JPS5841818A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS5841818A JPS5841818A JP13976581A JP13976581A JPS5841818A JP S5841818 A JPS5841818 A JP S5841818A JP 13976581 A JP13976581 A JP 13976581A JP 13976581 A JP13976581 A JP 13976581A JP S5841818 A JPS5841818 A JP S5841818A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- phenylalanine
- action
- antitumor
- endorphin
- antitumor agent
- Prior art date
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- Granted
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫痛剤に関する。
更に詳しく述べるならば、本発明はＤ−フェニルアラニ
ンを含んでなる抗腫瘍剤を提供する。
ンを含んでなる抗腫瘍剤を提供する。
Ｄ−フェニルアラニンは必須アミノ酸であるＬ−フェニ
ルアラニンの異性体の１つであって、公知の化合物であ
り、通常水に離溶の白色粉来状で得られる。しかるに１
本発明者は、後記に詳しく述べるような、ＩＣＲマクス
による実験において、このＤ−フェニルアラニンが哺乳
類に対して優れた抗腫瘍作用、特に免疫賦活作用、を有
するという仁とを予期せず発見したのである。
ルアラニンの異性体の１つであって、公知の化合物であ
り、通常水に離溶の白色粉来状で得られる。しかるに１
本発明者は、後記に詳しく述べるような、ＩＣＲマクス
による実験において、このＤ−フェニルアラニンが哺乳
類に対して優れた抗腫瘍作用、特に免疫賦活作用、を有
するという仁とを予期せず発見したのである。
Ｄ−７エニルアラニンの生理作用として鍼麻酔様件用に
ついての報告がらり（Ａｃｕｐｕｎｃｔｕｒｅ ＆ｙ；
１＠ｃｔｒｏ −丁ｈｅｒｓｉｐｅｕｔｉｃｓ Ｒ
ｅｓ、、ＩＮＴ、Ｊ、。
ついての報告がらり（Ａｃｕｐｕｎｃｔｕｒｅ ＆ｙ；
１＠ｃｔｒｏ −丁ｈｅｒｓｉｐｅｕｔｉｃｓ Ｒ
ｅｓ、、ＩＮＴ、Ｊ、。
Ｖｏｌ、 ５． ＰＰ ２５１〜２６８．１９８０ ）
、ＪＥ：に７４７拮抗薬であるナロクソン投与によシこ
のＤ−フェニルアラニンの鍼麻酔様効果が失われること
から、内因性モルフイン様物質であるエンドルフィンを
介してＤ−フェニルアラニンの生理作用が出現している
と考察されている。？）−フェニルアラニンはエンドル
フィンを分解する酵素であるカルポキＶルベプチダーゼ
ムの活性を阻害する作用をも有するので、とのＤ−７エ
ニルアラニンの存在がエンドルフィンを介して抗腫瘍作
用、免疫賦活作用を出Ｗさせゐのであると思われる。最
近、Ｊ、Ｅ。
、ＪＥ：に７４７拮抗薬であるナロクソン投与によシこ
のＤ−フェニルアラニンの鍼麻酔様効果が失われること
から、内因性モルフイン様物質であるエンドルフィンを
介してＤ−フェニルアラニンの生理作用が出現している
と考察されている。？）−フェニルアラニンはエンドル
フィンを分解する酵素であるカルポキＶルベプチダーゼ
ムの活性を阻害する作用をも有するので、とのＤ−７エ
ニルアラニンの存在がエンドルフィンを介して抗腫瘍作
用、免疫賦活作用を出Ｗさせゐのであると思われる。最
近、Ｊ、Ｅ。
Ｂ１ｍ１・Ｃｋうはエンドルフィンやインター７エシン
も、またムＣＴＴＩ （ＩＩ腎皮質刺激ホルモン）も末
梢Ｏ白血球から産生され、これら３者が免疫学的に極め
て深い関係にあること、また構造式も類似していゐこと
を報告した（ｐｒｏｃ、 Ｎ１ｔ１．ムｃａｄ。
も、またムＣＴＴＩ （ＩＩ腎皮質刺激ホルモン）も末
梢Ｏ白血球から産生され、これら３者が免疫学的に極め
て深い関係にあること、また構造式も類似していゐこと
を報告した（ｐｒｏｃ、 Ｎ１ｔ１．ムｃａｄ。
！ｌｃ１． ＩＪｓム、Ｖｏｌ、 ７７ｅ Ａ ｆＯ−
ＰＰ ５９２〜５９４＊１９８０）。 この事実は、エ
ンドルフィンが生理的にもインター７エシンと同様の作
用を引き起し得る可靜性を与える。インターフェロンの
免疫系への作用中杭ｍ瘍作用については、既に多くの周
知の事実がある。従って、Ｄ−フェニルアラニンの抗腫
瘍作用、免疫賦活作用は、エンドルフィンを介して、イ
ンターフェロン類似の生理活性を示すところにあると推
定することができる。
ＰＰ ５９２〜５９４＊１９８０）。 この事実は、エ
ンドルフィンが生理的にもインター７エシンと同様の作
用を引き起し得る可靜性を与える。インターフェロンの
免疫系への作用中杭ｍ瘍作用については、既に多くの周
知の事実がある。従って、Ｄ−フェニルアラニンの抗腫
瘍作用、免疫賦活作用は、エンドルフィンを介して、イ
ンターフェロン類似の生理活性を示すところにあると推
定することができる。
以下、本発明に係る抗腫瘍剤Ｏ薬理効果を、実験方法と
ともに、具体的に説明する。
ともに、具体的に説明する。
実験 １！
４週令のＩＣＲマウス（わ４０匹を、２０匹づつ２群に
わけて飼育する。飼育１週間後に、ｍａｒｃｏｍｓ−１
８０という癌細胞（１０１個）を全マウスの背部皮下に
接種し担癌マウスとした。Ｄ−７工ニルアラニン処置群
２０四には、担癌４日前、２日前及び担癌後２日目、５
日目、８日目の合計５回、いずれも午后７時に７ＢＷ／
ＩｌｌのＤ −７ｚニルアラニンを経口投与した。対照
群２０匹には処置はなされなかった。担癌１４４日目両
群とも全マウスをクロロホルム麻酔下で層殺し、肝臓、
膵臓、腫瘍を取り出し、−匹平均の各重量を比較検討し
た。肝臓、膵臓祉、対照群よ〉Ｄ−７工エルアラエン処
置群がやや重く肥大している傾向にあつたが有意の差は
なかった。癌の重量は、Ｄ−フェニルアラニン処置群で
は、対照群の約１／３であ！ｔ、ｔＳの危険率で、Ｄ−
７エニルアラエンの経口投与による抗腫瘍効果が認めら
れた（表−１）。とツジ赤血球に対する牌における抗体
産生細胞数（ＰＦＣ）も両群間で比較された。表−ＩＫ
ポしたように、Ｄ−７工ニルアラニン処置群は対照と比
較して、抗体産生細胞数の有意の増加が・認められた。
わけて飼育する。飼育１週間後に、ｍａｒｃｏｍｓ−１
８０という癌細胞（１０１個）を全マウスの背部皮下に
接種し担癌マウスとした。Ｄ−７工ニルアラニン処置群
２０四には、担癌４日前、２日前及び担癌後２日目、５
日目、８日目の合計５回、いずれも午后７時に７ＢＷ／
ＩｌｌのＤ −７ｚニルアラニンを経口投与した。対照
群２０匹には処置はなされなかった。担癌１４４日目両
群とも全マウスをクロロホルム麻酔下で層殺し、肝臓、
膵臓、腫瘍を取り出し、−匹平均の各重量を比較検討し
た。肝臓、膵臓祉、対照群よ〉Ｄ−７工エルアラエン処
置群がやや重く肥大している傾向にあつたが有意の差は
なかった。癌の重量は、Ｄ−フェニルアラニン処置群で
は、対照群の約１／３であ！ｔ、ｔＳの危険率で、Ｄ−
７エニルアラエンの経口投与による抗腫瘍効果が認めら
れた（表−１）。とツジ赤血球に対する牌における抗体
産生細胞数（ＰＦＣ）も両群間で比較された。表−ＩＫ
ポしたように、Ｄ−７工ニルアラニン処置群は対照と比
較して、抗体産生細胞数の有意の増加が・認められた。
実験 ２：
担癌マウスＯ実験と１−）たく同様の術式で、同様の日
時に同量のＤ−フェニルアラニンを経口投与した正常マ
ウス（１０匹、りと処置をう叶ない対照Ｏ正常マウス（
１０匹、↓）間で、ヒツジ赤血球に対する牌抗体産生細
胞数（ｐｙｃ）の相異と遅鴬型過敏反応（Ｄ’ｒＨ）性
について比較検討した。その結果は、表−２に示した通
りであり１対照に比べ、明らかＫＤ−フェニルアラニン
投与でマウスの液性抗体産生が増強され、細胞性免疫応
答が賦活されていることが認められた。
時に同量のＤ−フェニルアラニンを経口投与した正常マ
ウス（１０匹、りと処置をう叶ない対照Ｏ正常マウス（
１０匹、↓）間で、ヒツジ赤血球に対する牌抗体産生細
胞数（ｐｙｃ）の相異と遅鴬型過敏反応（Ｄ’ｒＨ）性
について比較検討した。その結果は、表−２に示した通
りであり１対照に比べ、明らかＫＤ−フェニルアラニン
投与でマウスの液性抗体産生が増強され、細胞性免疫応
答が賦活されていることが認められた。
表−１
担癌マウスの牌抗体産生細胞、＠（ＰＦＣ）褒−２
正常マウスの牌抗体産生細胞数（ＰＦＣ）と遅延型皮膚
反応（ＤＴＩＩ）へのＤ−フェニルアラニンの影響ＦＣ ／１０°牌細胞 −） Ｄ拳フェニルアラニンのＬＤ、。はＬ−７エニルアラエ
ンのそれとは埋同じであり、約５．３ Ｐ／ Ｋｌであ
る。人間に１日４ ＰＣ）Ｄ −フェニルアラニンを投
与した報告があるが、急性の毒性の危険はなが９たとい
われる（第３１回社団法人全日本鍼灸学★学術大会抄録
、５９頁）。尚、本発明に係る抗腫瘍剤は経口及び非経
口投与のいずれにおいても用いるととができ、隔日又は
２日隔きに１同量５０〜２５ｏｗｙ／Ｋｇで経口投与さ
れるのが望ましい。
反応（ＤＴＩＩ）へのＤ−フェニルアラニンの影響ＦＣ ／１０°牌細胞 −） Ｄ拳フェニルアラニンのＬＤ、。はＬ−７エニルアラエ
ンのそれとは埋同じであり、約５．３ Ｐ／ Ｋｌであ
る。人間に１日４ ＰＣ）Ｄ −フェニルアラニンを投
与した報告があるが、急性の毒性の危険はなが９たとい
われる（第３１回社団法人全日本鍼灸学★学術大会抄録
、５９頁）。尚、本発明に係る抗腫瘍剤は経口及び非経
口投与のいずれにおいても用いるととができ、隔日又は
２日隔きに１同量５０〜２５ｏｗｙ／Ｋｇで経口投与さ
れるのが望ましい。
特許出願人
株式会社 サンギ
特許出願代理人
弁理士 青 木 朗
弁理士西舘和之
弁理士山口昭之
Claims (1)
- １、 Ｄ−フェニルアラニンを含んでなる抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13976581A JPS6059211B2 (ja) | 1981-09-07 | 1981-09-07 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13976581A JPS6059211B2 (ja) | 1981-09-07 | 1981-09-07 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5841818A true JPS5841818A (ja) | 1983-03-11 |
| JPS6059211B2 JPS6059211B2 (ja) | 1985-12-24 |
Family
ID=15252867
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13976581A Expired JPS6059211B2 (ja) | 1981-09-07 | 1981-09-07 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6059211B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006213688A (ja) * | 2005-02-07 | 2006-08-17 | Toshio Oshiro | Ｎｋ活性増強剤 |
| JP5663741B2 (ja) * | 2009-03-03 | 2015-02-04 | 株式会社ナノカム | アミノ酸抱合シアノアクリレートポリマー粒子 |
| WO2015137383A1 (ja) * | 2014-03-11 | 2015-09-17 | 味の素株式会社 | 癌化学療法の補助剤 |
-
1981
- 1981-09-07 JP JP13976581A patent/JPS6059211B2/ja not_active Expired
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006213688A (ja) * | 2005-02-07 | 2006-08-17 | Toshio Oshiro | Ｎｋ活性増強剤 |
| JP5663741B2 (ja) * | 2009-03-03 | 2015-02-04 | 株式会社ナノカム | アミノ酸抱合シアノアクリレートポリマー粒子 |
| WO2015137383A1 (ja) * | 2014-03-11 | 2015-09-17 | 味の素株式会社 | 癌化学療法の補助剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6059211B2 (ja) | 1985-12-24 |
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