JPH11130431A - 無水塩化ガリウム６８およびポルフィリン誘導体のガリウム６８錯体 - Google Patents
無水塩化ガリウム６８およびポルフィリン誘導体のガリウム６８錯体Info
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- JPH11130431A JPH11130431A JP9314245A JP31424597A JPH11130431A JP H11130431 A JPH11130431 A JP H11130431A JP 9314245 A JP9314245 A JP 9314245A JP 31424597 A JP31424597 A JP 31424597A JP H11130431 A JPH11130431 A JP H11130431A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 無水塩化ガリウム６８およびポルフィリン誘
導体のガリウム６８錯体に関する。 【解決手段】塩化ガリウム６８の塩酸溶液から、不活性
ガス中、減圧加熱下で水を除去して無水塩化ガリウム６
８を得る。さらに、無水塩化ガリウム６８とポルフィリ
ン誘導体からポルフィリン誘導体のガリウム６８錯体を
得る。
導体のガリウム６８錯体に関する。 【解決手段】塩化ガリウム６８の塩酸溶液から、不活性
ガス中、減圧加熱下で水を除去して無水塩化ガリウム６
８を得る。さらに、無水塩化ガリウム６８とポルフィリ
ン誘導体からポルフィリン誘導体のガリウム６８錯体を
得る。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、無水塩化ガリウム
６８、およびポルフィリン誘導体のガリウム６８錯体、
さらにはそれを用いたＰＥＴによる腫瘍組織検出方法に
関する。
６８、およびポルフィリン誘導体のガリウム６８錯体、
さらにはそれを用いたＰＥＴによる腫瘍組織検出方法に
関する。
【０００２】
【従来の技術】ポルフィリン誘導体の中には癌組織（腫
瘍組織）に対して高い親和性を示すものが知られている
（ポルフィリン研究会編「現代化学・増刊２７ ポルフ
ィリン・ヘムの生命科学」）。また、係る性質を利用し
て、放射性金属元素によるラベル化したポルフィリン誘
導体を用いて、癌組織を診断する放射性診断剤や診断方
法も知られている（ポルフィリン研究会編「現代化学・
増刊２７ ポルフィリン・ヘムの生命科学」）。
瘍組織）に対して高い親和性を示すものが知られている
（ポルフィリン研究会編「現代化学・増刊２７ ポルフ
ィリン・ヘムの生命科学」）。また、係る性質を利用し
て、放射性金属元素によるラベル化したポルフィリン誘
導体を用いて、癌組織を診断する放射性診断剤や診断方
法も知られている（ポルフィリン研究会編「現代化学・
増刊２７ ポルフィリン・ヘムの生命科学」）。
【０００３】一方、ポジトロンエミッション元素をトレ
ーサーとして用い、検出装置としてポジトロンエミッシ
ョントモグラフィー（ＰＥＴ）装置を用いた種々の疾患
に対するＰＥＴ診断用の試薬が開発されているが、ポル
フィリン誘導体をポジトロンエミッション元素でラベル
化したＰＥＴ診断用試薬はいまだ開発されていない。
ーサーとして用い、検出装置としてポジトロンエミッシ
ョントモグラフィー（ＰＥＴ）装置を用いた種々の疾患
に対するＰＥＴ診断用の試薬が開発されているが、ポル
フィリン誘導体をポジトロンエミッション元素でラベル
化したＰＥＴ診断用試薬はいまだ開発されていない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】従って、腫瘍組織や癌
組織に高い親和性を有するポルフィリン誘導体に直接ポ
ジトロンエミッション金属元素でラベル化されたＰＥＴ
診断用試薬を得ることができれば、ＰＥＴ測定により、
体内の特定の部分に集まったポルフィリン誘導体を非破
棄的に、また経時的トレースすることにより該組織の診
断が可能となる。
組織に高い親和性を有するポルフィリン誘導体に直接ポ
ジトロンエミッション金属元素でラベル化されたＰＥＴ
診断用試薬を得ることができれば、ＰＥＴ測定により、
体内の特定の部分に集まったポルフィリン誘導体を非破
棄的に、また経時的トレースすることにより該組織の診
断が可能となる。
【０００５】本発明者はこの目的を達成するべく鋭意研
究し、ガリウム６８が好ましいポジトロンエミッション
金属元素の１つであること、無水塩化ガリウム６８がポ
ルフィリン誘導体と反応して金属錯体を与えること、さ
らに、得られるポルフィリンの誘導体のガリウム６８錯
体が、腫瘍組織にポルフィリン誘導体と同様に親和性を
持つことをＰＥＴを用いて見出し、本発明を完成するに
至った。
究し、ガリウム６８が好ましいポジトロンエミッション
金属元素の１つであること、無水塩化ガリウム６８がポ
ルフィリン誘導体と反応して金属錯体を与えること、さ
らに、得られるポルフィリンの誘導体のガリウム６８錯
体が、腫瘍組織にポルフィリン誘導体と同様に親和性を
持つことをＰＥＴを用いて見出し、本発明を完成するに
至った。
【０００６】
【課題を解決するための手段】従来、ポルフィリン誘導
体へ放射性金属元素をラベル化する方法には、(i)ポル
フィリン骨格内へ直接放射性金属を導入して金属錯体と
する方法と、(ii)ポルフィリン骨格に結合した他の配位
性の置換基に放射性金属を配位させる方法がある。
体へ放射性金属元素をラベル化する方法には、(i)ポル
フィリン骨格内へ直接放射性金属を導入して金属錯体と
する方法と、(ii)ポルフィリン骨格に結合した他の配位
性の置換基に放射性金属を配位させる方法がある。
【０００７】一方、ポルフィリン誘導体の癌組織への親
和性は、ポルフィリン自体の有する性質であり、従っ
て、ポルフィリン誘導体には余分の置換基がないことが
好ましいと考えられる。そこで、ポルフィリン誘導体の
癌組織への親和性を保持しつつ、ポルフィリン誘導体へ
放射性金属元素をラベル化するには上記(i)の方法がよ
り好ましいと考えられる。
和性は、ポルフィリン自体の有する性質であり、従っ
て、ポルフィリン誘導体には余分の置換基がないことが
好ましいと考えられる。そこで、ポルフィリン誘導体の
癌組織への親和性を保持しつつ、ポルフィリン誘導体へ
放射性金属元素をラベル化するには上記(i)の方法がよ
り好ましいと考えられる。
【０００８】また、ＰＥＴ用放射性金属トレーサー（す
なわちポジトロンエミッション元素）としては、Ｃｕ６
４、Ｎａ２２等種々可能性があるが、ガリウム６８（68
Ｇａ）はそのうち、半減期、発生手段の容易さ等から好
ましいものの１つである。従って、ガリウム６８のポル
フィリン金属錯体の誘導体が上記目的を達成する上で最
も好ましいものの１つと考えられる。
なわちポジトロンエミッション元素）としては、Ｃｕ６
４、Ｎａ２２等種々可能性があるが、ガリウム６８（68
Ｇａ）はそのうち、半減期、発生手段の容易さ等から好
ましいものの１つである。従って、ガリウム６８のポル
フィリン金属錯体の誘導体が上記目的を達成する上で最
も好ましいものの１つと考えられる。
【０００９】しかしながら、ガリウム６８は通常ジェネ
レーターを利用する簡便な方法が使用され、この場合、
ジェネレーターから塩酸溶液（約１規定塩酸、濃度約１
mol/l）で得られる。従って、この塩酸溶液はこのまま
では通常のガリウム金属のポリフィリン挿入反応（無水
塩化ガリウムをピリジン溶媒中でポルフィリンと加熱）
には使用できないものである。実際ガリウムイオンは両
性物質であり、多量の水やアルカリ条件下では酸化さ
れ、ポルフィリン挿入反応に不活性となるからと考えら
れている。
レーターを利用する簡便な方法が使用され、この場合、
ジェネレーターから塩酸溶液（約１規定塩酸、濃度約１
mol/l）で得られる。従って、この塩酸溶液はこのまま
では通常のガリウム金属のポリフィリン挿入反応（無水
塩化ガリウムをピリジン溶媒中でポルフィリンと加熱）
には使用できないものである。実際ガリウムイオンは両
性物質であり、多量の水やアルカリ条件下では酸化さ
れ、ポルフィリン挿入反応に不活性となるからと考えら
れている。
【００１０】従って、上記ジェネレーターから得られた
６８ガリウム塩酸水溶液から、酸化されることなく塩酸
酸性条件下で大部分の水を除去し無水の塩化ガリウムと
する必要がある。本発明は、係るガリウム６８塩酸溶液
から、実質的に無水の塩化ガリウムを得る方法を提供す
るものである。
６８ガリウム塩酸水溶液から、酸化されることなく塩酸
酸性条件下で大部分の水を除去し無水の塩化ガリウムと
する必要がある。本発明は、係るガリウム６８塩酸溶液
から、実質的に無水の塩化ガリウムを得る方法を提供す
るものである。
【００１１】さらに、得られた無水塩化ガリウム６８を
用いて、腫瘍組織に親和性を有するポルフィリン誘導体
（例えばフォトフリンII）にガリウム６８を挿入してラ
ベル化し、ＰＥＴ用診断試薬を得ることが必要である。
本発明は、無水ピリジン溶液中で、本発明にて得られた
無水塩化ガリウム６８とポルフィリン誘導体を加熱下反
応させて得られるガリウム６８でラベル化されたポルフ
ィリン誘導体を提供するものである。
用いて、腫瘍組織に親和性を有するポルフィリン誘導体
（例えばフォトフリンII）にガリウム６８を挿入してラ
ベル化し、ＰＥＴ用診断試薬を得ることが必要である。
本発明は、無水ピリジン溶液中で、本発明にて得られた
無水塩化ガリウム６８とポルフィリン誘導体を加熱下反
応させて得られるガリウム６８でラベル化されたポルフ
ィリン誘導体を提供するものである。
【００１２】さらに、ガリウム６８でラベル化されたポ
ルフィリン誘導体が、腫瘍組織に親和性を保持すること
を確認する必要がある。本発明は、ガリウム６８でラベ
ル化されたポルフィリン誘導体であるフォトフリンIIが
実際、ラットの腫瘍組織に親和性を有することをプラナ
ーイメージングシステムを用いて観測したものである。
ルフィリン誘導体が、腫瘍組織に親和性を保持すること
を確認する必要がある。本発明は、ガリウム６８でラベ
ル化されたポルフィリン誘導体であるフォトフリンIIが
実際、ラットの腫瘍組織に親和性を有することをプラナ
ーイメージングシステムを用いて観測したものである。
【００１３】以下、実施の形態に従って本発明を説明す
る。
る。
【００１４】
【発明の実施の形態】ガリウム６８の塩酸水溶液の脱水 （ジェネレーター）本発明において使用可能なガリウム
６８のジェネレーターについては特に制限はなく、約37
0MBq程度の放射活性、及び約99%程度の放射化学純度の
ガリウム６８が溶出できるものであればよい。具体的に
は、Dupont社製IGG-099ゲルマニウム68-ガリウム68ジェ
ネレータが挙げられる。
６８のジェネレーターについては特に制限はなく、約37
0MBq程度の放射活性、及び約99%程度の放射化学純度の
ガリウム６８が溶出できるものであればよい。具体的に
は、Dupont社製IGG-099ゲルマニウム68-ガリウム68ジェ
ネレータが挙げられる。
【００１５】（脱水方法）本発明発明においては、ジェ
ネレーターから得られる約１規定の塩酸溶液中の水をほ
ぼ完全に除く必要があるが、その方法に特に制限はな
い。ガリウムイオンが水溶液中で中性またはアルカリ条
件では容易に酸化され、水酸化物あるいは酸化物を形成
することは知られている。これらはポルフィリン誘導体
とは反応しにくく、金属挿入反応には不適等であること
も知られている。
ネレーターから得られる約１規定の塩酸溶液中の水をほ
ぼ完全に除く必要があるが、その方法に特に制限はな
い。ガリウムイオンが水溶液中で中性またはアルカリ条
件では容易に酸化され、水酸化物あるいは酸化物を形成
することは知られている。これらはポルフィリン誘導体
とは反応しにくく、金属挿入反応には不適等であること
も知られている。
【００１６】従って、塩酸酸性条件下で、水を除去する
方法が必要である。具体的は、塩酸水溶液から減圧条件
で水を除く方法が好ましい。さらに、余分な反応を抑制
するために不活性ガス中で行うことが好ましい。具体的
には、アルゴンガスにより減圧度を約100mmHg程度に調
節して、約７０℃に加熱しつつ水を除くことが可能であ
る。不活性ガスの導入は、圧力調節のみならず、放射性
元素が飛び散るのを防止する目的も有している。
方法が必要である。具体的は、塩酸水溶液から減圧条件
で水を除く方法が好ましい。さらに、余分な反応を抑制
するために不活性ガス中で行うことが好ましい。具体的
には、アルゴンガスにより減圧度を約100mmHg程度に調
節して、約７０℃に加熱しつつ水を除くことが可能であ
る。不活性ガスの導入は、圧力調節のみならず、放射性
元素が飛び散るのを防止する目的も有している。
【００１７】係る条件下で加熱減圧すると、塩酸及び水
がほぼ完全に除かれ、固体残渣を得ることが可能であ
る。必要ならば、この状態で保存することも、さらに乾
燥することも可能である。さらには、適当な溶媒を加え
て溶液として保存、使用も可能である。
がほぼ完全に除かれ、固体残渣を得ることが可能であ
る。必要ならば、この状態で保存することも、さらに乾
燥することも可能である。さらには、適当な溶媒を加え
て溶液として保存、使用も可能である。
【００１８】なお、上で説明した方法は、ジェネレータ
から溶出された溶液のみの場合であるが、放射活性を調
節する等の理由により、放射性でないガリウム同位体を
塩化物（ＧａＣｌ3）で加えてもよい。
から溶出された溶液のみの場合であるが、放射活性を調
節する等の理由により、放射性でないガリウム同位体を
塩化物（ＧａＣｌ3）で加えてもよい。
【００１９】ガリウム６８ポルフィリン誘導体 （合成）上で得られた無水塩化ガリウムのピリジン溶液
はそのまま、種々のポルフィリン誘導体とピリジン溶液
中加熱環流条件で反応させることが可能である（Isao S
akata et.al.,Studies on Porphyrin Related Compound
s and Tumor Tissue Affinities. 1.Synthesis of a Ca
rrier for Tumor Imaging Agent, BifunctionalChelati
ng Agent Coupled Porphyrin(ATN-2) Yakugaku Zasshi,
110(12)916-921(1990)）。この際放射性ガリウムでな
いガリウムの塩化物を用いた合成反応条件が使用可能で
ある。
はそのまま、種々のポルフィリン誘導体とピリジン溶液
中加熱環流条件で反応させることが可能である（Isao S
akata et.al.,Studies on Porphyrin Related Compound
s and Tumor Tissue Affinities. 1.Synthesis of a Ca
rrier for Tumor Imaging Agent, BifunctionalChelati
ng Agent Coupled Porphyrin(ATN-2) Yakugaku Zasshi,
110(12)916-921(1990)）。この際放射性ガリウムでな
いガリウムの塩化物を用いた合成反応条件が使用可能で
ある。
【００２０】また、ガリウム挿入反応は、ガリウムイオ
ン過剰の条件、又はポルフィリン誘導体過剰の条件下の
いずれでも可能である。本発明では好ましくは、ポルフ
ィリン誘導体過剰の条件でガリウム６８イオンの挿入反
応を行う。この場合にはガリウムイオンは使用尽くされ
ており、反応生成混合物中には主にフリー（金属の挿入
されていない）ポリフィリン誘導体が共存することとな
る。
ン過剰の条件、又はポルフィリン誘導体過剰の条件下の
いずれでも可能である。本発明では好ましくは、ポルフ
ィリン誘導体過剰の条件でガリウム６８イオンの挿入反
応を行う。この場合にはガリウムイオンは使用尽くされ
ており、反応生成混合物中には主にフリー（金属の挿入
されていない）ポリフィリン誘導体が共存することとな
る。
【００２１】さらに、必要ならば、通常のシリカゲル、
アルミナ等のカラムクロマトグラフィー法によりガリウ
ム挿入物のみ単離精製することも可能である。これらの
操作は通常公知の手段で実施可能である（Isao Sakata
et.al.,Studies on Porphyrin Related Compounds and
Tumor Tissue Affinities. 1.Synthesis of a Carrier
for Tumor Imaging Agent, Bifunctional Chelating Ag
ent Coupled Porphyrin(ATN-2) Yakugaku Zasshi, 110
(12)916-921(1990)）。
アルミナ等のカラムクロマトグラフィー法によりガリウ
ム挿入物のみ単離精製することも可能である。これらの
操作は通常公知の手段で実施可能である（Isao Sakata
et.al.,Studies on Porphyrin Related Compounds and
Tumor Tissue Affinities. 1.Synthesis of a Carrier
for Tumor Imaging Agent, Bifunctional Chelating Ag
ent Coupled Porphyrin(ATN-2) Yakugaku Zasshi, 110
(12)916-921(1990)）。
【００２２】また、得られたガリウム６８挿入物の放射
活性、放射化学純度等はキュリーメータでの測定、重量
測定、薄層クロマトグラフィー、１７’プラナーイメー
ジングシステムによる測定により容易に実施できる。
活性、放射化学純度等はキュリーメータでの測定、重量
測定、薄層クロマトグラフィー、１７’プラナーイメー
ジングシステムによる測定により容易に実施できる。
【００２３】ガリウム６８ポルフィリン誘導体を用いた
プラナーイメージングシステム測定 （投与方法）ガリウム６８標識フォトフリンIIのリン酸
緩衝液(pH7.4)（放射活性3.0MBq、薬剤濃度30.0mg/kg）
１mlを、尾静脈より投与した。
プラナーイメージングシステム測定 （投与方法）ガリウム６８標識フォトフリンIIのリン酸
緩衝液(pH7.4)（放射活性3.0MBq、薬剤濃度30.0mg/kg）
１mlを、尾静脈より投与した。
【００２４】（プラナーイメージングシステム測定） 投与後５分後に１分計測。
【００２５】投与後６時間後に１０分計測。
【００２６】(1)被測定体：Walter-256腫瘍保持Wister
Rat (2)測定装置：プラナーイメージングシステムＰＥＴＩ
Ｓ（浜松ホトニクス（株）社製）。
Rat (2)測定装置：プラナーイメージングシステムＰＥＴＩ
Ｓ（浜松ホトニクス（株）社製）。
【００２７】(3)データ解析：計測データを積算し、画
像化した。
像化した。
【００２８】以下実施例に基づき本発明を具体的に説明
するが、本発明はその要旨を超えない限り以下の実施例
に限定されるものではない。
するが、本発明はその要旨を超えない限り以下の実施例
に限定されるものではない。
【００２９】
【実施例】６８ガリウム塩化物のピリジン溶液の調製 以下の操作はすべて、ドラフト内で行った。
【００３０】(1) ジェネレーター（Dupont社製、IGG09
9型）に、１Ｎの塩酸４ｍｌを通じ、最初の２ｍｌを除
き、後の２ｍｌ内に抽出された６８ガリウム塩酸溶液を
得た。得られた塩酸溶液の放射活性は約180MBqであった
（キュリーメータIGC-3(Aloka製）により測定）。
9型）に、１Ｎの塩酸４ｍｌを通じ、最初の２ｍｌを除
き、後の２ｍｌ内に抽出された６８ガリウム塩酸溶液を
得た。得られた塩酸溶液の放射活性は約180MBqであった
（キュリーメータIGC-3(Aloka製）により測定）。
【００３１】(2) 得られた溶液を50ｍｌのナス型フラ
スコに入れ、さらに塩化ガリウム塩酸溶液（０．５７Ｍ
の１Ｎ塩酸溶液）を９０μｌ加えた。
スコに入れ、さらに塩化ガリウム塩酸溶液（０．５７Ｍ
の１Ｎ塩酸溶液）を９０μｌ加えた。
【００３２】(3) 得られた溶液を、マグネチックスタ
ーラーで攪拌しながら、真空ポンプ及びアルゴンガスパ
ージにより約100ｍｍＨｇに減圧調整し、オイルバスに
より約７０℃で加熱した。
ーラーで攪拌しながら、真空ポンプ及びアルゴンガスパ
ージにより約100ｍｍＨｇに減圧調整し、オイルバスに
より約７０℃で加熱した。
【００３３】(4) 約10分後、フラスコ内の水が完全に
除かれ、フラスコ底に白色固形物が析出した。
除かれ、フラスコ底に白色固形物が析出した。
【００３４】(5) 圧力をアルゴンガスにより大気圧に
戻し、得られた白色残渣を１ｍｌの無水ピリジン（Aldr
ich社製）に溶解して６８ガリウム塩化物ピリジン溶液
を得た。得られたガリウムイオンの濃度は約50ｍＭであ
り、放射活性は、約200MBq／ｍｌであった。
戻し、得られた白色残渣を１ｍｌの無水ピリジン（Aldr
ich社製）に溶解して６８ガリウム塩化物ピリジン溶液
を得た。得られたガリウムイオンの濃度は約50ｍＭであ
り、放射活性は、約200MBq／ｍｌであった。
【００３５】フォトフリンIIの６８ガリウム標識化 (1) 無水ピリジン１ｍｌを、環流冷却管をつけた５ｍ
ｌの密閉耐圧ガラス管に入れ、全体をアルゴンガスでパ
ージした。
ｌの密閉耐圧ガラス管に入れ、全体をアルゴンガスでパ
ージした。
【００３６】(2) このピリジン溶媒に、フォトフリンI
I（日本レダリー社製）１２ｍｇと、上記得られた６８
ガリウム塩化物のピリジン溶液１ｍｌを加え、オイルバ
スにて約１２時間加熱して環流した。
I（日本レダリー社製）１２ｍｇと、上記得られた６８
ガリウム塩化物のピリジン溶液１ｍｌを加え、オイルバ
スにて約１２時間加熱して環流した。
【００３７】(3) 得られた反応溶液のピリジン溶媒を
減圧で除き、少量のリン酸緩衝液(pH7.4)に溶解し、HPL
C(C18カラム、日本分光社製、分離溶媒アセトニトリル1
00％）にて単離した。
減圧で除き、少量のリン酸緩衝液(pH7.4)に溶解し、HPL
C(C18カラム、日本分光社製、分離溶媒アセトニトリル1
00％）にて単離した。
【００３８】(4) 得られた固体をアルゴンガスで乾燥
した。
した。
【００３９】(5) 反応効率は、ガリウム６８の放射能
量から、約７％から１５％であることがわかった。比較
として、同僚のガリウム６８塩化物を１規定塩酸水溶液
を使用して同様の反応を行った場合は、反応効率は１％
以下であった。
量から、約７％から１５％であることがわかった。比較
として、同僚のガリウム６８塩化物を１規定塩酸水溶液
を使用して同様の反応を行った場合は、反応効率は１％
以下であった。
【００４０】担癌ラットのプラナーイメージングシステ
ムによる測定 上記で得られた６８ガリウム標識化フォトフリンIIのリ
ン酸緩衝液(pH7.4)溶液（放射活性3.0MBq、薬剤濃度30.
0mg/ml)を以下の方法によりラットに投与し、投与後の
プラナーイメージングシステムにより測定した。
ムによる測定 上記で得られた６８ガリウム標識化フォトフリンIIのリ
ン酸緩衝液(pH7.4)溶液（放射活性3.0MBq、薬剤濃度30.
0mg/ml)を以下の方法によりラットに投与し、投与後の
プラナーイメージングシステムにより測定した。
【００４１】なお、被検体ラットはWister Rat（日本SL
C)を用いた。
C)を用いた。
【００４２】(1)担癌マウス：Walker-256腫瘍保持Wiste
r Rat（日本SLC） (2)計測装置：ＰＥＴＩＳ（浜松ホトニクス（株）製） データ処理方法：計測データを積算し、画像化 (3)測定結果 図１では担腫瘍ラットにガリウム６８標識化フォトフリ
ンIIを投与した後５分、および６時間でのＰＥＴイメー
ジを示している。５分後では腫瘍部には顕著な集中効果
が見られないが、６時間後では明らかに腫瘍部分に顕著
にガリウム６８による効果が見られた。この結果は、本
発明にかかるガリウム６８標識化ポルフィリン誘導体を
ＰＥＴ診断試薬として使用することが可能であることを
意味するものである。
r Rat（日本SLC） (2)計測装置：ＰＥＴＩＳ（浜松ホトニクス（株）製） データ処理方法：計測データを積算し、画像化 (3)測定結果 図１では担腫瘍ラットにガリウム６８標識化フォトフリ
ンIIを投与した後５分、および６時間でのＰＥＴイメー
ジを示している。５分後では腫瘍部には顕著な集中効果
が見られないが、６時間後では明らかに腫瘍部分に顕著
にガリウム６８による効果が見られた。この結果は、本
発明にかかるガリウム６８標識化ポルフィリン誘導体を
ＰＥＴ診断試薬として使用することが可能であることを
意味するものである。
【図１】本発明に係るフォトフリンIIのガリウム６８錯
体をトレーサーに使用した担腫瘍ラットのＰＥＴＩＳイ
メージを示す写真である。
体をトレーサーに使用した担腫瘍ラットのＰＥＴＩＳイ
メージを示す写真である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ｇ２１Ｇ 4/08 Ａ６１Ｋ 49/02 Ｃ
Claims (5)
- 【請求項１】 無水塩化ガリウム６８。
- 【請求項２】 塩化ガリウム６８の塩酸溶液から、不活
性ガス中、減圧加熱下で水を除去して無水塩化ガリウム
６８を得る方法。 - 【請求項３】 ポルフィリン誘導体のガリウム６８錯
体。 - 【請求項４】 フォトフリンIIのガリウム６８錯体。
- 【請求項５】 ポルフィリン誘導体のガリウム６８錯体
をトレーサーとして用いた、ポジトロンエミッショント
モグフィー（ＰＥＴ）による腫瘍組織検出方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9314245A JPH11130431A (ja) | 1997-10-30 | 1997-10-30 | 無水塩化ガリウム６８およびポルフィリン誘導体のガリウム６８錯体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9314245A JPH11130431A (ja) | 1997-10-30 | 1997-10-30 | 無水塩化ガリウム６８およびポルフィリン誘導体のガリウム６８錯体 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11130431A true JPH11130431A (ja) | 1999-05-18 |
Family
ID=18051041
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9314245A Pending JPH11130431A (ja) | 1997-10-30 | 1997-10-30 | 無水塩化ガリウム６８およびポルフィリン誘導体のガリウム６８錯体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11130431A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006526764A (ja) * | 2003-04-11 | 2006-11-24 | ジーイー・ヘルスケア・リミテッド | ガリウム−６８を得る方法及びその使用、並びにｓａｉｆ法を実施する装置 |
| JP2015030671A (ja) * | 2013-07-31 | 2015-02-16 | 国立大学法人 筑波大学 | 悪性腫瘍のｐｅｔ診断用トレーサー |
-
1997
- 1997-10-30 JP JP9314245A patent/JPH11130431A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006526764A (ja) * | 2003-04-11 | 2006-11-24 | ジーイー・ヘルスケア・リミテッド | ガリウム−６８を得る方法及びその使用、並びにｓａｉｆ法を実施する装置 |
| JP4671956B2 (ja) * | 2003-04-11 | 2011-04-20 | ジーイー・ヘルスケア・リミテッド | ガリウム−６８を得る方法及びガリウム−６８放射標識錯体を製造する方法、並びにガリウム−６８調整キット及びその使用 |
| JP2015030671A (ja) * | 2013-07-31 | 2015-02-16 | 国立大学法人 筑波大学 | 悪性腫瘍のｐｅｔ診断用トレーサー |
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