JPH1129477A - エイズ治療薬 - Google Patents
エイズ治療薬Info
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- JPH1129477A JPH1129477A JP21796197A JP21796197A JPH1129477A JP H1129477 A JPH1129477 A JP H1129477A JP 21796197 A JP21796197 A JP 21796197A JP 21796197 A JP21796197 A JP 21796197A JP H1129477 A JPH1129477 A JP H1129477A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 エイズウィルスが起こすＴｈリンパ球減
少による生体免疫システムの低下を改善する。 【解決方法】 プラトニン及びルミンを投与することで
マクロファージが活性化される。その結果、生体の異物
排除機能が維持されて、Ｔｈリンパ球減少の防止、エイ
ズによる日和見感染症の進行防止効果がある。
少による生体免疫システムの低下を改善する。 【解決方法】 プラトニン及びルミンを投与することで
マクロファージが活性化される。その結果、生体の異物
排除機能が維持されて、Ｔｈリンパ球減少の防止、エイ
ズによる日和見感染症の進行防止効果がある。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はエイズウイルス感染者及
び発病人のエイズ治療薬に関する。さらに詳しくは感光
色素であるプラトニン、ルミンの少なくとも１種を有効
成分として配合するエイズ治療薬に関する。
び発病人のエイズ治療薬に関する。さらに詳しくは感光
色素であるプラトニン、ルミンの少なくとも１種を有効
成分として配合するエイズ治療薬に関する。
【０００２】
【従来の技術】我々は体内の異物を認識するすばらしい
免疫システムを持っている。そして、このシステムを動
かす細胞として、ＣＤ４陽性リンパ球（以下Ｔｈリンパ
球と呼ぶ）があることがよく知られている。エイズはこ
の免疫システムを悪質に利用したウイルスによって引き
起こされる病気である。体内に侵入したエイズウイルス
はＴｈリンパ球のＣＤ４蛋白に結合して細胞内に潜り込
む。エイズウイルスは逆転写酵素を持っているので、ウ
イルスのＲＮＡはＤＮＡに読み替えられ細胞の核内のＤ
ＮＡ中に組み込まれる。そのため感染Ｔｈリンパ球はウ
イルスを製造しながら、徐々に死んでいく。エイズとは
体内のＴｈリンパ球が死滅し減少していく病気である。
その結果、患者の抵抗力が落ち、やがて免疫不全が起き
て、数年から数十年の間で感染患者（キャリア）は日和
見感染症を併発して死に至る。この病気に関しては現在
多くの精力的な研究が行われている。しかし、臨床的に
有効な抗ウイルス剤やワクチン剤も未だ発見されておら
ず、今日わずかにジオキシヌクレオチド誘導体が使用さ
れているがこの薬は発病をしばし遅らせるだけであっ
て、更に長期投与で副作用も発現してくるなど残念なが
ら根本的な解決策は未だ見つかっていないのが現状であ
る。この病気では厄介なことに生体がウイルスに対して
免疫システムを持って対応しようとすればするほど、感
染細胞内ではエイズウイルスの産生が盛んになり、逆効
果になってしまうのである。
免疫システムを持っている。そして、このシステムを動
かす細胞として、ＣＤ４陽性リンパ球（以下Ｔｈリンパ
球と呼ぶ）があることがよく知られている。エイズはこ
の免疫システムを悪質に利用したウイルスによって引き
起こされる病気である。体内に侵入したエイズウイルス
はＴｈリンパ球のＣＤ４蛋白に結合して細胞内に潜り込
む。エイズウイルスは逆転写酵素を持っているので、ウ
イルスのＲＮＡはＤＮＡに読み替えられ細胞の核内のＤ
ＮＡ中に組み込まれる。そのため感染Ｔｈリンパ球はウ
イルスを製造しながら、徐々に死んでいく。エイズとは
体内のＴｈリンパ球が死滅し減少していく病気である。
その結果、患者の抵抗力が落ち、やがて免疫不全が起き
て、数年から数十年の間で感染患者（キャリア）は日和
見感染症を併発して死に至る。この病気に関しては現在
多くの精力的な研究が行われている。しかし、臨床的に
有効な抗ウイルス剤やワクチン剤も未だ発見されておら
ず、今日わずかにジオキシヌクレオチド誘導体が使用さ
れているがこの薬は発病をしばし遅らせるだけであっ
て、更に長期投与で副作用も発現してくるなど残念なが
ら根本的な解決策は未だ見つかっていないのが現状であ
る。この病気では厄介なことに生体がウイルスに対して
免疫システムを持って対応しようとすればするほど、感
染細胞内ではエイズウイルスの産生が盛んになり、逆効
果になってしまうのである。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】このようにエイズウイ
ルスは生体の免疫システムに入り込み、それを巧妙に利
用しながら、しかも免疫系の要であるＴｈリンパ球の中
で増殖するという特徴がある。次々にＴｈリンパ球が感
染されることで本来の免疫システムは大きな打撃を受
け、やがて体内からＴｈリンパ球が枯渇する。その結果
として起こる日和見感染症による死がこの病気の恐ろし
さである。本研究者らは、全く新しい考え方、即ち免疫
系を持たない下等動物ではマクロファージ様の貪食細胞
によって肉体の異物排除が行なわれていることに着目し
て日和見感染症を予防する検討を進めたのである。
ルスは生体の免疫システムに入り込み、それを巧妙に利
用しながら、しかも免疫系の要であるＴｈリンパ球の中
で増殖するという特徴がある。次々にＴｈリンパ球が感
染されることで本来の免疫システムは大きな打撃を受
け、やがて体内からＴｈリンパ球が枯渇する。その結果
として起こる日和見感染症による死がこの病気の恐ろし
さである。本研究者らは、全く新しい考え方、即ち免疫
系を持たない下等動物ではマクロファージ様の貪食細胞
によって肉体の異物排除が行なわれていることに着目し
て日和見感染症を予防する検討を進めたのである。
【０００４】本発明者らは、マクロファージに注目し
た。免疫システムを考えた場合、例えば、バクテリアが
侵入したとき、マクロファージはそれを貪食し活性化し
ながら抗原提示細胞になる。抗原の情報はマクロファー
ジからＴｈリンパ球を経てＢリンパ球に伝わり、Ｂリン
パ球は抗体を産生する。また、抗体の結合したバクテリ
ア即ち免疫複合体は活性化したマクロファージによって
特異的にスピーディに貪食除去される。このように活性
化マクロファージによって異物が効率よく除去されるこ
とはよく知られている。活性化マクロファージは免疫複
合体を補足するためのＦｃレセプターを表示し、貪食活
性の著しい上昇を示したり、取り込まれた異物を分解す
るための活性酸素の産生能を上昇したり、各種サイトカ
インを分泌する。また最終的には活性化マクロファージ
はＮＫ細胞などと共同して癌細胞やウイルス感染細胞を
破壊しているのである。
た。免疫システムを考えた場合、例えば、バクテリアが
侵入したとき、マクロファージはそれを貪食し活性化し
ながら抗原提示細胞になる。抗原の情報はマクロファー
ジからＴｈリンパ球を経てＢリンパ球に伝わり、Ｂリン
パ球は抗体を産生する。また、抗体の結合したバクテリ
ア即ち免疫複合体は活性化したマクロファージによって
特異的にスピーディに貪食除去される。このように活性
化マクロファージによって異物が効率よく除去されるこ
とはよく知られている。活性化マクロファージは免疫複
合体を補足するためのＦｃレセプターを表示し、貪食活
性の著しい上昇を示したり、取り込まれた異物を分解す
るための活性酸素の産生能を上昇したり、各種サイトカ
インを分泌する。また最終的には活性化マクロファージ
はＮＫ細胞などと共同して癌細胞やウイルス感染細胞を
破壊しているのである。
【０００５】さて、マクロファージの活性化であるが、
これは通常ＣＤ４陽性Ｔリンパ球の産生するマクロファ
ージ活性化因子（インターフェロンγなど）によって起
こることはすでによく知られている。本発明者らは、エ
イズウイルスによってＣＤ４陽性Ｔリンパ球が破壊され
ることはマクロファージの活性化が障害をうけることに
なり、それが日和見感染症を誘発する原因になると考え
た。その結果、この病気に有効な手段を見い出すに至っ
た。本発明者らは上に述べたような理由からマクロファ
ージを活性化する本発明品がエイズの進行にどのように
影響するかを検討し、きわめて興味ある結果を見出し本
発明を完成したのである。
これは通常ＣＤ４陽性Ｔリンパ球の産生するマクロファ
ージ活性化因子（インターフェロンγなど）によって起
こることはすでによく知られている。本発明者らは、エ
イズウイルスによってＣＤ４陽性Ｔリンパ球が破壊され
ることはマクロファージの活性化が障害をうけることに
なり、それが日和見感染症を誘発する原因になると考え
た。その結果、この病気に有効な手段を見い出すに至っ
た。本発明者らは上に述べたような理由からマクロファ
ージを活性化する本発明品がエイズの進行にどのように
影響するかを検討し、きわめて興味ある結果を見出し本
発明を完成したのである。
【０００６】
【課題を解決する手段】本発明は、感光色素であるプラ
トニン、ルミンの少なくとも１種を有効成分として配合
するエイズ治療薬に関する。
トニン、ルミンの少なくとも１種を有効成分として配合
するエイズ治療薬に関する。
【０００７】本発明に関わる感光色素の構造式は下記の
とうりである。
とうりである。
【化１】
【化２】
【０００８】本発明に用いられる感光色素は、すでに日
本においてはよく知られた化合物である。例えば、プラ
トニンは特開昭５８−９０５１０，ルミンは特開平３−
９００２５に紹介されている通り、毒性がきわめて低
く、安全性に優れているものである。
本においてはよく知られた化合物である。例えば、プラ
トニンは特開昭５８−９０５１０，ルミンは特開平３−
９００２５に紹介されている通り、毒性がきわめて低
く、安全性に優れているものである。
【０００９】本発明のエイズ治療薬に用いられる感光色
素には、例えば論文ＣａｎｃｅｒＩｍｍｕｎｏｌｏｇ
ｙ Ｉｍｍｕｎｏｔｈｅｒａｐｙ，３７，１５７〜１６
２（１９９３）、及び論文Ｊ．Ｐｈｏｔｏｃｈｅｍ
Ｐｈｏｔｏｂｉｏｌ．Ｂ：Ｂｉｏｌ，２９５〜３０６
（１９９２）で示されるようにマクロファージ活性化作
用が明らかにされている。本発明者らはこれらの感光色
素を有効成分として配合するエイズ治療薬が難病である
エイズに対して、極めて優れた臨床的効果を発揮するこ
とを発見したのである。
素には、例えば論文ＣａｎｃｅｒＩｍｍｕｎｏｌｏｇ
ｙ Ｉｍｍｕｎｏｔｈｅｒａｐｙ，３７，１５７〜１６
２（１９９３）、及び論文Ｊ．Ｐｈｏｔｏｃｈｅｍ
Ｐｈｏｔｏｂｉｏｌ．Ｂ：Ｂｉｏｌ，２９５〜３０６
（１９９２）で示されるようにマクロファージ活性化作
用が明らかにされている。本発明者らはこれらの感光色
素を有効成分として配合するエイズ治療薬が難病である
エイズに対して、極めて優れた臨床的効果を発揮するこ
とを発見したのである。
【００１０】
【発明の作用】エイズウイルスはＣＤ４陽性細胞に感染
することは知られている。またマクロファージもＣＤ４
陽性細胞の一つであることから、本発明者らはマクロフ
ァージがＴｈリンパ球への感染源であると考え実験を行
った。その結果、本発明にはエイズに対する抗ウイルス
作用は全くなかったが、驚くべきことにエイズ患者のＴ
ｈリンパ球の減少防止効果及びエイズ患者の日和見感染
症への臨床的効果がみられた。本発明に、エイズの発病
後の延命という効果が期待できるのである。本発明と共
に輸血を行うと更に効果は増大する。これは、Ｃａｎｃ
ｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ５７ ２９５−２９７（１９
９７）に示されているように、マクロファージの活性化
に血清中のＧＣ−グロブリンが必要であることと関係が
あるだろう。本発明の特徴であるマクロファージの活性
化はマクロファージ、リンパ球（Ｔ、Ｂ）及びＧＣ−グ
ロブリン、γ−グロブリンの存在によって発現するの
で、本発明と通常のエイズの治療のために行う輸血は相
乗的な効果が期待できるのである。
することは知られている。またマクロファージもＣＤ４
陽性細胞の一つであることから、本発明者らはマクロフ
ァージがＴｈリンパ球への感染源であると考え実験を行
った。その結果、本発明にはエイズに対する抗ウイルス
作用は全くなかったが、驚くべきことにエイズ患者のＴ
ｈリンパ球の減少防止効果及びエイズ患者の日和見感染
症への臨床的効果がみられた。本発明に、エイズの発病
後の延命という効果が期待できるのである。本発明と共
に輸血を行うと更に効果は増大する。これは、Ｃａｎｃ
ｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ５７ ２９５−２９７（１９
９７）に示されているように、マクロファージの活性化
に血清中のＧＣ−グロブリンが必要であることと関係が
あるだろう。本発明の特徴であるマクロファージの活性
化はマクロファージ、リンパ球（Ｔ、Ｂ）及びＧＣ−グ
ロブリン、γ−グロブリンの存在によって発現するの
で、本発明と通常のエイズの治療のために行う輸血は相
乗的な効果が期待できるのである。
【００１１】本発明品は経口投与又は注射剤、坐薬、点
鼻薬などの非経口投与のいづれも使用することができ
る。投与に際しては、本発明品を経口投与、直腸内投
与、注射剤の投与方法に適した固体又は液体の医薬用無
毒性担体と混合して慣用の医薬製剤の形態で投与するこ
とができる。経口投与の場合は特に利用価値が高く、錠
剤あるいは散剤などを症状にあわせて１日１〜数回、空
腹時に適量（１００〜６００γ）を口に含んで溶かせば
よい。服用量を決定するには１００、３００、６００γ
をそれぞれ１０日間位試し、本人の「活力感、食欲、睡
眠、利尿、バイオリズム、便秘の解消、その他の発現す
る有用な自覚的反応」を目安に決定すればよい。このよ
うに本発明には生体のバイオリズムを整え、「本人の自
覚症状によって適切な服用量が自分で判断できる」とい
う利点を持ち合わせている。
鼻薬などの非経口投与のいづれも使用することができ
る。投与に際しては、本発明品を経口投与、直腸内投
与、注射剤の投与方法に適した固体又は液体の医薬用無
毒性担体と混合して慣用の医薬製剤の形態で投与するこ
とができる。経口投与の場合は特に利用価値が高く、錠
剤あるいは散剤などを症状にあわせて１日１〜数回、空
腹時に適量（１００〜６００γ）を口に含んで溶かせば
よい。服用量を決定するには１００、３００、６００γ
をそれぞれ１０日間位試し、本人の「活力感、食欲、睡
眠、利尿、バイオリズム、便秘の解消、その他の発現す
る有用な自覚的反応」を目安に決定すればよい。このよ
うに本発明には生体のバイオリズムを整え、「本人の自
覚症状によって適切な服用量が自分で判断できる」とい
う利点を持ち合わせている。
【００１２】以下に実施例及び実験例に基づいて本発明
を更に詳しく説明するが、本発明はこれらの例に限定さ
れるものではない。
を更に詳しく説明するが、本発明はこれらの例に限定さ
れるものではない。
【００１３】
【薬剤製造例１】次の処方の錠剤を常法により調整し
た。 処方１
た。 処方１
【００１４】
【薬剤製造例２】次の処方のトローチ剤を常法により調
整した。 処方２
整した。 処方２
【００１５】
【薬剤製造例３】次の処方の注射剤を常法により調整し
た。 処方３
た。 処方３
【００１６】
【実験例１】エイズウイルス感染細胞に対する効果を調
べるため、，ポウエルズらの方法［Ｐａｕｅｌｓ，Ｒ．
ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｖｉｒｏｌ．Ｍｅｔｈｏｄｓ，１
６，１７１−１８５（１９８７）］に従い、ａｎｔｉ−
ＨＩＶアッセイを行ったＭＴ−４細胞（培養開始細胞数
１×１０４／ｗｅｌｌ）に、エイズウイルスとしてＨＴ
ＬＶ−ＩＩＩＢ（２００ＣＣＩＤ５０／ｗｅｌｌ）を感
染させ、３７℃、４日間培養し、エイズウイルスの複製
の抑制効果を測定した。コントロールとしてスラミンを
用いた。 その結果、感光色素はいかなる濃度においてもエイズウ
イルスの複製を抑制しなかった。
べるため、，ポウエルズらの方法［Ｐａｕｅｌｓ，Ｒ．
ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｖｉｒｏｌ．Ｍｅｔｈｏｄｓ，１
６，１７１−１８５（１９８７）］に従い、ａｎｔｉ−
ＨＩＶアッセイを行ったＭＴ−４細胞（培養開始細胞数
１×１０４／ｗｅｌｌ）に、エイズウイルスとしてＨＴ
ＬＶ−ＩＩＩＢ（２００ＣＣＩＤ５０／ｗｅｌｌ）を感
染させ、３７℃、４日間培養し、エイズウイルスの複製
の抑制効果を測定した。コントロールとしてスラミンを
用いた。 その結果、感光色素はいかなる濃度においてもエイズウ
イルスの複製を抑制しなかった。
【００１７】
【実施例１】１９８５年、輸血により感染したキャリア
（男性４６才）に対して、１９９３年４月より３年間本
発明品処方１の錠剤を１日４錠投与。投与後より活力感
が見られ疲労が感じられなくなってきた。６年間に渡り
Ｔｈ、ＮＫ細胞数を測定したところ、本発明の投与によ
りＴｈの細胞数の減少が止まり、一方ＮＫ細胞にも回復
の兆しが見られ本発明の効果が認められた。なお、正常
人ではＣＤ４陽性リンパ球数個数は１００３／ｍｌであ
り、ＮＫ細胞活性は１１以上である。
（男性４６才）に対して、１９９３年４月より３年間本
発明品処方１の錠剤を１日４錠投与。投与後より活力感
が見られ疲労が感じられなくなってきた。６年間に渡り
Ｔｈ、ＮＫ細胞数を測定したところ、本発明の投与によ
りＴｈの細胞数の減少が止まり、一方ＮＫ細胞にも回復
の兆しが見られ本発明の効果が認められた。なお、正常
人ではＣＤ４陽性リンパ球数個数は１００３／ｍｌであ
り、ＮＫ細胞活性は１１以上である。
【００１８】
【実施例２】Ｔｈリンパ球数が２００個／ｍｍ３以下の
患者（男性、４５歳）に本発明品処方（２のトローチ剤
を１日１回服用したところ、数日後に活力感が出てき
た。患者には微熱、不快感、頭痛、腹痛、めまい、咳、
動悸、かゆみ、食欲不振、嘔吐下痢などの症状につい
て、ある（症状の程度＋３、＋２、＋１）、なし（０）
として記録してもらったところ、投与前２６に対して投
与後２週間で１９となり１ヶ月目には１７と改善した。
患者（男性、４５歳）に本発明品処方（２のトローチ剤
を１日１回服用したところ、数日後に活力感が出てき
た。患者には微熱、不快感、頭痛、腹痛、めまい、咳、
動悸、かゆみ、食欲不振、嘔吐下痢などの症状につい
て、ある（症状の程度＋３、＋２、＋１）、なし（０）
として記録してもらったところ、投与前２６に対して投
与後２週間で１９となり１ヶ月目には１７と改善した。
【００１９】
【発明の効果】エイズ感染者は毎年その６％が発病して
いくとされる。エイズに対して本発明品は２つの効果を
上げることができる。その一つとしてはＴｈリンパ球の
減少防止を上げることができる。２つめは日和見感染症
の進行防止効果である。発病人にとっては「自己と非自
己」の境界がなくなり、カポジ肉腫、痴呆状態、死に至
るのであるが、本発明は生体の異物排除機能を維持する
という効果、つまり発病後の進行を防ぎ、患者に延命効
果をもたらすことができる。当然、エイズの治療は長期
的なものになる。その点からも本発明は副作用のない理
想的な療法であることは明らかである。なお抗ウイルス
剤とも組み合わすことも可能であることは云うまでもな
い。
いくとされる。エイズに対して本発明品は２つの効果を
上げることができる。その一つとしてはＴｈリンパ球の
減少防止を上げることができる。２つめは日和見感染症
の進行防止効果である。発病人にとっては「自己と非自
己」の境界がなくなり、カポジ肉腫、痴呆状態、死に至
るのであるが、本発明は生体の異物排除機能を維持する
という効果、つまり発病後の進行を防ぎ、患者に延命効
果をもたらすことができる。当然、エイズの治療は長期
的なものになる。その点からも本発明は副作用のない理
想的な療法であることは明らかである。なお抗ウイルス
剤とも組み合わすことも可能であることは云うまでもな
い。
Claims (1)
- 【請求項１】感光色素であるプラトニン、ルミンの少な
くとも１種を有効成分として配合するエイズ治療薬
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21796197A JPH1129477A (ja) | 1997-07-07 | 1997-07-07 | エイズ治療薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP21796197A JPH1129477A (ja) | 1997-07-07 | 1997-07-07 | エイズ治療薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1129477A true JPH1129477A (ja) | 1999-02-02 |
Family
ID=16712446
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP21796197A Pending JPH1129477A (ja) | 1997-07-07 | 1997-07-07 | エイズ治療薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1129477A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0480354A2 (en) * | 1990-10-08 | 1992-04-15 | Canon Kabushiki Kaisha | Electron wave interference device and related method for modulating an interference current |
| JP2000186040A (ja) * | 1998-12-21 | 2000-07-04 | Hayashibara Biochem Lab Inc | 抗ｈｉｖ感染症剤 |
| WO2003037339A1 (en) * | 2001-11-02 | 2003-05-08 | Kabushiki Kaisha Hayashibara Seibutsu Kagaku Kenkyujo | Interferon $g(g) production promoter |
-
1997
- 1997-07-07 JP JP21796197A patent/JPH1129477A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0480354A2 (en) * | 1990-10-08 | 1992-04-15 | Canon Kabushiki Kaisha | Electron wave interference device and related method for modulating an interference current |
| JP2000186040A (ja) * | 1998-12-21 | 2000-07-04 | Hayashibara Biochem Lab Inc | 抗ｈｉｖ感染症剤 |
| WO2003037339A1 (en) * | 2001-11-02 | 2003-05-08 | Kabushiki Kaisha Hayashibara Seibutsu Kagaku Kenkyujo | Interferon $g(g) production promoter |
| EP1462108A1 (en) * | 2001-11-02 | 2004-09-29 | Kabushiki Kaisha Hayashibara Seibutsu Kagaku Kenkyujo | Interferon g (g) production promoter |
| EP1462108A4 (en) * | 2001-11-02 | 2008-02-13 | Hayashibara Biochem Lab | INTERFERON G (G) PRODUCTION PROMOTER |
| KR100950136B1 (ko) | 2001-11-02 | 2010-03-30 | 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 | 인터페론-γ 생산 촉진제 |
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