JPS5890550A - プロパノ−ル誘導体及びその製法 - Google Patents
プロパノ−ル誘導体及びその製法Info
- Publication number
- JPS5890550A JPS5890550A JP57191325A JP19132582A JPS5890550A JP S5890550 A JPS5890550 A JP S5890550A JP 57191325 A JP57191325 A JP 57191325A JP 19132582 A JP19132582 A JP 19132582A JP S5890550 A JPS5890550 A JP S5890550A
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- Japan
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- formula
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- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は一般式
（但し Ｒ１は低級脂肪族アシル基を表わし、がは低級
アルコキシ基を表わし Ｒ１はフェニル基もしくはハロ
ゲノフェニル基を表わし Ｒ４は水１ｍ子もしくは水酸
基を表わす。） で示されるプロパツール誘導体及びその１１法に関する
。
アルコキシ基を表わし Ｒ１はフェニル基もしくはハロ
ゲノフェニル基を表わし Ｒ４は水１ｍ子もしくは水酸
基を表わす。） で示されるプロパツール誘導体及びその１１法に関する
。
本発明の４４合物ＣＩ）はいずれも新規化合物であり、
中枢抑制作用をイし、トラフキライザー。縞静剤、鎮吐
剖として有用な医薬化合物である。
中枢抑制作用をイし、トラフキライザー。縞静剤、鎮吐
剖として有用な医薬化合物である。
前記一般式〔ｔ〕で示される本発明の化合物としては倒
木（ｆ、記号Ｒ１で示される基がたとえば、ホルミル基
、アセチル基、プロパノイル基０分枝することもあるブ
チリル基、バレリル基の如き低級脂肪族アシル基であり
、記号Ｒ３で示される基がメトキシ基、エトキシ基等の
低級アルコキシ基である化合物が挙げられる。
木（ｆ、記号Ｒ１で示される基がたとえば、ホルミル基
、アセチル基、プロパノイル基０分枝することもあるブ
チリル基、バレリル基の如き低級脂肪族アシル基であり
、記号Ｒ３で示される基がメトキシ基、エトキシ基等の
低級アルコキシ基である化合物が挙げられる。
本発明の化合物（Ｉ）は一般式
（但し Ｒ１及びＶは前記と同一意味を有する）で示さ
れるオキシラン誘導体（ｎ）と一般式（但し ＲＦ及び
Ｒ４は前記と同一意味を有する。）で示される化合物〔
逼〕とを反応させて実施することにより製するこ１とが
できる。本反応は化合物〔皿〕を試薬兼溶媒として使用
して実施することもでき、また、ｊ当な溶媒中で実施す
ることもてき ５− る。反応はかくはん下室温乃至約１００℃位１こて実施
するのが好ましく、、ｉ収率にて化合物（Ｉｌを得るこ
とができる。
れるオキシラン誘導体（ｎ）と一般式（但し ＲＦ及び
Ｒ４は前記と同一意味を有する。）で示される化合物〔
逼〕とを反応させて実施することにより製するこ１とが
できる。本反応は化合物〔皿〕を試薬兼溶媒として使用
して実施することもでき、また、ｊ当な溶媒中で実施す
ることもてき ５− る。反応はかくはん下室温乃至約１００℃位１こて実施
するのが好ましく、、ｉ収率にて化合物（Ｉｌを得るこ
とができる。
尚ｅ［料化合物Ｃｌ０）は例えば王妃反応式で示される
方法により−することができる。
方法により−することができる。
（但し、Ｘはハロゲン原子を表わし、Ｒ１及び♂は前記
と同一意味を有する） 本発明の化合物（１〕は遊離塩基のままで医薬として使
用することもでき、また医療上許容し得る遍当な酸付加
塩＄ζ変えて使用することもできる。
と同一意味を有する） 本発明の化合物（１〕は遊離塩基のままで医薬として使
用することもでき、また医療上許容し得る遍当な酸付加
塩＄ζ変えて使用することもできる。
このような酸付加塩としては例えば塩酸、りン威、＊ａ
、硫酸の如身無Ｓ繍との項、あるいは酢酸、乳酸、クエ
ン酸、ｉ１石峻、７マール鹸・マレイン酸、グリシン、
アスパラぞン酸、メタンスルホン鹸、安息香鹸などの有
ｌａ酸との１などがあるＯ投与方法としては例えば散剤
１錠剤、力！セル剤、＋１１ｆ剤、乳剤もしくはけんＳ
Ｍ等迩１の剤型とし、経口的ＩＣ０もしくは非経口的に
投手する。
、硫酸の如身無Ｓ繍との項、あるいは酢酸、乳酸、クエ
ン酸、ｉ１石峻、７マール鹸・マレイン酸、グリシン、
アスパラぞン酸、メタンスルホン鹸、安息香鹸などの有
ｌａ酸との１などがあるＯ投与方法としては例えば散剤
１錠剤、力！セル剤、＋１１ｆ剤、乳剤もしくはけんＳ
Ｍ等迩１の剤型とし、経口的ＩＣ０もしくは非経口的に
投手する。
−ｂ や
実施例 １
３−（４−アセタミド−２−メトキシフェノキ’／）、
−１，２−エポキシプロパン１．０９を１５１／−ル３
０−に溶かし、これに４−フェニルピペリジン７４２ｑ
を加え、９（ｌで４時間か（拌する。
−１，２−エポキシプロパン１．０９を１５１／−ル３
０−に溶かし、これに４−フェニルピペリジン７４２ｑ
を加え、９（ｌで４時間か（拌する。
エタノールを留去し、残査を酢酸エチルより再結晶スれ
ｇ（，１−（４−アセタミド−２−メトキシフェノキシ
）−３，（４−７エニルビペリジノ）−２−プロパツー
ルを粉末晶として１３８Ｆを得た。 収率： ８２．１
略 化合物より下記化合物を得た。
ｇ（，１−（４−アセタミド−２−メトキシフェノキシ
）−３，（４−７エニルビペリジノ）−２−プロパツー
ルを粉末晶として１３８Ｆを得た。 収率： ８２．１
略 化合物より下記化合物を得た。
＋２）１−（４−アセタミド−２−メトキシフエ！キシ
）−３−（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジノ〕
−２−プロバ−ル 収４！：６７．６鳴 Ｍ、Ｐ、１３６〜１３８℃ 粉末（アセトン・イソプ
ロピルエーテルから再結晶］ （３）１−（４−アセタミド−２−メトキシフエノキシ
）−３−［４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル
）ピペリジノ］−２−プロパツール・１水和物 収率：
５５％
）−３−（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジノ〕
−２−プロバ−ル 収４！：６７．６鳴 Ｍ、Ｐ、１３６〜１３８℃ 粉末（アセトン・イソプ
ロピルエーテルから再結晶］ （３）１−（４−アセタミド−２−メトキシフエノキシ
）−３−［４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル
）ピペリジノ］−２−プロパツール・１水和物 収率：
５５％
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、一般式 低級アルコキシ基を表わし、Ｒ″はフェニル基もしくは
ハロゲノフェニル基を表わし、Ｒ４は水素原子もしくは
水酸基を表わす。） で示されるプロパツール誘導体もしくはその薬理的に許
容しつる酸付加塩。 ２、 １−（４−アセタミド−２−メトキシフェノキシ
）−３−（４−フェニルピペリジノ］−２−プロパツー
ルもしぐはその薬理的に許容しうる峻付厘塩である特許
請求の範囲第１項記載の化合鴨３ １−（４−アセタミ
ド−２−メトキシフ二／キシ）−３−（４−ヒドロキシ
−４−フェニルピ ２− ベリジノ〕−２−プロパツールもしくはその薬理的に許
容しうる酸付加塩である特許請求の範囲第１項記載の化
合物。 ４ １−（４−アセタミド−２−メトキシフェノキシ）
−３−Ｃ４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル）
ピペリジノ）−２−プロパ／ −）ｋｂしくはその薬理
的に許容しつる酸付加塩である特許請求の範囲第１項記
載の化合物。 ５、一般式 （但し １１は低級１１ｖ５族アシル基を表わし、がは
低級アルコキシ基を表わす。〕 で示されるオキシラン誘導体と一般式 （但し Ｒ１はフェニル基もしくはハロゲノフェニル基
を表わし Ｈ４は水素原子もしくは水酸基を表わす。） で示される化合物とを反応させ９次いで所′−１ｉｉこ
より生成物をその薬理的に許容しうる酸付加塩とｆるこ
とを特徴とする一般式 （但し ＢＬ 、 Ｒ＠° Ｒ１及びＲ４は前記と同一
意味を有する。） で示されるプロパツール誘導体もしくはその薬理的に許
容しうる酸付加塩の製法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57191325A JPS596850B2 (ja) | 1982-10-29 | 1982-10-29 | プロパノ−ル誘導体及びその製法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57191325A JPS596850B2 (ja) | 1982-10-29 | 1982-10-29 | プロパノ−ル誘導体及びその製法 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP51094177A Division JPS5840551B2 (ja) | 1976-08-06 | 1976-08-06 | プロパノ−ル誘導体及びその製法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5890550A true JPS5890550A (ja) | 1983-05-30 |
| JPS596850B2 JPS596850B2 (ja) | 1984-02-15 |
Family
ID=16272674
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57191325A Expired JPS596850B2 (ja) | 1982-10-29 | 1982-10-29 | プロパノ−ル誘導体及びその製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS596850B2 (ja) |
-
1982
- 1982-10-29 JP JP57191325A patent/JPS596850B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS596850B2 (ja) | 1984-02-15 |
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