JPS5811939B2 - サリチルアミド水性懸濁液の結晶成長防止法 - Google Patents
サリチルアミド水性懸濁液の結晶成長防止法Info
- Publication number
- JPS5811939B2 JPS5811939B2 JP2181078A JP2181078A JPS5811939B2 JP S5811939 B2 JPS5811939 B2 JP S5811939B2 JP 2181078 A JP2181078 A JP 2181078A JP 2181078 A JP2181078 A JP 2181078A JP S5811939 B2 JPS5811939 B2 JP S5811939B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- salicylamide
- crystal growth
- aqueous suspension
- cellulose
- preventing crystal
- Prior art date
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- Expired
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- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はサリチルアミドの水性懸濁剤において、セルロ
ース系水溶性高分子化合物または（および）微結晶セル
ロースを添加することにより、サリチルアミドの結晶成
長を防止する方法に関するものである。
ース系水溶性高分子化合物または（および）微結晶セル
ロースを添加することにより、サリチルアミドの結晶成
長を防止する方法に関するものである。
サリチルアミドは解熱鎮痛剤として知られ、副作用も少
なく有用な薬物である。
なく有用な薬物である。
サリチルアミドを含有する小児用シロップ剤を調製する
場合、１５ｍｇ／ｍｌ程度の濃度が要求されるが、水に
対する溶解度は３０℃で２ｍｇ／ｍｌと小さいので水性
懸濁剤とせざるを得ないが、サリチルアミドは溶解度の
温度依存性が大きく４７℃では８ｍｇ／ｍｌも溶解する
。
場合、１５ｍｇ／ｍｌ程度の濃度が要求されるが、水に
対する溶解度は３０℃で２ｍｇ／ｍｌと小さいので水性
懸濁剤とせざるを得ないが、サリチルアミドは溶解度の
温度依存性が大きく４７℃では８ｍｇ／ｍｌも溶解する
。
そのため懸濁されたサリチルアミドの結晶粒子は経時に
より成長し、粗大粒子となり、沈降して外観をそこなう
ばかりでなく、ざらざらして舌ざわりも悪化し、投与量
を一定にコントロールすることも困難になる。
より成長し、粗大粒子となり、沈降して外観をそこなう
ばかりでなく、ざらざらして舌ざわりも悪化し、投与量
を一定にコントロールすることも困難になる。
従来サリチルアミド水性懸濁液の安定化法としてポリビ
ニルピロリドンを添加する方法（米国特許第２９０４４
６９号、同第３０４１２３９号）及びコラーゲンを用い
る方法（米国特許第３４３５１１７号）が知られている
が、これらの方法では充分とはいい難く、従ってサリチ
ルアミドの水性懸濁シロップ剤は実用化されていなかっ
た。
ニルピロリドンを添加する方法（米国特許第２９０４４
６９号、同第３０４１２３９号）及びコラーゲンを用い
る方法（米国特許第３４３５１１７号）が知られている
が、これらの方法では充分とはいい難く、従ってサリチ
ルアミドの水性懸濁シロップ剤は実用化されていなかっ
た。
本発明者らはサリチルアミドの結晶成長を防止し、安定
な水性懸濁シロップ剤を製造する目的で種々検討の結果
、意外にも、サリチルアミドの水性懸濁液にセルロース
系水溶性高分子化合物または（および）微結晶セルロー
スを添加することにより、サリチルアミドの結晶成長が
防止できることを発見し、本発明を完成した。
な水性懸濁シロップ剤を製造する目的で種々検討の結果
、意外にも、サリチルアミドの水性懸濁液にセルロース
系水溶性高分子化合物または（および）微結晶セルロー
スを添加することにより、サリチルアミドの結晶成長が
防止できることを発見し、本発明を完成した。
本発明に使用するセルロース系水溶性高分子化合物の代
表例としてはメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
フタレート、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキ
シメチルセルロースナトリウムがあげられる。
表例としてはメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
フタレート、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキ
シメチルセルロースナトリウムがあげられる。
また微結晶セルロースとは天然セルロースから非結晶領
域を除去して精製した微粉末であり、商品名アビセルと
して市販されているものが良好である。
域を除去して精製した微粉末であり、商品名アビセルと
して市販されているものが良好である。
セルロース系水溶性高分子化合物或いは微結晶セルロー
スの添加量については０．１〜５％で有効であり、あま
り高濃度にすると液の粘度が高くなり実用好ましくない
。
スの添加量については０．１〜５％で有効であり、あま
り高濃度にすると液の粘度が高くなり実用好ましくない
。
これらの高分子類及び微結晶セルロースの二種以上の混
合使用は比較的良好な結果を与える。
合使用は比較的良好な結果を与える。
本発明の水性懸濁シロップ剤はシロップ剤に通常用いら
れる着色剤、香料、防腐剤、ＰＨ調整剤甘味剤、界面活
性剤、懸濁化剤、等も適宜添加し得る。
れる着色剤、香料、防腐剤、ＰＨ調整剤甘味剤、界面活
性剤、懸濁化剤、等も適宜添加し得る。
又総合感冒剤のシロップとするために主薬としてサリチ
ルアミド以外にも鎮咳、去痰剤、解熱、鎮痛剤、抗ヒス
タミン剤等も適宜配合することが出来る。
ルアミド以外にも鎮咳、去痰剤、解熱、鎮痛剤、抗ヒス
タミン剤等も適宜配合することが出来る。
次に本発明の方法を実施例をあげて詳細に説明する。
実施例 １
ｎＨ水３００ｍ１にメチルセルロース１０ｇを溶解し、
ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノステアレー
ト（Ｔｗａｅｎ ６０） ０．５ｇを溶解する。
ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノステアレー
ト（Ｔｗａｅｎ ６０） ０．５ｇを溶解する。
更にＰＨ調整剤としてクエン酸２５ｇ、クエン酸ナトリ
ウム１０ｇを溶解する。
ウム１０ｇを溶解する。
この液にサリチルアミド１５ｇを分散させる。
白糖５００ｇを加えて溶解し、精製水を用い液量を１０
１００Ｏに調整する。
１００Ｏに調整する。
この液を常法にてホモゲナイズしてシロップ剤とする。
（必要に応じ着色剤、香料、防腐剤を加えることも出来
る。
る。
）実施例 ２
実施例１のメチルセルロースをヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースに代えて実施する。
ルセルロースに代えて実施する。
実施例 ３
実施例１のメチルセルロースをヒドロキシプロピルセル
ロースに代えて実施する。
ロースに代えて実施する。
実施例 ４
実施例１のメチルセルロース１０ｇをヒドロキシプロピ
ルメチルロースフタレート５ｇに代えて実施する。
ルメチルロースフタレート５ｇに代えて実施する。
実施例 ５
実施例１のメチルセルロース１０ｇをカルボキシメチル
セルロースナトリウム５ｇに代えて実施する。
セルロースナトリウム５ｇに代えて実施する。
実施例 ６
実施例１のメチルセルロース１０ｇを微結晶セルロース
５ｇに代えて実施する。
５ｇに代えて実施する。
実施例 ７
実施例１のメチルセルロース１０ｇの代りに、メチルセ
ルロース５ｇ、カルボキシメチルセルロースナトリウム
５ｇ、微結晶セルロース５ｇを使用する。
ルロース５ｇ、カルボキシメチルセルロースナトリウム
５ｇ、微結晶セルロース５ｇを使用する。
以上のようにして製したシロップ剤は５０℃で８週間経
時してもサリチルアミド結晶の成長はほとんど起らなか
った。
時してもサリチルアミド結晶の成長はほとんど起らなか
った。
第１図は実施例１により製したサリチルアミド懸濁剤の
スタート時、第２図は同じく５０℃、８週間経時後の顕
微鏡写真を示す。
スタート時、第２図は同じく５０℃、８週間経時後の顕
微鏡写真を示す。
写真中１目盛は１３．３μを示す（以下同様）。
第３図は実施例５により製した懸濁剤のスタート時のも
の、第４図は同じく５０℃、８週間経時後のもの、第５
図は実施例６により製した懸濁剤のスタート時のもの、
第６図は同じく５０℃、８週間経時後のもの、第７図は
本発明の結晶成長防止剤を加えずに製した対照品のスタ
ート時のもの、第８図は同じく５０℃８週間経時後の顕
微鏡写真を示す。
の、第４図は同じく５０℃、８週間経時後のもの、第５
図は実施例６により製した懸濁剤のスタート時のもの、
第６図は同じく５０℃、８週間経時後のもの、第７図は
本発明の結晶成長防止剤を加えずに製した対照品のスタ
ート時のもの、第８図は同じく５０℃８週間経時後の顕
微鏡写真を示す。
写真から明らかなように本発明の結晶成長防止剤を加え
た懸濁剤ではサリチルアミドの結晶成長はほとんど起っ
ていない。
た懸濁剤ではサリチルアミドの結晶成長はほとんど起っ
ていない。
第１図〜第５図は本発明のサリチルアミド製剤の顕微鏡
写真を示し第７図および第８図は対照製剤の顕微鏡写真
を示す。
写真を示し第７図および第８図は対照製剤の顕微鏡写真
を示す。
Claims (1)
- １ サリチルアミド水性懸濁液にセルロース系水溶性高
分子化合物または（および）微結晶セルロースを添加す
ることを特徴とするサリチルアミドの結晶成長防止法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2181078A JPS5811939B2 (ja) | 1978-02-27 | 1978-02-27 | サリチルアミド水性懸濁液の結晶成長防止法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2181078A JPS5811939B2 (ja) | 1978-02-27 | 1978-02-27 | サリチルアミド水性懸濁液の結晶成長防止法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS54115338A JPS54115338A (en) | 1979-09-07 |
| JPS5811939B2 true JPS5811939B2 (ja) | 1983-03-05 |
Family
ID=12065402
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2181078A Expired JPS5811939B2 (ja) | 1978-02-27 | 1978-02-27 | サリチルアミド水性懸濁液の結晶成長防止法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5811939B2 (ja) |
-
1978
- 1978-02-27 JP JP2181078A patent/JPS5811939B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS54115338A (en) | 1979-09-07 |
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