JPS5942656B2 - 抗脂血剤 - Google Patents
抗脂血剤Info
- Publication number
- JPS5942656B2 JPS5942656B2 JP55093692A JP9369280A JPS5942656B2 JP S5942656 B2 JPS5942656 B2 JP S5942656B2 JP 55093692 A JP55093692 A JP 55093692A JP 9369280 A JP9369280 A JP 9369280A JP S5942656 B2 JPS5942656 B2 JP S5942656B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cycloartenol
- oil
- added
- plant
- trimethylsteroids
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、植物ステロールとトリメチルステロイドを主
成分とする抗脂血剤に関する。
成分とする抗脂血剤に関する。
一般ニ、植物ステロールは血清コレステロールを低下さ
せることが知られており、また、近年、β−シトステロ
ールを４係アルコールに２０％懸濁させたものがイーラ
イリリー社より市販されている。
せることが知られており、また、近年、β−シトステロ
ールを４係アルコールに２０％懸濁させたものがイーラ
イリリー社より市販されている。
β−シトステロールの作用機序は、一般に、腸管からの
コレステロール吸収阻害と考えられており、従って、本
則の投与量は１日２０〜３０ｇの大量投与が、しかも、
長期に亘る投与が必要であり、その為、肝及び腎機能障
害などが見られることがあった。
コレステロール吸収阻害と考えられており、従って、本
則の投与量は１日２０〜３０ｇの大量投与が、しかも、
長期に亘る投与が必要であり、その為、肝及び腎機能障
害などが見られることがあった。
本発明者らは、この様な副作用を伴わない天然物由来の
抗脂血剤について鋭意研究を重ねた結果、植物ステロー
ルに一定量のトリメチルステロイドを配合した薬剤がβ
−シトステロール剤に比べその１／１０以下（１日０．
５〜２ｉの投与量で同等の効果を有し、しかも、肝及び
腎への影響もなく長期投与が可能との知見に基づいて本
発明を完成した。
抗脂血剤について鋭意研究を重ねた結果、植物ステロー
ルに一定量のトリメチルステロイドを配合した薬剤がβ
−シトステロール剤に比べその１／１０以下（１日０．
５〜２ｉの投与量で同等の効果を有し、しかも、肝及び
腎への影響もなく長期投与が可能との知見に基づいて本
発明を完成した。
本発明に係る抗脂血剤の有効成分の１つとして用いられ
る植物ステロールは、オリーブ油、大豆油、綿実油、コ
ーン油、ゴマ油、ナタネ油、落花生油、ツバキ油等の植
物油の精製工程で得られる不ケン化物から分離精製して
得られる。
る植物ステロールは、オリーブ油、大豆油、綿実油、コ
ーン油、ゴマ油、ナタネ油、落花生油、ツバキ油等の植
物油の精製工程で得られる不ケン化物から分離精製して
得られる。
その成分としては、β−シトステロール、スチグマステ
ロール、カンペステロールが含まれる。
ロール、カンペステロールが含まれる。
また、トリメチルステロイドは、植物界に広く存在し、
菌類にも存在する。
菌類にも存在する。
米ヌカ油、ナタネ油、大豆油等の不ケン物をクロマトグ
ラフィーにより分離精製される。
ラフィーにより分離精製される。
本発明で用いられるトリメチルステロイドは、シクロア
ルテノール、シクロアルテノール、２４−メチレンシク
ロアルクノール等を挙げることができるが、シクロアル
テノールと２４−メチレンシクロアルクノールが好んで
用いられる。
ルテノール、シクロアルテノール、２４−メチレンシク
ロアルクノール等を挙げることができるが、シクロアル
テノールと２４−メチレンシクロアルクノールが好んで
用いられる。
これらトリメチルステロイドの添加量は、植物ステロー
ル１重量部に対して０．０１〜０．１０重量部の範囲で
用いられる。
ル１重量部に対して０．０１〜０．１０重量部の範囲で
用いられる。
本則は、錠剤、散剤、カプセル、シロップ等の経口投与
剤形として調製される。
剤形として調製される。
また、本則に含まれる植物ステロールとトリメチルステ
ロイドの量は、１０〜７０％になる様調製される。
ロイドの量は、１０〜７０％になる様調製される。
１日の投与量は、成人に対して活性成分として０．５〜
２ｇであるが適宜増加できる。
２ｇであるが適宜増加できる。
（１）植物ステロール
大豆油脱臭留出物２００ｇに２規定の水酸化カリウム水
溶液３００ｇを加え２時間ケン什した。
溶液３００ｇを加え２時間ケン什した。
この石ケン液をエーテル抽出し、水洗して中性とした後
、減圧濃縮、乾固し不ケン物を得、更に少量の熱メタノ
ールに溶解後、−５℃のフリーザーに一昼夜放置しステ
ロールを結晶化した。
、減圧濃縮、乾固し不ケン物を得、更に少量の熱メタノ
ールに溶解後、−５℃のフリーザーに一昼夜放置しステ
ロールを結晶化した。
結晶は更に再結を繰り返し白色の目的物６６、：ｌを得
た。
た。
得られたステロールの組成は、カンペステロール２６．
９％、スチグマステロール２６．７係、β−シトステロ
ール４５．９％、ブランカステロール０．５ ％であっ
た。
９％、スチグマステロール２６．７係、β−シトステロ
ール４５．９％、ブランカステロール０．５ ％であっ
た。
（２）シクロアルテノール
γ−オリザノール（九三油化■製）を原料さし、遠藤ら
の方法（油化学１８，６３（１９６９））に従った。
の方法（油化学１８，６３（１９６９））に従った。
即ち、γ−オリザノール２５．９に２５０ｍ１のメタノ
ールを加え加温後、熱時可溶部と不溶部とを分離し、不
溶部を酢酸エチノベエタノール（１：１）の混合溶媒を
適量加えて再結を繰り返し結晶１．６ｇを得た。
ールを加え加温後、熱時可溶部と不溶部とを分離し、不
溶部を酢酸エチノベエタノール（１：１）の混合溶媒を
適量加えて再結を繰り返し結晶１．６ｇを得た。
この結晶に２規定アルコール水酸化カリウム液を１９０
ｍ１加え約５時間加熱ケン化しそのアルコール成分をヘ
キサンで抽出し結晶化し、結晶１．１．９を得た。
ｍ１加え約５時間加熱ケン化しそのアルコール成分をヘ
キサンで抽出し結晶化し、結晶１．１．９を得た。
この結晶の融点は９８°Ｃで、純度はＧＬＣのピーク面
積比より９５％であった。
積比より９５％であった。
（３）’２４−メチレンシクロアルタノールγ−オリザ
ノール（九三油化■製）１０ｇに１００ｍ１のメタノー
ルを加え加温後、熱時可溶部と不溶部とを分離し、不溶
部に１２０倍量の２規定アルコール水酸化カリウム液を
加え約５時間加熱ケン化した。
ノール（九三油化■製）１０ｇに１００ｍ１のメタノー
ルを加え加温後、熱時可溶部と不溶部とを分離し、不溶
部に１２０倍量の２規定アルコール水酸化カリウム液を
加え約５時間加熱ケン化した。
ヘキサン抽出により得たアルコール成分７．５ｇをメタ
ノールで繰り返し再結し、結晶０．４ｇを得た。
ノールで繰り返し再結し、結晶０．４ｇを得た。
（１）急性毒性試験
体重１２〜１８ｇのｄｄ系ママウス１群５匹用いて経口
投与での急性毒性試験を行った。
投与での急性毒性試験を行った。
試料は植物ステロール：シクロアルテノール（または２
４−メチレンシクロアルタノール）を２５：１になる様
にゴマ油に溶かし８．０ ｇ ／ｋｇ経口投与し７２時
間後の生死を判定したが、いずれも生存し、その後１０
日間の引続き観察に於いても死亡したものは認められな
かった。
４−メチレンシクロアルタノール）を２５：１になる様
にゴマ油に溶かし８．０ ｇ ／ｋｇ経口投与し７２時
間後の生死を判定したが、いずれも生存し、その後１０
日間の引続き観察に於いても死亡したものは認められな
かった。
尚、投与後の中毒症状及び行動を経時的に観察したが正
常動物群となんら相違は認められなかった。
常動物群となんら相違は認められなかった。
〔薬理実験’Ｔ）
平均体重１２５ｇのライスクー系雄性ラットを用い、コ
ントロール群５匹、その他の群６匹として２２日間第１
表に示す飼料を自由摂取させた。
ントロール群５匹、その他の群６匹として２２日間第１
表に示す飼料を自由摂取させた。
試験終了後、ラットをエーテルで麻酔し採血を行いスベ
リイーウェブ改良法（栄養と食糧ヒ、９８（１９７５）
）により血漿コレステロール値を測定した。
リイーウェブ改良法（栄養と食糧ヒ、９８（１９７５）
）により血漿コレステロール値を測定した。
その結果を第２表に示す。〔薬理実験 ■〕
平均体重１１０ｇのウィスター系雄性ラットを１群に７
匹、２群に９匹、３乃至７群に１０匹づつ用い、第３表
に示す飼料を２１日間自由に摂取させた。
匹、２群に９匹、３乃至７群に１０匹づつ用い、第３表
に示す飼料を２１日間自由に摂取させた。
試１験終了後、ラットをエーテルで麻酔し採血を行い前
述の方法で血漿コレステロール値を測定した。
述の方法で血漿コレステロール値を測定した。
その結果を第４表に示す。本結果によれば、植物ステロ
ールはシクロアルテノールまたは２４−メチレンシクロ
アルクノールの添加により、一層血漿コレスチロールが
減少することが明らかである。
ールはシクロアルテノールまたは２４−メチレンシクロ
アルクノールの添加により、一層血漿コレスチロールが
減少することが明らかである。
〔製剤例 １〕
植物ステロール（カンペステロール２６．９％、スチグ
マステロール２６．７％、β−シトステロール４５．９
％含有）２５０ｇにシクロアルテノール１０ｇ、ビタミ
ンＣ１ｌ、クエン酸５ｇ、繊維素グリコール酸カルシウ
ム２０ｇ、ラウリル硫酸ナトリウム１０ｇ、ポリオキシ
エチレンモノステアレート５５１．メチレンクロライド
３００ｍ１！を取り、よく混合攪拌しケン濁液状とする
。
マステロール２６．７％、β−シトステロール４５．９
％含有）２５０ｇにシクロアルテノール１０ｇ、ビタミ
ンＣ１ｌ、クエン酸５ｇ、繊維素グリコール酸カルシウ
ム２０ｇ、ラウリル硫酸ナトリウム１０ｇ、ポリオキシ
エチレンモノステアレート５５１．メチレンクロライド
３００ｍ１！を取り、よく混合攪拌しケン濁液状とする
。
これにアエロジル２００〜４００（商品名）１８０ｇ加
えて混合攪拌後、５０〜６００Ｃで乾燥し、得られた塊
状物を砕いて吸着末を得る。
えて混合攪拌後、５０〜６００Ｃで乾燥し、得られた塊
状物を砕いて吸着末を得る。
この吸着末にポリビニルピロリドン ２−メチル−５−
ビニルピリジンーメクアクリル酸・アクリル酸メチルエ
チル共重合体のような有機溶媒可溶性結合剤２０ｇを溶
かしたクロロセン・エタノール溶液３００Ｍを加え、練
合後、常法に従いエツクペレツクーで造粒、約５０℃で
乾燥すると粘着性のない固形化良好な顆粒を得る（活性
成分約５１％含有）。
ビニルピリジンーメクアクリル酸・アクリル酸メチルエ
チル共重合体のような有機溶媒可溶性結合剤２０ｇを溶
かしたクロロセン・エタノール溶液３００Ｍを加え、練
合後、常法に従いエツクペレツクーで造粒、約５０℃で
乾燥すると粘着性のない固形化良好な顆粒を得る（活性
成分約５１％含有）。
本品に少量のステアリン酸マグネシウム等の滑沢剤を加
えることによりカプセル自動充填機で２００■硬カプセ
ルに充填することができる。
えることによりカプセル自動充填機で２００■硬カプセ
ルに充填することができる。
〔製剤例 ２〕
製剤例１に用いた植物ステロール２５０ｇ、２４−メチ
レンシクロアルクノール１０ｇをナタネ油１２０ｇに溶
かし、常法に従ってソフトカプセルに充填した。
レンシクロアルクノール１０ｇをナタネ油１２０ｇに溶
かし、常法に従ってソフトカプセルに充填した。
１カプセル１００７７１９で活性成分６８４係含有。
〔製剤例 ３〕
５０％ソルビトール水溶液１００ｍ１にＤＫＩステルＦ
１６０（商品名）とポリソルベート８０２ｇを溶かしこ
れに植物ステロール４８ｇ、シクロアルテノール２ｇを
加え８０℃で約２０分間攪拌し乳化する。
１６０（商品名）とポリソルベート８０２ｇを溶かしこ
れに植物ステロール４８ｇ、シクロアルテノール２ｇを
加え８０℃で約２０分間攪拌し乳化する。
乳化後、安息香酸ナトＩＪウム０．２５ｇ１クエン酸１
ｇを加えて溶かした後、蒸留水で全量５００ｍ１とし、
再び攪拌して乳剤を得る。
ｇを加えて溶かした後、蒸留水で全量５００ｍ１とし、
再び攪拌して乳剤を得る。
（活性成分を約１０％含有）。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 植物ステロールとトリメチルステロイドを主成分と
する抗脂血剤。 ２ 植物ステロール１重量部に対し、トリメチルステロ
イドが０．０１〜０．１０重量部である特許請求の範囲
第１項記載の抗脂血剤。 ３ トリメチルステロイドがシクロアルテノール及び２
４−メチレンシクロアルタノールである特許請求の範囲
第１項記載の抗脂血剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP55093692A JPS5942656B2 (ja) | 1980-07-07 | 1980-07-07 | 抗脂血剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP55093692A JPS5942656B2 (ja) | 1980-07-07 | 1980-07-07 | 抗脂血剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5718617A JPS5718617A (en) | 1982-01-30 |
| JPS5942656B2 true JPS5942656B2 (ja) | 1984-10-16 |
Family
ID=14089450
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP55093692A Expired JPS5942656B2 (ja) | 1980-07-07 | 1980-07-07 | 抗脂血剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5942656B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0346577Y2 (ja) * | 1986-06-30 | 1991-10-02 |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH676701A5 (ja) * | 1988-09-08 | 1991-02-28 | Habasit Ag | |
| US5270041A (en) * | 1989-07-21 | 1993-12-14 | Marigen S.A. | Sterols, their fatty acid esters and glucosides; processes for their preparation; spontaneously dispersible agents containing these compounds, and their use for treatment of tumors |
| JP3924310B2 (ja) | 2004-09-29 | 2007-06-06 | 森永乳業株式会社 | 高血糖改善のための医薬及び飲食品 |
| CN103494998B (zh) | 2005-11-25 | 2015-08-12 | 森永乳业株式会社 | 翠叶芦荟提取物、制备翠叶芦荟提取物的方法和高血糖改善剂 |
| CN102216317B (zh) * | 2008-11-19 | 2015-07-22 | 森永乳业株式会社 | 抗氧化剂 |
| CN107468839A (zh) * | 2017-08-11 | 2017-12-15 | 孟广千 | 用补肾方治疗肝脏虑证疾病的中药组合物 |
| SG11202009605RA (en) | 2018-03-29 | 2020-10-29 | Morinaga Milk Industry Co Ltd | Composition for anti-aging |
-
1980
- 1980-07-07 JP JP55093692A patent/JPS5942656B2/ja not_active Expired
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0346577Y2 (ja) * | 1986-06-30 | 1991-10-02 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5718617A (en) | 1982-01-30 |
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