JPH11189529A - 抗ヘリコバクター・ピロリ剤 - Google Patents
抗ヘリコバクター・ピロリ剤Info
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- JPH11189529A JPH11189529A JP35824497A JP35824497A JPH11189529A JP H11189529 A JPH11189529 A JP H11189529A JP 35824497 A JP35824497 A JP 35824497A JP 35824497 A JP35824497 A JP 35824497A JP H11189529 A JPH11189529 A JP H11189529A
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- JP
- Japan
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- group
- helicobacter pylori
- acid derivative
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- pylori agent
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Abstract
(57)【要約】
【課題】臨床上有用かつ安全な抗ヘリコバクター・ピロ
リ剤を提供する。 【解決手段】ベンゾヒドロキサム酸誘導体を有効成分と
する抗ヘリコバクター・ピロリ剤。 【効果】本発明のベンゾヒドロキサム酸誘導体またはそ
の医学的に許容される塩は、ヘリコバクター・ピロリに
対して殺菌作用を発現することが明らかとなった。本発
明の化合物を用いることにより、消化性潰瘍など、ヘリ
コバクター属細菌感染に関連する疾患を安全に予防ない
しは治療することが可能となる。
リ剤を提供する。 【解決手段】ベンゾヒドロキサム酸誘導体を有効成分と
する抗ヘリコバクター・ピロリ剤。 【効果】本発明のベンゾヒドロキサム酸誘導体またはそ
の医学的に許容される塩は、ヘリコバクター・ピロリに
対して殺菌作用を発現することが明らかとなった。本発
明の化合物を用いることにより、消化性潰瘍など、ヘリ
コバクター属細菌感染に関連する疾患を安全に予防ない
しは治療することが可能となる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ヘリコバクター・
ピロリ（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｐｙｌｏｒｉ）感
染に関連する疾患、特に消化性潰瘍の予防ならびに治療
を目的とした治療剤に関する。
ピロリ（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｐｙｌｏｒｉ）感
染に関連する疾患、特に消化性潰瘍の予防ならびに治療
を目的とした治療剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】ヘリコバクター・ピロリは、１９８３年
にオーストラリアのＭａｒｓｈａｌｌとＷａｒｒｅｎに
より胃潰瘍患者の胃粘膜より分離されたグラム陰性桿菌
（Ｌａｎｃｅｔ、１、１２７３−１２７５、１９８３）
で、近年、慢性胃炎、胃・十二指腸潰瘍、胃癌あるいは
リンパ腫などのヒトの上部消化管疾患における病原因子
として注目されている。
にオーストラリアのＭａｒｓｈａｌｌとＷａｒｒｅｎに
より胃潰瘍患者の胃粘膜より分離されたグラム陰性桿菌
（Ｌａｎｃｅｔ、１、１２７３−１２７５、１９８３）
で、近年、慢性胃炎、胃・十二指腸潰瘍、胃癌あるいは
リンパ腫などのヒトの上部消化管疾患における病原因子
として注目されている。
【０００３】１９９４年２月に米国で開催された“ＮＩ
Ｈ Ｃｏｎｓｅｎｓｕｓ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ”にお
いては、「消化性潰瘍疾患とヘリコバクター・ピロリ感
染」に関する統一見解が公表され（ ＮＩＨ Ｃｏｎｓ
ｅｎｓｕｓ, Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｐｙｌｏｒｉ
ｉｎ ｐｅｐｔｉｃ ｕｌｃｅｒ ｄｉｓｅａｓｅ
ｓ、ＪＡＭＡ、 ２７２、 ６５−６９、１９９４）、
「ヘリコバクター・ピロリ感染が確認された消化性潰瘍
は、初発・再発を問わず、抗分泌薬に抗菌剤を加えた除
菌療法を必要とする」とした勧告が行われた。
Ｈ Ｃｏｎｓｅｎｓｕｓ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ”にお
いては、「消化性潰瘍疾患とヘリコバクター・ピロリ感
染」に関する統一見解が公表され（ ＮＩＨ Ｃｏｎｓ
ｅｎｓｕｓ, Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｐｙｌｏｒｉ
ｉｎ ｐｅｐｔｉｃ ｕｌｃｅｒ ｄｉｓｅａｓｅ
ｓ、ＪＡＭＡ、 ２７２、 ６５−６９、１９９４）、
「ヘリコバクター・ピロリ感染が確認された消化性潰瘍
は、初発・再発を問わず、抗分泌薬に抗菌剤を加えた除
菌療法を必要とする」とした勧告が行われた。
【０００４】現在のところ、ヘリコバクター・ピロリを
除菌するために、抗生剤を中心とした様々な薬剤の組み
合わせが試みられている。欧米では、ビスマス製剤、メ
トロニダゾールと抗菌剤を併用する三剤併用療法、ま
た、酸分泌抑制剤のプロトンポンプ阻害薬とアモキシシ
リンを併用する二剤併用療法が主流となっている。ま
た、最近では、プロウノトール、ソファルコンとアモキ
シシリンを併用する療法も行われているが、これらのい
ずれの療法においても充分な除菌率は得られていない。
加えて、抗生剤の投与によっては、下痢などの副作用が
懸念されるばかりでなく、除菌に失敗した場合、耐性菌
が出現する危険性も指摘され始めている。
除菌するために、抗生剤を中心とした様々な薬剤の組み
合わせが試みられている。欧米では、ビスマス製剤、メ
トロニダゾールと抗菌剤を併用する三剤併用療法、ま
た、酸分泌抑制剤のプロトンポンプ阻害薬とアモキシシ
リンを併用する二剤併用療法が主流となっている。ま
た、最近では、プロウノトール、ソファルコンとアモキ
シシリンを併用する療法も行われているが、これらのい
ずれの療法においても充分な除菌率は得られていない。
加えて、抗生剤の投与によっては、下痢などの副作用が
懸念されるばかりでなく、除菌に失敗した場合、耐性菌
が出現する危険性も指摘され始めている。
【０００５】ベンゾヒドロキサム酸にはヘリコバクター
・ピロリなどの微生物あるいは植物由来のウレアーゼ活
性を阻害する作用が報告されているが、ベンゾヒドロキ
サム酸およびその誘導体にヘリコバクター・ピロリに対
する直接的な殺菌作用が存在することは全く未知であっ
た。
・ピロリなどの微生物あるいは植物由来のウレアーゼ活
性を阻害する作用が報告されているが、ベンゾヒドロキ
サム酸およびその誘導体にヘリコバクター・ピロリに対
する直接的な殺菌作用が存在することは全く未知であっ
た。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】上述のＮＩＨ勧告よ
り、上部消化管疾患、とくに消化性潰瘍の治療において
は、ヘリコバクター・ピロリに対して抗菌作用を発現
し、かつ耐性菌を誘導しない物質を新たな治療薬として
開発することが課題としてあげられる。
り、上部消化管疾患、とくに消化性潰瘍の治療において
は、ヘリコバクター・ピロリに対して抗菌作用を発現
し、かつ耐性菌を誘導しない物質を新たな治療薬として
開発することが課題としてあげられる。
【０００７】本発明はこの課題を解決すべく、臨床上有
用な抗ヘリコバクター・ピロリ剤を提供することを目的
とする。
用な抗ヘリコバクター・ピロリ剤を提供することを目的
とする。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記課題に
ついて鋭意研究を行ってきた結果、ベンゾヒドロキサム
酸誘導体にヘリコバクター・ピロリに対する殺菌作用の
あることを見い出し、本発明を完成した。
ついて鋭意研究を行ってきた結果、ベンゾヒドロキサム
酸誘導体にヘリコバクター・ピロリに対する殺菌作用の
あることを見い出し、本発明を完成した。
【０００９】すなわち、本発明は下記一般式（Ｉ）
【化２】 （式中、環Ａは置換基を有していてもよいフェニル基を
示し、Ｒ1は、水素原子、置換基を有していてもよいア
ルキル基、アルケニル基、アルキニル基、またはアリー
ル基を示す。）で表されるベンゾヒドロキサム酸誘導体
またはその医学的に許容される塩を有効成分とする抗ヘ
リコバクター・ピロリ剤に関する。
示し、Ｒ1は、水素原子、置換基を有していてもよいア
ルキル基、アルケニル基、アルキニル基、またはアリー
ル基を示す。）で表されるベンゾヒドロキサム酸誘導体
またはその医学的に許容される塩を有効成分とする抗ヘ
リコバクター・ピロリ剤に関する。
【００１０】
【発明の実施の形態】本発明は下記一般式（Ｉ）
【化３】 （式中、環Ａは置換基を有していてもよいフェニル基を
示し、Ｒ1は、水素原子、置換基を有していてもよいア
ルキル基、アルケニル基、アルキニル基、またはアリー
ル基を示す。）で表されるベンゾヒドロキサム酸誘導体
またはその医学的に許容される塩を有効成分とする抗ヘ
リコバクター・ピロリ剤に関する。
示し、Ｒ1は、水素原子、置換基を有していてもよいア
ルキル基、アルケニル基、アルキニル基、またはアリー
ル基を示す。）で表されるベンゾヒドロキサム酸誘導体
またはその医学的に許容される塩を有効成分とする抗ヘ
リコバクター・ピロリ剤に関する。
【００１１】一般式（Ｉ）のベンゾヒドロキサム酸誘導
体において、環Ａは置換基を有していてもよいフェニル
基であり、好ましくは非置換フェニル基である。フェニ
ル基上の置換基としては、ハロゲン原子、炭素数１〜３
０の直鎖もしくは分岐状のアルキル基、水酸基、アルコ
キシ基、ニトロ基等を例示することができる。
体において、環Ａは置換基を有していてもよいフェニル
基であり、好ましくは非置換フェニル基である。フェニ
ル基上の置換基としては、ハロゲン原子、炭素数１〜３
０の直鎖もしくは分岐状のアルキル基、水酸基、アルコ
キシ基、ニトロ基等を例示することができる。
【００１２】Ｒ1は、水素原子、置換基を有していても
よいアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、または
アリール基であり、好ましくは水素原子である。
よいアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、または
アリール基であり、好ましくは水素原子である。
【００１３】Ｒ1において、アルキル基は炭素数１〜３
０の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基であり、たとえ
ば、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル
基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル
基、ヘキシル基などが挙げられる。アルケニル基は炭素
数１〜３０の直鎖状もしくは分岐状のアルケニル基であ
り、たとえば、ビニル基、１−プロペニル基、アリル
基、１−メチルアリル基、１または２または３−ブテニ
ル基、１または２または３または４−ペンテニル基、１
または２または３または４または５−ヘキセニル基など
が挙げられる。アルキニル基は炭素数１〜３０の直鎖状
もしくは分岐状のアルキニル基であり、たとえば、エチ
ニル基、プロパギル基、１−メチルプロパギル基、１−
エチルプロパギル基、１または２または３−ブチニル
基、１または２または３または４−ペンチニル基、１ま
たは２または３または４または５−ヘキシニル基などが
挙げられる。置換基としてはヒドロキシ、ハロゲン（フ
ッ素、塩素、ヨウ素、臭素）などが挙げられる。
０の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基であり、たとえ
ば、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル
基、ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル
基、ヘキシル基などが挙げられる。アルケニル基は炭素
数１〜３０の直鎖状もしくは分岐状のアルケニル基であ
り、たとえば、ビニル基、１−プロペニル基、アリル
基、１−メチルアリル基、１または２または３−ブテニ
ル基、１または２または３または４−ペンテニル基、１
または２または３または４または５−ヘキセニル基など
が挙げられる。アルキニル基は炭素数１〜３０の直鎖状
もしくは分岐状のアルキニル基であり、たとえば、エチ
ニル基、プロパギル基、１−メチルプロパギル基、１−
エチルプロパギル基、１または２または３−ブチニル
基、１または２または３または４−ペンチニル基、１ま
たは２または３または４または５−ヘキシニル基などが
挙げられる。置換基としてはヒドロキシ、ハロゲン（フ
ッ素、塩素、ヨウ素、臭素）などが挙げられる。
【００１４】置換基を有していてもよいアリール基は、
たとえば、低級アルキル（メチル、エチル、プロピル、
イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペン
チル、ヘキシルなど）、ヒドロキシ、ハロゲン（フッ
素、塩素、ヨウ素、臭素）などの置換基を有するあるい
は置換基を有しないフェニル基、ナフチル基などが挙げ
られる。
たとえば、低級アルキル（メチル、エチル、プロピル、
イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペン
チル、ヘキシルなど）、ヒドロキシ、ハロゲン（フッ
素、塩素、ヨウ素、臭素）などの置換基を有するあるい
は置換基を有しないフェニル基、ナフチル基などが挙げ
られる。
【００１５】式（Ｉ）の化合物の中でも、式：
【化４】 で示される化合物が、特に好ましい化合物である。
【００１６】本発明にかかわるベンゾヒドロキサム酸誘
導体は、一部市販されており、あるいは公知の方法、た
とえば、Ｐａｕｒｏらの方法（Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｃ
ｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎ、２５（２２）３５０９−３
５１８、１９９５）により製造することができる。
導体は、一部市販されており、あるいは公知の方法、た
とえば、Ｐａｕｒｏらの方法（Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｃ
ｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎ、２５（２２）３５０９−３
５１８、１９９５）により製造することができる。
【００１７】本発明にかかわるベンゾヒドロキサム酸誘
導体は、遊離酸以外に、その医学的に許容される塩の形
態であってもよい。これらの塩としては、ナトリウム
塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム塩、
マグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、メチルアミ
ン塩、ジメチルアミン塩、トリメチルアミン塩、メチル
ピペリジン塩、エタノールアミン塩、ジエタノールアミ
ン塩、トリエタノールアミン塩、リジン塩などのアミン
塩、アンモニウム塩、あるいは塩基性アミノ酸塩などが
あげられる。
導体は、遊離酸以外に、その医学的に許容される塩の形
態であってもよい。これらの塩としては、ナトリウム
塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム塩、
マグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、メチルアミ
ン塩、ジメチルアミン塩、トリメチルアミン塩、メチル
ピペリジン塩、エタノールアミン塩、ジエタノールアミ
ン塩、トリエタノールアミン塩、リジン塩などのアミン
塩、アンモニウム塩、あるいは塩基性アミノ酸塩などが
あげられる。
【００１８】本発明のベンゾヒドロキサム酸誘導体は、
ヘリコバクター・ピロリに対して抗菌作用を発現するこ
とから、ヘリコバクター・ピロリ感染によって引き起こ
される消化性潰瘍などの疾患、すなわち胃または小腸粘
膜の器質的損傷を伴う疾患、例えば急性および慢性胃
炎、表層性胃炎、委縮性胃炎、急性および慢性胃潰瘍、
十二指腸潰瘍、胃または小腸のびらん、胃癌、ＭＡＬＴ
リンパ腫などの予防または治療に有用である。
ヘリコバクター・ピロリに対して抗菌作用を発現するこ
とから、ヘリコバクター・ピロリ感染によって引き起こ
される消化性潰瘍などの疾患、すなわち胃または小腸粘
膜の器質的損傷を伴う疾患、例えば急性および慢性胃
炎、表層性胃炎、委縮性胃炎、急性および慢性胃潰瘍、
十二指腸潰瘍、胃または小腸のびらん、胃癌、ＭＡＬＴ
リンパ腫などの予防または治療に有用である。
【００１９】本発明にかかわるベンゾヒドロキサム酸誘
導体は、上記疾患の予防ないしは治療のために、経口的
あるいは非経口的に投与することができる。経口投与剤
としては、錠剤、顆粒剤、カプセル剤、粉末剤などの固
形製剤、あるいはシロップ剤、エリキシル剤などの液状
製剤とすることもできる。また、非経口投与剤として、
注射剤、直腸投与剤、皮膚外用剤、吸入剤などとするこ
ともできる。
導体は、上記疾患の予防ないしは治療のために、経口的
あるいは非経口的に投与することができる。経口投与剤
としては、錠剤、顆粒剤、カプセル剤、粉末剤などの固
形製剤、あるいはシロップ剤、エリキシル剤などの液状
製剤とすることもできる。また、非経口投与剤として、
注射剤、直腸投与剤、皮膚外用剤、吸入剤などとするこ
ともできる。
【００２０】本発明にかかわるベンゾヒドロキサム酸誘
導体は、薬剤の製剤化において通常使用されている賦形
剤、安定化剤などを添加して投与することもできる。こ
のような添加剤としては、例えば、動物油、植物油、パ
ラフィン、アラビアゴム、または澱粉、ラクトース、サ
ッカロース、ブドウ糖、デキストリン、マンニトールな
どの糖類、炭酸カルシウム、硫酸カルシウムなどの無機
塩類、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ステアリ
ン酸マグネシウムなどの有機酸塩、メチルセルロース、
ゼラチン、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロ
ースなどの水溶性ポリマー、エタノール、グリセリン、
プロピレングリコール、ソルビトールなどのアルコー
ル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソ
ルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステルな
どの界面活性剤等が用いられる。
導体は、薬剤の製剤化において通常使用されている賦形
剤、安定化剤などを添加して投与することもできる。こ
のような添加剤としては、例えば、動物油、植物油、パ
ラフィン、アラビアゴム、または澱粉、ラクトース、サ
ッカロース、ブドウ糖、デキストリン、マンニトールな
どの糖類、炭酸カルシウム、硫酸カルシウムなどの無機
塩類、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ステアリ
ン酸マグネシウムなどの有機酸塩、メチルセルロース、
ゼラチン、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロ
ースなどの水溶性ポリマー、エタノール、グリセリン、
プロピレングリコール、ソルビトールなどのアルコー
ル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソ
ルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステルな
どの界面活性剤等が用いられる。
【００２１】本発明のベンゾヒドロキサム酸誘導体の投
与量は、患者の年齢、体重、病態、あるいは投与剤形な
どによっても異なるが、通常、成人１人あたり１〜１０
００ｍｇを１日１回ないしは数回に分けて投与すること
ができる。
与量は、患者の年齢、体重、病態、あるいは投与剤形な
どによっても異なるが、通常、成人１人あたり１〜１０
００ｍｇを１日１回ないしは数回に分けて投与すること
ができる。
【００２２】
【実施例】以下、本発明を実施例により詳細かつ具体的
に示す。
に示す。
【００２３】実施例１．ベンゾヒドロキサム酸誘導体の
ヘリコバクター・ピロリに対する抗菌活性の測定 被検菌株として、ヘリコバクター・ピロリのＡＴＣＣ市
販株２株（ＡＴＣＣ４３５０４株、ＡＴＣＣ４３５２６
株）および臨床分離株２５株を用いた。各菌株を７％ウ
マ脱繊血液を含むブレイン・ハート・インフュージョン
寒天培地に植菌し、５％Ｏ2、１０％ＣＯ2、８５％Ｎ2
の微好気下、３７℃にて培養した。３〜４日間培養後、
培地上に形成させた各菌株のコロニーを採取し、それぞ
れ、マックファーランドＮｏ．１（菌数がおよそ３ｘ１
０8／ｍｌ）の濁度になるように、１０％ウシ胎仔血清
を含むブレイン・ハート・インフュージョン培地に懸濁
したものを被検菌液とした。一方、被検化合物（化合物
番号１）をジメチルスルホキサイドに溶解し、この溶媒
の最終濃度が０．５％となるように、ジメチルスルホキ
サイドで２倍希釈系列の希釈液を調整し、被検薬液とし
た。この被検薬液１００μｌを約４５℃の７％ウマ脱繊
血液を含むブレイン・ハート・インフュージョン寒天培
地２０ｍｌに混合したのち、放冷固化させたものを被検
培地とした。次に、この被検培地に被検菌液約５μｌを
マイクロプランターを用いて接種し、５％Ｏ2、１０％
ＣＯ2、８５％Ｎ2の微好気下、３７℃にて４日間培養し
た。被検菌株ごとに、肉眼で可視的発育（コロニー形
成）を示さない被検化合物の最小発育阻止濃度（ＭＩ
Ｃ）を求めた。試験に用いた全２７菌株中、２０％の菌
株の発育を阻止する最小濃度をＭＩＣ20、５０％の菌株
の発育を阻止する最小濃度をＭＩＣ50、９０％の菌株の
発育を阻止する最小濃度をＭＩＣ90とした。これらの結
果を表１に示す。
ヘリコバクター・ピロリに対する抗菌活性の測定 被検菌株として、ヘリコバクター・ピロリのＡＴＣＣ市
販株２株（ＡＴＣＣ４３５０４株、ＡＴＣＣ４３５２６
株）および臨床分離株２５株を用いた。各菌株を７％ウ
マ脱繊血液を含むブレイン・ハート・インフュージョン
寒天培地に植菌し、５％Ｏ2、１０％ＣＯ2、８５％Ｎ2
の微好気下、３７℃にて培養した。３〜４日間培養後、
培地上に形成させた各菌株のコロニーを採取し、それぞ
れ、マックファーランドＮｏ．１（菌数がおよそ３ｘ１
０8／ｍｌ）の濁度になるように、１０％ウシ胎仔血清
を含むブレイン・ハート・インフュージョン培地に懸濁
したものを被検菌液とした。一方、被検化合物（化合物
番号１）をジメチルスルホキサイドに溶解し、この溶媒
の最終濃度が０．５％となるように、ジメチルスルホキ
サイドで２倍希釈系列の希釈液を調整し、被検薬液とし
た。この被検薬液１００μｌを約４５℃の７％ウマ脱繊
血液を含むブレイン・ハート・インフュージョン寒天培
地２０ｍｌに混合したのち、放冷固化させたものを被検
培地とした。次に、この被検培地に被検菌液約５μｌを
マイクロプランターを用いて接種し、５％Ｏ2、１０％
ＣＯ2、８５％Ｎ2の微好気下、３７℃にて４日間培養し
た。被検菌株ごとに、肉眼で可視的発育（コロニー形
成）を示さない被検化合物の最小発育阻止濃度（ＭＩ
Ｃ）を求めた。試験に用いた全２７菌株中、２０％の菌
株の発育を阻止する最小濃度をＭＩＣ20、５０％の菌株
の発育を阻止する最小濃度をＭＩＣ50、９０％の菌株の
発育を阻止する最小濃度をＭＩＣ90とした。これらの結
果を表１に示す。
【００２４】
【表１】 以上の結果から、ベンゾヒドロキサム酸誘導体がヘリコ
バクター・ピロリに対して抗菌活性を有することが確認
された。
バクター・ピロリに対して抗菌活性を有することが確認
された。
【００２５】
【発明の効果】本発明のベンゾヒドロキサム酸誘導体ま
たはその医学的に許容される塩は、ヘリコバクター・ピ
ロリに対して殺菌作用を発現することが明らかとなっ
た。本発明の化合物を用いることにより、消化性潰瘍な
ど、ヘリコバクター属細菌感染に関連する疾患を安全に
予防ないしは治療することが可能となる。
たはその医学的に許容される塩は、ヘリコバクター・ピ
ロリに対して殺菌作用を発現することが明らかとなっ
た。本発明の化合物を用いることにより、消化性潰瘍な
ど、ヘリコバクター属細菌感染に関連する疾患を安全に
予防ないしは治療することが可能となる。
Claims (4)
- 【請求項１】下記の一般式（Ｉ）で表されるベンゾヒド
ロキサム酸誘導体またはその医薬的に許容される塩を有
効成分とする抗ヘリコバクター・ピロリ剤。 【化１】 （式中、環Ａは置換基を有していてもよいフェニル基を
示し、Ｒ1は水素原子、置換基を有していてもよいアル
キル基、アルケニル基、アルキニル基、またはアリール
基を示す。） - 【請求項２】一般式（Ｉ）において、環Ａがフェニル基
であり、Ｒ1が水素原子、置換基を有していてもよいア
ルキル基、アルケニル基、アルキニル基、またはアリー
ル基である請求項１記載の抗ヘリコバクター・ピロリ
剤。 - 【請求項３】一般式（Ｉ）において、環Ａが置換基を有
していてもよいフェニル基であり、Ｒ1が水素原子であ
る請求項１記載の抗ヘリコバクター・ピロリ剤。 - 【請求項４】一般式（Ｉ）において、環Ａがフェニル基
であり、Ｒ1が水素原子である請求項１記載の抗ヘリコ
バクター・ピロリ剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP35824497A JPH11189529A (ja) | 1997-12-25 | 1997-12-25 | 抗ヘリコバクター・ピロリ剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP35824497A JPH11189529A (ja) | 1997-12-25 | 1997-12-25 | 抗ヘリコバクター・ピロリ剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11189529A true JPH11189529A (ja) | 1999-07-13 |
Family
ID=18458285
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP35824497A Pending JPH11189529A (ja) | 1997-12-25 | 1997-12-25 | 抗ヘリコバクター・ピロリ剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11189529A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001035899A3 (en) * | 1999-11-19 | 2001-12-13 | Axxima Pharmaceuticals Ag | Inhibitors of helicobacter pylori induced gastrointestinal diseases |
| US6849409B2 (en) | 2000-10-16 | 2005-02-01 | Axxima Pharmaceuticals Ag | Cellular kinases involved in Cytomegalovirus infection and their inhibition |
| WO2005081904A2 (en) | 2004-02-20 | 2005-09-09 | The Burnham Institute | Antimicrobial carbohydrates and methods of using same |
| US11653649B2 (en) | 2017-06-29 | 2023-05-23 | Kimberly-Clark Worldwide, Inc. | Antimicrobial composition including a dihydroxamic acid and methods of inhibiting microbial growth utilizing the same |
-
1997
- 1997-12-25 JP JP35824497A patent/JPH11189529A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001035899A3 (en) * | 1999-11-19 | 2001-12-13 | Axxima Pharmaceuticals Ag | Inhibitors of helicobacter pylori induced gastrointestinal diseases |
| US6849409B2 (en) | 2000-10-16 | 2005-02-01 | Axxima Pharmaceuticals Ag | Cellular kinases involved in Cytomegalovirus infection and their inhibition |
| WO2005081904A2 (en) | 2004-02-20 | 2005-09-09 | The Burnham Institute | Antimicrobial carbohydrates and methods of using same |
| US11653649B2 (en) | 2017-06-29 | 2023-05-23 | Kimberly-Clark Worldwide, Inc. | Antimicrobial composition including a dihydroxamic acid and methods of inhibiting microbial growth utilizing the same |
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