JPS5913719A - 皮膚疾患群予防治療剤 - Google Patents
皮膚疾患群予防治療剤Info
- Publication number
- JPS5913719A JPS5913719A JP12352882A JP12352882A JPS5913719A JP S5913719 A JPS5913719 A JP S5913719A JP 12352882 A JP12352882 A JP 12352882A JP 12352882 A JP12352882 A JP 12352882A JP S5913719 A JPS5913719 A JP S5913719A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ubiquinone
- reductase
- remedy
- testosterone
- effective
- Prior art date
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- Granted
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
不発明は、新規にして、かつ安全なる皮膚疾患群予防治
療剤に関するものである。
療剤に関するものである。
男性型の禿頭、粗毛症、尋常性座癒、脂漏などの生理学
上の徴候は、代謝系に男性ホルモンが過剰に蓄積される
ことに起因する男性ホルモン刺激の増大に基づいている
ことか知られている。また最近、毛根、皮脂線をはじめ
いくつかの器官において男性ホルモン活性の本体にl、
5α−ジヒドロテストステロンであり、これは標的器官
においてテストステロンがテストステロン−5α−レダ
ク刺激の増大に起因する男性型の禿頭、わIb症、尋′
1;ζ性座療、脂漏なとの徴候は、テス)ステロン−5
α−レグクターゼを阻害することにより低減あるいは防
止することかできると考えられ、テストステロン−5α
−レグクターゼを特異的ニ1(If 害するいくつかの
阻害剤が見出され、また合成されてキタ。例えば、黄体
ポルモンブロゲステロンはテストステロン−5α−レグ
クターゼを太きく阻害することが周知であるが、その反
面、プロゲステロン自身の持つ女性ホルモン作用が発現
し、乳房のIJI′!大、1丸委縮、精力減退なとの好
ましくない作用を示してくる。また、今までに新規に合
成された阻害剤は、ステロイド構造あるいはステロイド
類似構造をもっており、やはり好ましくなし1ホルモン
様作用を多少なりとも有してし)るとしAう欠点があっ
た。
上の徴候は、代謝系に男性ホルモンが過剰に蓄積される
ことに起因する男性ホルモン刺激の増大に基づいている
ことか知られている。また最近、毛根、皮脂線をはじめ
いくつかの器官において男性ホルモン活性の本体にl、
5α−ジヒドロテストステロンであり、これは標的器官
においてテストステロンがテストステロン−5α−レダ
ク刺激の増大に起因する男性型の禿頭、わIb症、尋′
1;ζ性座療、脂漏なとの徴候は、テス)ステロン−5
α−レグクターゼを阻害することにより低減あるいは防
止することかできると考えられ、テストステロン−5α
−レグクターゼを特異的ニ1(If 害するいくつかの
阻害剤が見出され、また合成されてキタ。例えば、黄体
ポルモンブロゲステロンはテストステロン−5α−レグ
クターゼを太きく阻害することが周知であるが、その反
面、プロゲステロン自身の持つ女性ホルモン作用が発現
し、乳房のIJI′!大、1丸委縮、精力減退なとの好
ましくない作用を示してくる。また、今までに新規に合
成された阻害剤は、ステロイド構造あるいはステロイド
類似構造をもっており、やはり好ましくなし1ホルモン
様作用を多少なりとも有してし)るとしAう欠点があっ
た。
かかる観点から、本発明者らは、テストステロン−5α
−レダクターゼが起因物質となって発症1−る皮膚疾患
群を予防および治療する薬斉11を1是供することを目
r自としてテストス丁ロレグクターゼに対して阻害作用
があり、力)つ、に)レモン様作用を全く持たず、従っ
て安4兎なる桑斉11(、こ一ついて鋭意研究を重ねた
。その結果、ユヒ゛キノンが当該+’+的を達成するこ
とのできるものであることを見出し、本発明を完成する
に至った。
−レダクターゼが起因物質となって発症1−る皮膚疾患
群を予防および治療する薬斉11を1是供することを目
r自としてテストス丁ロレグクターゼに対して阻害作用
があり、力)つ、に)レモン様作用を全く持たず、従っ
て安4兎なる桑斉11(、こ一ついて鋭意研究を重ねた
。その結果、ユヒ゛キノンが当該+’+的を達成するこ
とのできるものであることを見出し、本発明を完成する
に至った。
(以下余白)
即ち、本発明は、一般式
(式中のnは7〜]0の整数を示す)
て表わされるユビキノンからなる皮膚疾磨肝予防珀療剤
である。
である。
ここで本発明に係る皮膚疾患群とは、テストステロン−
5α−レダクターゼが起因物質トt、rつで発症する皮
膚疾吏群を言い、具体的には男性型の禿頭、粗毛症、尋
常性能A、脂漏なとの徴候によって現われる疾患群であ
ると定義することができる。
5α−レダクターゼが起因物質トt、rつで発症する皮
膚疾吏群を言い、具体的には男性型の禿頭、粗毛症、尋
常性能A、脂漏なとの徴候によって現われる疾患群であ
ると定義することができる。
本発明に用いられるユビキノンは、一般式中のn カフ
のユビキノン−7、nが8のユビキノン−8、nが9の
ユビキノン−9およびnが1oのユビキノン−10であ
る。
のユビキノン−7、nが8のユビキノン−8、nが9の
ユビキノン−9およびnが1oのユビキノン−10であ
る。
ユビキノンは生体中にも前記一般式のnの数が種々のも
のが存在している。生体内での作用はまだ充分に知られ
ていないが、電子伝達系に関与して細胞の諸活動に必要
なエネルギーのfj(給に+lr犬な役割を果している
と考えられている。また、すでに医薬品用途と17で、
うつ血性心小金の治療薬mに用いられており、また副作
用も全く認められていない。
のが存在している。生体内での作用はまだ充分に知られ
ていないが、電子伝達系に関与して細胞の諸活動に必要
なエネルギーのfj(給に+lr犬な役割を果している
と考えられている。また、すでに医薬品用途と17で、
うつ血性心小金の治療薬mに用いられており、また副作
用も全く認められていない。
経って、本発明に用いられるユビキノンをテストステロ
ン−5α−レダクターゼ阻害剤として使用しても、ホル
モン様作用は全く持たず、しかも低い濃度範囲から効果
を現わし、又、長期にわたり継続的に外用、注射あるい
は経口投与しても副fll用を生じることはないという
すぐれた利点をFrしている。
ン−5α−レダクターゼ阻害剤として使用しても、ホル
モン様作用は全く持たず、しかも低い濃度範囲から効果
を現わし、又、長期にわたり継続的に外用、注射あるい
は経口投与しても副fll用を生じることはないという
すぐれた利点をFrしている。
次に、本発明に用いられるユビキノンのテストステロン
−5α−レダクターゼ阻害作用を実証する実験例を以F
に具体的に示す。
−5α−レダクターゼ阻害作用を実証する実験例を以F
に具体的に示す。
高安らの方法(S、 Takayasu、 K、 Ad
achi、ザ0ジャーナル・]ブ・クリニカル・エンド
クリノロジー・エントメタボリズム(J、 Chin、
Endocrinol、 kりetab、 )第シ、
ユビキノンによるテストステロ/−5rr −レダクタ
ーゼ阻害作用を測定し表−」に示した。
achi、ザ0ジャーナル・]ブ・クリニカル・エンド
クリノロジー・エントメタボリズム(J、 Chin、
Endocrinol、 kりetab、 )第シ、
ユビキノンによるテストステロ/−5rr −レダクタ
ーゼ阻害作用を測定し表−」に示した。
(以下余白シ
表1 人毛根テストステロ/−5α−レタ゛クターゼl
!II害率(%) また、ハムスターの皮脂腺を用し)る高安らのノjデス
トスゾロンー5α−レダクターゼを1;1)害1−る−
しビキノンの効果を表2に示した。
!II害率(%) また、ハムスターの皮脂腺を用し)る高安らのノjデス
トスゾロンー5α−レダクターゼを1;1)害1−る−
しビキノンの効果を表2に示した。
ノモ2 ハムスター皮脂腺τストステロン−5α−レダ
クターゼ阻害率(%) 前記表1および表2において、人毛恨・ハムスター 皮
脂腺におけるユビキノノのテストステロン−5α−レダ
クターゼ阻害作用が明らかに認められた。また・ユヒキ
ノンの中てCJ1ヒキ、ノン−10の阻害率が最も高か
った。
クターゼ阻害率(%) 前記表1および表2において、人毛恨・ハムスター 皮
脂腺におけるユビキノノのテストステロン−5α−レダ
クターゼ阻害作用が明らかに認められた。また・ユヒキ
ノンの中てCJ1ヒキ、ノン−10の阻害率が最も高か
った。
次に、安全性についてのデータを示す。上ヒキノン−1
0は臨床的1+5、用例も多く、士だ医薬ffJ珍とし
ても用いられている。う、ト、マウス、ウサギによる急
性、推急性、慢性毒性試験の結果、いずれも前付は詔め
られなかった。〔千葉ら、I、a、用薬理、第6巻、第
769.781ペ一ジ1972年〕また、外用した場合
も、1ビキノ/には皮膚刺激性、アレルギー性は全く認
めらねず、皮膚に対する安全性は極めて高い。その−例
として、人体バッチテストの結果を示す。
0は臨床的1+5、用例も多く、士だ医薬ffJ珍とし
ても用いられている。う、ト、マウス、ウサギによる急
性、推急性、慢性毒性試験の結果、いずれも前付は詔め
られなかった。〔千葉ら、I、a、用薬理、第6巻、第
769.781ペ一ジ1972年〕また、外用した場合
も、1ビキノ/には皮膚刺激性、アレルギー性は全く認
めらねず、皮膚に対する安全性は極めて高い。その−例
として、人体バッチテストの結果を示す。
(対 象) 成人女子 54名
(試 料) 1 :Lビキノン−101%スクアラン溶
液 2 スクアラン (試験方法)24時間人体前腕クローズドパ、チテスト 判シj!基亭 士十 強紅斑 十 ・ 紅 斑 =1: 微かな斜長1 以 1 σ)J: 4+ に 、 コ ヒ゛
キ ノ / は 、 ス ] ス ア ロ
/−−5(Y−レダクターゼ阻害作用をイJしているの
みならず、安全性も高く、副作用もないことから、長期
か−)継続的に使用できるという極めて−(+川な特徴
をf、?−1でいる。
液 2 スクアラン (試験方法)24時間人体前腕クローズドパ、チテスト 判シj!基亭 士十 強紅斑 十 ・ 紅 斑 =1: 微かな斜長1 以 1 σ)J: 4+ に 、 コ ヒ゛
キ ノ / は 、 ス ] ス ア ロ
/−−5(Y−レダクターゼ阻害作用をイJしているの
みならず、安全性も高く、副作用もないことから、長期
か−)継続的に使用できるという極めて−(+川な特徴
をf、?−1でいる。
特許出願人 株式会社 霞11:堂
エーザイ株式会社
手続補正書(自発)
昭和1′酔り月2[〕
特許庁長官 若 杉 和 夫 殿
1 事件の表示
昭和57年特許願第1.23528号
2 発明の名称
皮膚疾患群予防冶療剤
3 補正をする者
事件との関係 特許出願人
Claims (2)
- (1) ・般式 (式中のnは7〜]0のgv/数を示す。)で表わされ
るユビキノンからなる皮膚疾患f?F予防治療剤。 - (2) ユビキノンがユビキノン−1,0(n =
1o )である特許請求の範囲第1項記載の皮膚疾患群
予防治療剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP12352882A JPS5913719A (ja) | 1982-07-15 | 1982-07-15 | 皮膚疾患群予防治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP12352882A JPS5913719A (ja) | 1982-07-15 | 1982-07-15 | 皮膚疾患群予防治療剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS5913719A true JPS5913719A (ja) | 1984-01-24 |
JPH0420892B2 JPH0420892B2 (ja) | 1992-04-07 |
Family
ID=14862840
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP12352882A Granted JPS5913719A (ja) | 1982-07-15 | 1982-07-15 | 皮膚疾患群予防治療剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS5913719A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5571817A (en) * | 1984-02-27 | 1996-11-05 | Merck & Co., Inc. | Methods of treating androgenic alopecia with finasteride [17β-N-mono-substituted-carbamoyl-4-aza-5-α-androst-1-en-ones] |
WO2001085156A1 (fr) * | 2000-05-09 | 2001-11-15 | Kaneka Corporation | Compositions dermiques ayant la coenzyme q comme principe actif |
WO2002009664A3 (de) * | 2000-07-28 | 2002-05-30 | Gs Dev A B | Verwendung einer biochinone enthaltenden wirkstoffkombination zur herstellung kosmetischer oder dermatologischer zubereitungen |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5157838A (ja) * | 1974-11-13 | 1976-05-20 | Yamashita Noriko | Keshoryo |
-
1982
- 1982-07-15 JP JP12352882A patent/JPS5913719A/ja active Granted
Patent Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5157838A (ja) * | 1974-11-13 | 1976-05-20 | Yamashita Noriko | Keshoryo |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5571817A (en) * | 1984-02-27 | 1996-11-05 | Merck & Co., Inc. | Methods of treating androgenic alopecia with finasteride [17β-N-mono-substituted-carbamoyl-4-aza-5-α-androst-1-en-ones] |
WO2001085156A1 (fr) * | 2000-05-09 | 2001-11-15 | Kaneka Corporation | Compositions dermiques ayant la coenzyme q comme principe actif |
WO2002009664A3 (de) * | 2000-07-28 | 2002-05-30 | Gs Dev A B | Verwendung einer biochinone enthaltenden wirkstoffkombination zur herstellung kosmetischer oder dermatologischer zubereitungen |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0420892B2 (ja) | 1992-04-07 |
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