JPS59116215A - 口唇疱疹治療へのハロプロギンの使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 発明の背景 本発明は溢血動物の口唇部の庖疹単純ビールス−１（庖
疹Ｉと称す）感染を治療する方法に関し、より詳細には
、温血動物の口唇部の庖疹Ｉ感染を、ハロプロギン（Ｈ
ａｌｏｐｒｏｇｉｎ　）　（化学上３−ヨード−２−プ
ロピニル−２，４，５−）リクロルフェニルエーテルと
呼ばれる）と製薬上認められた担体の少くとも１種とを
、含有する抗ビールス組成物により治療する方法に関す
る。

口唇庖疹は口唇外方紅色の部分における目粘膜の急性の
及び回帰性の痛い小胞状発疹である。主因は庖疹ビール
ス、タイプ■であり、初期感染は通常小児期に起る。日
焼け、ひび又は発熱等の軽い外傷が回帰性庖疹にかかる
素因となり、その病巣の普通名は［単純庖疹（ｃｏｌｄ
　５ｏｒｅ　）　Ｊである。

回帰性病巣の開始期には、通常唇に焼けるような又はか
ゆい感覚で満ちた感じがする。これは典型的な小庖にな
る前に起きる。小胞状の病巣は、通常、何時間も現われ
た後、小庖が破れるか又は分泌液が二次感染される。次
に病巣は黄ばんできてかさぶたになる。その状態は、通
常、約７日〜約１０日経っておさまる自己制限的症状で
ある。

ハロプロギンを＠疹Ｉの治療に用いることを開示する先
行技術は知られていない。

発明の要約 本発明は温血動物の口唇部の庖疹Ｉ感染を治療する方法
であって、前記治療を必要とする動物にハロプロギンと
製薬上容認し得る担体の少くとも１種との組成物で該化
合物が組成物の約０，０１〜約９５重蛍％であるものの
勉疹■ビールスの治療に有効な量を投与することから成
る方法に関する。

本発明のハロプロギン医薬品は、感染が始まった後、活
性成分化合物を体のビールス感染の跡に接触させる任意
の手段により本発明の抗ビールス治療に投与することが
できる。その医薬品の通常の投薬形態は局所適用である
。投薬形態は溶液、ゲル、乳剤、懸濁液、泥育、軟膏、
散剤又はその他の適当な配合でよい。その医薬品の投与
量は治療するビールス、即ち、庖珍１１受体の体重、治
療の頻度、所望の効力による。人間の場合、活性成分の
毎日の局所投与量は、１回の適用当り通常６５〜約５０
ミリグラムであるが、一層少い短や一層多い量を用いる
ことができる。活性成分、即ち、医薬品を本発明の有用
な組成物に溶液、牛固体、固体状等の投薬形態で用いる
ことができる。

これらの投薬形態により好ましくは１回の適用当り約５
〜約５０ミリグラムの活性成分が付与されるが、１回の
適用当り約１０〜約２５ミリグラムの範鮎が好適である
。抗ビールス組成物はこれらの投薬形態において活性成
分に対する少くとも１種の非＄性の製薬上容認し得る担
体を含有する。

非雄性の担体又は補助剤のｆｌ」は増粘剤、例えばベン
トナイト、セルロース（例えばメチルセルロース、エチ
ルセルロース、カルボキシメチルセルロース）、ポリビ
ニルピロリドン（ＰＶＰ）、トラガカント、グリセリル
モノステアレート、セチルアルコール、ステアリルアル
コール、ジエチルセバケート、合成鯨ろう、ステアリン
酸：ｐＨＱ節剤、例えば二塩基リン酸ナトリウム、クエ
ン酸、水酸化ナトリウム：防腐剤、例えばメチルパラベ
／、プロヒルハラヘン、安息香酸、ベンジルアルコール
：安定性向上剤、例えば亜硫酸木菟ナトリウム、アスコ
ルビン酸：着色剤、例えば食品医薬品局（Ｆ、Ｄ　Ａ　
）の証明付食品、医薬品、化粧品（ＦＤ＆’Ｃ）染料及
び医薬品、化粧品（ＤＡＣ）染料；溶剤、例えば水、ア
ルコール（例えばエチルアルコール、゛イソプロビルア
ルコール）、プロピレングリコール、ポリエチレングリ
コール：沈殿防止剤、例えばカオリン、セルロース（例
えばメチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース）、アラビアゴム、トラガカンス：乳
化剤、例えばグリセリルステアレート、デシロレエート
、セテアリルアルコール、ポリソルベート６０、トリエ
タノールアミン；希釈剤、例えばミリスチルミリステー
トである。

本発明の薬剤組成物の代表的な実施例は次の通りである
：（全ての％は組成物の京風による）クリーム ハロプロギン　　　　　　　　　　０．５−１０％ポリ
エチレングリコール４００　　　１０−５０％ポリエチ
レングリコール４０００　　　２−５０％＼ ジエチルセバケート　　　　　　　　１−１０％ポリビ
ニルピロリドｙ　　　　　　　　１−３０％溶　　液 ハロプロギン　　　　　　　　　　０．５−１０％ジエ
チルセバケート　　　　　　　　１−１０％７５％アル
コール　　　　　　　　　５−９５％実施例１ シトウェル（Ｓｉｄｗｅｌｌ　）の開発した方法を用い
てハロプロギンの庖疹■に対する抗ビールス活性の試験
を行った。

雌のモルモットの両側から毛髪をそり落した。

次にこれらの雌のモルモットの測定面積およそ１０平方
ミリメートル（−”　）　　にわたってビールスを塗り
、接種針を用いて水平に１０倍、垂直に１０倍の面積内
で引っ掻くことにより庖疹Ｉビ−ルスを接種して病巣を
作った。次にモルモットを５匹ずつのグループに分けた
ちビールスの接種後１５時間して医薬品治療を開始した
。医薬品を同一の投与量で１日に３回ずつ（ＴＩＤ）６
日間局所に適用した。医薬品をポリエチレングリコール
とジエチルセバケートとのｊ＠質な賦形剤に溶解して賦
形剤１ミリリッター当り医薬品１０■の濃度にした。各
々の動物の皮膚に医薬品を１回の治療につき病巣当り３
回の適用を用い、それにより各適用によりハロプロギン
１５ミリグラムを含有する溶液０１５グラムを付与し、
よって各投薬量をおよそ４．５ミリグラムとして適用し
て治療した。

水溶液（対照）投薬の擬薬を上記と同じ方法で第ニゲル
ープのモルモットに使用した。動物を６日間毎日観察し
、病巣が目に見えるようになったとき測定し、３日目に
計測値を決めた。これらの実験で医薬品治療開始後２日
目まで病巣は現われなかった。ｉ察を始めて３日目に測
定を行い、また医薬品の治療の効能もぞの時に見られた
。

医薬品の抗ビールス活性についての計算は各グループの
動物について３日目までの平均の病巣の大きさの平均に
基づいている。対照グループと試験グループとの間の違
いは医薬品の抗ビールス活性の尺度である減力指数（ｒ
ｅｄｕｃｔｉｏｎ　５ｃｏｒｅ　）と称され、抑制％と
して表わされる。値を第１表に記録する。また、６日目
後に回帰する病巣の数も第１表に記録した。

第１表 米　ハロプロギンは５−ヨード−２−プロピニル２，４
．５−トリクロルフェニルエーテルテアル。

とのデータは１％ハロプロギン溶液を使用した場合治療
した動物の病巣が３日目に減少してし）るトトヲ示して
いる。ノ１０プロギン治療の場合病巣の回帰はたった４
個であったが、対照治療の場合には６６個の病巣が回帰
した。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １　温Ｊｌｌｌ動物の口唇部の庖疹Ｉ感染を治療する方
   法であって、前記治療を必要とする動物に、へロプロギ
   ンと製薬上容認し得る担体の少くとも１種との組成物で
   あって該化合物が組成物の約００１〜約９５重景％であ
   るものの庖疹Ｉビールスの治療に有効な飯を投与するこ
   とから成る方法。 ２　組成物を温血動物に局所投与する特許請求の範囲第
   １項記載の方法。 ３　ハロプロギンをポリエチレングリコール４００　。 ポリエチレングリコ−ル４０００、ジエチルセバケート
   、ポリビニルピロリトノの均質な担体中に溶解して１％
   の濃度にする特許請求の範囲第２項記載の方法。