JPS5948421A - 抗高脂血症剤 - Google Patents

抗高脂血症剤

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JPS5948421A
JPS5948421A JP15917582A JP15917582A JPS5948421A JP S5948421 A JPS5948421 A JP S5948421A JP 15917582 A JP15917582 A JP 15917582A JP 15917582 A JP15917582 A JP 15917582A JP S5948421 A JPS5948421 A JP S5948421A
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JP
Japan
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ginsenoside
cholesterol
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JP15917582A
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JPH0212449B2 (ja
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Yuji Kawashima
川島 祐次
Hikokichi Oura
大浦 彦吉
Takako Yokozawa
横沢 隆子
Masahiro Yamamoto
昌弘 山本
Akira Kumagai
熊谷 朗
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Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はニンジ’7−020−プロサポゲニンヲ有効成
分とする抗高脂血症剤に関する。
本発明の有効成分であるニンジン−C20−プロサボゲ
ニンは薬用人参(Panax ginseng C,A
、 Meyerの根部)に含まれる各種サポニンのうち
ジンセッサイドRh、 、 Rh2. Rbs、Rc、
Rdを酸加水分解してC20位のグリコシド結合を開裂
することによって得られるも−のである。
この酸加水分解ではエピメリ化が生起し、2種の立体異
性体C20B−およびC205一体が生成する。C2O
R−プロサポゲニンおよびC205−プロサポゲニンは
ニンジンサポニンの酸加水分解反。
旧糸のなかから本発明者等によって単離され。
化学構造が確認されたもので2勿論天然には存在しない
ものである。[アルツナイミノチル フォル7一ンク第
30巻936頁1980年(Arzneim Fors
ch。
30、936(1980))] 従来、薬用人参には多岐にわたる薬理作用が知られてい
る。また、最近薬用人参の各種成分が分離され漸次薬効
との関係が解明されつつある。本発明者等に、先に各種
のニンジンサポニン成分を純粋に単離し、ジンセッサイ
ドRh、についてコレステロール低下作用(抗高脂血症
剤)を有することを見出した(日本薬学会第102年会
(,1982))。しかし単離されるニンジンサポニン
の全てにか〜る薬理作用が認められるわけではなく、化
学構造と薬理作用との関係もほとんど解明されていない
本発明者等は、今回ニンジンサポニンのうちジンセッサ
イドRb、、 Rb、、 Rh、、 Re、 Rd (
C20S−プロトバナキサジオールをゲニンとするサポ
ニン群)のC20位の糖鎖が解裂されて生じたC20−
プロサポゲニンに顕著な血中コレステロール低下作用を
認めたものである。
ニンジンサポニンの糖鎖が部分的に開裂されたプロサポ
ゲニンで、゛殊に天然に存在しないC2OR型異性体の
薬理作用は全く予想外のことである。
本発明で使用されるプロサポゲニンの上記薬理作用を調
べる方法としては、ラットの血清中のコレステロール含
量を測定する方法が採用される。以下測定結果を試験方
法とともに示す。
実験1 高脂食飼育ラットの血清コレステロール濃度上
昇抑制試験 Wistar系雄ラット(う重100g前後)を用い。
固型飼料(日本タレア製CE−2)で予備飼育後。
実験飼料はCE−2粉末飼料にコレステロールとコール
酸をそれぞれ1.0%、0.5%添加した食餌(1%コ
レステロール食)で、毎日定時に与え−、自由摂取とし
て6日間飼育した。ニンジン−02OR−プロサホケニ
ンはコレステロール食飼育期間中の後半3日間に腹控内
投与した。
飼育室は恒温恒湿(25C,相、対湿度60%)に保ち
、12時間毎の明暗サイ?ルとした。最終投与した20
時間後に頚動脈より採血し、冷却遠心分離により血清を
得た。血゛清中の総コレステロールはcholeste
rol ’B−Test wako、遊離コレステロー
ルは遊離コレステロール測定用cholesterol
 −Te5t wako補助試薬で遊離コレステロール
を沈殿分離後cholesterol B−Test 
wakoを用いて比色定量した。LDL−コレステロ−
/l/ トHDL−コレステロールは計量らの方法〔ク
リニカルケミストリー第24巻15o4頁1978年、
同書第25巻1480頁1979□年(A、Noma 
et al、 Cl1n、Chem、、 24+ 15
04(1978)、  1bid、 25.1480(
1979))) テ2i Lり。
**  p(0,01 実験2 急性毒性試験 ニンジン−C20R−プロサポゲニンを生理食塩液に懸
濁しICR系マウス(7週令雄)3匹に500mg/k
g腹控内投与し、7日間観察したが死亡例はなかった。
以上の実験がら明らかなように、ニンジンサポニン−C
20R−プロサポゲニンの投与により。
血清中のコレステロールの増加が顕著に抑制される。し
たがって水剤の投与は高コレステロール症なと高脂血症
の改善に有効であり、動脈硬化の予防と治療上有用であ
る。
コレステロール(脂質)の血中濃度の増加は動脈硬化症
の重要な発症原因であることはすでに定説であり、冠状
動脈硬化症、脳動脈硬化症。
腎動脈硬化症、末梢動脈硬化症など重篤な病状への予防
、ならびに治療のために水剤の投与は有用である。
本発明で用いられるC20−グロザボゲニンは。
それ自体あるいは、適宜製剤用の担体、賦形剤希釈剤と
混合し、粉末、顆粒7錠剤、カプセル。
注射剤などの形態で経口的または非経口的に投与するこ
とができる。
投与量は、たとえば成人の場合は、1日30〜1000
mg、好ましくは50〜300rr1gを1〜3回に分
けて内服、注射するが9年齢9体重、症状により、投与
量が増減されることはいうまでもない。
つぎに1本発明の抗高脂血症剤を経口投与する際の細粒
の調製例を記す。
二ンジy−C2OR−プロサポゲ=7100mg、乳糖
616mgおよびコーンスターチ264rl1gを均一
に混和し、、jtKl、0%ノ・イドロキンブロビルセ
ルロース(HPC)水溶液を糊剤として9日本薬局方製
剤総則顆粒剤の項に準じて顆粒剤を製す。
特許出願人 山之内製薬株式会社 代理人佐々木 晃 −

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. ニンジン−C20−プロサボゲニンを有効成分とする抗
    高脂血症剤
JP15917582A 1982-09-13 1982-09-13 抗高脂血症剤 Granted JPS5948421A (ja)

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JP15917582A JPS5948421A (ja) 1982-09-13 1982-09-13 抗高脂血症剤

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JP15917582A JPS5948421A (ja) 1982-09-13 1982-09-13 抗高脂血症剤

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Publication Number Publication Date
JPS5948421A true JPS5948421A (ja) 1984-03-19
JPH0212449B2 JPH0212449B2 (ja) 1990-03-20

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ID=15687929

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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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KR20160101724A (ko) 2009-12-21 2016-08-25 라이온 가부시키가이샤 고지혈증 개선제 및 빈혈 개선 조성물, 요산치 저하 조성물 및 음식품

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Publication number Publication date
JPH0212449B2 (ja) 1990-03-20

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