JPS58162522A - 火傷治療用薬剤 - Google Patents
火傷治療用薬剤Info
- Publication number
- JPS58162522A JPS58162522A JP4301682A JP4301682A JPS58162522A JP S58162522 A JPS58162522 A JP S58162522A JP 4301682 A JP4301682 A JP 4301682A JP 4301682 A JP4301682 A JP 4301682A JP S58162522 A JPS58162522 A JP S58162522A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- silver
- acid
- physiologically acceptable
- drug
- compound
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は銀化合物を含有する薬剤に関するう銀化合物は
その収斂性および防腐性のために広く使用されている。
その収斂性および防腐性のために広く使用されている。
高濃度の銀イオンは蛋白質沈殿作用を有しており、この
ためにその生物学的作用を示Ｔ０低濃度においては、蛋
白質沈殿作用を現わさない。これは、おそらく、細−の
必要な代謝活性を妨げて静菌作用を生ずることによるも
のと思われる。
ためにその生物学的作用を示Ｔ０低濃度においては、蛋
白質沈殿作用を現わさない。これは、おそらく、細−の
必要な代謝活性を妨げて静菌作用を生ずることによるも
のと思われる。
無機銀塩類は著しい殺菌作用を示し、例えば硝酸銀は１
ｊ １，０００の嬌度で大部分の有機体を破壊する。
ｊ １，０００の嬌度で大部分の有機体を破壊する。
プロティン銀（Ｓ土１ｖｅｒ ｐｒｏｔ６１ｎａｔ６
）化合物は高濃度（１０％）で殺菌的に作用し、ｌＩｇ
ｏ、 ｏ ｏ ｏのように低い濃度では静菌的に作用す
る。
）化合物は高濃度（１０％）で殺菌的に作用し、ｌＩｇ
ｏ、 ｏ ｏ ｏのように低い濃度では静菌的に作用す
る。
スルファダイアジンの銀塩は、例えば米国特許１，１第
２１．７６１，５９０号明細書に記載されているようニ
火ｆ＠ （ｂｕｒｎｓ ）におけるプソイドモナスーエ
ルギ／す（Ｐｓｅｕｄｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓ
ａ ）の撲滅および予防に広く使用しれている。処方に
おいては、この化合物は苦痛なく適用でき、−日一回の
適用でよく、かつ電解質障害（６１ｅＯｔｒＯ１ｙｔ６
ｄｉｌ！ｔｕｒｉ）ａｎ−ｃｅｓ ） （マフエニド
（ｍａｆｅｎｉｄｅ ）により見られる）を生じない利
点を有する。起りやすくはないが、賢蔵および肝蔵患者
による感受性反応および蓄積（ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏ
ｎ ）は臨床試験において考１する必要がある。
２１．７６１，５９０号明細書に記載されているようニ
火ｆ＠ （ｂｕｒｎｓ ）におけるプソイドモナスーエ
ルギ／す（Ｐｓｅｕｄｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓ
ａ ）の撲滅および予防に広く使用しれている。処方に
おいては、この化合物は苦痛なく適用でき、−日一回の
適用でよく、かつ電解質障害（６１ｅＯｔｒＯ１ｙｔ６
ｄｉｌ！ｔｕｒｉ）ａｎ−ｃｅｓ ） （マフエニド
（ｍａｆｅｎｉｄｅ ）により見られる）を生じない利
点を有する。起りやすくはないが、賢蔵および肝蔵患者
による感受性反応および蓄積（ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏ
ｎ ）は臨床試験において考１する必要がある。
最近、スルファダイアジン銀塩のスルホンアミド成分は
殺菌作用を備かに示すか、または示さないことが知られ
ている。患者に蓄積されない感受性に無影響の対立陰イ
オン壌４ （ａｌｔｅｒｎａｔｉｖｅａｎｉｏｎｉｏ
ｂａｓｅ ）を用いることは最近使用されたスルファダ
イアジン銀塩より有利である。
殺菌作用を備かに示すか、または示さないことが知られ
ている。患者に蓄積されない感受性に無影響の対立陰イ
オン壌４ （ａｌｔｅｒｎａｔｉｖｅａｎｉｏｎｉｏ
ｂａｓｅ ）を用いることは最近使用されたスルファダ
イアジン銀塩より有利である。
本発明の薬剤は生理的に許容しうる賦形率または担体と
生理的に無害性有機−の水不溶性銀塩との混合物からな
ることを特徴とする。
生理的に無害性有機−の水不溶性銀塩との混合物からな
ることを特徴とする。
ここに記載する「生−的に無害性」とは有害作用を有し
ないことを意味する。このために、この「生理的に無害
性」の語は人体または動物に対して不活性な材料および
人体または動物に有益な作用を与える材料を包含する。
ないことを意味する。このために、この「生理的に無害
性」の語は人体または動物に対して不活性な材料および
人体または動物に有益な作用を与える材料を包含する。
また、［水不溶性１の語は溶解度が極めて低いことを意
味し、文学的意味よりむしろ通常の技術的な意味を有、
するものとする。銀塩の極めて低い溶解度は銀イオンの
解放が遅いことを意味する。
味し、文学的意味よりむしろ通常の技術的な意味を有、
するものとする。銀塩の極めて低い溶解度は銀イオンの
解放が遅いことを意味する。
担体または賦形率としては不活性粉末または軟膏基剤を
用いることができ、これらの基剤には直面する用途にお
いて一般的な他の添加剤を含有することができる。
用いることができ、これらの基剤には直面する用途にお
いて一般的な他の添加剤を含有することができる。
本発明の薬剤は、特に火傷の治療に適当である。
次に本発明の薬剤を実施例について説明する。
実施例に
銀塩の出発化合物を次に示すシナ） ＩＪウムパ％ ｘ
−−） （ｄｉｓｏｄｉｕｍ ｐａｍｏａｔｅ ） 、
！： した。
−−） （ｄｉｓｏｄｉｕｍ ｐａｍｏａｔｅ ） 、
！： した。
このナトリウム塩は適度の水溶解度を示す。また、酸の
形またはカリウム塩は水に対する溶解度が乏しく、かつ
大部分の有機溶剤において低い溶解度を示す。
形またはカリウム塩は水に対する溶解度が乏しく、かつ
大部分の有機溶剤において低い溶解度を示す。
多くの薬学的に活性なパモエ・−ト塩は製造びれている
。最近、数種類の塩が市販されている。、＜モエートイ
オンは低毒性であり、かつ多くの陽イオン種により低い
溶解度の塩を形成する作用を示すことが確められている
。
。最近、数種類の塩が市販されている。、＜モエートイ
オンは低毒性であり、かつ多くの陽イオン種により低い
溶解度の塩を形成する作用を示すことが確められている
。
製造方法
ｏ、 ｏ ｉモ、（４，５ｏｎ５９ ）のジナトリウム
パモエーー寸、約’ｔｏｍｔの新しい蒸留水に溶解し
た。
パモエーー寸、約’ｔｏｍｔの新しい蒸留水に溶解し
た。
この溶液に”ｉ４ｏｍｔの１モル硝酸銀溶液（ｏ、ｏｇ
モル）を攪拌しながら添加した。生成した沈殿物をただ
ちに戸別し、冷却した新しい蒸留水で十分に洗浄した。
モル）を攪拌しながら添加した。生成した沈殿物をただ
ちに戸別し、冷却した新しい蒸留水で十分に洗浄した。
生成物を真空炉において常ｉで五−比隣上で乾燥した・
微量有機分析
計算値 実測値
０ ４５．８８ ０ ４６．５２Ｈ２
，８４Ｈ２，１０ 収率ｔ４７．１１％ 融点！２２９〜２８８℃（分解を伴う）調整は噌化（丁
ぺての銀塩により生ずる）を防止する光の制限した環境
下で行った。
，８４Ｈ２，１０ 収率ｔ４７．１１％ 融点！２２９〜２８８℃（分解を伴う）調整は噌化（丁
ぺての銀塩により生ずる）を防止する光の制限した環境
下で行った。
実施例２
銀−２−ｙ ｏ ニー ） （ｓｉｉｖｅｒ−ｇ−ｆｕ
ｒｏａｔｅ ）銀−２−７０工−ト化合物の前駆物質と
して次に示す隈出発化合物を用いた。
ｒｏａｔｅ ）銀−２−７０工−ト化合物の前駆物質と
して次に示す隈出発化合物を用いた。
（ピロ粘液−）
溶解度：ｔ：ｇａ水；エタノールおよびニー１″チルに
可溶 数種類の６−置換−２−フラン化合物、例えば二トロフ
ラントイン、ニトロフラゾン、フラゾリドン、ニア０キ
シムを臨床的に用いた。
可溶 数種類の６−置換−２−フラン化合物、例えば二トロフ
ラントイン、ニトロフラゾン、フラゾリドン、ニア０キ
シムを臨床的に用いた。
２−フロエート塩または出発際の臨床使用または毒性に
ついての情報を文献から入手した。インドにおいてフラ
ン酸は防腐剤として研究されている。フラン酸およびそ
のエチル、プロピルおよびプ千ルエステル類は０．２ｇ
、０．ＢＯ，０，１２おザに対して効果的であること
を確めた。ごれらの化合物はうざ「に対して非毒性であ
ることを−めた。
ついての情報を文献から入手した。インドにおいてフラ
ン酸は防腐剤として研究されている。フラン酸およびそ
のエチル、プロピルおよびプ千ルエステル類は０．２ｇ
、０．ＢＯ，０，１２おザに対して効果的であること
を確めた。ごれらの化合物はうざ「に対して非毒性であ
ることを−めた。
フラン酸は上皮小体ホルモンに対抗して低カルシウム作
用を有することを確めた。経口投与は非経口投与より少
量割合で投与することができる。
用を有することを確めた。経口投与は非経口投与より少
量割合で投与することができる。
製造方法
０．０１モル（１，１＠０８９）の２−７ラシヤを８０
ｍｊの新しい蒸留水（１）Ｈ−１，０）に溶解したうこ
の溶液に、１）Ｈ−６，０になるまで十分な分量の４Ｎ
水酸化ナトリウム溶液を添加した（沈殿は高いＩ）Ｈで
生じた）。この溶液に１０１１１の１％ル硝酬銀溶液（
０，０１モル）を攪拌しながら添加したつ生成沈殿物を
ただちにＦ８１ｔ、、冷却した新しい蒸留水で十分に洗
浄した。次いで、キノコ色の生成物を真空炉において常
温で五酬比隣上で乾燥した。
ｍｊの新しい蒸留水（１）Ｈ−１，０）に溶解したうこ
の溶液に、１）Ｈ−６，０になるまで十分な分量の４Ｎ
水酸化ナトリウム溶液を添加した（沈殿は高いＩ）Ｈで
生じた）。この溶液に１０１１１の１％ル硝酬銀溶液（
０，０１モル）を攪拌しながら添加したつ生成沈殿物を
ただちにＦ８１ｔ、、冷却した新しい蒸留水で十分に洗
浄した。次いで、キノコ色の生成物を真空炉において常
温で五酬比隣上で乾燥した。
微量有機分析
計算錬 実測値
０ ２７．４８ ０ ２７．８４Ｈ１，
８８Ｈ１，６８ 収率：８２．０％ 融点＝２９６℃（分解を伴う） 実施例８ 銀−８−ヒドロキシ−２−ナフトニート銀−８−ヒドロ
キシ−２−ナフトニート化合物を次の出発ｍ：ｓ−ヒド
ロキシー２−ナフトエ酸から作った。
８８Ｈ１，６８ 収率：８２．０％ 融点＝２９６℃（分解を伴う） 実施例８ 銀−８−ヒドロキシ−２−ナフトニート銀−８−ヒドロ
キシ−２−ナフトニート化合物を次の出発ｍ：ｓ−ヒド
ロキシー２−ナフトエ酸から作った。
溶解度：冷水に殆んど不溶
アルコール・ベンゼン、エーテルお
よびアルカリに可溶
ナトリウム塩は家禽工業（ｐｏｕｌｔｒｙ １ｎｄｕｓ
ｔｒｙ ）においてリボフラビンを溶解するのに用いる
ことができる。
ｔｒｙ ）においてリボフラビンを溶解するのに用いる
ことができる。
この化合物についての情報を文献がら得た。８−ヒドロ
キシ誘導体はｌ−ヒドロキシ誘導体より毒性が低く、ま
たある駆虫剤特性な有することが知られている。胃粘膜
において繰返し経口投与Ｔ、ることにより変化が見られ
、可逆的であることを確められている。
キシ誘導体はｌ−ヒドロキシ誘導体より毒性が低く、ま
たある駆虫剤特性な有することが知られている。胃粘膜
において繰返し経口投与Ｔ、ることにより変化が見られ
、可逆的であることを確められている。
製造方法
物を４Ｎ水醗化ナトリウム溶液でｐＨ＆ Ｏに中和した
。溶液を一過し、次いでｐ液に１０ ｍｌの１モル硝酸
銀溶液を攪拌しながら添加した。鈍黄色の沈殿物をただ
ちにｐ別し、冷却した新しい蒸留水で十分洗浄した。沈
殿物を真空炉においてＩｇｉで五畿比隣上で乾燥した。
。溶液を一過し、次いでｐ液に１０ ｍｌの１モル硝酸
銀溶液を攪拌しながら添加した。鈍黄色の沈殿物をただ
ちにｐ別し、冷却した新しい蒸留水で十分洗浄した。沈
殿物を真空炉においてＩｇｉで五畿比隣上で乾燥した。
微量有機分析
計算値 実測値
０ ４４７８ ０ ４１．９０
Ｈ＆８９ Ｈ１，９８
収率：９４％
融点二ｇ７０℃
実施例４
銀オｏ ｆ−） （５ｉｌｖｅｒ ｏｒｏｔａｔｅ ）
銀オルテート化合物を次のオリチン酸から誘導した。
銀オルテート化合物を次のオリチン酸から誘導した。
オロチン酸は動物から見出されたピリミジン前部物質で
ある。この酸はミルク中に存在し、ビタミンとして分類
されている。また、この酸は脂肪肝、前癌状態に結合す
ることが報告され、薬学的には尿酸尿症剤として分類さ
れる。
ある。この酸はミルク中に存在し、ビタミンとして分類
されている。また、この酸は脂肪肝、前癌状態に結合す
ることが報告され、薬学的には尿酸尿症剤として分類さ
れる。
一般に、化合物は水に１．１９／Ｔｎｔの程度で溶解す
る一水塩として生ずる。
る一水塩として生ずる。
また、化合物は不溶性第四塩基薬剤、例えばニコチン酸
アミドおよびニコチン酸に対する溶解化剤として使用す
ることができる。
アミドおよびニコチン酸に対する溶解化剤として使用す
ることができる。
製造方法
６．０１ モル（１，５６１０９）のオロチンｓを２１
０ ｍｊの新しい蒸留水に懸濁した。この懸濁物に過剰
量の４Ｎ水酸化ナトリウム溶液を添加して酸を溶解し、
次いで０．１モルのＨＣｌでｐＨを８．０に調節した。
０ ｍｊの新しい蒸留水に懸濁した。この懸濁物に過剰
量の４Ｎ水酸化ナトリウム溶液を添加して酸を溶解し、
次いで０．１モルのＨＣｌでｐＨを８．０に調節した。
この溶液に１０ ｍｌの１モル硝酸銀溶液を添加した。
生成した白色沈殿物を攪拌し、次いですみやかにｐ別し
、冷却した新しい蒸留水で十分に洗浄した。生成物を真
空炉において常温で五酸化燐上で乾燥した。
、冷却した新しい蒸留水で十分に洗浄した。生成物を真
空炉において常温で五酸化燐上で乾燥した。
微量有機分析
計算随 実測値
Ｏｇｇ、ｓ＋ ａ ｉｓ、フｂＨ１，１５
Ｈ１，０７ Ｎ ｍ４．８４ ）ｉ ｊｓ、４Ｂ収率（モ
ノ銀化合物） ： ８６．８％銀アダマントエート化合
物をアダマントイック酸（ａｄａｍａｎｔｏｉｃ ａｏ
ｉｄ ）から作った。
Ｈ１，０７ Ｎ ｍ４．８４ ）ｉ ｊｓ、４Ｂ収率（モ
ノ銀化合物） ： ８６．８％銀アダマントエート化合
物をアダマントイック酸（ａｄａｍａｎｔｏｉｃ ａｏ
ｉｄ ）から作った。
アダマントイック酸は構造的にはアマンチジン。
（ａｍａｎｔｉｄｉｎｅ ）に関係しているが、しかし
抗ウィルス活性を僅かに示すか、または示さない。
抗ウィルス活性を僅かに示すか、または示さない。
また、酸はβ−メタシンおよびり田うムフェニフールと
エステルを形成するのに用いられている。
エステルを形成するのに用いられている。
塩は抗糖尿病のビグアニド（ｂｉｇｕａｎｉｄｅ ）化
合物および向精神性剤によって生成している。
合物および向精神性剤によって生成している。
製造方法
０．０１モル（１，８０１５９）のアダマントイック酸
をｓ ｏ ｍｔの新しい蒸留水に懸濁させた。この懸１
・・濁物を４Ｎ水醗化すＦリウム溶液の添加によってｐ
Ｈ７，Ｏに中和した。この懸濁物にｉ ｏ ｍｔの１モ
ル硝酸銀溶液を攪拌しながら添加した。生成した白色沈
殿物をｒ別し、冷却した新しい蒸留水で十分に洗浄した
。生成物を真空炉において常温で五゛酸比隣上で乾燥し
た。
をｓ ｏ ｍｔの新しい蒸留水に懸濁させた。この懸１
・・濁物を４Ｎ水醗化すＦリウム溶液の添加によってｐ
Ｈ７，Ｏに中和した。この懸濁物にｉ ｏ ｍｔの１モ
ル硝酸銀溶液を攪拌しながら添加した。生成した白色沈
殿物をｒ別し、冷却した新しい蒸留水で十分に洗浄した
。生成物を真空炉において常温で五゛酸比隣上で乾燥し
た。
微量有機分析
計算値 実測値
０ ４Ｌ９８ ０ ８５．１８
Ｈ４，８０Ｈ８，７Ｂ
収率： １９６．６８％
実施例６
銀−０−ベンゾイルベンゾエート
銀−０−ベンゾイルベンゾエート化合物を０−ヘンソイ
ル安見香酸から作った◎ この化合物について僅かの報告を入手し、メタトン塩は
上記酸を薬剤塩基（ｄｒｕｇ ｂａｇθ）と還流させて
作ることができる。この化合物はメタトンの治療活性を
延長するのに用いることができる・製造方法 ０、Ｏ１’ｌ’ル（１，！６思８９）（７）０−ヘ＞ジ
イル安息香酸を５０ ｍｌの新しい蒸留水に懸濁した。
ル安見香酸から作った◎ この化合物について僅かの報告を入手し、メタトン塩は
上記酸を薬剤塩基（ｄｒｕｇ ｂａｇθ）と還流させて
作ることができる。この化合物はメタトンの治療活性を
延長するのに用いることができる・製造方法 ０、Ｏ１’ｌ’ル（１，！６思８９）（７）０−ヘ＞ジ
イル安息香酸を５０ ｍｌの新しい蒸留水に懸濁した。
この懸濁物に４Ｎ水酸化ナトリウム溶液を添加してｐＨ
を約７．０に調節した。この懸濁物に１０ ｍｌの１モ
ル硝酸銀溶液を攪拌しながら添加した。生成した沈殿物
をただちにｒ別し、冷却した新しい蒸留水で十分に洗浄
した。生成物を真空炉におい・て常温で五酸化燐上で乾
燥した。
を約７．０に調節した。この懸濁物に１０ ｍｌの１モ
ル硝酸銀溶液を攪拌しながら添加した。生成した沈殿物
をただちにｒ別し、冷却した新しい蒸留水で十分に洗浄
した。生成物を真空炉におい・て常温で五酸化燐上で乾
燥した。
微量有機分析
計算値 実測値
０ ５０．４８ ０ ８９．５６
Ｈ２，’１２ ＨＬ１８
収率：１５９．６１％
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 Ｌ 生理的に許容しうる賦形薬または担体と、二鎖パモ
エー） 、銀−２−７０エート、銀−８−ヒドロキシ−
２−ナフトニート、銀−オロテート、銀アダマントエー
トおよび銀−０−ベンゾイルベンゾエートからなる群か
ら選択Ｔる生理的に許容しつる無害性有機嘴との混合物
からなることを特徴とする大傷治＊ｍ薬剤。 ２ 生理的に許容しうる賦形薬または担体に生理的に許
容しつる無害性有４！Ｉ＃の水不溶性銀塩を混合してな
る薬剤を局部に＃１市する口とを特徴とする火傷の治療
方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4301682A JPS58162522A (ja) | 1982-03-19 | 1982-03-19 | 火傷治療用薬剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4301682A JPS58162522A (ja) | 1982-03-19 | 1982-03-19 | 火傷治療用薬剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58162522A true JPS58162522A (ja) | 1983-09-27 |
Family
ID=12652174
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4301682A Pending JPS58162522A (ja) | 1982-03-19 | 1982-03-19 | 火傷治療用薬剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58162522A (ja) |
-
1982
- 1982-03-19 JP JP4301682A patent/JPS58162522A/ja active Pending
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