JPS59501214A - 持続性放出キニジン経口投与製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 持続性放出キニジン投与形 発明の概略 キニジンはある種の心臓不整脈の治療に用いられるよく知られたアルカロイドで ある。それは一般的な心機能抑制剤で、心筋の興奮性、自動性および伝導性を減 少させる。

本発明によれば、約１緬以下の平均径を有する複数のペレットをその中に有する 容器からなる持続性放出キニジン投与形が提供される。各ペレットは糖菓（約１ 　重量部のヒドロキシプロピルセルロースに対して約３〜約９重量部のエチルセ ルロースの混合物で被覆される。

本発明は、持続性放出キニジン投与形、典型的には、該ポリマー被覆ペレット約 ２０００〜約１５０００個を含有するカプセルを提供する。ペレットの各々は、 典型的には、約２０〜約２５メツシユの糖種である糖菓（こ基いている。

２ 該糖菓は、等重量以上のキニジン化合物、好ましくは、キニジン重硫酸塩で被覆 される。好ましい具体例においては、約２重量部のキニジン重硫酸塩が１重量部 の糖菜種上に被覆される。一つの具体例ては、糖菓様５００１を被覆パンに入れ 、噴霧器の助けをかりて、３０チシヨ糖溶液で湿潤させる。このように処理した ペレット上に約３０■のキニジン重硫酸塩をふりかけ、要すれは、該物質を手で 分配する。湿潤およびふりかけ操作は、該糖菓５００ｇ当り、１０００”＆のキ ニジン重硫酸塩の付着が起るまでくり返す。

キニジンの等重量以上で被覆されたら、かくキニジン被覆した糖菓様を、約１重 量部のヒドロキシプロピルセルロース（こ対して約３〜約９重量部のエチルセル ロースからなる持続性放出ポリマー・コーティング・ミックスで被覆する。

一つの具体例では、前記で製造したキニジン重硫酸塩糖菓（２：１重量比）７０ ０ｇを空気懸濁コーティング・カラム（Ｇｌａｔｔ　Ａｉｒ　Ｔｅｃｈｎｉｑｕ ｅｓ　製Ｗｕ　ｒ　Ｓ、ｔ　ｅ　ｒカラム、６インチ）に充填し、これらのペレ ットの空気懸濁開始後、該空気懸濁中にエチルセルロース（Ｅｔｈｏｃｅｌｔｙ ｐｅ　ｌ　Ｏ，Ｄｏｗ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｇｏ、）およびヒドロキシプロ特ｉ ｔ＠５９−５０１２１４　（２） ヒルセ／Ｌ／　ＣＩ−ス（Ｋｌｕｃｅｌ　ＬＦ、　１（ｅｒｃｕｌｅｓ　）の混 合物６６．８ｍｇを含有するメタノール−クロロホルム（メタノール３８０ｍ１ 、クロロホルム１４００　、Ｚ　）の噴霧を入れる。

この混合物はエチルセルロース７部対ヒドロキシプロピルセルロース３部の重量 比を有する。

前記の装置において、該ペレットのポリマー被覆を調製するのに有用な典型的な 条件には入口温度４０℃、２バール噴霧空気圧および１２　ｃｃ、％の液体供給 速度が包含される。

前記の方法に従って得られたペレットは長時間の持続性放出を生じる。米国薬局 方ＸＸ溶解操作（模倣胃液中、ついで、模倣腸液中１時間）に従ってテストした 場合、つぎの放出特性が認められる。

時間（時間）　％放出 １２　９９．９ 本発明の処方は、より大きな持続性放出錠剤の鳴下ができないか、いやがりうる 小児科および老人病患者に対して特に有利である。小児科の投与については、各 個に被覆されたポリマー・ペレットを食事の中に入れて投与することが特に考え られる。

国際調査報告 Ｉｎ１ｙ＋＋ｓ１ｍ＋＋ａｌ　Ａｐｐｌｉｃａｌｉａｎ　ＮｏＰｃＴ、Ｕｓ８． ｏ１ｏ４２、特許昭５９−５０１２１４（３）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １平均ペレツト径が約１訓以下の複数のペレットをその中に有する容器からなり 、各ペレットが糖菜種上のキニジン被覆からなり、かくキニジン被覆された糖菓 力その上を、約１重量部のヒドロキシプロピルセルロースに対して約３〜約９重 量部のエチルセルロースの混合物で被覆されており、容器中のかかるペレット′ の合計かキニジンの１投与単位を形成する持続性放出キニジン投与形。 ２キニジンがキニジン重硫酸塩の形である前記第１項の持続性放出キニジン投与 形。 ３、キニジンの重量が糖菓のそれの約２倍である前記第１項の持続性放出キニジ ン投与形。 ４、該容器がカプセルである前記第１項の持続性放出キニジン投与形。