JPS5948421A - 抗高脂血症剤 - Google Patents
抗高脂血症剤Info
- Publication number
- JPS5948421A JPS5948421A JP15917582A JP15917582A JPS5948421A JP S5948421 A JPS5948421 A JP S5948421A JP 15917582 A JP15917582 A JP 15917582A JP 15917582 A JP15917582 A JP 15917582A JP S5948421 A JPS5948421 A JP S5948421A
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- JP
- Japan
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- isomer
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- ginsenoside
- cholesterol
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はニンジ’７−０２０−プロサポゲニンヲ有効成
分とする抗高脂血症剤に関する。
分とする抗高脂血症剤に関する。
本発明の有効成分であるニンジン−Ｃ２０−プロサボゲ
ニンは薬用人参（Ｐａｎａｘ ｇｉｎｓｅｎｇ Ｃ，Ａ
、 Ｍｅｙｅｒの根部）に含まれる各種サポニンのうち
ジンセッサイドＲｈ、 、 Ｒｈ２． Ｒｂｓ、Ｒｃ、
Ｒｄを酸加水分解してＣ２０位のグリコシド結合を開裂
することによって得られるも−のである。
ニンは薬用人参（Ｐａｎａｘ ｇｉｎｓｅｎｇ Ｃ，Ａ
、 Ｍｅｙｅｒの根部）に含まれる各種サポニンのうち
ジンセッサイドＲｈ、 、 Ｒｈ２． Ｒｂｓ、Ｒｃ、
Ｒｄを酸加水分解してＣ２０位のグリコシド結合を開裂
することによって得られるも−のである。
この酸加水分解ではエピメリ化が生起し、２種の立体異
性体Ｃ２０Ｂ−およびＣ２０５一体が生成する。Ｃ２Ｏ
Ｒ−プロサポゲニンおよびＣ２０５−プロサポゲニンは
ニンジンサポニンの酸加水分解反。
性体Ｃ２０Ｂ−およびＣ２０５一体が生成する。Ｃ２Ｏ
Ｒ−プロサポゲニンおよびＣ２０５−プロサポゲニンは
ニンジンサポニンの酸加水分解反。
旧糸のなかから本発明者等によって単離され。
化学構造が確認されたもので２勿論天然には存在しない
ものである。［アルツナイミノチル フォル７一ンク第
３０巻９３６頁１９８０年（Ａｒｚｎｅｉｍ Ｆｏｒｓ
ｃｈ。
ものである。［アルツナイミノチル フォル７一ンク第
３０巻９３６頁１９８０年（Ａｒｚｎｅｉｍ Ｆｏｒｓ
ｃｈ。
３０、９３６（１９８０））］
従来、薬用人参には多岐にわたる薬理作用が知られてい
る。また、最近薬用人参の各種成分が分離され漸次薬効
との関係が解明されつつある。本発明者等に、先に各種
のニンジンサポニン成分を純粋に単離し、ジンセッサイ
ドＲｈ、についてコレステロール低下作用（抗高脂血症
剤）を有することを見出した（日本薬学会第１０２年会
（，１９８２））。しかし単離されるニンジンサポニン
の全てにか〜る薬理作用が認められるわけではなく、化
学構造と薬理作用との関係もほとんど解明されていない
。
る。また、最近薬用人参の各種成分が分離され漸次薬効
との関係が解明されつつある。本発明者等に、先に各種
のニンジンサポニン成分を純粋に単離し、ジンセッサイ
ドＲｈ、についてコレステロール低下作用（抗高脂血症
剤）を有することを見出した（日本薬学会第１０２年会
（，１９８２））。しかし単離されるニンジンサポニン
の全てにか〜る薬理作用が認められるわけではなく、化
学構造と薬理作用との関係もほとんど解明されていない
。
本発明者等は、今回ニンジンサポニンのうちジンセッサ
イドＲｂ、、 Ｒｂ、、 Ｒｈ、、 Ｒｅ、 Ｒｄ （
Ｃ２０Ｓ−プロトバナキサジオールをゲニンとするサポ
ニン群）のＣ２０位の糖鎖が解裂されて生じたＣ２０−
プロサポゲニンに顕著な血中コレステロール低下作用を
認めたものである。
イドＲｂ、、 Ｒｂ、、 Ｒｈ、、 Ｒｅ、 Ｒｄ （
Ｃ２０Ｓ−プロトバナキサジオールをゲニンとするサポ
ニン群）のＣ２０位の糖鎖が解裂されて生じたＣ２０−
プロサポゲニンに顕著な血中コレステロール低下作用を
認めたものである。
ニンジンサポニンの糖鎖が部分的に開裂されたプロサポ
ゲニンで、゛殊に天然に存在しないＣ２ＯＲ型異性体の
薬理作用は全く予想外のことである。
ゲニンで、゛殊に天然に存在しないＣ２ＯＲ型異性体の
薬理作用は全く予想外のことである。
本発明で使用されるプロサポゲニンの上記薬理作用を調
べる方法としては、ラットの血清中のコレステロール含
量を測定する方法が採用される。以下測定結果を試験方
法とともに示す。
べる方法としては、ラットの血清中のコレステロール含
量を測定する方法が採用される。以下測定結果を試験方
法とともに示す。
実験１ 高脂食飼育ラットの血清コレステロール濃度上
昇抑制試験 Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット（う重１００ｇ前後）を用い。
昇抑制試験 Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット（う重１００ｇ前後）を用い。
固型飼料（日本タレア製ＣＥ−２）で予備飼育後。
実験飼料はＣＥ−２粉末飼料にコレステロールとコール
酸をそれぞれ１．０％、０．５％添加した食餌（１％コ
レステロール食）で、毎日定時に与え−、自由摂取とし
て６日間飼育した。ニンジン−０２ＯＲ−プロサホケニ
ンはコレステロール食飼育期間中の後半３日間に腹控内
投与した。
酸をそれぞれ１．０％、０．５％添加した食餌（１％コ
レステロール食）で、毎日定時に与え−、自由摂取とし
て６日間飼育した。ニンジン−０２ＯＲ−プロサホケニ
ンはコレステロール食飼育期間中の後半３日間に腹控内
投与した。
飼育室は恒温恒湿（２５Ｃ，相、対湿度６０％）に保ち
、１２時間毎の明暗サイ？ルとした。最終投与した２０
時間後に頚動脈より採血し、冷却遠心分離により血清を
得た。血゛清中の総コレステロールはｃｈｏｌｅｓｔｅ
ｒｏｌ ’Ｂ−Ｔｅｓｔ ｗａｋｏ、遊離コレステロー
ルは遊離コレステロール測定用ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ
−Ｔｅ５ｔ ｗａｋｏ補助試薬で遊離コレステロール
を沈殿分離後ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ Ｂ−Ｔｅｓｔ
ｗａｋｏを用いて比色定量した。ＬＤＬ−コレステロ−
／ｌ／ トＨＤＬ−コレステロールは計量らの方法〔ク
リニカルケミストリー第２４巻１５ｏ４頁１９７８年、
同書第２５巻１４８０頁１９７９□年（Ａ、Ｎｏｍａ
ｅｔ ａｌ、 Ｃｌ１ｎ、Ｃｈｅｍ、、 ２４＋ １５
０４（１９７８）、 １ｂｉｄ、 ２５．１４８０（
１９７９））） テ２ｉ Ｌり。
、１２時間毎の明暗サイ？ルとした。最終投与した２０
時間後に頚動脈より採血し、冷却遠心分離により血清を
得た。血゛清中の総コレステロールはｃｈｏｌｅｓｔｅ
ｒｏｌ ’Ｂ−Ｔｅｓｔ ｗａｋｏ、遊離コレステロー
ルは遊離コレステロール測定用ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ
−Ｔｅ５ｔ ｗａｋｏ補助試薬で遊離コレステロール
を沈殿分離後ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ Ｂ−Ｔｅｓｔ
ｗａｋｏを用いて比色定量した。ＬＤＬ−コレステロ−
／ｌ／ トＨＤＬ−コレステロールは計量らの方法〔ク
リニカルケミストリー第２４巻１５ｏ４頁１９７８年、
同書第２５巻１４８０頁１９７９□年（Ａ、Ｎｏｍａ
ｅｔ ａｌ、 Ｃｌ１ｎ、Ｃｈｅｍ、、 ２４＋ １５
０４（１９７８）、 １ｂｉｄ、 ２５．１４８０（
１９７９））） テ２ｉ Ｌり。
＊＊ ｐ（０，０１
実験２ 急性毒性試験
ニンジン−Ｃ２０Ｒ−プロサポゲニンを生理食塩液に懸
濁しＩＣＲ系マウス（７週令雄）３匹に５００ｍｇ／ｋ
ｇ腹控内投与し、７日間観察したが死亡例はなかった。
濁しＩＣＲ系マウス（７週令雄）３匹に５００ｍｇ／ｋ
ｇ腹控内投与し、７日間観察したが死亡例はなかった。
以上の実験がら明らかなように、ニンジンサポニン−Ｃ
２０Ｒ−プロサポゲニンの投与により。
２０Ｒ−プロサポゲニンの投与により。
血清中のコレステロールの増加が顕著に抑制される。し
たがって水剤の投与は高コレステロール症なと高脂血症
の改善に有効であり、動脈硬化の予防と治療上有用であ
る。
たがって水剤の投与は高コレステロール症なと高脂血症
の改善に有効であり、動脈硬化の予防と治療上有用であ
る。
コレステロール（脂質）の血中濃度の増加は動脈硬化症
の重要な発症原因であることはすでに定説であり、冠状
動脈硬化症、脳動脈硬化症。
の重要な発症原因であることはすでに定説であり、冠状
動脈硬化症、脳動脈硬化症。
腎動脈硬化症、末梢動脈硬化症など重篤な病状への予防
、ならびに治療のために水剤の投与は有用である。
、ならびに治療のために水剤の投与は有用である。
本発明で用いられるＣ２０−グロザボゲニンは。
それ自体あるいは、適宜製剤用の担体、賦形剤希釈剤と
混合し、粉末、顆粒７錠剤、カプセル。
混合し、粉末、顆粒７錠剤、カプセル。
注射剤などの形態で経口的または非経口的に投与するこ
とができる。
とができる。
投与量は、たとえば成人の場合は、１日３０〜１０００
ｍｇ、好ましくは５０〜３００ｒｒ１ｇを１〜３回に分
けて内服、注射するが９年齢９体重、症状により、投与
量が増減されることはいうまでもない。
ｍｇ、好ましくは５０〜３００ｒｒ１ｇを１〜３回に分
けて内服、注射するが９年齢９体重、症状により、投与
量が増減されることはいうまでもない。
つぎに１本発明の抗高脂血症剤を経口投与する際の細粒
の調製例を記す。
の調製例を記す。
二ンジｙ−Ｃ２ＯＲ−プロサポゲ＝７１００ｍｇ、乳糖
６１６ｍｇおよびコーンスターチ２６４ｒｌ１ｇを均一
に混和し、、ｊｔＫｌ、０％ノ・イドロキンブロビルセ
ルロース（ＨＰＣ）水溶液を糊剤として９日本薬局方製
剤総則顆粒剤の項に準じて顆粒剤を製す。
６１６ｍｇおよびコーンスターチ２６４ｒｌ１ｇを均一
に混和し、、ｊｔＫｌ、０％ノ・イドロキンブロビルセ
ルロース（ＨＰＣ）水溶液を糊剤として９日本薬局方製
剤総則顆粒剤の項に準じて顆粒剤を製す。
特許出願人 山之内製薬株式会社
代理人佐々木 晃 −
Claims (1)
- ニンジン−Ｃ２０−プロサボゲニンを有効成分とする抗
高脂血症剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15917582A JPS5948421A (ja) | 1982-09-13 | 1982-09-13 | 抗高脂血症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15917582A JPS5948421A (ja) | 1982-09-13 | 1982-09-13 | 抗高脂血症剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5948421A true JPS5948421A (ja) | 1984-03-19 |
| JPH0212449B2 JPH0212449B2 (ja) | 1990-03-20 |
Family
ID=15687929
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15917582A Granted JPS5948421A (ja) | 1982-09-13 | 1982-09-13 | 抗高脂血症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5948421A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4747106A (en) * | 1984-11-01 | 1988-05-24 | Mitsubishi Denki Kabushiki Kaisha | Parity checker circuit |
| WO2002067950A1 (fr) * | 2001-02-26 | 2002-09-06 | Japan Science And Technology Corporation | Promoteurs de régénération vasculaire |
| WO2003039555A3 (de) * | 2001-11-07 | 2003-10-16 | Max Delbrueck Centrum | Mittel zur behandlung von läsionen des nervensystems |
| KR20120097516A (ko) | 2009-12-21 | 2012-09-04 | 라이온 가부시키가이샤 | 고지혈증 개선제 및 빈혈 개선 조성물, 요산치 저하 조성물 및 음식품 |
-
1982
- 1982-09-13 JP JP15917582A patent/JPS5948421A/ja active Granted
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4747106A (en) * | 1984-11-01 | 1988-05-24 | Mitsubishi Denki Kabushiki Kaisha | Parity checker circuit |
| WO2002067950A1 (fr) * | 2001-02-26 | 2002-09-06 | Japan Science And Technology Corporation | Promoteurs de régénération vasculaire |
| WO2003039555A3 (de) * | 2001-11-07 | 2003-10-16 | Max Delbrueck Centrum | Mittel zur behandlung von läsionen des nervensystems |
| KR20120097516A (ko) | 2009-12-21 | 2012-09-04 | 라이온 가부시키가이샤 | 고지혈증 개선제 및 빈혈 개선 조성물, 요산치 저하 조성물 및 음식품 |
| EP2702996A1 (en) | 2009-12-21 | 2014-03-05 | Lion Corporation | Anemia-ameliorating composition |
| US8927033B2 (en) | 2009-12-21 | 2015-01-06 | Lion Corporation | Hyperlipemia-ameliorating agent, anemia-ameliorating composition, uric-acid-level-reducing composition, and food or beverage |
| KR20160101724A (ko) | 2009-12-21 | 2016-08-25 | 라이온 가부시키가이샤 | 고지혈증 개선제 및 빈혈 개선 조성물, 요산치 저하 조성물 및 음식품 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0212449B2 (ja) | 1990-03-20 |
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