサム酸マグネシウムを
それぞれ１群ずつに経口投与した６投与量はトラネキサ
ム酸として３０Ｉｌ１ｇ／ｋｇであり、媒体として精製
水を用いた。投与後、経時的に全ラットから採血し、そ
れぞれの１へラネキサム酸血漿中濃度を測定したく測定
法：採血した血液より得られた血漿中のトラネキサム酸
を、Ｎ−（２’−二Ｉ〜［１−１１’−１−リフルオロ
メチルフェニル）誘導体とし、さらにアルキル化を行な
ったのち、ジクロルメタンで抽１１１、ガスク［１マド
グラフイー（ＦＣＤ）で定量した）。結果を第１図に示
す。
図中、（Ａ）はトラネキサム酸、（Ｂ）はトラネキサム
酸マグネシウムおよび（Ｃ）は１へラネキサム醇マグネ
シウムを示す。縦軸はトラネキサム酸の面漿中ｍ度＜ｔ
ｌａ／鱈）、横軸は測定時間を示す。
酸マグネシウムおよび（Ｃ）は１へラネキサム醇マグネ
シウムを示す。縦軸はトラネキサム酸の面漿中ｍ度＜ｔ
ｌａ／鱈）、横軸は測定時間を示す。
有意差はトラネキリム酸−トラネキ勺ム酸カルシウムで
は、Ｐ ＜ Ｏ、、０５、トラネキサム酸−トラネキサ
ム酸マグネシウムでは、Ｐｒｏ、０５であつ ｌこ 。
は、Ｐ ＜ Ｏ、、０５、トラネキサム酸−トラネキサ
ム酸マグネシウムでは、Ｐｒｏ、０５であつ ｌこ 。
第１図から明らかなごとく、トラネキサム酸マグネシウ
ムおよびトラネキザム酸カルシウムの吸収量は、トラネ
キサム酸より高く、かつその血中持続時間も良い。
ムおよびトラネキザム酸カルシウムの吸収量は、トラネ
キサム酸より高く、かつその血中持続時間も良い。
上記血漿中濃度から消失の半減期および血漿中濃度時間
曲線上面積（ＡｔＪＣ）’を算出した。結果を表−１に
示す。
曲線上面積（ＡｔＪＣ）’を算出した。結果を表−１に
示す。
５−
一〇−
ｆｆ１（抗プラスミン効果）
表−２に示すモル濃度のトラネキサム酸カルシウム塩緩
衝液Ｑ、５ｉｎ、プラスミノーゲン（０゜１５ｍｇ／戴
）０．５πにおよび２％力げイン溶液０゜５鱈の混合液
につ１キナーゼ（１００ＯＵ／鱈）０．２！Ｍを加え３
７℃で５分間放置し、更に２％カゼイン２２廊を加え、
３７℃で２時間反応し、これに３．５モル過塩素酸２．
５πβを加え、室温で３０分間放置後濾過し、２７５μ
ｍで吸光度を測定した。
衝液Ｑ、５ｉｎ、プラスミノーゲン（０゜１５ｍｇ／戴
）０．５πにおよび２％力げイン溶液０゜５鱈の混合液
につ１キナーゼ（１００ＯＵ／鱈）０．２！Ｍを加え３
７℃で５分間放置し、更に２％カゼイン２２廊を加え、
３７℃で２時間反応し、これに３．５モル過塩素酸２．
５πβを加え、室温で３０分間放置後濾過し、２７５μ
ｍで吸光度を測定した。
抗プラスミン作用をカゼイン分解活性の阻害率（％）（
以下の式で算出）で評価した。
以下の式で算出）で評価した。
コントロールの吸光度
（コントロールの吸光度はトラネ４−リーム酸カルシウ
ムを加えず、緩衝液のみを加えて得た吸光度である） 同様にトラネキサム酸カルシウムおよび比較としてトラ
ネキサム酸を用い、抗プラスミン作用を評価した。結果
を表−２に示す。
ムを加えず、緩衝液のみを加えて得た吸光度である） 同様にトラネキサム酸カルシウムおよび比較としてトラ
ネキサム酸を用い、抗プラスミン作用を評価した。結果
を表−２に示す。
第１図はトラネキサム酸の血漿中濃度を示１゜図中、（
Ａ）はトラネキサム酸、（Ｂ）はトラネキサム酸カルシ
ウム、（Ｃ）はトラネキサム酸マグネシウムをそれぞれ
示す。 特許出願人 森下仁丹株式会社 −９＝
Ａ）はトラネキサム酸、（Ｂ）はトラネキサム酸カルシ
ウム、（Ｃ）はトラネキサム酸マグネシウムをそれぞれ
示す。 特許出願人 森下仁丹株式会社 −９＝
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、 トラネキサム酸の金属塩を必須成分として含有す
る抗プラスミン薬。 ２、 トラネキサム酸の金属塩がトラネキサム酸カルシ
ウム、トラネキサム酸カルシウム、１〜ラネキサム酸ア
ルミニウムおよび／またはトラネキサム酸鉄である第１
項記載の抗プラスミン薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1890984A JPS60163813A (ja) | 1984-02-04 | 1984-02-04 | 抗プラスミン薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1890984A JPS60163813A (ja) | 1984-02-04 | 1984-02-04 | 抗プラスミン薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60163813A true JPS60163813A (ja) | 1985-08-26 |
Family
ID=11984726
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1890984A Pending JPS60163813A (ja) | 1984-02-04 | 1984-02-04 | 抗プラスミン薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60163813A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1994000417A1 (en) * | 1992-06-23 | 1994-01-06 | Zaidan Hojin Seisan Kaihatsu Kagaku Kenkyusho | Zinc tranexamate compound |
| EP1132083A3 (en) * | 2000-03-08 | 2002-10-23 | Hamari Chemicals Co., Ltd. | Use of zinc tranexamate in the treatment of diabetes |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4939818A (ja) * | 1972-08-23 | 1974-04-13 | ||
| JPS5785346A (en) * | 1980-11-18 | 1982-05-28 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | Cyclohexanecarboxylic acid derivative |
-
1984
- 1984-02-04 JP JP1890984A patent/JPS60163813A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4939818A (ja) * | 1972-08-23 | 1974-04-13 | ||
| JPS5785346A (en) * | 1980-11-18 | 1982-05-28 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | Cyclohexanecarboxylic acid derivative |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1994000417A1 (en) * | 1992-06-23 | 1994-01-06 | Zaidan Hojin Seisan Kaihatsu Kagaku Kenkyusho | Zinc tranexamate compound |
| EP0647616A1 (en) * | 1992-06-23 | 1995-04-12 | Zaidan Hojin Seisan Kaihatsu Kagaku Kenkyusho | Zinc tranexamate compound |
| EP0647616A4 (en) * | 1992-06-23 | 1995-08-16 | Zaidan Hojin Seisan Kaihatsu K | COMPOUND BASED ON ZINC TRANEXAMATE. |
| US5506264A (en) * | 1992-06-23 | 1996-04-09 | Zaidan Hojin Seisan Kaihatsu Kaguki Kenkyusho | Zinc tranexamate compounds |
| EP1132083A3 (en) * | 2000-03-08 | 2002-10-23 | Hamari Chemicals Co., Ltd. | Use of zinc tranexamate in the treatment of diabetes |
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