JPS59139266A - 腸溶性コ−テイング製剤の製造方法 - Google Patents
腸溶性コ−テイング製剤の製造方法Info
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- JPS59139266A JPS59139266A JP1337483A JP1337483A JPS59139266A JP S59139266 A JPS59139266 A JP S59139266A JP 1337483 A JP1337483 A JP 1337483A JP 1337483 A JP1337483 A JP 1337483A JP S59139266 A JPS59139266 A JP S59139266A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は改良された腸溶性コーティング製剤の製造方法
（＝関する。
（＝関する。
従来、腸溶性コーティング製剤を製造する方法としては
一錠剤、顆粒剤、あるいはカプセル剤に腸溶性コーティ
ング基剤を有機溶媒に溶かしたコーテイング液を用いて
コーティングする方法が公知とされている。しかしこの
場合、多量の有機溶媒が使用されるため、火災、爆発の
危険性１作業員の安全衛生上の問題−さらには有機溶媒
の大気中への逸散による環境汚染の聞届があるほか、−
７スト的（二不利であるという欠点がある。
一錠剤、顆粒剤、あるいはカプセル剤に腸溶性コーティ
ング基剤を有機溶媒に溶かしたコーテイング液を用いて
コーティングする方法が公知とされている。しかしこの
場合、多量の有機溶媒が使用されるため、火災、爆発の
危険性１作業員の安全衛生上の問題−さらには有機溶媒
の大気中への逸散による環境汚染の聞届があるほか、−
７スト的（二不利であるという欠点がある。
このため、有機溶媒を使用しないで腸溶性コーティング
製剤を製造する技術の開発が唖まれておリ一本９ｅ明者
らはかかる観点から先に平均粒子径１００μｍす、下の
ヒトａキシグロビルメチルセルｏ−スフｙレート粉末を
トリアセチレンを含む２５℃以下の水に分散させてなる
被覆面を用いて１占１＋ｉり薬剤を被覆することによる
腸溶性被覆薬剤の製造方法←特ｉ１Ｊ昭 ５５−９８１
２０参照）、ヒきつづいてこれＣ′：関連し、平均粒子
径１００ ｐｍ以トの粉末１ノＳ腸溶性コーテイング暴
剤をクエン酸トリエチルを含む水媒体中に分散させてな
る固形薬剤用腸溶性コーティング剤組成物を提案した。
製剤を製造する技術の開発が唖まれておリ一本９ｅ明者
らはかかる観点から先に平均粒子径１００μｍす、下の
ヒトａキシグロビルメチルセルｏ−スフｙレート粉末を
トリアセチレンを含む２５℃以下の水に分散させてなる
被覆面を用いて１占１＋ｉり薬剤を被覆することによる
腸溶性被覆薬剤の製造方法←特ｉ１Ｊ昭 ５５−９８１
２０参照）、ヒきつづいてこれＣ′：関連し、平均粒子
径１００ ｐｍ以トの粉末１ノＳ腸溶性コーテイング暴
剤をクエン酸トリエチルを含む水媒体中に分散させてな
る固形薬剤用腸溶性コーティング剤組成物を提案した。
これらの方法、組成物を用いてコーティング操作を行え
ばたしかに従来の宵機俗媒を用いる方法による場合とほ
とんど同等の性能を有する腸溶性コーティング製剤が得
られるが一一方でコーティング操作時、コーテイング液
では温度上昇により凝集するＴＩＥ 杓があるため、コ
ーテイング液が供給されろ配・１３中あるいはスプレー
ガン中で閉塞を起−４−というトラブルを経験すること
がある。そのためコーテイング液はなるべく低い７：ａ
Ｉ其（たとえば２５℃以下）で貯蔵し−コーティング液
の供給される径路はなるべく温度が上昇しないような工
夫をすることが必要であるという聞届点がある。
ばたしかに従来の宵機俗媒を用いる方法による場合とほ
とんど同等の性能を有する腸溶性コーティング製剤が得
られるが一一方でコーティング操作時、コーテイング液
では温度上昇により凝集するＴＩＥ 杓があるため、コ
ーテイング液が供給されろ配・１３中あるいはスプレー
ガン中で閉塞を起−４−というトラブルを経験すること
がある。そのためコーテイング液はなるべく低い７：ａ
Ｉ其（たとえば２５℃以下）で貯蔵し−コーティング液
の供給される径路はなるべく温度が上昇しないような工
夫をすることが必要であるという聞届点がある。
本発明者らはか＼る間融を改善すべく、研究を重ねた結
果、著しく効果のある手法を見出した。
果、著しく効果のある手法を見出した。
すなわち、本発明は固形剤≦二対して、一方のスプレー
ガンから腸溶性コーティング基剤の粉末の水性分散液を
、また他方のスプレーガンから可塑剤の水溶液または水
性分散液を−それぞれ同時にまたは交互にスプレーする
ことを特徴とする腸溶性コーティング製剤の製造方法に
関するものである。
ガンから腸溶性コーティング基剤の粉末の水性分散液を
、また他方のスプレーガンから可塑剤の水溶液または水
性分散液を−それぞれ同時にまたは交互にスプレーする
ことを特徴とする腸溶性コーティング製剤の製造方法に
関するものである。
本発明の方法にしたがえば、通常のコーティング操作に
おいて気温が高い場合でもスプレーする液を冷却したり
するような特別の注胸、を払うことなく、固形薬剤上に
トラブルを伴うことなく腸溶性コーティング層を形成す
ることができ、そのコーティング製剤は腸瘍性製剤とし
て中性な性能。
おいて気温が高い場合でもスプレーする液を冷却したり
するような特別の注胸、を払うことなく、固形薬剤上に
トラブルを伴うことなく腸溶性コーティング層を形成す
ることができ、そのコーティング製剤は腸瘍性製剤とし
て中性な性能。
すなわちｔｉｌｌ：↑胃散性に−「ぐれ、局数ですみや
かに崩桜才る性′ｅ４を有するものである。またコーテ
ィング必の調製（二当ってもほとんど特別の注、モ！、
を払うことなく均一性にすぐれたものを得ることができ
る。
かに崩桜才る性′ｅ４を有するものである。またコーテ
ィング必の調製（二当ってもほとんど特別の注、モ！、
を払うことなく均一性にすぐれたものを得ることができ
る。
本発明に使用される隅浴性コーティング番剤としては従
来公知のものが使用でき−これはヒドロキシグロビルメ
チルセルロースフダレート（ＨＰＭ （３Ｐ ） ＋
ヒドロキングロピルメチルセルロースのサグシニルおよ
びアセチル混成エステル（ＨＰＭ ＯＡ Ｓ ）−酢酸
フタｌしｉ浚セｌレロース（ＣＡＰ ）−カルホキ１ン
メチルエチルセルロース（ＯＭＥＯ）、メタアクリル酸
−メタアクリル酸エステル共電合体等が例示されるが、
これは必要に応じふるい分けあるいは公知の方法で粉砕
するなどにより粉末とする。その平均粒子径としては１
００μｍ以下のものであることが争ましく一平均粒子径
の人きいあらい粉末状のものを用いると、それを用いた
分散液は固形薬剤のコーティングに紀、用するに当って
、一般に使用されるスプレーガンのノズルを閉基する原
因ともなり−また１同のコーテイング膜の形成が困難に
なる。したがって特（二は５０μｍ以下の微粉末である
ことが埜ましい。
来公知のものが使用でき−これはヒドロキシグロビルメ
チルセルロースフダレート（ＨＰＭ （３Ｐ ） ＋
ヒドロキングロピルメチルセルロースのサグシニルおよ
びアセチル混成エステル（ＨＰＭ ＯＡ Ｓ ）−酢酸
フタｌしｉ浚セｌレロース（ＣＡＰ ）−カルホキ１ン
メチルエチルセルロース（ＯＭＥＯ）、メタアクリル酸
−メタアクリル酸エステル共電合体等が例示されるが、
これは必要に応じふるい分けあるいは公知の方法で粉砕
するなどにより粉末とする。その平均粒子径としては１
００μｍ以下のものであることが争ましく一平均粒子径
の人きいあらい粉末状のものを用いると、それを用いた
分散液は固形薬剤のコーティングに紀、用するに当って
、一般に使用されるスプレーガンのノズルを閉基する原
因ともなり−また１同のコーテイング膜の形成が困難に
なる。したがって特（二は５０μｍ以下の微粉末である
ことが埜ましい。
本発明においては上記した腸溶性コーティング基剤のう
ちでも特（二ＨＰＭＣＰ−ＨＰＭＣＡｓまたはＣＭＥＯ
が望まし′１／）。
ちでも特（二ＨＰＭＣＰ−ＨＰＭＣＡｓまたはＣＭＥＯ
が望まし′１／）。
本発明Ｃ二使用される可塑剤としてはゲニンａトリエチ
ルークエン酸トリフチルーアヤチルクエン酸トリブチル
−アセチルクエン酸トリエチル、グロビレングリコール
ージグロピレングリコール。
ルークエン酸トリフチルーアヤチルクエン酸トリブチル
−アセチルクエン酸トリエチル、グロビレングリコール
ージグロピレングリコール。
トリアセチレン、ジアセチン−モノアセチン、ベンジル
アルコール、ジエチルフダレートージフチルフタレート
、グリセリンフタレート−ポリエチレングリコール、ポ
リオキシエチレンアルキルエーテル類、ポリエチレング
リコール肪肪ｅエステル用−グａピレングリコール脂肪
酸エステル類が例示される。これらは単独又は２種以上
の混合物として使用される。
アルコール、ジエチルフダレートージフチルフタレート
、グリセリンフタレート−ポリエチレングリコール、ポ
リオキシエチレンアルキルエーテル類、ポリエチレング
リコール肪肪ｅエステル用−グａピレングリコール脂肪
酸エステル類が例示される。これらは単独又は２種以上
の混合物として使用される。
本発明において腸溶性コーティング＃ｊ斉りの微粉末の
水性分散液を作る方法としては一所定量の水にかくはん
しながら前記したｉ溶性コーティング剤版粉末の所定ｍ
をそのまま加えることにより所定の組成の竹散液とする
方法によればよい。腸溶１７１−Ｎコーティング基剤粉
末の使用量は水性ガ散液中におけるこの濃度が５〜３０
重量係の範囲となるようにするのが適当である。
水性分散液を作る方法としては一所定量の水にかくはん
しながら前記したｉ溶性コーティング剤版粉末の所定ｍ
をそのまま加えることにより所定の組成の竹散液とする
方法によればよい。腸溶１７１−Ｎコーティング基剤粉
末の使用量は水性ガ散液中におけるこの濃度が５〜３０
重量係の範囲となるようにするのが適当である。
また本発明においてｉＪ塑剤の水溶液または７に性′７
ｆｆｉ＋液を作る方法としては一所定量の水に前記しソ
ルビクン脂肪酸エステル類−グロビレングリコ−ル脂肪
酸コースチル用−ポリオキゾエチレン脂肪酸エステル類
をガ散助剤として使用することは自由である。前記腸溶
性コーティング基剤の微粉末の水性ガ散液あるいは可塑
剤の水浴液または水性ガ散液にはそのいずれかあるいは
その両方にポリビニルアルコール、ポリビニルビａリド
ン、ゼラチン、アルギン酸ナトリウム、アラビアゴム寥
メチルセルロース、ヒドロキシグロピルメチルセルロー
ス、ヒドロキヅグａビルセルロースなどの水溶性セルロ
ース誘導体１合成樹脂エマルジョン類などのフィルム形
成助剤、シリコーン樹脂等の消泡剤、食用色素、食用レ
ーキ色票、天然色素−酸化チタン等の着色剤を加えるこ
と＆工自由である。
ｆｆｉ＋液を作る方法としては一所定量の水に前記しソ
ルビクン脂肪酸エステル類−グロビレングリコ−ル脂肪
酸コースチル用−ポリオキゾエチレン脂肪酸エステル類
をガ散助剤として使用することは自由である。前記腸溶
性コーティング基剤の微粉末の水性ガ散液あるいは可塑
剤の水浴液または水性ガ散液にはそのいずれかあるいは
その両方にポリビニルアルコール、ポリビニルビａリド
ン、ゼラチン、アルギン酸ナトリウム、アラビアゴム寥
メチルセルロース、ヒドロキシグロピルメチルセルロー
ス、ヒドロキヅグａビルセルロースなどの水溶性セルロ
ース誘導体１合成樹脂エマルジョン類などのフィルム形
成助剤、シリコーン樹脂等の消泡剤、食用色素、食用レ
ーキ色票、天然色素−酸化チタン等の着色剤を加えるこ
と＆工自由である。
本発明（＝おいて可塑剤は、固形薬剤表面上で、乾燥用
突気の熱の作用を受け、水が蒸発するにしたがい、腸溶
性コーティング基剤粒子の中（二浸透し、これをゲル化
させてフィルムを形成させる作用を有するものである。
突気の熱の作用を受け、水が蒸発するにしたがい、腸溶
性コーティング基剤粒子の中（二浸透し、これをゲル化
させてフィルムを形成させる作用を有するものである。
これが従来は同一のコーテイング液中に＋＝］塑剤と腸
溶性コーティング基剤ネジ子な存在させたものを用いて
達成されたわけであるか１本発明の方法においても十分
にこのフィルム形＋２Ｋかなさオするのである。本発明
の方法においてこのような効果を十分にＪすｊ待するた
めＣ３ニー”Ｊνｖ１剤としてＧ′ｉ腸浴腸溶−ティン
グ裁削に対して。
溶性コーティング基剤ネジ子な存在させたものを用いて
達成されたわけであるか１本発明の方法においても十分
にこのフィルム形＋２Ｋかなさオするのである。本発明
の方法においてこのような効果を十分にＪすｊ待するた
めＣ３ニー”Ｊνｖ１剤としてＧ′ｉ腸浴腸溶−ティン
グ裁削に対して。
５ ｊＪ４ ｉ１ｊ’ Ｓ以上使用することが望ましい
。すなわち、ｉＪ塑剤の１史用ｉｊｉは多積にすれはＴ
３］塑化作用（二より？ｉ−られるフィルムは均一に−
またより柔軟性に冨むもσ月二なるので一複■１な形状
′のｉｆ、１１Ｆ’＜薬剤のコーディングにはｂ］塑剤
は多量に用いることが右利であり一病、合によっては一
腸溶性コーティングＪｋ剤の使用ｍに対し１００１ｔｌ
ｉ％す、上とすることも許容されるが−」ｊ〕）常は腸
溶性コーティング基剤の使用量に対し−ＪＯ〜５０小量
係の範囲で使用するのか昭ましい。
。すなわち、ｉＪ塑剤の１史用ｉｊｉは多積にすれはＴ
３］塑化作用（二より？ｉ−られるフィルムは均一に−
またより柔軟性に冨むもσ月二なるので一複■１な形状
′のｉｆ、１１Ｆ’＜薬剤のコーディングにはｂ］塑剤
は多量に用いることが右利であり一病、合によっては一
腸溶性コーティングＪｋ剤の使用ｍに対し１００１ｔｌ
ｉ％す、上とすることも許容されるが−」ｊ〕）常は腸
溶性コーティング基剤の使用量に対し−ＪＯ〜５０小量
係の範囲で使用するのか昭ましい。
目１丁・１とする腸溶性コーティング製剤は、錠剤−顆
粒剤あるい（エカプセル剤等の固イし薬剤（ニー従来公
知の装置１）−たとえばパンコーディング装置１通気乾
塊機構をとり入れたコーティング競ＩＨ１流動コーティ
ング装置を用いてコーティング操作をｆ了えはよいが、
その際少くとも２個以上のスプレーガンを用い、２槌の
異なる液をそれぞれのスプレーガンに供給する点を除け
ば、従来公知の方式で操作すればよい。この際２つの液
はそれぞれ同敬のスプレーガンに供給するという必然性
はなく両者が数において異ってもよい。またスプレーさ
れるミストは２種類のそれが同一の円形状またはだ円形
の中（＝集中させるのが好ましい。２神類の液のスプレ
ーは両者同時にまたは交互のいずれでもよく、たとえば
両者連続スプレーでも、あるいはどちらか一方を断続ス
プレ〜とするなど適宜の方法（二よればよい。
粒剤あるい（エカプセル剤等の固イし薬剤（ニー従来公
知の装置１）−たとえばパンコーディング装置１通気乾
塊機構をとり入れたコーティング競ＩＨ１流動コーティ
ング装置を用いてコーティング操作をｆ了えはよいが、
その際少くとも２個以上のスプレーガンを用い、２槌の
異なる液をそれぞれのスプレーガンに供給する点を除け
ば、従来公知の方式で操作すればよい。この際２つの液
はそれぞれ同敬のスプレーガンに供給するという必然性
はなく両者が数において異ってもよい。またスプレーさ
れるミストは２種類のそれが同一の円形状またはだ円形
の中（＝集中させるのが好ましい。２神類の液のスプレ
ーは両者同時にまたは交互のいずれでもよく、たとえば
両者連続スプレーでも、あるいはどちらか一方を断続ス
プレ〜とするなど適宜の方法（二よればよい。
コーテイング量は′固形薬剤の種類ｆ二よって異なるが
、固形分で固形薬剤の車量Ｃ二対し、おおむね３〜５０
重量係とすればよい。固形薬剤をコーティングする場合
には、それｌ二先ＮＬって該固形薬剤を別のコーチイン
グツＮ剤、たとえばヒドロキシグロビルメチルセルロー
スなどの胃溶性コーティング基剤ｈｅ ｌｅｙを用いて
コーティングを行ってもよく、これによれは向撃（二よ
り＃損しやすい固ＩＢ薬剤に対しても、４゛光明の方法
によるコーティング操作か′６易となり、またより少な
いコーテイング量で、朗胃欣性を満足する腸溶性コーテ
ィング製剤を得ることができる。
、固形分で固形薬剤の車量Ｃ二対し、おおむね３〜５０
重量係とすればよい。固形薬剤をコーティングする場合
には、それｌ二先ＮＬって該固形薬剤を別のコーチイン
グツＮ剤、たとえばヒドロキシグロビルメチルセルロー
スなどの胃溶性コーティング基剤ｈｅ ｌｅｙを用いて
コーティングを行ってもよく、これによれは向撃（二よ
り＃損しやすい固ＩＢ薬剤に対しても、４゛光明の方法
によるコーティング操作か′６易となり、またより少な
いコーテイング量で、朗胃欣性を満足する腸溶性コーテ
ィング製剤を得ることができる。
また、コーティング操作終了後は常法にＸる乾ダ・ｆ４
− Ｑ＞、に熱をかける熱処理、公知の方法（二よるつ
や出し、糖衣かけ、さらには他のコーティング基剤を用
いろコーティング等適宜行ってもよい。
− Ｑ＞、に熱をかける熱処理、公知の方法（二よるつ
や出し、糖衣かけ、さらには他のコーティング基剤を用
いろコーティング等適宜行ってもよい。
つぎＣ二、μ休刊実施例をあげるが、以下の記載におい
て単（二“部 ′とあるのはいずれも重量部な示したも
のである。
て単（二“部 ′とあるのはいずれも重量部な示したも
のである。
実ｈ１←、イタ１１ １゜
乳＋１．・（およびコーンスターチを主成分とする直径
９．０萌、１錠当り車量２７０■の錠剤【二次のような
条件でコーティングを行い一腸溶性コーティング錠剤を
得た。腸溶性コーティング基剤としてはＨＰＭＣＰ微粉
末（ＨＰ−５５Ｆ、信越化学工業製−平均粒子径５．６
μｍ、最人粒子径約１５μｍ）を用いた。可塑剤として
はクエン酸トリエチルを用いた。
９．０萌、１錠当り車量２７０■の錠剤【二次のような
条件でコーティングを行い一腸溶性コーティング錠剤を
得た。腸溶性コーティング基剤としてはＨＰＭＣＰ微粉
末（ＨＰ−５５Ｆ、信越化学工業製−平均粒子径５．６
μｍ、最人粒子径約１５μｍ）を用いた。可塑剤として
はクエン酸トリエチルを用いた。
コーテイング液Ａ（腸溶性コーティング基剤分散液）：
ＨＰ ＩＡｏ ｐ ａ粉末・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・１０部ヒドロキシグロビルセルロース・
・・０．０５ｍ水・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
８９．９５部コーティング液Ｂ（可塑剤Ｉ）ｆ散液）：
クエン酸トリエチル・・・・・・・・・・・・・・・・
・・１５ｍ日本日本刀ポリンルベート８０・・・０．０
４部水−・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・８４．９６
部以上の２種類のコーテイング液を用い１次の操作条件
（ニしたがってコーティング操作を行った。
・・・・・・・１０部ヒドロキシグロビルセルロース・
・・０．０５ｍ水・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
８９．９５部コーティング液Ｂ（可塑剤Ｉ）ｆ散液）：
クエン酸トリエチル・・・・・・・・・・・・・・・・
・・１５ｍ日本日本刀ポリンルベート８０・・・０．０
４部水−・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・８４．９６
部以上の２種類のコーテイング液を用い１次の操作条件
（ニしたがってコーティング操作を行った。
コーティング操作条件：
コーティング装館、：英国７ネステイー社製。
２４４インチアブセラロ
ーー
スプレーガン：ノズル４４１．２ ｍのエアスプレー型
２暴を設置した。一方の ガンにコーティングｆｆｆＡを他 方にローティング液Ｂを供給 した。
２暴を設置した。一方の ガンにコーティングｆｆｆＡを他 方にローティング液Ｂを供給 した。
液送ポンプ：チューブ式ボング
錠剤仕込歇：１ＯＫ９
コーテイング液Ａ−Ｂの温度：３０℃
乾燥窄気温度ニア０〜７５℃
スプレー草気量：それぞれのガンに９０ｔ／分コーティ
ング液Ａ供給速度：４５ｇ／ｙ（連続スプレー） コーティング液Ｂ供給速度：９９／分 ←連続スグレー） （ＨＰＭＣＰとクエン酸トリエチルの使用量は１００：
３（Ｈ二相当する。） コーティング時間：１６０′）ｆ ＨＰＭＯＰ使用甫ニア００１対錠剤７％）コーテイング
品の外観はなめらかで且つ美麗であった。またこれを日
本薬局方の）賄溶性製剤σ）崩壊試験を適用したところ
、第−散による試験で変化はなく一第二液による試験で
は９〜１２分で完全に崩壊し、腸溶性嫂剤としての性能
を満足した。
ング液Ａ供給速度：４５ｇ／ｙ（連続スプレー） コーティング液Ｂ供給速度：９９／分 ←連続スグレー） （ＨＰＭＣＰとクエン酸トリエチルの使用量は１００：
３（Ｈ二相当する。） コーティング時間：１６０′）ｆ ＨＰＭＯＰ使用甫ニア００１対錠剤７％）コーテイング
品の外観はなめらかで且つ美麗であった。またこれを日
本薬局方の）賄溶性製剤σ）崩壊試験を適用したところ
、第−散による試験で変化はなく一第二液による試験で
は９〜１２分で完全に崩壊し、腸溶性嫂剤としての性能
を満足した。
実施例 ２゜
腸溶性コーティング基剤にＨＰ ｘ＜ ＯＡ Ｓ （ヒ
ドロキシグミホキシル基ＩＶＩｓ−０，２６−メドキｉ
／ｌし基Ｄ８．１．８７−アセチル基ＤＳ−０．４５−
サグシニル番Ｄ８−０゜３２）を粉砕し、平均粒子径５
．７μｍ（最大粒子径約１６μｍ）としだもσ）を用い
、また可塑剤にはクエン酸トリエチルを用し）次のよう
なコーテイング液を調製した。
ドロキシグミホキシル基ＩＶＩｓ−０，２６−メドキｉ
／ｌし基Ｄ８．１．８７−アセチル基ＤＳ−０．４５−
サグシニル番Ｄ８−０゜３２）を粉砕し、平均粒子径５
．７μｍ（最大粒子径約１６μｍ）としだもσ）を用い
、また可塑剤にはクエン酸トリエチルを用し）次のよう
なコーテイング液を調製した。
コーテイング液Ａ（腸イナ性コーティング基ＭＩＪガ散
ａ）： （−＋ Ｐ Ｍ Ｕ Ａ Ｓ・・川・・・用用団・・・
・す・・・・１０ｉヒドロキシグロピルセルロース°・
・０．０５ ｏＢ水・・・・・・・・・・・・・川・・
・・・・・・・・・・旧・・・旧・・・・・８９．９Ｆ
４１１コーテイング？ｆｆ１Ｂ（可ｖＩＩＡ１」分散蔽
）：クエン酸トリエチル・順・川・・・川・・・・１５
ｉ日本部局方ポリソルベート８０・・・Ｏ，，０４ｍ水
・・・・・・・・・・・川・・・・・・・・・・・旧・
・・川・・・・山・８４．９６ｉコーテイング２二はパ
ンクレアチンを主成分とする球ノ陀Φ粒品の１２〜３２
メツシユの部ガを用い。
ａ）： （−＋ Ｐ Ｍ Ｕ Ａ Ｓ・・川・・・用用団・・・
・す・・・・１０ｉヒドロキシグロピルセルロース°・
・０．０５ ｏＢ水・・・・・・・・・・・・・川・・
・・・・・・・・・・旧・・・旧・・・・・８９．９Ｆ
４１１コーテイング？ｆｆ１Ｂ（可ｖＩＩＡ１」分散蔽
）：クエン酸トリエチル・順・川・・・川・・・・１５
ｉ日本部局方ポリソルベート８０・・・Ｏ，，０４ｍ水
・・・・・・・・・・・川・・・・・・・・・・・旧・
・・川・・・・山・８４．９６ｉコーテイング２二はパ
ンクレアチンを主成分とする球ノ陀Φ粒品の１２〜３２
メツシユの部ガを用い。
この顆粒５ Ｋ９をブラット流動ローティング装置ＷＳ
Ｇ−５（大川原製作所製）に仕込み１次の操作条件にし
たがってコーティング模作を行った。
Ｇ−５（大川原製作所製）に仕込み１次の操作条件にし
たがってコーティング模作を行った。
コーティング操作条件ニ
スプレーガン：ノズル径１，２Ｉのエアスプレー型２基
を設置−一方のガン にコーテイング液Ａを一他方 にコーテイング液Ｂを供給し た。
を設置−一方のガン にコーテイング液Ａを一他方 にコーテイング液Ｂを供給し た。
液送ボング：チューブ式ポンプ
流動蔓気温１！：：７０℃
コーテイング液Ａ、Ｂの温度：２７℃
スプレー空気臘：それぞれのガンに１００ｔ／ガ
コーティング液Ａ供給速＋１：６５ｇ／分コーティング
液Ｂ供給速度：８．７ｇ／分（ＨＰＭＯＡ８とクエン酸
トリエチルの使用量は１００：２０に相当する） コーティング時間：１６０分 ＨＰＭＯＡ８便用漬： １００１；’ （対顆粒２０％） コーテイング品の外観は美麓であり、従来の有機浴媒糸
でコーティングしたものと差はなかった。
液Ｂ供給速度：８．７ｇ／分（ＨＰＭＯＡ８とクエン酸
トリエチルの使用量は１００：２０に相当する） コーティング時間：１６０分 ＨＰＭＯＡ８便用漬： １００１；’ （対顆粒２０％） コーテイング品の外観は美麓であり、従来の有機浴媒糸
でコーティングしたものと差はなかった。
またこれを日本桑局方の腸溶性製剤の崩壊試験を適用し
たところ、第−液ｇ二よる試験で変化はなく、第二欣に
よる試験では５〜６分で完全に崩壊し。
たところ、第−液ｇ二よる試験で変化はなく、第二欣に
よる試験では５〜６分で完全に崩壊し。
腸溶性ｔ２ＪＦｌｌとしての性能を満足した。
実施例
実施例１のコーテイング液の対照例として次のコーティ
ングｄりＣを調製した。
ングｄりＣを調製した。
コーテイング液Ｃ：
Ｉ＋ｐＭｃｐｌ＆Ｎ末・・１川・・・用用用・ｌｏ部ヒ
ドロギシグロビルセルロース・・・０．０５ （５＋ク
エン酸トリエチル・・川−・・・・・・・・川・３ ＋
４１＋日本薬局方ポリソルベー）８０・・・０．００８
ｉ水ヲ加えて・旧・・・・川・・川・・・川・・・・団
・１００部実施例１のコーテイング液Ａ、 Ｂおよび本
積の対照用コーテイング液０をそれぞれ３０℃でがくは
んし／ｆがら５時間放置した。ついでコーディング液Ａ
、Ｈについては実鹿１例１に阜じた方法で、またコーテ
ィ：／’ｆ液Ｃについては実施例１においＹ：−スプレ
ーガン１４に供給する以外は同様Ｃ二操作を行った。
ドロギシグロビルセルロース・・・０．０５ （５＋ク
エン酸トリエチル・・川−・・・・・・・・川・３ ＋
４１＋日本薬局方ポリソルベー）８０・・・０．００８
ｉ水ヲ加えて・旧・・・・川・・川・・・川・・・・団
・１００部実施例１のコーテイング液Ａ、 Ｂおよび本
積の対照用コーテイング液０をそれぞれ３０℃でがくは
んし／ｆがら５時間放置した。ついでコーディング液Ａ
、Ｈについては実鹿１例１に阜じた方法で、またコーテ
ィ：／’ｆ液Ｃについては実施例１においＹ：−スプレ
ーガン１４に供給する以外は同様Ｃ二操作を行った。
この結果コーテイング液Ａ−Ｂについては何ら聞届は生
じなかったが、コーテイング液ｃについては、一部に凝
集が認められ、直ちにスプレーガンにおいて閉オ（を起
し、スプレーすることが不ｉ−Ｊ能となった。
じなかったが、コーテイング液ｃについては、一部に凝
集が認められ、直ちにスプレーガンにおいて閉オ（を起
し、スプレーすることが不ｉ−Ｊ能となった。
特許用願人
信越化学工業株式会社
代瑯人
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 ■ 固形剤に対して、一方のスプレーガンから腸溶性コ
ーティング基剤の粉末の水性分散液を、また他方のスプ
レーガンから可塑剤の水溶液または水性分散液を−それ
ぞれ同時にまたは交互にスプレーすることを特徴とする
腸溶性コーティング製剤の製造方法 ２、前記腸溶性コーティング４剤の粉末が平均粒子径１
００μｍす、下のものである特許請求の範囲第１項記載
の腸溶性コーティング製剤の製造方法 ３、 ｉｔｌ記腸溶性コーティング基剤がヒドロキシ
グａビルメチルセルロースフダレートーヒドロキｉ／グ
ａピルメチルセルσ−スのサグリニルおよヒフ −（！
ｑ−ル混成エステル、カルボキシメチルエチルセルロ
ースである特Ｉｖ＋請求の範囲第１項記載の腸溶性コー
ティング製剤の製造方法
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1337483A JPS59139266A (ja) | 1983-01-28 | 1983-01-28 | 腸溶性コ−テイング製剤の製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1337483A JPS59139266A (ja) | 1983-01-28 | 1983-01-28 | 腸溶性コ−テイング製剤の製造方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59139266A true JPS59139266A (ja) | 1984-08-10 |
| JPH059407B2 JPH059407B2 (ja) | 1993-02-04 |
Family
ID=11831317
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1337483A Granted JPS59139266A (ja) | 1983-01-28 | 1983-01-28 | 腸溶性コ−テイング製剤の製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59139266A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH039755A (ja) * | 1989-06-08 | 1991-01-17 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 医薬用硬質カプセルの製造方法 |
| EP1181983A2 (en) | 2000-08-25 | 2002-02-27 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Spray gun for enteric coating and process for producing enteric coated preparation |
| EP1477161A1 (en) * | 2003-05-16 | 2004-11-17 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Pharmaceutical solid preparation containing a poorly soluble drug and production process thereof |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5484020A (en) * | 1977-11-21 | 1979-07-04 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | Composition for coating medicine and method for coating the same |
| JPS5598120A (en) * | 1979-01-16 | 1980-07-25 | Shin Etsu Chem Co Ltd | Preparation of drug having enteric coating |
| JPS56104823U (ja) * | 1979-12-29 | 1981-08-15 |
-
1983
- 1983-01-28 JP JP1337483A patent/JPS59139266A/ja active Granted
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5484020A (en) * | 1977-11-21 | 1979-07-04 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | Composition for coating medicine and method for coating the same |
| JPS5598120A (en) * | 1979-01-16 | 1980-07-25 | Shin Etsu Chem Co Ltd | Preparation of drug having enteric coating |
| JPS56104823U (ja) * | 1979-12-29 | 1981-08-15 |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH039755A (ja) * | 1989-06-08 | 1991-01-17 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 医薬用硬質カプセルの製造方法 |
| JPH0634807B2 (ja) * | 1989-06-08 | 1994-05-11 | 信越化学工業株式会社 | 医薬用硬質カプセルの製造方法 |
| EP1181983A2 (en) | 2000-08-25 | 2002-02-27 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Spray gun for enteric coating and process for producing enteric coated preparation |
| EP1181983A3 (en) * | 2000-08-25 | 2003-01-02 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Spray gun for enteric coating and process for producing enteric coated preparation |
| KR100804384B1 (ko) * | 2000-08-25 | 2008-02-15 | 신에쓰 가가꾸 고교 가부시끼가이샤 | 장용성 코팅용 분무 건 및 제제의 제조 방법 |
| EP1477161A1 (en) * | 2003-05-16 | 2004-11-17 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Pharmaceutical solid preparation containing a poorly soluble drug and production process thereof |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH059407B2 (ja) | 1993-02-04 |
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