JPS59176217A - 固形薬剤用粉粒体組成物 - Google Patents
固形薬剤用粉粒体組成物Info
- Publication number
- JPS59176217A JPS59176217A JP5301583A JP5301583A JPS59176217A JP S59176217 A JPS59176217 A JP S59176217A JP 5301583 A JP5301583 A JP 5301583A JP 5301583 A JP5301583 A JP 5301583A JP S59176217 A JPS59176217 A JP S59176217A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- tablet
- hardness
- cellulose
- glycolic acid
- powder composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000843 powder Substances 0.000 title claims abstract description 17
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 15
- 239000007787 solid Substances 0.000 title claims description 8
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims abstract 3
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims description 18
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims description 14
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims description 14
- 230000005484 gravity Effects 0.000 claims description 13
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 9
- CHRHZFQUDFAQEQ-UHFFFAOYSA-L calcium;2-hydroxyacetate Chemical group [Ca+2].OCC([O-])=O.OCC([O-])=O CHRHZFQUDFAQEQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 3
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 abstract description 8
- 239000011575 calcium Substances 0.000 abstract description 8
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 5
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract description 4
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 abstract description 2
- 238000013329 compounding Methods 0.000 abstract 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 13
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 11
- 238000000034 method Methods 0.000 description 8
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 description 8
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 7
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 7
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 6
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 6
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 6
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 4
- 238000000465 moulding Methods 0.000 description 4
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 3
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 3
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 3
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 3
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 3
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 3
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 3
- 238000006386 neutralization reaction Methods 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 3
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 3
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 2
- 230000001079 digestive effect Effects 0.000 description 2
- 238000007907 direct compression Methods 0.000 description 2
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 2
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 2
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 2
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N pyridoxine Chemical compound CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241001474374 Blennius Species 0.000 description 1
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 1
- BALXUFOVQVENIU-GNAZCLTHSA-N Ephedrine hydrochloride Chemical compound Cl.CN[C@@H](C)[C@H](O)C1=CC=CC=C1 BALXUFOVQVENIU-GNAZCLTHSA-N 0.000 description 1
- 102000009123 Fibrin Human genes 0.000 description 1
- 108010073385 Fibrin Proteins 0.000 description 1
- BWGVNKXGVNDBDI-UHFFFAOYSA-N Fibrin monomer Chemical compound CNC(=O)CNC(=O)CN BWGVNKXGVNDBDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M Glycolate Chemical compound OCC([O-])=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 240000000249 Morus alba Species 0.000 description 1
- 235000008708 Morus alba Nutrition 0.000 description 1
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 description 1
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 1
- 241000212342 Sium Species 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 238000005299 abrasion Methods 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229920013820 alkyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N aminophylline Chemical compound NCCN.O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=C1NC=N2.O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=C1NC=N2 FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003556 aminophylline Drugs 0.000 description 1
- 239000000919 ceramic Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 238000012937 correction Methods 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N edrophonium chloride Chemical compound [Cl-].CC[N+](C)(C)C1=CC=CC(O)=C1 BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 229960002534 ephedrine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 229950003499 fibrin Drugs 0.000 description 1
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- PCHJSUWPFVWCPO-UHFFFAOYSA-N gold Chemical compound [Au] PCHJSUWPFVWCPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000010931 gold Substances 0.000 description 1
- 229910052737 gold Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 239000008202 granule composition Substances 0.000 description 1
- 238000007542 hardness measurement Methods 0.000 description 1
- 229920013821 hydroxy alkyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000000691 measurement method Methods 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N pyridoxal hydrochloride Natural products CC1=NC=C(CO)C(C=O)=C1O RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 230000009967 tasteless effect Effects 0.000 description 1
- 239000012085 test solution Substances 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- DPJRMOMPQZCRJU-UHFFFAOYSA-M thiamine hydrochloride Chemical compound Cl.[Cl-].CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N DPJRMOMPQZCRJU-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 235000019158 vitamin B6 Nutrition 0.000 description 1
- 239000011726 vitamin B6 Substances 0.000 description 1
- 229940011671 vitamin b6 Drugs 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は直接打錠成型することにより、硬度ならびに崩
壊性に優れた固形薬剤金得ることのできる粉粒体組成物
に関するものであり、詳しくは、に1を定範囲の嵩比重
全有する繊維素グリコール酸力/l/シウムを崩壊剤と
して配合してなる粉粒体組成物に関するものである。
壊性に優れた固形薬剤金得ることのできる粉粒体組成物
に関するものであり、詳しくは、に1を定範囲の嵩比重
全有する繊維素グリコール酸力/l/シウムを崩壊剤と
して配合してなる粉粒体組成物に関するものである。
固形薬剤は経口摂取後、胃や腸の消化液中で崩壊し、薬
効成分全放出し、陶や腸の壁[niから人体に薬効成分
を吸収させるものであるが、取扱い時は形状が安定して
呆持されながら、消化液中での崩壊全充分に行わせるた
め、多くの場合崩壊剤が配合使用される。繊維素グリコ
ール酸カルシウムは医薬用崩壊剤として最も多用されて
いるが、無味、無臭、白色であって崩壊性、膨潤倍率、
圧縮成形性などが良好であるなどの利点金有するためで
hv、カルボキシメチルセ、++/ロースカルシウムと
して日本薬局方に収載されECG−505の商品名にテ
リン化学工業株式会社製造)で市販されている。
効成分全放出し、陶や腸の壁[niから人体に薬効成分
を吸収させるものであるが、取扱い時は形状が安定して
呆持されながら、消化液中での崩壊全充分に行わせるた
め、多くの場合崩壊剤が配合使用される。繊維素グリコ
ール酸カルシウムは医薬用崩壊剤として最も多用されて
いるが、無味、無臭、白色であって崩壊性、膨潤倍率、
圧縮成形性などが良好であるなどの利点金有するためで
hv、カルボキシメチルセ、++/ロースカルシウムと
して日本薬局方に収載されECG−505の商品名にテ
リン化学工業株式会社製造)で市販されている。
しかしながら薬効成分の種類によってはカルシウムと反
応性のあるものには使用できないことや、崩壊剤を多量
に用いると固形薬剤の強度が不足するなどの問題点が指
摘されている。従ってその他の崩壊剤として、澱粉、ホ
ルマ・−ル化ゼラチン、アルギン酸、繊維素グリコール
酸(遊離酸型)、低置換度ヒドロキシアルキルセルロー
ス、低置換度アルキルセルロースなどが提案されており
、一部使用されているが、着色性のあるもの、味のわる
いもの、多量に使用しないと崩壊が充分でないものなど
それぞれに問題点を有しており、総合的にみて繊維素グ
リコール酸カルシウムに勝るものは見出されていない。
応性のあるものには使用できないことや、崩壊剤を多量
に用いると固形薬剤の強度が不足するなどの問題点が指
摘されている。従ってその他の崩壊剤として、澱粉、ホ
ルマ・−ル化ゼラチン、アルギン酸、繊維素グリコール
酸(遊離酸型)、低置換度ヒドロキシアルキルセルロー
ス、低置換度アルキルセルロースなどが提案されており
、一部使用されているが、着色性のあるもの、味のわる
いもの、多量に使用しないと崩壊が充分でないものなど
それぞれに問題点を有しており、総合的にみて繊維素グ
リコール酸カルシウムに勝るものは見出されていない。
因みに繊維素グリコ−μ酸力μシウムはECG−505
の単一グレード商品のみが市販されており、一般的な性
質は水中1重量96分散液の媒体のpHば5〜5.5で
、粒度は200メツシュ通過、無水グルコーヌ単位当り
のカルボキシメチル基の置換度は0.55〜0.6であ
る。この水中196分散液の媒体put以下中和度と呼
称する。
の単一グレード商品のみが市販されており、一般的な性
質は水中1重量96分散液の媒体のpHば5〜5.5で
、粒度は200メツシュ通過、無水グルコーヌ単位当り
のカルボキシメチル基の置換度は0.55〜0.6であ
る。この水中196分散液の媒体put以下中和度と呼
称する。
発明者等は種々検討の結果、崩壊剤に使用する繊維素グ
リコール酸力μソウムとして、比較的嵩比重の小さいも
の全使用することによシ、同じ重量の崩壊剤全使用した
場合従来のものよシ硬度の大きい錠剤が得られることを
見出した。その効果は、成型前の粉粒体組成物中の共有
する他の成分の物性や打錠条件によって多少異なるが、
同程度の崩壊性であれば硬度の改良された錠剤が、同程
度の硬度であれば崩壊性にすぐれた錠剤をうるものであ
る。
リコール酸力μソウムとして、比較的嵩比重の小さいも
の全使用することによシ、同じ重量の崩壊剤全使用した
場合従来のものよシ硬度の大きい錠剤が得られることを
見出した。その効果は、成型前の粉粒体組成物中の共有
する他の成分の物性や打錠条件によって多少異なるが、
同程度の崩壊性であれば硬度の改良された錠剤が、同程
度の硬度であれば崩壊性にすぐれた錠剤をうるものであ
る。
本発明に使用するのに適当な繊維素グリコ−μ酸カルシ
ウムの嵩比重はz5oY743以上、55or/J以下
である。嵩比重550グ/!以上であれば、従来の市販
品と同様であp25o?/−e3以下であると、粉粒体
の流動性が悪くなシ打錠の際の充填性が悪くなる。ここ
でいう粉体嵩比重とは次の方法で測定した値である。
ウムの嵩比重はz5oY743以上、55or/J以下
である。嵩比重550グ/!以上であれば、従来の市販
品と同様であp25o?/−e3以下であると、粉粒体
の流動性が悪くなシ打錠の際の充填性が悪くなる。ここ
でいう粉体嵩比重とは次の方法で測定した値である。
嵩比重測定方法
200 mlメスシリンダー全用意し、粉体試料を20
0は目盛まで徐々に投入し、層積する。メスシリンダー
の底部と床面の距離が5σになる様持ち上げて手を離し
、シリンダーを落下させる。この操作を10回線シ返し
た後の容積(コ)全読み取った後、粉体試料の重量全量
る。
0は目盛まで徐々に投入し、層積する。メスシリンダー
の底部と床面の距離が5σになる様持ち上げて手を離し
、シリンダーを落下させる。この操作を10回線シ返し
た後の容積(コ)全読み取った後、粉体試料の重量全量
る。
嵩比重(2/詔)=〔重量(1)/容積鴎Q )) X
1,000本発本発明た、薬効成分が水溶性薬剤であ
るとき特に有効である。一般にサルチ/L’酸ナトリウ
ム、ビタミンBl、 ビタミンB6、アスコルビン酸
、塩酸エフェドリン、アミノフィリンなどの水溶性薬剤
全薬効成分とする固形薬剤は、崩壊性のよいものは得や
すいが、打錠時にキャッピングを起こしやすく、硬度に
すぐれたものが得られ難い傾向があるので、本発明の組
成物はその問題点全解決するものである。
1,000本発本発明た、薬効成分が水溶性薬剤であ
るとき特に有効である。一般にサルチ/L’酸ナトリウ
ム、ビタミンBl、 ビタミンB6、アスコルビン酸
、塩酸エフェドリン、アミノフィリンなどの水溶性薬剤
全薬効成分とする固形薬剤は、崩壊性のよいものは得や
すいが、打錠時にキャッピングを起こしやすく、硬度に
すぐれたものが得られ難い傾向があるので、本発明の組
成物はその問題点全解決するものである。
尚、本発明に使用する嵩比重の小さい繊維素グリコール
酸カルシウムも、その製造方法は特公昭43 7960
に示された方法に準じてお9、繊維素グリコ−/I/酸
の遊離酸型のものに湿潤状態で炭酸カルシウムを作用さ
せることによって得られるが、原料繊維素グリコール酸
の無水グルコース残基あたシの置換度が比較的低く、且
つ中和度も低pH域に止めることによシ嵩比重の小さい
繊維素グリコ−/し酸力pシウム全得ることができる。
酸カルシウムも、その製造方法は特公昭43 7960
に示された方法に準じてお9、繊維素グリコ−/I/酸
の遊離酸型のものに湿潤状態で炭酸カルシウムを作用さ
せることによって得られるが、原料繊維素グリコール酸
の無水グルコース残基あたシの置換度が比較的低く、且
つ中和度も低pH域に止めることによシ嵩比重の小さい
繊維素グリコ−/し酸力pシウム全得ることができる。
以下に実施例及び参考例金あげて本発明全具体的に説明
する。
する。
嵩比重の異なる繊維素グリコール酸カルシウム全崩壊剤
として使用し、薬効成分としてアスコルビン酸、賦形剤
として乳糖全配合した粉粒体組成物から直打法によって
錠剤を製造した。
として使用し、薬効成分としてアスコルビン酸、賦形剤
として乳糖全配合した粉粒体組成物から直打法によって
錠剤を製造した。
錠剤組成及び製剤条件は次の通りである。
錠剤組成
アスコルビン酸 50.0乳糖
必・5 崩壊剤 5.。
必・5 崩壊剤 5.。
タルク 1.0ステアリン酸
マグネシウム o−5100,0重量% 打錠条件 打鍵機:畑鉄工所、 HT −I)18A成型条件二錠
径8劇φ1錠剤厚み41!m重量210Wv、打錠圧
x、1ton錠剤物性は次の方法で測定した。
マグネシウム o−5100,0重量% 打錠条件 打鍵機:畑鉄工所、 HT −I)18A成型条件二錠
径8劇φ1錠剤厚み41!m重量210Wv、打錠圧
x、1ton錠剤物性は次の方法で測定した。
崩壊性 日本薬局方i$拠崩壊度試験機(富山産業株式
会社) 測定温度:37±2℃ 誠験液:水及び局方第]液(人工胃液)n=10:崩壊
に要する時間の平均値で示す。
会社) 測定温度:37±2℃ 誠験液:水及び局方第]液(人工胃液)n=10:崩壊
に要する時間の平均値で示す。
硬 度 モンサント硬度計使用
磨損度 萱垣式19損度試際機
25回転 3分間処理
100個の錠剤を処理し粉末化したも
のの重量全百分率で示す。
第1表に錠剤の物性と崩壊剤と(−で使用した繊維素グ
リコ−/I/酸カルシウムの性状を示す。
リコ−/I/酸カルシウムの性状を示す。
米
(似し、中和度は試料を100倍の蒸留水に分散させた
ときの媒体のljHで表わす。)第1表 打錠時のキャッピング発生は比較例1(使用繊維素グリ
コール酸カルシウムはECG −505規格相当品)の
場合22個71.00個であったが、実施例1はキャッ
ピングは全く発生せずスムースに成型ができた。1だ、
実施例1は比較例1に比し崩壊性が殆んど同じで硬度摩
損度の向上した錠剤が得られた。
ときの媒体のljHで表わす。)第1表 打錠時のキャッピング発生は比較例1(使用繊維素グリ
コール酸カルシウムはECG −505規格相当品)の
場合22個71.00個であったが、実施例1はキャッ
ピングは全く発生せずスムースに成型ができた。1だ、
実施例1は比較例1に比し崩壊性が殆んど同じで硬度摩
損度の向上した錠剤が得られた。
実施例1及び比較例1に用いたのと同じ崩壊剤金相い、
賦形剤と1〜て乳糖のほかに微結晶セルロース(アビセ
/L’PHIOI 黒化成製)全添加し、硬度の高い
錠剤の得られる組成を用いて同様に製剤した。
賦形剤と1〜て乳糖のほかに微結晶セルロース(アビセ
/L’PHIOI 黒化成製)全添加し、硬度の高い
錠剤の得られる組成を用いて同様に製剤した。
錠剤組成及び製剤条件は次の通りである。
錠剤組成
アヌコルビン酸 !50.0微結晶
セルロース 28.0乳 糖
コ−4,()崩壊剤
5・0クルク 2
・5ステアリン酸マグネシウノ、0.5 100.0 重量96 打錠条件 t1錠機:菊水製作所製、クリーンプレスコレクトにし
1 成型条件 二錠径80φ、錠剤厚み4mm。
セルロース 28.0乳 糖
コ−4,()崩壊剤
5・0クルク 2
・5ステアリン酸マグネシウノ、0.5 100.0 重量96 打錠条件 t1錠機:菊水製作所製、クリーンプレスコレクトにし
1 成型条件 二錠径80φ、錠剤厚み4mm。
重量200IQ、打錠圧1 ton
錠剤物性は次の方法で測定した。
硬 度 試験機:テンシロンUTM’−]。
(東洋精機)
圧縮ロードセ# : 100 Kg/cr7I圧壊荷重
棒直径: 2.0詔 圧縮速度 =0.4間/m1n )、(損度、崩壊性:実施例1に同じ。
棒直径: 2.0詔 圧縮速度 =0.4間/m1n )、(損度、崩壊性:実施例1に同じ。
測定結果全第2表に示す。
第2表
打錠時のキャッピング発生は、比較例2 (ECG−5
05規格相当品使用)の場合7個/100個であったが
、実施例2では全く発生しなかった。実施例は比較例に
比し、硬度は略同程度であるが、崩壊性、磨損度におい
てすぐれていた。
05規格相当品使用)の場合7個/100個であったが
、実施例2では全く発生しなかった。実施例は比較例に
比し、硬度は略同程度であるが、崩壊性、磨損度におい
てすぐれていた。
薬効成分としてアスピリンを用いた粉粒体組成物から直
打法によって錠剤を製造し、錠剤物性をJ11定した。
打法によって錠剤を製造し、錠剤物性をJ11定した。
錠剤組成
アスピリン 55.0微結晶セルロー
ス 21.5乳糖 10.5 崩壊剤 10.0 タルク 2,5 100.0 重量% 打錠条件及び錠剤物性測定方法は実施例2と同様の方法
を用いた。
ス 21.5乳糖 10.5 崩壊剤 10.0 タルク 2,5 100.0 重量% 打錠条件及び錠剤物性測定方法は実施例2と同様の方法
を用いた。
測定結果全第3表に示す。
第3表
比較例3は特に嵩比重の犬な崩壊剤全使用した例である
。実施例は比較例に比し、崩壊性が略同等であるが硬度
にすぐれた錠剤を得た。
。実施例は比較例に比し、崩壊性が略同等であるが硬度
にすぐれた錠剤を得た。
参考例
嵩比重の異なる繊維素グリコ−p酸力/I/7ウムを崩
壊剤として使用し、薬効成分を含まない模擬錠剤全作製
し、同様に錠剤物性全測定した。
壊剤として使用し、薬効成分を含まない模擬錠剤全作製
し、同様に錠剤物性全測定した。
錠剤組成
乳糖 93.5
崩壊剤 5.0
タルク 1.0
100.0 重量9も
打錠条件
粉粒体組成物(175f f 15 ttrynφの杵
を用い厚さ4因の錠剤に成型。
を用い厚さ4因の錠剤に成型。
崩壊性
25−φX2mの管中に局方第1液(人工胃液)を満し
、水面から錠剤を落して液中に落下させ、完全に分散す
るのに要する時間を測定した。
、水面から錠剤を落して液中に落下させ、完全に分散す
るのに要する時間を測定した。
測定結果全第4表に示す。
第4表
比較例4に使用した繊維素グリコ−p酸力pシウムはE
CG −505規格相当品であるが比較例1〜3に使用
したものとは製造ロットが異なる。
CG −505規格相当品であるが比較例1〜3に使用
したものとは製造ロットが異なる。
上記の結果からみてこの発明に用いられる嵩比重の小さ
い繊維素グリコール酸カルシウムを用いた参考例の模擬
錠剤の方が比較例4のそれよシも崩壊性と硬度ともに優
れていた。
い繊維素グリコール酸カルシウムを用いた参考例の模擬
錠剤の方が比較例4のそれよシも崩壊性と硬度ともに優
れていた。
゛ 、−コ1
手続補正書
昭和58年5へρgν
特浩庁長官 若杉 和夫 殿
1、小作の表示
昭和58年特許願第53015号
2、発明の名称
固形桑剤用わ)粒体組成物
3、補正をする者
小作との関係 特ム′[出願人
件 所 大阪府堺市鉄砲町1番地
名 称 (290>グイセル化学工業株式会社
(ほか1名)代表者 久保1)美 文 4、代理人 〒530 住 所 大阪市北区西天満5丁目1−3クォーター・
ワンビル5、補正命令の日付 く自発) と(1i1i記1ス外の補止を7jる賃・t; i’l
どの1(11係 1′1訂出願人1、i !:Ii
兵j□11県fi+ +”J山千僧1丁j」320
71地ン′1 称 ニチリン化学工業株式会社代人
名 7ち 川 守 補正の内容 14 明細11頁第1表中の製作1番号比軸例1の置
換度の項r O,5B JをrO,56JKΔ−3正す
る。
(ほか1名)代表者 久保1)美 文 4、代理人 〒530 住 所 大阪市北区西天満5丁目1−3クォーター・
ワンビル5、補正命令の日付 く自発) と(1i1i記1ス外の補止を7jる賃・t; i’l
どの1(11係 1′1訂出願人1、i !:Ii
兵j□11県fi+ +”J山千僧1丁j」320
71地ン′1 称 ニチリン化学工業株式会社代人
名 7ち 川 守 補正の内容 14 明細11頁第1表中の製作1番号比軸例1の置
換度の項r O,5B JをrO,56JKΔ−3正す
る。
2、 同書第10頁第2表中の製剤番号比較例2の置換
度の項r O,53jを「0.56Jに訂正する。
度の項r O,53jを「0.56Jに訂正する。
3 同書第11頁第3表中の製剤番号実施例3の崩壊性
の項「65」を「55jに訂正する。
の項「65」を「55jに訂正する。
Claims (2)
- (1)薬効成分、賦形剤、崩壊剤及び必要に応じて加え
られる添加剤からなる粉粒体組成物において、崩壊剤が
嵩比重z5of/A以上、55of/詔以下の繊維素グ
リコール酸カルシウムであること全特徴とする固形薬剤
用粉粒体組成物。 - (2)薬効成分が水溶性薬剤である特許請求の範囲第1
項記載の固形薬剤用粉粒体組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5301583A JPS59176217A (ja) | 1983-03-28 | 1983-03-28 | 固形薬剤用粉粒体組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5301583A JPS59176217A (ja) | 1983-03-28 | 1983-03-28 | 固形薬剤用粉粒体組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS59176217A true JPS59176217A (ja) | 1984-10-05 |
JPH0526770B2 JPH0526770B2 (ja) | 1993-04-19 |
Family
ID=12931073
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5301583A Granted JPS59176217A (ja) | 1983-03-28 | 1983-03-28 | 固形薬剤用粉粒体組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS59176217A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS59193815A (ja) * | 1983-04-15 | 1984-11-02 | Daicel Chem Ind Ltd | 錠剤の製法 |
JPS6048934A (ja) * | 1983-08-29 | 1985-03-16 | Daicel Chem Ind Ltd | 錠剤用粉粒体組成物 |
JP2002012540A (ja) * | 2000-06-27 | 2002-01-15 | Asahi Kasei Corp | 水易溶性薬物含有錠剤 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5247914A (en) * | 1975-10-11 | 1977-04-16 | Lilly Industries Ltd | Tablet and its prepation |
JPS5827984A (ja) * | 1981-08-10 | 1983-02-18 | Kurisutaru Eng Kk | アルミニウム及びその合金のアルカリエツチング液の再生方法 |
JPS5842722A (ja) * | 1981-09-08 | 1983-03-12 | Kawasaki Steel Corp | 降伏強度或いは0.2%耐力が55kgf/mm↑2以上の耐硫化物応力腐食割れ性に優れた鋼の製造方法 |
-
1983
- 1983-03-28 JP JP5301583A patent/JPS59176217A/ja active Granted
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5247914A (en) * | 1975-10-11 | 1977-04-16 | Lilly Industries Ltd | Tablet and its prepation |
JPS5827984A (ja) * | 1981-08-10 | 1983-02-18 | Kurisutaru Eng Kk | アルミニウム及びその合金のアルカリエツチング液の再生方法 |
JPS5842722A (ja) * | 1981-09-08 | 1983-03-12 | Kawasaki Steel Corp | 降伏強度或いは0.2%耐力が55kgf/mm↑2以上の耐硫化物応力腐食割れ性に優れた鋼の製造方法 |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS59193815A (ja) * | 1983-04-15 | 1984-11-02 | Daicel Chem Ind Ltd | 錠剤の製法 |
JPH0526762B2 (ja) * | 1983-04-15 | 1993-04-19 | Daiseru Kagaku Kogyo Kk | |
JPS6048934A (ja) * | 1983-08-29 | 1985-03-16 | Daicel Chem Ind Ltd | 錠剤用粉粒体組成物 |
JPH0465813B2 (ja) * | 1983-08-29 | 1992-10-21 | Daiseru Kagaku Kogyo Kk | |
JP2002012540A (ja) * | 2000-06-27 | 2002-01-15 | Asahi Kasei Corp | 水易溶性薬物含有錠剤 |
JP4698000B2 (ja) * | 2000-06-27 | 2011-06-08 | 旭化成ケミカルズ株式会社 | 水易溶性薬物含有錠剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0526770B2 (ja) | 1993-04-19 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5681156B2 (ja) | リン酸結合性ポリマー製剤 | |
KR20130016386A (ko) | 구강내 붕괴 정제 | |
RU2501561C1 (ru) | Антацидная и слабительная таблетка | |
HU228149B1 (en) | Film coated tablet of paracetamol and domperidone | |
TW446562B (en) | Pharmaceutical composition for increasing calcium uptake | |
KR101813065B1 (ko) | 알긴산 및/또는 알긴산염을 포함하는 고형 제제 | |
JP2007197373A (ja) | 口腔内速崩錠の製造方法 | |
JPS59176217A (ja) | 固形薬剤用粉粒体組成物 | |
JP4562797B1 (ja) | 沈降炭酸カルシウムを有効成分とする口腔内崩壊錠 | |
Nep et al. | Evaluation of sesamum gum as an excipient in matrix tablets | |
CN110960501B (zh) | 一种诺氟沙星胶囊及其制备方法 | |
JP6341196B2 (ja) | 固形製剤 | |
JPH0526762B2 (ja) | ||
JPS59155310A (ja) | 崩壊性の改良された固型薬剤の製造方法 | |
JP3967767B1 (ja) | 口腔内速崩錠の製造方法 | |
Eziuzo et al. | Formulation and Evaluation of Floating Matrix Tablets of Ciprofloxacin Using Sida acuta Gum. Against Some Pathogenic Bacteria | |
JP2021506750A (ja) | アカルボースおよびメトホルミンの固定用量組合せ錠剤製剤およびその製造方法 | |
Danki | Effect of binding agents and disintegrants on the dissolution rate of lornoxicam from compressed tablets | |
Sahoo et al. | FORMULATION AND EVALUATION OF ORODISPERSIBLE TABLETS OF GRANISETRON HYDROCHLORIDE USING PLANTAGO OVATE AS NATURAL SUPERDISINTEGRANTS. | |
JP2524497B2 (ja) | 持続性固形剤 | |
IE51157B1 (en) | Sustained release theophylline tablet having reduced bulk | |
Sanam et al. | Design and In-Vitro evaluation of Indapamide Sustained Release Tablet using Methocel K15 Mcr and Methocel K100m Lvcr | |
Islam et al. | Formulation and in vitro evaluation of betahistine dihydrochloride twice daily controlled release matrix tablet | |
Ugoeze et al. | EVALUATION OF A MODIFIED BIOMATERIAL OF TYMPANOTONUS FUSCATA SHELL POWDER II: FORMULATION OF PYRIMETHAMINE AND PYRIDOXINE HYDROCHLORIDE TABLETS | |
JPH0465813B2 (ja) |