JPH11504643A - テストステロン投与用経皮治療システム（ｔｔｓ） - Google Patents
テストステロン投与用経皮治療システム（ｔｔｓ）Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は作用物質としてテストステロン又はテストステロン誘導体を投与するための経皮治療システムに関する。
Description
【発明の詳細な説明】
テストステロン投与用経皮治療システム(TTS)
テストステロン及びテストステロン誘導体は現在の科学的知見によれば主とし
て男性のホルモン補充療法に使用されている。一次性及び二次性の性腺機能不全
症以外の適応症としては乏精子症、性交不能症及び早発射精症がある。更に男性
の骨粗鬆症への適用が検討中である（例えば Rapado 等 Trends in Osteroporos
is(骨粗鬆症の動向)，１（1989）1-9 参照）。
テストステロンは経口投与された場合に先ず肝臓で著しく代謝分解を受ける（
First pass effect）ので、そのままの経口投与ではあまり効果がなく、経口的
に有効なエステル、例えばテストステロンウンデカン酸エステル、或いは注射用
デポー製剤（徐放性製剤）、例えばテストステロンエナント酸エステル又はテス
トステロンプロピオン酸エステルとして投与される。
このようなデータが経皮治療システム(TTS)の有意義な展開の幾つかの基礎と
なっている。この種のシステムによれば、経口投与の際の作用物質の高い用量や
、痛みを伴う注射を避けることができ、又血中濃度の調整や日内リズムへの適合
を改善することができる。
例えば米国特許第 4 704282(A)号には、担持フィルム（補強手段）、作用物質
用リザーバ、及び除去可能のカバーフィルム（剥離ライナー）を備えた経皮治療
システムの記載がある。作用物質用リザーバとしては水溶性又は非水溶性のゲル
或いはポリマー材料が使用され、その中に作用物質が、基質中の作用物質の飽和
濃度よりも
高くない濃度で溶解してある。この基質に透過プロモータを加えてもよい。投与
する作用物質は例えばテストステロンでもよいが、経皮治療システム中にテスト
ステロンが不飽和の溶液として存在している場合に満足すべき血中濃度を得るに
は、透過プロモータの存在が欠かせない（国際出願第 9 210 231(A)号，11頁、3
3行参照）。
米国特許第 4 849 224(A)号は担持フィルム（裏打ちフィルム）と多孔性の膜
から成る作用物質用リザーバを有する経皮治療システムを提示している。この場
合の作用物質はテストステロン又はテストステロンのエステルであり、作用物質
の他に透過プロモータを加えることができる。しかしこの公知のシステムでは、
担持フィルムと膜とのラミネートから成る作用物質用リザーバを接着剤のリング
を用いて皮膚に貼りつけるので、使用上に問題がある。接着剤がリング状に形成
してあるので、実用の際に窓が作られ、この窓を通して作用物質が透過プロモー
タと一緒に膜から皮膚の中に浸透し、その際透過プロモータが接着剤に触れるこ
とはなく、更に接着剤の保護のためのリング状のシール材が設けてある。このよ
うなリング状の接着ゾーンでは接着性が限られているので、この公知の硬膏の大
きさには限界がある。
国際出願第 9 210 231(A)号 = 欧州特許第 0 562 041(A)号は経皮治療システ
ムの皮膚への接着用に接着剤リングを設けた公知の米国特許第 4 849 224(A)号
を取り上げ（国際出願第 9 210 231(A)号，13頁、18/19 行参照）、その代わり
にリザーバの下側の基層となる接着剤層(separate basal adhesive layer under
laying the reservoir)とリザーバ用の接着剤被覆層(adhesive overlay
for the reservoir)とを設けた。しかしこの公知の技術ではテストステロンの適
用の際に透過プロモータの使用が不可欠であるが、接着剤をリング状に形成しな
かった場合の接着剤の中への透過プロモータの好ましくない浸透を如何に阻止す
るかに付いては、この国際出願第 9 210 231(A)号からは察知できない。
更に国際出願第 9 503 764(A)号、国際出願第 9 423 707(A)号並びに米国特許
第 5 152 997(A)号にもテストステロン投与用の経皮治療システムの記載があり
、これらのシステムはいずれも、不飽和の形の作用物質を含み透過プロモータを
設けたリザーバシステムを使用しており、その公知の教示は前に国際出願第 9 2
10 231(A)号，11頁、33行に就いて論じた従来の技術に相当する。
従って本発明の課題は、透過プロモータを使用しないで血液中に満足すべき作
用物質の濃度が確保できる、テストステロン又はテストステロン誘導体の投与用
の経皮治療システムを提示することにある。
本発明によれば、この課題を解決するために
− 一つの担持フィルム（裏打ちフィルム）と
− 一つのリザーバと
− 作用物質用の一つのアルコール性担体と
− システムを皮膚に接着させるための一つの接着剤層と
− 一つの除去可能のカバーフィルム（剥離ライナー）とを
を備え、その際
− 本システムは透過プロモータを含まず、
− 作用物質は作用物質担体の中に飽和して存在し、且つ
− リザーバと接着剤層との間に一つの膜が設けてあり、
− この膜が作用物質の放出を制御するのではなく、接着剤層が作用物質の放出
を制御するように構成した、
作用物質としてテストステロン又はテストステロン誘導体を投与するための経皮
治療システムを提示する。
国際出願第 9 210 231(A)号では作用物質には不飽和度が必要としているが、
本発明は、作用物質が作用物質用担体の中に飽和して存在していれば、その場合
にも或いはそのために血液中に満足すべき作用物質の濃度が得られると言う意外
な知見を基にしている。
本発明によればテストステロンの誘導体として、テストステロンエステル、特
にテストステロンエナント酸エステル、テストステロン-３-シクロペンチルプロ
ピオン酸エステル（cipionat）又はテストステロンウンデカン酸エステル、或い
は低級アルキルテストステロン、特にメチルテストステロンを使用することがで
きる。
その場合作用物質は、シクロデキストリン又はシクロデキストリン誘導体、特
にβシクロデキストリンとのコンプレックスであってもよい。
膜としては、ポリエチレン膜又はポリプロピレン膜を使用することができる。
好ましい実施態様によれば、リザーバは担持フィルムと膜とから構成される。
作用物質用のアルコール性担体としては、本発明によれば、エタノール、一価
の低分子量アルコール、例えばイソプロピルアルコー
ル、多価の低分子量アルコール、例えばプロピレングリコール、又はその混合物
を使用することができる。
接着剤層としては、本発明によれば、耐アルコール性の感圧型接着剤、例えば
ポリウレタン系、イソブチレン系、ポリビニルエーテル系、シリコーン系又はア
クリル酸エステル系から選定できる。
シリコーン系接着剤としては、二主成分系、即ちポリマー又は接着剤、特にポ
リシロキサンと、高粘着性の樹脂とから成るシリコーン接着剤が使用される。ポ
リシロキサン接着剤は普通、適当な有機溶剤により三次元のケイ酸構造を形成す
るように、接着剤用架橋剤、特に高分子のポリジオルガノシロキサンと樹脂とを
添加して調製する。ポリマーへの樹脂の添加は、ポリシロキサン系接着剤の物理
的性質を変化するための最も重要な因子である（例えば D．Satas 編Handbook o
f Pressure Sensitive Adhesive Technology(感圧型接着剤技術ハンドブック),
２版，Van Nostrand Reinhold，New York(1989)の中の Sobieski 等:“Silicone
Pressure Sensitive Adhe-sives”（シリコーン感圧型接着剤）508-517 頁参照
）。
この用途に適した市販の感圧型接着剤としては商品名 BIO-PSA Xが入手できる
。
その他のシリコーン系感圧型接着剤としては、例えばトリメチルシロキシ末端
基を有するポリジメチルシロキサンで処理したトリメチル化二酸化ケイ素がある
。
アクリル酸エステル系接着剤としては種々のアクリル酸誘導体から成る任意の
ホモポリマー、コポリマー又はターポリマーを挙げることができる。
即ち、アクリル酸エステルポリマーとは一種又は多種のアクリル酸モノマー及
びその他の共重合性モノマーのポリマーであり、更にこれにはアクリル酸アルキ
ルエステル及び／又はメタクリル酸アルキルエステル及び／又は共重合性二次モ
ノマー又は官能基を含むモノマーのコポリマーが含まれる。添加する各種のモノ
マーの量を変えることにより、得られたアクリル酸エステルポリマーの凝集特性
を変えることができる。一般にアクリル酸エステルポリマーはアクリル酸エステ
ル、メタクリル酸エステル、アルキルアクリル酸エステル又はアルキルメタクリ
ル酸エステルのモノマーが少なくとも50重量％、アクリル酸エステルと共重合可
能の官能基を含むモノマー 0-20 重量％、その他のモノマー 0-40 重量％から成
る。
次にアクリル酸、メタクリル酸、アクリル酸ブチル、メタクリル酸ブチル、ア
クリル酸ヘキシル、メタクリル酸ヘキシル、アクリル酸イソオクチル、メタクリ
ル酸イソオクチル、アクリル酸-2-エチルヘキシル、メタクリル酸-2-エチルヘキ
シル、アクリル酸デシル、メタクリル酸デシル、アクリル酸ドデシル、メタクリ
ル酸ドデシル、アクリル酸トリデシル及びメタクリル酸トリデシルと共に使用し
得るアクリル酸エステルモノマーを列挙する。
即ち前述のアクリル酸エステル、メタクリル酸エステル、アルキルアクリル酸
エステル又はアルキルメタクリル酸エステルと共重合し得る官能基を含むモノマ
ーが使用でき、例えばアクリル酸、メタクリル酸、マレイン酸、無水マレイン酸
、アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリル酸ヒドロキシプロピル、アクリルアミ
ド、ジメチルアクリルアミド、アクリロニトリル、アクリル酸ジメチルアミノエ
チル、メタクリル酸ジメチルアミノエチル、アクリル酸-tert-ブチルアミノエチ
ル、メタクリル酸-tert-ブチルアミノエチル、アクリル酸メトキシエチル及びメ
タクリル酸メトキシエチルが使用できる。
本発明に適した感圧型のアクリル酸エステルに関するその他の詳細と例に就い
ては D．Satas 編: Handbook of Pressure Sensitive Adhesive Technology(感
圧型接着剤技術ハンドブック)，２版，Van Nostrand Reinhold，New York(1989)
の“Acrylic Adhesives”（アクリル接着剤）396-456 頁を参照されたい。
本発明に適した感圧型のアクリル酸エステルは市場で入手できる。
本発明の経皮治療システムには更にα−トコフェロール及び／又はα−トコフ
ェロール誘導体及び／又は増粘剤、例えばヒドロキシプロピルセルロースを添加
することができる。
次に本発明を図と例により詳しく説明する。
図１の本発明の経皮治療システムは一つの担持フィルム（裏打ちフィルム）(1
)を備え、これはいくらか中高に形成することができ、一つの膜(3)と共にリザー
バ(2)を形成する。この膜(3)は作用物質の放出を制御しない。図１では膜(3)の
上に接着剤層(5)が被覆されており、この層が作用物質の放出を制御する。接着
剤層(5)は更にカバーフィルム（剥離ライナー）(6)で覆われており、使用の際に
はこの層を引き剥がして接着する。図示のように、担持フィルム(1)はリング状
の隆起(4)を備え、これが接着剤層(5)の全周の範囲に重なって、この範囲で膜(3
)にシールされている。実施例
接着剤層には、シリコーン系感圧型接着剤（トリメチルシロキシ末端基を有す
るポリジメチルシロキサンで処理したトリメチル化二酸化ケイ素、乾燥時の層の
厚さ(SD)約 35-45 μm、面積当たり重量(FG)約 50-60 g/m2）を使用した。PET(
ポリエチレンテレフタレート)製のカバーフィルム(厚さ約 75 μm，FG 約 100 g
/m2)をコーティング装置によりシリコーン接着剤で被覆した。接着剤で被覆した
カバーフィルムに更に多孔性のポリエチレン膜又はポリプロピレン膜（ヒートシ
ール可能、厚さ約 50 μm，FG 約 10 g/m2）を被覆してカバーフィルム、接着剤
及び膜から成るラミネートを作成した。次にシール機械（溶接リング付き）を使
用してこのラミネートをポリエステル製担持フィルム(片面アルミニウム蒸着、
他面ポリオレフィンシール層付き、（ヒートシール可能）、厚さ約 70 μm)に溶
接し、その際作用物質溶液を満たすための空間を形成した。充填可能の経皮治療
システム(Leer-TTS)に例えばハミルトン注射器又はカニューレ付きホースポンプ
を使用して次の組成の作用物質溶液を充填した。
TTS 当たりの作用物質溶液の組成
mg/TTS
テストステロン 60,56
96% エタノール 157,18
ポリプロピレングリコール 48,11
α-トコフェロール 56,78
ヒドロキシプロピルセルロース 5,98
合計 328,61
リザーバの充填容積 360 μｌ
作用物質溶液の密度 0,91285 g/cm3
リザーバの充填量 328,6 mg
充填後、充填用の隙間を溶接した。充填した経皮治療システムを打抜き機を用
いて打ち抜いた。
【手続補正書】特許法第１８４条の８第１項
【提出日】１９９７年３月２０日
【補正内容】
請求の範囲
１．次の特徴を有する、作用物質としてテストステロン又はテストステロン誘導
体を投与するための経皮治療システム(TTS)
− 一つの担持フィルム（裏打ちフィルム）と
− 一つのリザーバと
− 作用物質用の一つのアルコール性担体と
− システムを皮膚に接触させるための一つの接着剤層と
− 一つの除去可能のカバーフィルム（剥離ライナー）とを備え、その際
− 本システムは作用物質用のアルコール性担体以外には透過プロモータを含
まず、
− 作用物質は作用物質担体の中に飽和して存在し、且つ
− リザーバと接着剤層との間に一つの膜が設けてあり、この膜が作用物質の
放出を制御するのではなく、接着剤層が作用物質の放出を制御する。
２．テストステロンの誘導体として、テストステロンエステル、特にテストステ
ロンエナント酸エステル、テストステロン-３-シクロペンチルプロピオン酸エス
テル（cipionat）又はテストステロンウンデカン酸エステル、或いは低級アルキ
ルテストステロン、特にメチルテストステロンを特徴とする請求項１のシステム
３．作用物質が、シクロデキストリン又はシクロデキストリン誘導体、特にβシ
クロデキストリンとのコンプレックスであることを特徴とする請求項１又は２の
システム
４．リザーバが担持フィルムと膜とから構成されることを特徴とする前記請求項
のいずれか１項のシステム。
５．作用物質用のアルコール性担体として、エタノール又は一種の一価又は多価
の低分子量アルコール、特にプロピレングリコール、又はその混合物を特徴とす
る前記請求項のいずれか１項のシステム。
６．ポリウレタン系、イソブチレン系、ポリビニルエーテル系、シリコーン系又
はアクリル酸エステル系の耐アルコール性の感圧型接着剤からなる一つの接着剤
層を特徴とする前記請求項のいずれか１項のシステム。
７．作用物質の担体が更にα-トコフェロール又は一種のα-トコフェロール誘導
体を含有することを特徴とする前記請求項のいずれか１項のシステム。
８．作用物質の担体が更に増粘剤、例えばヒドロキシプロピルセルロースを含有
することを特徴とする前記請求項のいずれか１項のシステム。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，
ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ
Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ
，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，
ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，Ｓ
Ｚ，ＵＧ)，ＵＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ
，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ
，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＺ，
ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＨＵ，Ｉ
Ｓ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＲ
，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，
ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，Ｓ
Ｄ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ
，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １．次の特徴を有する、作用物質としてテストステロン又はテストステロン誘導 体を投与するための経皮治療システム(TTS) − 一つの担持フィルム（裏打ちフィルム）と − 一つのリザーバと − 作用物質用の一つのアルコール性担体と − システムを皮膚に接触させるための一つの接着剤層と − 一つの除去可能のカバーフィルム（剥離ライナー）とを備え、 その際 − 本システムは透過プロモータを含まず、 − 作用物質は作用物質担体の中に飽和して存在し、且つ − リザーバと接着剤層との間に一つの膜が設けてあり、この膜が作用物質の 放出を制御するのではなく、接着剤層が作用物質の放出を制御する。 ２．テストステロンの誘導体として、テストステロンエステル、特にテストステ ロンエナント酸エステル、テストステロン-３-シクロペンチルプロピオン酸エス テル（cipionat）又はテストステロンウンデカン酸エステル、或いは低級アルキ ルテストステロン、特にメチルテストステロンを特徴とする請求項１のシステム ３．作用物質が、シクロデキストリン又はシクロデキストリン誘導体、特にβシ クロデキストリンとのコンプレックスであることを特徴とする請求項１又は２の システム ４．リザーバが担持フィルムと膜とから構成されることを特徴とす る前記請求項のいずれか１項のシステム。 ５．作用物質用のアルコール性担体として、エタノール又は一種の一価又は多価 の低分子量アルコール、特にプロピレングリコール、又はその混合物を特徴とす る前記請求項のいずれか１項のシステム。 ６．ポリウレタン系、イソブチレン系、ポリビニルエーテル系、シリコーン系又 はアクリル酸エステル系の耐アルコール性の感圧型接着剤からなる一つの接着剤 層を特徴とする前記請求項のいずれか１項のシステム。 ７．作用物質の担体が更にα-トコフェロール又は一種のα-トコフェロール誘導 体を含有することを特徴とする前記請求項のいずれか１項のシステム。 ８．作用物質の担体が更に増粘剤、例えばヒドロキシプロピルセルロースを含有 することを特徴とする前記請求項のいずれか１項のシステム。
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