JPS59176217A - 固形薬剤用粉粒体組成物 - Google Patents

固形薬剤用粉粒体組成物

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JPS59176217A
JPS59176217A JP5301583A JP5301583A JPS59176217A JP S59176217 A JPS59176217 A JP S59176217A JP 5301583 A JP5301583 A JP 5301583A JP 5301583 A JP5301583 A JP 5301583A JP S59176217 A JPS59176217 A JP S59176217A
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tablet
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cellulose
glycolic acid
powder composition
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Takahiro Koyama
小山 隆弘
Haruo Matsumura
松村 春雄
Tetsuo Morita
哲郎 森田
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Daicel Corp
Nichirin Chemical Industries Ltd
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Nichirin Chemical Industries Ltd
Daicel Chemical Industries Ltd
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は直接打錠成型することにより、硬度ならびに崩
壊性に優れた固形薬剤金得ることのできる粉粒体組成物
に関するものであり、詳しくは、に1を定範囲の嵩比重
全有する繊維素グリコール酸力/l/シウムを崩壊剤と
して配合してなる粉粒体組成物に関するものである。
固形薬剤は経口摂取後、胃や腸の消化液中で崩壊し、薬
効成分全放出し、陶や腸の壁[niから人体に薬効成分
を吸収させるものであるが、取扱い時は形状が安定して
呆持されながら、消化液中での崩壊全充分に行わせるた
め、多くの場合崩壊剤が配合使用される。繊維素グリコ
ール酸カルシウムは医薬用崩壊剤として最も多用されて
いるが、無味、無臭、白色であって崩壊性、膨潤倍率、
圧縮成形性などが良好であるなどの利点金有するためで
hv、カルボキシメチルセ、++/ロースカルシウムと
して日本薬局方に収載されECG−505の商品名にテ
リン化学工業株式会社製造)で市販されている。
しかしながら薬効成分の種類によってはカルシウムと反
応性のあるものには使用できないことや、崩壊剤を多量
に用いると固形薬剤の強度が不足するなどの問題点が指
摘されている。従ってその他の崩壊剤として、澱粉、ホ
ルマ・−ル化ゼラチン、アルギン酸、繊維素グリコール
酸(遊離酸型)、低置換度ヒドロキシアルキルセルロー
ス、低置換度アルキルセルロースなどが提案されており
、一部使用されているが、着色性のあるもの、味のわる
いもの、多量に使用しないと崩壊が充分でないものなど
それぞれに問題点を有しており、総合的にみて繊維素グ
リコール酸カルシウムに勝るものは見出されていない。
因みに繊維素グリコ−μ酸力μシウムはECG−505
の単一グレード商品のみが市販されており、一般的な性
質は水中1重量96分散液の媒体のpHば5〜5.5で
、粒度は200メツシュ通過、無水グルコーヌ単位当り
のカルボキシメチル基の置換度は0.55〜0.6であ
る。この水中196分散液の媒体put以下中和度と呼
称する。
発明者等は種々検討の結果、崩壊剤に使用する繊維素グ
リコール酸力μソウムとして、比較的嵩比重の小さいも
の全使用することによシ、同じ重量の崩壊剤全使用した
場合従来のものよシ硬度の大きい錠剤が得られることを
見出した。その効果は、成型前の粉粒体組成物中の共有
する他の成分の物性や打錠条件によって多少異なるが、
同程度の崩壊性であれば硬度の改良された錠剤が、同程
度の硬度であれば崩壊性にすぐれた錠剤をうるものであ
る。
本発明に使用するのに適当な繊維素グリコ−μ酸カルシ
ウムの嵩比重はz5oY743以上、55or/J以下
である。嵩比重550グ/!以上であれば、従来の市販
品と同様であp25o?/−e3以下であると、粉粒体
の流動性が悪くなシ打錠の際の充填性が悪くなる。ここ
でいう粉体嵩比重とは次の方法で測定した値である。
嵩比重測定方法 200 mlメスシリンダー全用意し、粉体試料を20
0は目盛まで徐々に投入し、層積する。メスシリンダー
の底部と床面の距離が5σになる様持ち上げて手を離し
、シリンダーを落下させる。この操作を10回線シ返し
た後の容積(コ)全読み取った後、粉体試料の重量全量
る。
嵩比重(2/詔)=〔重量(1)/容積鴎Q )) X
 1,000本発本発明た、薬効成分が水溶性薬剤であ
るとき特に有効である。一般にサルチ/L’酸ナトリウ
ム、ビタミンBl、  ビタミンB6、アスコルビン酸
、塩酸エフェドリン、アミノフィリンなどの水溶性薬剤
全薬効成分とする固形薬剤は、崩壊性のよいものは得や
すいが、打錠時にキャッピングを起こしやすく、硬度に
すぐれたものが得られ難い傾向があるので、本発明の組
成物はその問題点全解決するものである。
尚、本発明に使用する嵩比重の小さい繊維素グリコール
酸カルシウムも、その製造方法は特公昭43 7960
に示された方法に準じてお9、繊維素グリコ−/I/酸
の遊離酸型のものに湿潤状態で炭酸カルシウムを作用さ
せることによって得られるが、原料繊維素グリコール酸
の無水グルコース残基あたシの置換度が比較的低く、且
つ中和度も低pH域に止めることによシ嵩比重の小さい
繊維素グリコ−/し酸力pシウム全得ることができる。
以下に実施例及び参考例金あげて本発明全具体的に説明
する。
嵩比重の異なる繊維素グリコール酸カルシウム全崩壊剤
として使用し、薬効成分としてアスコルビン酸、賦形剤
として乳糖全配合した粉粒体組成物から直打法によって
錠剤を製造した。
錠剤組成及び製剤条件は次の通りである。
錠剤組成 アスコルビン酸       50.0乳糖     
必・5 崩壊剤           5.。
タルク             1.0ステアリン酸
マグネシウム     o−5100,0重量% 打錠条件 打鍵機:畑鉄工所、 HT −I)18A成型条件二錠
径8劇φ1錠剤厚み41!m重量210Wv、打錠圧 
x、1ton錠剤物性は次の方法で測定した。
崩壊性 日本薬局方i$拠崩壊度試験機(富山産業株式
会社) 測定温度:37±2℃ 誠験液:水及び局方第]液(人工胃液)n=10:崩壊
に要する時間の平均値で示す。
硬 度   モンサント硬度計使用 磨損度   萱垣式19損度試際機 25回転 3分間処理 100個の錠剤を処理し粉末化したも のの重量全百分率で示す。
第1表に錠剤の物性と崩壊剤と(−で使用した繊維素グ
リコ−/I/酸カルシウムの性状を示す。
米 (似し、中和度は試料を100倍の蒸留水に分散させた
ときの媒体のljHで表わす。)第1表 打錠時のキャッピング発生は比較例1(使用繊維素グリ
コール酸カルシウムはECG −505規格相当品)の
場合22個71.00個であったが、実施例1はキャッ
ピングは全く発生せずスムースに成型ができた。1だ、
実施例1は比較例1に比し崩壊性が殆んど同じで硬度摩
損度の向上した錠剤が得られた。
実施例1及び比較例1に用いたのと同じ崩壊剤金相い、
賦形剤と1〜て乳糖のほかに微結晶セルロース(アビセ
/L’PHIOI  黒化成製)全添加し、硬度の高い
錠剤の得られる組成を用いて同様に製剤した。
錠剤組成及び製剤条件は次の通りである。
錠剤組成 アヌコルビン酸          !50.0微結晶
セルロース         28.0乳   糖  
                         
     コ−4,()崩壊剤           
   5・0クルク               2
・5ステアリン酸マグネシウノ、0.5 100.0 重量96 打錠条件 t1錠機:菊水製作所製、クリーンプレスコレクトにし
1 成型条件 二錠径80φ、錠剤厚み4mm。
重量200IQ、打錠圧1 ton 錠剤物性は次の方法で測定した。
硬 度  試験機:テンシロンUTM’−]。
(東洋精機) 圧縮ロードセ# : 100 Kg/cr7I圧壊荷重
棒直径: 2.0詔 圧縮速度   =0.4間/m1n )、(損度、崩壊性:実施例1に同じ。
測定結果全第2表に示す。
第2表 打錠時のキャッピング発生は、比較例2 (ECG−5
05規格相当品使用)の場合7個/100個であったが
、実施例2では全く発生しなかった。実施例は比較例に
比し、硬度は略同程度であるが、崩壊性、磨損度におい
てすぐれていた。
薬効成分としてアスピリンを用いた粉粒体組成物から直
打法によって錠剤を製造し、錠剤物性をJ11定した。
錠剤組成 アスピリン         55.0微結晶セルロー
ス      21.5乳糖     10.5 崩壊剤       10.0 タルク         2,5 100.0  重量% 打錠条件及び錠剤物性測定方法は実施例2と同様の方法
を用いた。
測定結果全第3表に示す。
第3表 比較例3は特に嵩比重の犬な崩壊剤全使用した例である
。実施例は比較例に比し、崩壊性が略同等であるが硬度
にすぐれた錠剤を得た。
参考例 嵩比重の異なる繊維素グリコ−p酸力/I/7ウムを崩
壊剤として使用し、薬効成分を含まない模擬錠剤全作製
し、同様に錠剤物性全測定した。
錠剤組成 乳糖    93.5 崩壊剤         5.0 タルク         1.0 100.0  重量9も 打錠条件 粉粒体組成物(175f f 15 ttrynφの杵
を用い厚さ4因の錠剤に成型。
崩壊性 25−φX2mの管中に局方第1液(人工胃液)を満し
、水面から錠剤を落して液中に落下させ、完全に分散す
るのに要する時間を測定した。
測定結果全第4表に示す。
第4表 比較例4に使用した繊維素グリコ−p酸力pシウムはE
CG −505規格相当品であるが比較例1〜3に使用
したものとは製造ロットが異なる。
上記の結果からみてこの発明に用いられる嵩比重の小さ
い繊維素グリコール酸カルシウムを用いた参考例の模擬
錠剤の方が比較例4のそれよシも崩壊性と硬度ともに優
れていた。
゛ 、−コ1 手続補正書 昭和58年5へρgν 特浩庁長官 若杉 和夫 殿 1、小作の表示 昭和58年特許願第53015号 2、発明の名称 固形桑剤用わ)粒体組成物 3、補正をする者 小作との関係   特ム′[出願人 件 所  大阪府堺市鉄砲町1番地 名 称   (290>グイセル化学工業株式会社  
(ほか1名)代表者 久保1)美 文 4、代理人 〒530 住 所  大阪市北区西天満5丁目1−3クォーター・
ワンビル5、補正命令の日付  く自発) と(1i1i記1ス外の補止を7jる賃・t; i’l
どの1(11係 1′1訂出願人1、i  !:Ii 
  兵j□11県fi+ +”J山千僧1丁j」320
71地ン′1 称   ニチリン化学工業株式会社代人
名  7ち 川  守 補正の内容 14  明細11頁第1表中の製作1番号比軸例1の置
換度の項r O,5B JをrO,56JKΔ−3正す
る。
2、 同書第10頁第2表中の製剤番号比較例2の置換
度の項r O,53jを「0.56Jに訂正する。
3 同書第11頁第3表中の製剤番号実施例3の崩壊性
の項「65」を「55jに訂正する。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)薬効成分、賦形剤、崩壊剤及び必要に応じて加え
    られる添加剤からなる粉粒体組成物において、崩壊剤が
    嵩比重z5of/A以上、55of/詔以下の繊維素グ
    リコール酸カルシウムであること全特徴とする固形薬剤
    用粉粒体組成物。
  2. (2)薬効成分が水溶性薬剤である特許請求の範囲第1
    項記載の固形薬剤用粉粒体組成物。
JP5301583A 1983-03-28 1983-03-28 固形薬剤用粉粒体組成物 Granted JPS59176217A (ja)

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