JPS58150514A - 脂質代謝改善剤 - Google Patents
脂質代謝改善剤Info
- Publication number
- JPS58150514A JPS58150514A JP57034526A JP3452682A JPS58150514A JP S58150514 A JPS58150514 A JP S58150514A JP 57034526 A JP57034526 A JP 57034526A JP 3452682 A JP3452682 A JP 3452682A JP S58150514 A JPS58150514 A JP S58150514A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- weeks
- drug
- lipid metabolism
- adenosine
- cholesterol
- Prior art date
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/77—Sapindaceae (Soapberry family), e.g. lychee or soapberry
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は血中の高比重リボ蛋白（旧ｇｈ ｄｅｎｓｔｔ
ｙ １ｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ以下１− ＨＤ ｉ−、Ｊ
という、）コレステロールを上昇させる作用を自する脂
質代謝改善剤に関する。
ｙ １ｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ以下１− ＨＤ ｉ−、Ｊ
という、）コレステロールを上昇させる作用を自する脂
質代謝改善剤に関する。
今ＥＪ的な病気の総括的素因として脂質代謝異常が注目
されてから久しい。脂質代謝異常の是正は、各種疾患の
危険因子の除去や軽減を目的として臨床的に試みられて
いる数多くの手段のうちでも最も重要なもののひとつに
数えられている。
されてから久しい。脂質代謝異常の是正は、各種疾患の
危険因子の除去や軽減を目的として臨床的に試みられて
いる数多くの手段のうちでも最も重要なもののひとつに
数えられている。
近年、ＨＤＬコレステロールと虚血性心疾患との間に負
の相関関係があることが報告されて以来、Ｈｌ）Ｌ：２
レスチロールを指標とし゛（各槓疾患の治療や予防を行
う試みがなされて来た。
の相関関係があることが報告されて以来、Ｈｌ）Ｌ：２
レスチロールを指標とし゛（各槓疾患の治療や予防を行
う試みがなされて来た。
本発明者らは、上記の如きＨＤＬコレステロールの臨床
上の重要性に鑑み鋭意検討を続けた結果、西洋トチツキ
種了エキス、オキシエトフィリン、及びアデノシンを含
有する薬剤がＩ（Ｄ Ｌコレステロールを上昇させる作
用が強いことを見出し本発明を完成した。
上の重要性に鑑み鋭意検討を続けた結果、西洋トチツキ
種了エキス、オキシエトフィリン、及びアデノシンを含
有する薬剤がＩ（Ｄ Ｌコレステロールを上昇させる作
用が強いことを見出し本発明を完成した。
以下１本発明の臨床上の効果について述べる。
（１）方法
総コレステロール２２０ｍｇ／ ｄｌｌシ、上あるいは
中性脂肪１４０口、／１以上のいずれかの条件を満たす
症例を外来受診者から抽出し、西洋トチツキ槓子エキス
、オキシエトフィリン、アデノシンを１５： ５５：
１．５ （重量比）の比率で含有する合躬を被検薬剤
として、測定をおこなった。対象受診者は９年齢は２６
オから６９才であり、男性１２名２女性８名であった。
中性脂肪１４０口、／１以上のいずれかの条件を満たす
症例を外来受診者から抽出し、西洋トチツキ槓子エキス
、オキシエトフィリン、アデノシンを１５： ５５：
１．５ （重量比）の比率で含有する合躬を被検薬剤
として、測定をおこなった。対象受診者は９年齢は２６
オから６９才であり、男性１２名２女性８名であった。
投与期間は１６週間とし、 ４週ごとに採血し、その血
中の総コレステロール、中性脂肪、ＨＤＬ、コレステロ
ール及びその他の測定を行った。
中の総コレステロール、中性脂肪、ＨＤＬ、コレステロ
ール及びその他の測定を行った。
測定方法は、コレステロール２中性脂肪の測定は酵素法
で行い、ＨＤＬＩレステコールはヘパリンマンガン法で
行った。
で行い、ＨＤＬＩレステコールはヘパリンマンガン法で
行った。
被検薬剤は、１日６カプセル（１カプセル中に被検薬剤
７１，５＋ｗｇ含有）を、３回、毎食後に分服すること
とした。
７１，５＋ｗｇ含有）を、３回、毎食後に分服すること
とした。
（２）結果
表１に年齢、性別及び血中脂質値の変動を示した。
■総コレステロールに及ぼす被検薬剤ψ影響（表２．３
）投与した全症例の検討では、前値が２１１±４５ｍｇ
／ｄｉであり。
）投与した全症例の検討では、前値が２１１±４５ｍｇ
／ｄｉであり。
１６６週目は２０１±３６ｍｇ／ｄｉに低下し、その低
下率は前値から４．７％であった。
下率は前値から４．７％であった。
投与ｉｉＩ値が２２０＋ｗｇ／ ｄ１以上の、いわゆる
高コレステロール血症のみについて検討してみると、対
象は１０例であり、その前値は ２４６±２６ｍｇ／ｄ
ｌであり、 ４週 ２３０±２４，８週 ２２６±１５
゜１２週 ２３２±１６． １６週 ２２９±１８ｍｇ
／ｄｌに低下し、 ８週、１２週で有意な低下（Ｐ ＜
０．０５）を示し、４．１６週で低下傾向を示した。
高コレステロール血症のみについて検討してみると、対
象は１０例であり、その前値は ２４６±２６ｍｇ／ｄ
ｌであり、 ４週 ２３０±２４，８週 ２２６±１５
゜１２週 ２３２±１６． １６週 ２２９±１８ｍｇ
／ｄｌに低下し、 ８週、１２週で有意な低下（Ｐ ＜
０．０５）を示し、４．１６週で低下傾向を示した。
１６週における低下は前値に対して６．９％の低下率を
示した。この低下は投与後４週目の早期よりみられ、以
後持続しているのが特徴的である。
示した。この低下は投与後４週目の早期よりみられ、以
後持続しているのが特徴的である。
■中性脂肪に及ぼす被検薬剤の影響（表４．５）投与し
た全症例の検討では、投与前値が１７４±７６＋ｉｇ／
ｄｌであり、投与後４週 １７９±８９．８週 １７２
±８４． １２週 １７６±８２． １６週 １６８±
６９ｍｇ／ｄｌとなり１８週（Ｐ＜０．０１） 、
１６週 （Ｐ＜０．０５）で有意な低下を示した。
た全症例の検討では、投与前値が１７４±７６＋ｉｇ／
ｄｌであり、投与後４週 １７９±８９．８週 １７２
±８４． １２週 １７６±８２． １６週 １６８±
６９ｍｇ／ｄｌとなり１８週（Ｐ＜０．０１） 、
１６週 （Ｐ＜０．０５）で有意な低下を示した。
投与前値が１４０ｍｇ／ｄ１以上の高中性脂肪血症群に
ついて検討すると、投与前値２１７±５４蒙ｇ／ｄｉ、
４週２２７±６９．８週２０７±８４． １２週２
１０±８０． １６週 ２０１±６３ｍｇ／ ｄｌを示
し、 ８週で有意に低下しくＰ＜０．０１） １６週で
平均値では前値から約７．４％の低下率を示した。
ついて検討すると、投与前値２１７±５４蒙ｇ／ｄｉ、
４週２２７±６９．８週２０７±８４． １２週２
１０±８０． １６週 ２０１±６３ｍｇ／ ｄｌを示
し、 ８週で有意に低下しくＰ＜０．０１） １６週で
平均値では前値から約７．４％の低下率を示した。
■ＨＤＬコレステロールに及ぼす被検薬剤の影響（表６
． ７） 投与した全症例の検討では、投与前値４０±６ｍｇ／ｄ
ｌであり。
． ７） 投与した全症例の検討では、投与前値４０±６ｍｇ／ｄ
ｌであり。
４週４４±８．８週４４±６，１２週４５±７．１６週
４６±７ｍｇ／ｄｉを示し、いずれも有意な上昇を示し
た（４週Ｐ ＜ ０．０５． ８週。
４６±７ｍｇ／ｄｉを示し、いずれも有意な上昇を示し
た（４週Ｐ ＜ ０．０５． ８週。
１６週Ｐ ＜ ０．００１ 、 １２週ｐ ＜ ０．０
１）。
１）。
投与前値が４０ｍｇ／ｄｉ以下のＨＤＬコレスプロール
低値群で検討すると、投与前値３６±４ｍｇ／ｄｉであ
り、 ４週４１±９，８週４１±５．１２週４２±６．
１６週４３±５ａ＋ｇ／ｄｉを示し、 ４週で上昇傾向
を示し以後有意な上昇を示した（８週Ｐ＜０．０１．
１２週Ｐ＜０．０５． １６週Ｐ ＜ ０．０１） 。
低値群で検討すると、投与前値３６±４ｍｇ／ｄｉであ
り、 ４週４１±９，８週４１±５．１２週４２±６．
１６週４３±５ａ＋ｇ／ｄｉを示し、 ４週で上昇傾向
を示し以後有意な上昇を示した（８週Ｐ＜０．０１．
１２週Ｐ＜０．０５． １６週Ｐ ＜ ０．０１） 。
上記臨床例から明らかなように２本発明の薬剤のＨＤＬ
コレステロール上昇作用は著明である。
コレステロール上昇作用は著明である。
特にＨＤＬコレステロールの低い症例ではより効果が強
く。
く。
従来の脂質代謝改善剤に比較してその有用性が期待され
る。
る。
この上昇作用はＴＧの低下作用を介して即ちＶＬＤＬの
代謝促進を介している０１１１ｍ性に加えて、 ａｄｅ
ｎｏｓｉｎｅの作用など番こよるアポ蛋白の合成を介す
る可能性などが考えられる。
代謝促進を介している０１１１ｍ性に加えて、 ａｄｅ
ｎｏｓｉｎｅの作用など番こよるアポ蛋白の合成を介す
る可能性などが考えられる。
本発明に使用される。西洋トチツキ種子エキス、オキシ
エトフィリン、アデノシンの混合比は、任意に定めるこ
とができるが、特にｔ５： ５５： １．５が好ましい
。
エトフィリン、アデノシンの混合比は、任意に定めるこ
とができるが、特にｔ５： ５５： １．５が好ましい
。
また９本発明の薬剤はその性質上、カプセル剤として投
与することが望ましい。
与することが望ましい。
本発明の薬剤の投与量は、上記混合比とした場合、 １
日６カプセル程度（ｌカプセル中７１．５ｍｇ含有）が
望ましいが、症状により適当に増減することができる。
日６カプセル程度（ｌカプセル中７１．５ｍｇ含有）が
望ましいが、症状により適当に増減することができる。
本発明の薬剤は、脳卒中・循環不全治療剤ｔアボゾレク
タール１ （登録商標）として市販、繁用されており、
極めて入手容昌である。
タール１ （登録商標）として市販、繁用されており、
極めて入手容昌である。
本発明の薬剤の急性毒性は表８のごとくであり、極めて
安全である。また、雌雄ラットに５０ 、２００．５０
０＋ａｇ／ ｋｇを連続９０日間経口投与した場合、
５００ｍｇ／ ｋｇ投与群において尿量の増加が紹め
られた以外１体重、摂餌、摂水量、臓器重量、血液所晃
及び病理組織学的所見に異常は認められていない。
安全である。また、雌雄ラットに５０ 、２００．５０
０＋ａｇ／ ｋｇを連続９０日間経口投与した場合、
５００ｍｇ／ ｋｇ投与群において尿量の増加が紹め
られた以外１体重、摂餌、摂水量、臓器重量、血液所晃
及び病理組織学的所見に異常は認められていない。
表２ 総コレステロール（ｓｇ／ｄｉ） （全）
（ｎ＝２０）（＊ ： Ｐ ＜０．０５） 表４ 中性脂１１ｊｊ （ｍｇ／ｄｌ） （全）
（ｎ＝２０）（＊ ＊ ＋ Ｐ ＜０．０
１） 以 上
（ｎ＝２０）（＊ ： Ｐ ＜０．０５） 表４ 中性脂１１ｊｊ （ｍｇ／ｄｌ） （全）
（ｎ＝２０）（＊ ＊ ＋ Ｐ ＜０．０
１） 以 上
Claims (1)
- 西洋トチツキ種子エキス、オキシエトフィリン、及びア
デノシンを含有してなる。血中高比重リボ蛋白コレステ
ロール上昇作用を自する脂質代謝改善剤。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57034526A JPS58150514A (ja) | 1982-03-03 | 1982-03-03 | 脂質代謝改善剤 |
| DE8383101742T DE3367850D1 (en) | 1982-03-03 | 1983-02-23 | Lipid metabolism improving agents |
| EP83101742A EP0087744B1 (en) | 1982-03-03 | 1983-02-23 | Lipid metabolism improving agents |
| AT83101742T ATE23797T1 (de) | 1982-03-03 | 1983-02-23 | Mittel zur modifikation des stoffwechsels der lipide. |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57034526A JPS58150514A (ja) | 1982-03-03 | 1982-03-03 | 脂質代謝改善剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58150514A true JPS58150514A (ja) | 1983-09-07 |
| JPH0371412B2 JPH0371412B2 (ja) | 1991-11-13 |
Family
ID=12416712
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57034526A Granted JPS58150514A (ja) | 1982-03-03 | 1982-03-03 | 脂質代謝改善剤 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0087744B1 (ja) |
| JP (1) | JPS58150514A (ja) |
| AT (1) | ATE23797T1 (ja) |
| DE (1) | DE3367850D1 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4469407B1 (ja) * | 2009-06-30 | 2010-05-26 | 株式会社ファンケル | 血中中性脂肪低下剤 |
| JP4469406B1 (ja) * | 2009-06-30 | 2010-05-26 | 株式会社ファンケル | 血中コレステロール低下剤 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE102016124995B4 (de) * | 2016-12-20 | 2021-07-29 | Benteler Steel/Tube Gmbh | Verfahren und Vorrichtung zur Herstellung einer Rohrkomponente für einen Gasgenerator und Gasgenerator-Rohrkomponente |
-
1982
- 1982-03-03 JP JP57034526A patent/JPS58150514A/ja active Granted
-
1983
- 1983-02-23 DE DE8383101742T patent/DE3367850D1/de not_active Expired
- 1983-02-23 EP EP83101742A patent/EP0087744B1/en not_active Expired
- 1983-02-23 AT AT83101742T patent/ATE23797T1/de active
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4469407B1 (ja) * | 2009-06-30 | 2010-05-26 | 株式会社ファンケル | 血中中性脂肪低下剤 |
| JP4469406B1 (ja) * | 2009-06-30 | 2010-05-26 | 株式会社ファンケル | 血中コレステロール低下剤 |
| JP2011011980A (ja) * | 2009-06-30 | 2011-01-20 | Fancl Corp | 血中中性脂肪低下剤 |
| JP2011011979A (ja) * | 2009-06-30 | 2011-01-20 | Fancl Corp | 血中コレステロール低下剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE3367850D1 (en) | 1987-01-15 |
| ATE23797T1 (de) | 1986-12-15 |
| EP0087744B1 (en) | 1986-11-26 |
| JPH0371412B2 (ja) | 1991-11-13 |
| EP0087744A2 (en) | 1983-09-07 |
| EP0087744A3 (en) | 1984-08-01 |
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